1、药物化学练习试卷 14 及答案与解析1 药物结构修饰的目的（A）减低药物的毒副作用（B）延长药物的作用时间（C）提高药物的稳定性（D）发现新结构类型的药物（E）开发新药2 下列哪些性质与卡托普利相符（A）化学结构中含有两个手性中心（B）化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物（C）为抗心律失常药（D）为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症（E）有类似蒜的特臭，在水中可溶解3 下列的叙述哪些与利血平相符（A）分子结构中有 6 个手性碳（B）分子结构中有两个酯键（C）分子结构中含有碱性部分，也含有酸性部分（D）利血平的 C3 差向异构为异利血平（E）其降压作用主
2、要归因于钙拮抗剂4 先导化合物可由以下哪些途径发现（A）从天然产物中发现（B）从活性代谢物中发现（C）从药物临床副作用的观察中发现（D）通过组合化学方法发现（E）用普筛方法发现5 下列哪些说法不正确（A）氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶均不稳定，并且在酸性溶液中均分解（B）多西环素为半合成四环素类抗生素（C）红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定（D）克拉维酸为 p-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性（E）阿米卡星是卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用 L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成6 巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（A）与化合物的水溶性有关（B）与化合物的解离度有关（C）与化合物的脂
3、溶性和解离度有关（D）与 5-位取代基是否易于氧化有关（E）与 5-双取代基的碳原子数目有关药物化学练习试卷 14 答案与解析1 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂，是最早应用于临床的抗高血压药。它无抗心律失常作用。其理化性质：从化学结构来分析它有两个手性中心，均为 S 构型。结构含有巯基，有还原性，水溶液易氧化，遇光可自动氧化，两分子药物氧化通过疏基生成二硫化物。本品在水中可溶解。具有大蒜的特殊气味。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 A,B,C
4、,D,E【试题解析】 本题给出的五个条件均是寻找先导化合物的重要途径。除此外还有一些其他途径。即从天然的动物、植物、微生物中筛选和发现；从药物代谢活化方式得到的代谢产物；从药物临床副作用的观察中发现；通过组合化学的方法，以及用普筛方法。这些都是发现先导化合物常用的方法。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 A,D【试题解析】 氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶是不稳定的，但它们都具有耐酸的性质，可以口服，而氨苄西林由于口服生物利用度较低，目前临床上仍用其粉针剂。-内酰胺酶抑制剂克拉维酸具有微弱的抗菌活性不是无抗菌活性。本题其余三项均是正确的，即多西环素是半合成四环素，红霉素因苷元含有大环内酯结构，对酸不稳定，阿米卡星是半合成卡那霉素，是由卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用L(一)-4氨基-2 羟基丁酰基酰化而成，故又称为丁胺卡那霉素。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 药物化学
