1、头孢菌素类抗菌药物 简介,湖南中医药大学第一附属医院 药学教研室 肖望重,主要内容,-内酰胺类抗生素,指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型-内酰胺类。,头孢菌素类,抗菌谱广； 杀菌力强； 过敏反应较少； 主要经肾脏排泄 与青霉素部分交叉过敏性；,定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。,抗菌作用机制,抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂 与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌,头孢菌素类分类,第一代头孢菌素,对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素； 对G-菌的作用较弱； 对铜绿假单
2、胞菌和厌氧菌无效； 对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的-内酰胺酶不稳定； 某些品种有不同程度的肾毒性。,特点,(二) 第二代头孢菌素,对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素； 对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效； 对铜绿假单胞菌无效； 对多种-内酰胺酶较稳定； 肾毒性比第一代头孢菌素低。,特点,(三) 第三代头孢菌素,对G+菌的抗菌作用不如第一、二代； 对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代； 对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用； 对G-菌产生的-内酰胺酶稳定； 组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度； 对肾脏较弱。,特点,
3、(四) 第四代头孢菌素,抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE无效)； 对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性,特点,头孢菌素类抗菌谱,抗铜绿假单孢菌活性,临床应用,过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分交叉过敏性其他不良反应（1）胃肠道反应（2）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良（3）双硫仑样反应,不良反应,双硫仑的作用机制,水和二氧化碳,乙醛是毒性物质，可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合，破坏这些物质失活,表现出双硫仑样反应的症状。,甲硫四氮唑侧链,课后思考：,实例分析： 【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd注射用青霉素钠 100万U 静滴 Q12h,
