1、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药练习试卷 1 及答案与解析1 以下不具有弱酸性质的药物是(A)苯妥英(B)呋喃坦啶(C)异戊巴比妥(D)艾司唑仑(E)苯巴比妥2 苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成紫色络合物,这是由于化学结构中含有以下哪种结构(A)含有一 NHCONH 一结构(B)含有苯基(C)含有羰基(D)含有内酰胺结构(E)含有一 CONHCONHCO-结构3 下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符(A)以硫代替 2-位碳上的氧原子,药物的起效快,作用时间短(B) 5-位碳原子上必须没有氢,否则不易透过血脑屏障(C)适当的脂溶性有利于药效的发挥,因此 5-位的二个取代基碳原子数目之
2、和应为 912 之间(D)5- 位取代基与作用时间长短有关(E)两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用4 下列叙述中哪条与奋乃静不符(A)化学名为 4-3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基)-1- 哌嗪乙醇(B)易氧化,逐渐变色,可能是生成不同的醌式结构而显色(C)结构中含吩噻嗪环及哌嗪环(D)与吡啶硫酸铜溶液作用,生成紫堇色(E)为中枢抑制剂,用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等,也有镇吐作用5 下列叙述中哪条与吩噻嗪类抗精神失常药的构效关系不符(A)吩噻嗪 2-位代以吸电子取代基可增强活性,取代基对活性影响的顺序为CF3COCH3ClH(B)吩噻嗪 10-位 N 与侧链氨基之间的碳原子数以三个为
3、宜(C)侧链氨基可以是叔胺,N-甲基吡咯烷基,(D)侧链上的伯醇基酯化可延长药效(E)电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用6 苯巴比妥和亚硝酸钠与硫酸反应,产生橙黄色,这是由于化学结构中含有以下哪种基团(A)化学结构中含有一 NHCONH-结构(B)含有苯基(C)含有羰基(D)含有内酰胺结构(E)含有一 CONHCONHCO-结构7 地西泮化学结构中的母核为(A)1,4- 苯并二氮卓环(B) 1,5-苯并二氮卓环(C)二苯并氮杂卓环(D)苯并氮杂卓环(E)1,5- 二氮杂卓环8 苯妥英钠属于抗癫痫药的结构类型是(A)二苯并氮杂卓类(B)巴比妥类(C)丁二酰亚胺类(D
4、)苯二氮卓类(E)乙内酰脲类9 下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是(A)吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用(B)氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用(C) N1O 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性(D)氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用(E)奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久10 苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是(A)苯巴比妥钠不溶于水(B)运输方便(C)水溶液不稳定,放置时易发生水解反应(D)苯巴比妥钠对热敏感(E)水溶液对光敏感11 化学结构为 的药物是(A)奥卡西平(B)苯妥英(C)乙
5、琥胺(D)地西泮(E)卡马西平12 具有下列化学结构的药物是(A)奥沙西泮(B)氯硝西泮(C)硝西泮(D)艾司唑仑(E)地西泮13 下列叙述中哪条与苯巴比妥不符(A)本品显酸性,可与氢氧化钠或碳酸钠成钠盐(B)与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色络合物(C)主要代谢途径为 5-取代基的氧化,水解开环(D)分子结构中含有乙基(E)与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色14 化学结构为: 的药物是(A)乙琥胺(B)舒必利(C)卡马西平(D)奥卡西平(E)苯妥英15 下列叙述与阿普唑仑不符的是(A)抗焦虑作用比地西泮强 10 倍(B)母体结构为由两个苯环,一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成(C)在三唑环上没有取
6、代基(D)并苯环上有氯取代(E)体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑,活性为原药的 1/216 具有下列化学结构的药物为(A)氟哌啶醇(B)舒必利(C)氟西汀(D)美托洛尔(E)阿米替林17 影响巴比妥类药物药效主要因素是(A)药物电荷密度分布(B)分子 1 位上的取代基(C)有适当脂溶性(D)5 位二取代基的碳原子总数在 610 之间(E)水中的溶解度18 苯妥英钠的性质和作用是(A)与吡啶硫酸铜试液作用,生成紫色络盐(B)为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药是(C)酰脲类化合物(D)本品水溶液呈碱性反应(E)露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀19 下列哪些与奋乃静相符(A)化学名为 4-3-(
7、2-氯吩噻嗪-10-基)丙基-1- 哌嗪乙醇(B)化学名为 4-3-(2-三氟甲基吩噻嗪 -10-基)丙基-1-哌嗪乙醇(C)吩噻嗪类抗精神病药(D)结构中含吩噻嗪环,易被氧化变色,须避光保存(E)抗癫痫药20 注射剂室温放置易吸收 CO2 而产生沉淀的药物是(A)苯妥英钠(B)地西泮(C)奋乃静(D)奋乃静(E)苯巴比妥钠21 影响吩噻嗪类药物药效的主要因素是(A)2 位被氯、三氟甲基取代,其抗精神病活性加强(B)吩噻嗪环上的氮原子(10 位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜(C)侧链末端的碱氨基可以是哌嗪基(D)侧链末端的碱氨基是季胺时,活性极大增强(E)当 7 位有强的吸电子基
8、团存在,活性增加22 抗癫痫药的化学结构类型有(A)巴比妥类(B)苯二氮卓类(C)吩噻嗪类(D)二苯并氮杂革类(E)乙内酰脲类23 以下为巴比妥类药物(A)阿晋唑仑(B)依托米酯(C)苯巴比妥(D)硫喷妥钠(E)苯妥英钠24 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的因素是(A)5- 取代基的数目超过 10 个(B)直链酰脲(C) pKa(D)脂溶性(E)5 位上的取代基25 下列属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(A)阿米替林(B)奋乃静(C)氟哌啶醇(D)氯丙嗪(E)氟西汀26 艾司唑仑的理化性质和临床应用是(A)又名安定(B)在酸性条件下加热放出 CO2(C)在 1,4-苯二氮卓结构的 1,2 位骈合三唑
9、环,生物活性明显增加(D)在水中几乎不溶(E)主要用于治疗精神紧张和失眠27 巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关(A)与化合物的解离度有关(B)与化合物的脂溶性和解离度有关(C)与 5-位取代基是否易于氧化有关(D)与 5-位双取代基的碳原子数目有关(E)与化合物的水溶性有关28 氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似(A)地西泮(B)舒必利(C)奋乃静(D)唑吡坦(E)氯丙嗪29 为避免水解,其注射剂最好在临用前配制的药物是(A)普鲁卡因(B)氟哌啶醇(C)丙戊酸钠(D)苯妥英钠(E)苯巴比妥钠30 以下为 1,4-苯二氮卓类药物的是(A)卡马西平(B)硝西泮(C)阿普唑仑(
10、D)艾司唑仑(E)地西泮31 以下哪些与苯妥英钠相符(A)化学名为 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(B)可溶于水,水溶液呈碱性(C)水溶液露置于空气中渐变混浊(D)治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物(E)主要被肝微粒体酶代谢,用量过大时使酶饱和,易产生毒性反应32 影响巴比妥类药物作用的程度,起效快慢,作用时间长短的因素有(A)pKa(酸性解离常数 )(B)结构中 5 位有烯烃等不饱和基团取代(C)亲脂性(D)5 位两个取代基碳原子数在 48 间(E)5 位仅一个取代基取代33 依化学结构分类,镇静催眠药可分为(A)苯二氮卓类(B)巴比妥类(C)吩噻嗪类(D)二苯氮卓类(E)其他类34
11、 下列哪些与艾司唑仑相符(A)临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作(B)苯二氮卓类药物(C)乙内酰脲类药物(D)在母核 1,4 苯并二氮苗环的 1,2 位并入了三唑环(E)1,2 位并人三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力35 下列对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述哪些是正确的(A)2 位被吸电子基团取代时活性增强(B)吩噻嗪 10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔 2 个碳原子为宜(C)侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等(D)吩噻嗪环 10 位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药(E)碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药
12、,可使作用时间延长36 以下属于苯二氮卓类的药物有(A)三唑仑(B)硝西泮(C)氟哌啶醇(D)舒必利(E)阿普唑仑37 影响 1,4-苯二氮卓类药物药效主要因素是(A)当 7 位有强的吸电子基团存在,活性增加(B) 4 位是 N-氧化物时,活性增强(C)在 1,2 位骈合三唑环,提高了与受体亲和力,生物活性明显增加(D)1 位引入哌嗪基时,活性大大增强(E)2 位被吸电子基氯、三氟甲基取代,其活性加强38 下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符(A)为广谱抗癫痫药(B)其作用机制为抑制 Y-氨基丁酸(GA-BA)的代谢,使脑内 GABA 水平提高(C)在空气中易吸收二氧化碳,使水溶液混浊(D)5%. 水
13、溶液的 pH 值为 7.59.0(E)易溶于乙醇,难溶于水镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药练习试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药2 【正确答案】 E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药3 【正确答案】 C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药4 【正确答案】 D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药5 【正确答案】 A【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药6 【正确答案】 B【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药7 【正确答案】 A【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药8 【正
14、确答案】 E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药9 【正确答案】 D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药10 【正确答案】 C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药11 【正确答案】 E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药12 【正确答案】 A【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药13 【正确答案】 B【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药14 【正确答案】 C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药15 【正确答案】 C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药16 【正确答案】 C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫
15、痫药和抗精神失常药17 【正确答案】 C,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药18 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药19 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药20 【正确答案】 A,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药21 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药22 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药23 【正确答案】 C,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药24 【正确答案】 C,D,E【知识模块
16、】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药25 【正确答案】 B,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药26 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药27 【正确答案】 B,C,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药28 【正确答案】 B,C,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药29 【正确答案】 D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药30 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药31 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药32 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药33 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药34 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药35 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药36 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药37 【正确答案】 A,C【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药38 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
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