【医学类职业资格】西药执业药师药学专业知识(二)-99及答案解析.doc

1、西药执业药师药学专业知识(二)-99 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.下列剂型中，既可内服又能外用的是 A.肠溶片剂 B.颗粒剂 C.胶囊剂 D.混悬剂 E.糖浆剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.苯甲酸钠和葡萄糖的 CRH 分别为 88%和 82%，根据 Elder 假说，两者混合物的 CRH 值约为 A.66% B.72% C.78% D.84% E.90%（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是 A.微粉硅胶 B.糖粉

2、 C.月桂醇硫酸镁 D.滑石粉 E.氢化植物油（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是 A.HPMCP B.HPC C.HPMC D.PVA E.PVP（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.某药在下列 5 种制剂中的标示量为 20mg，不需要检查均匀度的是 A.片剂 B.硬胶囊剂 C.内容物为均一溶液的软胶囊 D.注射用无菌粉末 E.单剂量包装的口服混悬液（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是 A.硬脂酸 B.羧甲基纤维素钠 C.微晶纤维素 D.硬脂酸镁 E.二氧化钛（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.下列辅

3、料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是 A.明胶 B.硬脂酸甘油酯 C.凡士林 D.泊洛沙姆 E.羊毛脂（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.下列辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是 A.聚乙二醇 B.聚乙烯醇 C.椰油酯 D.甘油明胶 E.聚维酮（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：7，分数：32.00) A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.筛分径 E.有效径（分数：4.00）(1).用粒子外接圆直径表示的粒径称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).用沉降公式求出的粒径称为（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.球磨机 B.冲击式粉碎机 C.滚

4、压式粉碎机 D.胶体磨 E.气流式粉碎机（分数：4.00）(1).能够产生焦耳-汤姆逊冷却效应的设备是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).使物料在定子和转子间受剪切、被粉碎的设备是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.硬脂酸镁 B.羧甲基淀粉钠 C.乙基纤维素 D.羧甲基纤维素钠 E.硫酸钙（分数：6.00）(1).可作为片剂黏合剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可作为片剂崩解剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可作为片剂润滑剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.10min B.20min C.30min D.60min E.40m

5、in（分数：4.00）(1).薄膜衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).糖衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.巴西棕榈蜡 B.尿素 C.甘油明胶 D.叔丁基羟基茴香醚 E.羟苯乙酯（分数：6.00）(1).可作为栓剂水溶性基质的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可作为栓剂抗氧剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可作为栓剂硬化剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.卡波姆 B.乙醇 C.丙二醇 D.羟基乙酯 E.聚山梨酯 80（分数：4.00）(1).凝胶剂常用的基质是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(

6、2).凝胶剂常用的保湿剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯扎溴铵 B.液体石蜡 C.苯甲酸 D.聚乙二醇 E.羟苯乙酯（分数：4.00）(1).既是抑菌剂，又是表面活性剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属于非极性溶剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.药剂学的研究内容主要包括 A.药剂学的基本理论和研究 B.新剂型的研究 C.新辅料的研究 D.制剂新机械的研究 E.医药新技术的研究（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.常用的粉体粒径测定方法有 A.气体透过法 B.电感应法 C.沉降法 D.筛分法

7、 E.压汞法（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.片剂中常用的填充剂有 A.淀粉 B.糊精 C.可压性淀粉 D.羧甲基淀粉钠 E.滑石粉（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.关于气雾剂特点的说法，正确的有 A.能使药物直达作用部位 B.生产成本低 C.可避免肝脏的首过效应 D.可提高药物稳定性 E.药物吸收干扰因素少（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.关于微孔滤膜特点的说法，正确的有 A.截留能力强 B.滤速快 C.滤过时无介质脱落 D.吸附性小 E.不易堵塞（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.下列灭菌方法中，属于湿热灭菌法的有 A.紫外线灭菌法 B.辐射灭菌法 C

8、.煮沸灭菌法 D.环氧乙烷灭菌法 E.低温间歇灭菌法（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.下列辅料中，可作为液体药剂防腐剂的有 A.甘露醇 B.苯甲酸钠 C.甜菊苷 D.羟苯乙酯 E.琼脂（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.分子中含有手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是 A.磺胺甲嗯唑 B.诺氟沙星 C.环丙沙星 D.氧氟沙星 E.吡嗪酰胺（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在 A.7 位哌嗪基团 B.6

9、 位氟原子 C.8 位甲氧基 D.1 位烃基 E.3 位羧基和 4 位酮羰基（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是 A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.制霉菌类（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境的 pH 有关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是 A.异戊巴比妥(pKa7.9) B.司可巴比妥(pKa7.9) C.戊巴比妥(pKa8.0) D.海索比妥(pKa8.4) E.苯巴比妥(pKa7.3)（分数：2.00）A.B.C

10、.D.E.20.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 A.氟西汀为三环类抗抑郁药物 B.氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂 C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 E.氟西汀结构中不具有手性中心（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢呋辛 D.硫酸头孢匹罗 E.头孢曲松（分数：8.00）(1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（分数

11、：2.00）A.B.C.D.E.(3).C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.阿昔洛韦 B.拉米夫定 C.依法韦仑 D.奥司他韦 E.沙奎那韦（分数：6.00）(1).高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.喜树碱 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.盐酸

12、伊立替康 E.依托泊苷（分数：6.00）(1).作用于 DNA 拓扑异构酶的天然来源的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).作用于 DNA 拓扑异构酶的半合成药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-99 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.下列剂型中，既可内服又能外用的是 A.肠溶片剂 B.颗粒剂 C.胶囊剂 D.混悬剂 E.糖浆剂（分数：3

13、.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查混悬剂的概念。混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。在药剂学中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏和栓剂等都有混悬剂存在。故本题选 D。2.苯甲酸钠和葡萄糖的 CRH 分别为 88%和 82%，根据 Elder 假说，两者混合物的 CRH 值约为 A.66% B.72% C.78% D.84% E.90%（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查“Elder 假说”的概念。“Elder 假说”是指水溶性药物混合物的 CRH 约等于各成分 CRH 的乘积，而与各成分的量无关。故本题选

14、 B。3.下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是 A.微粉硅胶 B.糖粉 C.月桂醇硫酸镁 D.滑石粉 E.氢化植物油（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查片剂润滑剂。常用片剂润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁等。故选项 B 不是常用片剂润滑剂。4.下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是 A.HPMCP B.HPC C.HPMC D.PVA E.PVP（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查肠溶性包衣材料。肠溶性包衣材料是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料，最常用的肠溶性材料是邻苯二甲酸羟丙基甲

15、基纤维素(HPMCP)。故本题选 A。5.某药在下列 5 种制剂中的标示量为 20mg，不需要检查均匀度的是 A.片剂 B.硬胶囊剂 C.内容物为均一溶液的软胶囊 D.注射用无菌粉末 E.单剂量包装的口服混悬液（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查软胶囊的概念。软胶囊是指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂制备成溶液、混悬剂、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。内容物为均一溶液的软胶囊不需要检查均匀度。故本题选 C。6.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是 A.硬脂酸 B.羧甲基纤维素钠 C.微晶纤维素 D.硬脂酸镁 E.二氧

16、化钛（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查空胶囊的组成。明胶是空胶囊的主要成囊材料，常用的明胶有 A 型明胶、B 型明胶、骨明胶和猪皮明胶等。为了增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛；为了美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。故本题选 E。7.下列辅料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是 A.明胶 B.硬脂酸甘油酯 C.凡士林 D.泊洛沙姆 E.羊毛脂（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查滴丸剂的常

17、用水溶性基质。滴丸剂的常用水溶性基质有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇 4000 等)、泊洛沙姆、甘油明胶等；非水溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。故本题选 D。8.下列辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是 A.聚乙二醇 B.聚乙烯醇 C.椰油酯 D.甘油明胶 E.聚维酮（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查栓剂油脂性基质。栓剂的油脂性基质：(1)可可豆脂；(2)半合成脂肪酸甘油酯：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯等。故本题选 C。三、B配伍选择题/B(总题数：7，分数：32.00) A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.筛分径 E.

18、有效径（分数：4.00）(1).用粒子外接圆直径表示的粒径称为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).用沉降公式求出的粒径称为（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查粉体的粒子大小表示方法。粒子大小的常用表示方法有：(1)定方向径，即在显微镜下按同一方向测得的粒子径；(2)等价径，即粒子的外接圆的直径；(3)体积等价径，即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得；(4)筛分径，即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示；(5)有效径，即根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得到的直径。故本组题分别选 B、E。 A.球磨机 B.

19、冲击式粉碎机 C.滚压式粉碎机 D.胶体磨 E.气流式粉碎机（分数：4.00）(1).能够产生焦耳-汤姆逊冷却效应的设备是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).使物料在定子和转子间受剪切、被粉碎的设备是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查粉体设备的相关知识。球磨机由于它粉碎效率高、密闭性好、粉尘少，所以适应范围广；冲击式粉碎机对物料的作用力以冲击力为主，具有“万能粉碎机”之称；滚压式粉碎机常用于半固体分散系的粉碎；胶体磨为湿法粉碎机，典型的胶体磨由定子和转子组成，转子高速旋转，物料在对接在一起的定子和转子间缝隙中受剪切的作用而被粉碎成胶体状；气流式粉碎

20、机亦称为流能磨，具有“微粉机”之称，在粉碎过程中，会产生的明显的冷却效应。故本组题分别选 E、D。 A.硬脂酸镁 B.羧甲基淀粉钠 C.乙基纤维素 D.羧甲基纤维素钠 E.硫酸钙（分数：6.00）(1).可作为片剂黏合剂的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).可作为片剂崩解剂的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).可作为片剂润滑剂的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查片剂常用辅料的相关知识。片剂的黏合剂有：(1)蒸馏水；(2)乙醇；(3)淀粉浆；(4)羟甲基纤维素钠；(5)羟丙基纤维素；(6)甲基纤维素和乙基纤维素；(7)羟丙基甲

21、基纤维素；(8)其他黏合剂(如 5%20%的明胶溶液)。片剂的崩解剂有：(1)干淀粉；(2)羧甲基淀粉钠；(3)低取代羟丙基纤维素；(4)交联聚乙烯比咯烷酮；(5)交联羧甲基纤维素纳；(6)泡腾崩解剂。片剂的润滑剂有：(1)助流剂；(2)抗黏剂；(3)狭义润滑剂(硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁等)。故本组题分别选 D、B、A。 A.10min B.20min C.30min D.60min E.40min（分数：4.00）(1).薄膜衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).糖衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D. E.

22、解析：解析 本组题考查片剂崩解时限。普通片应在 15min 内全部崩解；薄膜衣片应在 30min 内全部崩解；糖衣片应在 1h 内全部崩解；肠溶衣片应在 1h 内全部崩解；含片应在 30min 内全部崩解或溶化；舌下片应在 5min 内全部崩解或溶化；可溶片应在 3min 内全部崩解或溶化；结肠定位肠溶片在 pH7.58.0 的磷酸盐缓冲液中 1h 内应全部释放或崩解；泡腾片应在 5min 内崩解。故本组题分别选 C、D。 A.巴西棕榈蜡 B.尿素 C.甘油明胶 D.叔丁基羟基茴香醚 E.羟苯乙酯（分数：6.00）(1).可作为栓剂水溶性基质的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(

23、2).可作为栓剂抗氧剂的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).可作为栓剂硬化剂的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查栓剂的相关知识。栓剂的水溶性基质有：(1)甘油明胶；(2)聚乙二醇类；栓剂的抗氧剂有叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚、没食子酸酯类；栓剂的硬化剂有白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡。故本组题分别选 C、D、A。 A.卡波姆 B.乙醇 C.丙二醇 D.羟基乙酯 E.聚山梨酯 80（分数：4.00）(1).凝胶剂常用的基质是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).凝胶剂常用的保湿剂是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：

24、解析 本组题考查凝胶剂的相关知识。凝胶剂基质属单相分散系，有水性和油性之分，水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的基质常由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。故本组题分别选 A、C。 A.苯扎溴铵 B.液体石蜡 C.苯甲酸 D.聚乙二醇 E.羟苯乙酯（分数：4.00）(1).既是抑菌剂，又是表面活性剂的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).属于非极性溶剂的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查表面活性剂的相关知识。表面活性剂分子一般由非极性烃链和 1 个以上的极性基团组成，

25、烃链长度一般在 8 个碳原子以上，极性基团可以是羧酸、磺酸、氨基或胺基及它们的盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)为阳离子表面活性剂，具有良好的杀菌作用。敞本组题分别选 A、B。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.药剂学的研究内容主要包括 A.药剂学的基本理论和研究 B.新剂型的研究 C.新辅料的研究 D.制剂新机械的研究 E.医药新技术的研究（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查药剂学的研究内容。药剂学的研究内容包括以下几个方面：(1)基本理论的研究；(2)新剂型的研究与开发；(3)新辅料的研究与开发；(4

26、)制剂新机械和新设备的研究与开发；(5)中药新剂型的研究与开发；(6)生物技术药物制剂的研究与开发；(7)医药新技术的研究与开发。故本题选 ABCDE。10.常用的粉体粒径测定方法有 A.气体透过法 B.电感应法 C.沉降法 D.筛分法 E.压汞法（分数：2.00）A.B. C. D. E.解析：解析 本题考查粉体粒径的测定方法。粉体粒径的测定方法有：(1)显微镜法；(2)电感应法；(3)沉降法；(4)筛分法。故排除 AE。故本题选 BCD。11.片剂中常用的填充剂有 A.淀粉 B.糊精 C.可压性淀粉 D.羧甲基淀粉钠 E.滑石粉（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考

27、查片剂常用填充剂。片剂常用填充剂有：(1)淀粉；(2)糖粉；(3)糊精；(4)乳糖；(5)可压性淀粉；(6)微晶纤维素；(7)无机盐类；(8)甘露醇。故排除 DE。故本题选 ABC。12.关于气雾剂特点的说法，正确的有 A.能使药物直达作用部位 B.生产成本低 C.可避免肝脏的首过效应 D.可提高药物稳定性 E.药物吸收干扰因素少（分数：2.00）A. B.C. D. E.解析：解析 本题考查气雾剂的特点。气雾剂的特点分为两部分，其中优点有：(1)能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快；(2)药物密封于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性；(3)可避免胃肠道的

28、破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度；(4)使用方面，有助于提高病人的顺应性；(5)外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽感觉；(6)药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态，可以获得不同的治疗效果。虽然气雾剂有上述优点，但也存在一定的不足：(1)气雾剂需要耐压容器、阀门系统及特殊的生产设备，成本较高；(2)气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；(3)作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；(4)由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用；(5)抛射

29、剂因高度挥发而有制冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。故 BE 不正确。13.关于微孔滤膜特点的说法，正确的有 A.截留能力强 B.滤速快 C.滤过时无介质脱落 D.吸附性小 E.不易堵塞（分数：2.00）A. B. C. D. E.解析：解析 本题考查微孔滤膜的特点。微孔滤膜的特点是：(1)孔径小而均匀、截留能力强，不受流体流速、压力的影响；(2)质地轻而薄(0.10.155mm)而且空隙率大，滤速快；(3)滤膜是一个连续的整体，滤过时无介质脱落；(4)不影响药液的 pH 值；(5)滤膜吸附性小，不滞留药液；(6)滤膜用后弃之，药液之间不会产生交叉污染。孔滤膜的主要缺点

30、是易于堵塞。故选项 E 错误。14.下列灭菌方法中，属于湿热灭菌法的有 A.紫外线灭菌法 B.辐射灭菌法 C.煮沸灭菌法 D.环氧乙烷灭菌法 E.低温间歇灭菌法（分数：2.00）A.B.C. D.E. 解析：解析 本题考查湿热灭菌法。湿热灭菌法有：(1)热压灭菌法；(2)流通蒸汽灭菌法；(3)煮沸灭菌法；(4)低温间歇灭菌法。故本题选 CE。15.下列辅料中，可作为液体药剂防腐剂的有 A.甘露醇 B.苯甲酸钠 C.甜菊苷 D.羟苯乙酯 E.琼脂（分数：2.00）A.B. C.D. E.解析：解析 本题考查液体制剂防腐剂。常用液体制剂防腐剂有：(1)羟苯酯类；(2)苯甲酸及其盐；(3)山梨酸；(

31、4)苯扎溴铵；(5)醋酸氯已定；(6)其他防腐剂(邻苯基苯酚)。故本题选 BD。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.分子中含有手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是 A.磺胺甲嗯唑 B.诺氟沙星 C.环丙沙星 D.氧氟沙星 E.吡嗪酰胺（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查氧氟沙星的相关知识。氧氟沙星是混旋体，其左旋体的抗菌作用大于其右旋异构体 8128 倍，这归结于它们对 DNA 回旋酶的活性不同。故本题选 D。17.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在 A.7 位哌

32、嗪基团 B.6 位氟原子 C.8 位甲氧基 D.1 位烃基 E.3 位羧基和 4 位酮羰基（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查喹诺酮类抗菌药的理化性质。喹诺酮类抗菌药具有以下性质：(1)喹诺酮类药物结构中 3，4 位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物；(2)喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因；(3)喹诺酮类药物 7 位含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可发生分解反应。故选项 E 正确。故本题选 E。18.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是 A.酮康唑 B.氟康唑 C

33、.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.制霉菌类（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查唑类抗真菌药的相关知识。酮康唑是第一个可口服的咪唑类抗真菌药物，对血-脑脊液屏障穿透性差，可穿过血-胎盘屏障；氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三氮唑类抗真菌药物，可渗入脑脊液中；硝酸咪康唑对血脑屏障的穿透性亦差；特比萘芬是一种高亲脂性的游离碱，为丙烯胺类抗真菌药。故本题选 B。19.巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境的 pH 有关。在生理 pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是 A.异戊巴比妥(pKa7.9) B.司可巴比妥(pKa7.9) C.戊巴比妥(pKa

34、8.0) D.海索比妥(pKa8.4) E.苯巴比妥(pKa7.3)（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。巴比妥酸结构中的 5 位氢为丙二酰基中的活性氢，具有较强的酸性，5 位单取代巴比妥类酸性亦较强，在生理 pH7.4 条件下，几乎全部电离，而 5，5-二取代巴比妥类药物，分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构，酸性减弱，在生理 pH 条件下具有相当比列的分子态和离子态药物。故本题选 E。20.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是 A.氟西汀为三环类抗抑郁药物 B.氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂 C.氟西汀体内代谢产物无

35、抗抑郁活性 D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低 E.氟西汀结构中不具有手性中心（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查抗抑郁药氟西汀的相关知识。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性的抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为 100%，市售氟西汀是 R-氟西汀和 S-氟西汀外消旋混合物。故选项 B 正确。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢呋辛 D.硫酸头孢匹罗 E.头孢曲松（分数：8.00）(1).C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（分数：2.00）A.B. C

36、.D.E.解析：(2).C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查头孢菌素及半合成头孢菌素类药物的相关知识。头孢氨苄的结构中 C-7 位的氨基上为苯甘氨酸侧链，C-3 位为甲基而不是乙酰氧甲基，使得头孢氨苄在酸性条件下稳定，不会产生水解，因而可以口服；头孢克洛是头孢氨苄的 C-3 位以卤素替代甲基得到可口服的半合

37、成头孢菌素类药物，氯原子的亲脂性比甲基强；头孢呋辛的 C-3 位为氨基甲酸酯；硫酸头孢匹罗为 C-3 位甲基上引入含有正电荷的季铵基团的半合成头孢菌素类药物，能迅速穿透细菌的细胞壁；头炮曲松的 C-3 位引入酸性较强的杂环，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。故本组题分别选 B、E、D、C。 A.阿昔洛韦 B.拉米夫定 C.依法韦仑 D.奥司他韦 E.沙奎那韦（分数：6.00）(1).高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).具有抗乙肝病毒作用的核

38、苷类药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查抗病毒药物的相关知识。阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物，是广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物；拉米夫定是非开环核苷类抗病毒药物，拉米夫定抗病毒作用强而持久，且能提高机体免疫功能，还具有抗乙型肝炎病毒作用；依法韦仑是 HIN-1 的非核苷类逆转录酶抑制剂；奥司他韦是全碳六元环类流感病毒的神经氨酸酶抑制剂；沙奎那韦是一多肽衍生物，为高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂。故本组题分别选 E、D、B。 A.喜树碱 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.盐酸伊立替康 E.依托泊苷（分数：6.00）(1).作用于 DN

39、A 拓扑异构酶的天然来源的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).作用于 DNA 拓扑异构酶的半合成药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查抗肿瘤药物的相关知识。喜树碱是从我国特有的喜树中分离得到的含五个稠和环的内酯生物碱，喜树碱类药物的作用靶点是作用于 DNA 拓扑异构酶；氟尿嘧啶可以干扰 DNA 的合成，也可以干扰 RNA 的合成；环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯，借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氨苄而发挥作用；盐酸伊立替康是一个半合成的水溶性喜树碱衍生物，在体内经代谢生成 SN-38 而起作用，属前体药物；依托治苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于 DNA 拓扑异构酶。故本组题分别选 A、E、D。