1、2003 年药理学真题试卷及答案与解析1 评价药物吸收程度的药动学参数是（A）药-时曲线下面积（B）清除率（C）消除半衰期（D）药峰浓度（E）表观分布容积2 有降低眼内压作用的药物是（A）肾上腺素（B）琥珀胆碱（C）阿托品（D）毛果芸香碱（E）丙胺太林3 碘解磷定（A）可以多种途径给药（B）不良反应比氯磷定少（C）可以与胆碱受体结合（D）可以直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用（E）与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复4 滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是（A）去甲肾上腺素（B）异丙肾上腺素（C）麻黄碱（D）多巴胺（E）多巴酚丁胺5 肾上腺素受体阻断药可（A）抑制胃肠道平滑肌收缩（B）促进糖原分解（C
2、）加快心脏传导（D）升高血压（E）使支气管平滑肌收缩6 苯巴比妥显效慢的主要原因是（A）吸收不良（B）体内再分布（C）肾排泄慢（D）脂溶性较小（E）血浆蛋白结合率低7 有关左旋多巴药理作用叙述错误的是（A）奏效较慢，用药 23 周后才出现体征的改善（B）对轻症及年轻患者疗效较好（C）对肌震颤的疗效较好（D）可促进催乳素抑制因子的释放（E）对肌肉僵直及少动的疗效较好8 哌替啶作为吗啡代用品用于各种剧痛是因为（A）镇痛作用比吗啡强（B）成瘾性较吗啡弱（C）不引起体位性低血压（D）作用时间较吗啡长（E）便秘的副作用轻9 对乙酰氨基酚的药理作用特点是（A）抗炎作用强，解热镇痛作用很弱（B）解热镇痛作用
3、缓和持久，抗炎、抗风湿作用很弱（C）抑制血栓形成（D）对 COX-2 的抑制作用比 COX-1 强（E）大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收10 全身麻醉时，为迅速进入外科麻醉期可选用（A）硫喷妥钠（B）阿托品（C）吗啡（D）异氟烷（E）恩氟烷11 利多卡因抗心律失常的作用机制是（A）提高心肌自律性（B） 受体阻断作用（C）抑制 K+外流和 Na+内流（D）促进 K+外流和 Na+内流（E）改变病变区传导速度12 与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是（A）心率加快（B）搏动性头痛（C）体位性低血压（D）升高眼内压（E）高铁血红蛋白血症13 易引起低血钾的利尿药是（A）山梨醇（B）阿米洛利（C）
4、氢氯噻嗪（D）氨苯蝶啶（E）螺内酯14 关于肝素的叙述，错误的是（A）抗凝血作用缓慢而持久（B）体内、体外均有抗凝血作用（C）临床用于防治血栓栓塞性疾病（D）临床用于弥漫性血管内凝血症的高凝期（E）常用给药途径为皮下注射或静脉给药15 属于抗胆碱药的是（A）异丙阿托品（B）麻黄碱（C）沙丁胺醇（D）异丙肾上腺素（E）克仑特罗16 不属于糖皮质激素禁忌证的是（A）曾患严重精神病（B）活动性消化性溃疡（C）角膜炎、虹膜炎（D）创伤修复期、骨折（E）严重高血压、糖尿病17 抑制排卵避孕药的较常见不良反应是（A）子宫不规则出血（B）肾功能损害（C）多毛、痤疮（D）增加哺乳期妇女的乳汁分泌（E）乳房肿块
5、18 硫脲类药物的不良反应不包括（A）过敏反应（B）发热（C）粒细胞缺乏症（D）诱发甲亢（E）咽痛19 主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是（A）美西林（B）阿度西林（C）氯唑西林（D）替卡西林（E）氨苄西林20 为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是（A）克拉维酸（B）舒巴坦（C）他唑巴坦（D）西司他汀（E）苯甲酰氨基丙酸21 禁用于妊娠妇女和小儿的药物是（A）头孢菌素类（B）氟喹诺酮类（C）大环内酯类（D）维生素类（E）青霉素类22 需同服维生素 B6 的抗结核病药是（A）利福平（B）乙胺丁醇（C）异烟肼（D）对氨基水杨酸（E）乙硫异烟胺23 目前临床治疗血吸虫病的
6、首选药是（A）硝硫氰胺（B）吡喹酮（C）乙胺嗪（D）伊维菌素（E）酒石酸锑钾24 甲氨蝶呤主要用于（A）消化道肿瘤（B）儿童急性白血病（C）慢性粒细胞性白血病（D）恶性淋巴瘤（E）肺癌25 A麻黄碱 B维拉帕米 C氟尿嘧啶 D奥美拉唑 E去甲肾上腺素 25 影响神经递质储存和释放的药物是26 影响核酸代谢的药物是27 影响酶活性的药物是28 A 受体激动药 B 受体激动药 C、 受体激动药 DM 受体激动药 EN 受体激动药 28 毛果芸香碱是29 肾上腺素是30 异丙肾上腺素是31 A巴比妥 B硫喷妥 C苯巴比妥 D戊巴比妥 E司可巴比妥 31 脂溶性最高，作用快而短的药物是32 脂溶性最低
7、，作用慢而长的药物是33 脂溶性中等，作用持续 36h 的药物是34 A左旋多巴 B苯海索 C卡比多巴 D金刚烷胺 E司来吉兰 34 进入中枢后转变为多巴胺的药物是35 进人中枢后阻断纹状体的胆碱受体的药物是36 进入中枢后可促进黑质纹状体内多巴胺能神经末梢释放 DA 的药物是37 A烟酸 B洛伐他汀 C考来烯胺 D氯贝丁酯 E硫酸软骨素、硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素复合物 37 久用可诱发胆结石的药物是38 对动脉内皮有保护作用的药物是39 消化性溃疡患者禁用的药物是40 A磺胺嘧啶 B氧氟沙星 C利福平 D两性霉素 E红霉素 40 与敏感菌核蛋白体结合阻断转肽作用和 mRNA 位移的药物是41
8、 抑制细菌依赖性 DNA 的 RNA 聚合酶，阻碍 mRNA 合成的药物是42 可与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸合成的药物是43 A阿法罗定 B四氢帕马汀 C丁丙诺啡 D二氢埃托啡 E纳洛酮 43 镇痛作用与阿片受体无关的药物是44 属于阿片受体拮抗剂的药物是45 A阿司匹林 B布洛芬 C尼美舒利 D吡罗昔康 E保泰松 45 在小剂量时有抑制血栓形成作用的药物是46 对 COX-2 的抑制作用选择性较高的药物是47 A抑制房室传导 B加强心肌收缩力 C抑制窦房结 D缩短心房的有效不应期 E加快房室传导 47 强心苷治疗心力衰竭的药理学基础是48 强心苷治疗心房扑动的药理学基础是49
9、 A卡托普利 B普萘洛尔 C哌唑嗪 D氯沙坦 E硝苯地平 49 口服有效的 AT1 受体拮抗药是50 血管紧张素转化酶抑制药是51 A普萘洛尔 B哌唑嗪 C硝苯地平 D硝酸甘油 E氯沙坦 51 易产生耐受性的药物是52 对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是53 A卡那霉素 B对氨基水杨酸 C利福平 D异烟肼 E乙胺丁醇 53 长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色盲的药物是54 毒性较大，尤其对第八对脑神经和肾损害严重的药物是55 A乙胺嘧啶 B奎宁 C伯氨喹 D青蒿素 E氯喹 55 有致畸作用，孕妇禁用的药物是56 对妊娠子宫有兴奋作用，孕妇忌用的药物是57 A甘露醇 B氢氯噻嗪 C呋塞
10、米 D阿米洛利 E螺内酯 57 可单独用于轻度、早期高血压的药物是58 竞争性结合醛固酮受体的药物是59 糖尿病患者应慎用的药物是60 因作用弱，常与其他利尿药合用的药物是61 A第一代头孢菌素 B第二代头孢菌素 C第三代头孢菌素 D第四代头孢菌素 E碳青霉烯类抗生素 61 抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是62 对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是63 对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌包括绿脓杆菌作用强的药物是64 对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等的作用均很强的药物是65 A万古霉素 B克林霉素 C克拉霉素 D红霉素 E阿齐霉素 65 与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡的药
11、物是66 治疗厌氧菌引起的严重感染的药物是67 用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者的药物是68 用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染的药物是69 A阿霉素 B放线菌素 D C环磷酰胺 D丝裂霉素 E紫杉醇 69 抗瘤谱较窄，对放疗有增敏作用的药物是70 抗瘤谱广，常用于治疗各种实体瘤的药物是71 抗瘤谱较广，还可用于治疗自身免疫性疾病的药物是72 须先用地塞米松及组胺 H1 和 H2 受体阻断药预防过敏反应的药物是73 由于影响药物代谢而产生药物相互作用的有（A）口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血（B）酮康唑与特非那定合用导致心律失常（C）氯霉素与双香豆素合用导致
12、出血（D）利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕（E）地高辛与考来烯胺同服时疗效降低74 肾上腺素的药理作用包括（A）心率加快（B）骨骼肌血管血流增加（C）收缩压下降（D）促进糖原合成（E）扩张支气管75 普萘洛尔用于治疗（A）心律失常（B）高血压（C）甲状腺机能亢进（D）糖尿病（E）心绞痛76 巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括（A）保持呼吸道通畅，吸氧（B）必要时进行人工呼吸（C）应用中枢兴奋药（D）静脉滴注碳酸氢钠（E）透析治疗77 卡马西平的不良反应有（A）头昏、乏力、眩晕（B）共济失调（C）粒细胞减少（D）可逆性血小板减少（E）牙龈增生78 主要用于慢性精神分裂症的药物有（A）五氟利多（
13、B）三氟哌多（C）氯丙嗪（D）氟哌利多（E）利培酮79 胺碘酮的药理作用有（A）延长动作电位时程和有效不应期（B）降低窦房结自律性（C）阻滞 K+通道（D）加快心房和浦肯野纤维的传导（E）促进 Na+、Ca 2+内流80 直接作用于血管平滑肌的抗高血压药物有（A）哌唑嗪（B）肼屈嗪（C）二氮嗪（D）胍乙啶（E）硝普钠81 氢氯噻嗪对尿中离子的影响为（A）排 Na+增多（B）排 K+增多（C）排 Cl-增多（D）排 增多（E）排 Ca2+增多82 属于静止期杀菌的抗生素有（A）氨基糖苷类（B）四环素类（C）青霉素类（D）大环内酯类（E）多粘菌素83 属于 -内酰胺类抗生素的药物有（A）青霉素（B
14、）红霉素（C）亚胺培南（D）头孢拉定（E）庆大霉素84 氯霉素的主要不良反应有（A）不可逆的再生障碍性贫血（B）治疗性休克（C）抑制婴儿骨骼生长（D）对早产儿和新生儿可引起循环衰竭（E）耳毒性2003 年药理学真题试卷答案与解析1 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查药代动力学参数中的药-时曲线下面积。药-时曲线下面积(AUC)反映的是在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。2 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查各药物的药理作用。毛果芸香碱使瞳孔缩小，此时虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网到达睫状体前静脉而进入血流，房水回流通畅，
15、从而使眼内压降低。3 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查碘解磷定的相关知识。碘解磷定因含碘，刺激性较大，必须静脉注射。氯磷定溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可替代碘解磷定。碘解磷定通过共价键与磷酰化胆碱酯酶结合，形成碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶复合物，后者经裂解产生磷酰化解磷定，使胆碱酯酶游离而复活。但对中毒过久的老化磷酰化胆碱酯酶，解毒效果差。4 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查肾上腺素受体激动药和阻断药的临床应用。麻黄碱激动、 受体，收缩皮肤黏膜，肾脏及内脏血管，扩张骨骼肌血管，常用 0.5%1%的麻黄碱溶液滴鼻可消除粘膜肿胀引起的鼻塞。5 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查 受体
16、阻断剂的药理作用。 肾上腺素受体阻断药由于阻断了心脏 1 受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，这类药物还能延缓心房和房室结的传导。使支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力。另外通过抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖原分解，从而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。6 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查苯巴比妥类药物的体内过程。注：2007 年大纲无此考点。巴比妥类药物进入脑组织的速度与药物脂溶性成正比，苯巴比妥脂溶性较小，即使静脉注射也需 30min 才起效。7 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查左旋多巴的药理作用。左旋多巴抗帕金森病的作用特点包括 ABDE 四项，而对肌震
17、颤的疗效较差。8 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查哌替啶与吗啡的药理作用。哌替啶作为吗啡的代用品用于各种剧痛的原因主要是成瘾性较吗啡弱。9 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查对乙酰氨基酚的药理作用。对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度类似乙酰水杨酸，但抗炎作用很弱，无实际疗效。10 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查各全麻药的作用特点。硫喷妥钠为超短时的巴比妥类药物，脂溶性高，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，麻醉作用迅速，无兴奋期，使患者迅速进入外科麻醉期。注：全麻药在 2007 年大纲中未作明确要求。11 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查利多卡因的作用机制。利多卡因主
18、要作用于希-浦系统和心室肌，通过促进 K+外流，减少动作电位 4 相除极率并提高兴奋阈值，降低心肌自律性。另外利多卡因抑制参与动作电位复极 2 相的少量 Na+内流，缩短浦肯野纤维和心室肌的动作电位。心肌缺血时，心肌细胞外液K +升高，利多卡因对之有减慢传导作用，在细胞外低K +组织，利多卡因促进 K+外流，加快传导速度，从而起到消除折返作用，产生抗心律失常作用。12 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查硝酸甘油的不良反应及药理作用。硝酸甘油的多数不良反应是由其血管舒张作用所继发的。如头、面、颈、皮肤血管扩张引起暂时性的面颊皮肤潮红，脑膜血管舒张引起搏动性头痛，眼内血管扩张则可升高眼内压等。
19、大剂量可引起直立性低血压及晕厥。剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心律、加强心肌收缩性反而可使耗氧量增加而加剧心绞痛发作。超剂量时，还会引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、发绀等。13 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查利尿药和脱水药的不良反应。氢氯噻嗪可直接增加远曲小管钾离子的分泌，另外原尿中 的增加也可促进钾的分泌，因此长期服用可导致低血钾。14 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查肝素的相关知识。肝素静脉注射后，抗凝作用立即发生，可使多种凝血因子灭活，抗凝作用迅速而强大。15 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查各药物的分类。异丙阿托品为抗胆
20、碱类药，麻黄碱、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、克仑特罗为肾上腺素受体激动剂。16 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查糖皮质的禁忌证，与不良反应有交叉。长期高剂量的服用糖皮质激素可引起肾上腺皮质功能亢进，因此高血压、动脉粥样硬化、水肿、糖尿病患者禁用；由于糖皮质激素抑制骨质蛋白合成，增加钙磷排泄，抑制肠对钙的吸收，所以创伤修复期骨折患者禁用；糖皮质激素增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，阻碍组织修复，可诱发或加重胃溃疡，胃溃疡者慎用。另外它还能导致欣快，偶尔导致精神失常或诱发癫痫发作，有精神病史者慎用。17 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查避孕药的不良反应。注：2007 年大纲未作此要求。抑制排卵避孕
21、药的较常见不良反应有类早孕反应，子宫不规则出血，闭经，乳汁减少，凝血功能亢进，轻度损害肝功能。18 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查硫脲类药物的不良反应。硫脲类药物的不良反应有过敏反应(最常见多为瘙痒、药疹，少数伴有发热)、消化道反应、粒细胞缺乏症(为严重不良反应，若用药后出现咽痛或发热，应立即停药进行相应检查)、甲状腺肿等，但不包括诱发甲亢，其本身为甲亢的内科治疗用药。19 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查青霉素类药物的临床作用。氨苄西林临床上用于治疗敏感菌引起的泌尿道感染、伤寒和其他沙门菌感染、G-杆菌败血病、菌痢、细菌性脑膜炎、胆道感染、中耳炎等。美西林抗菌谱与氨苄西林相同，
22、疗效好于氨苄西林，临床主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的治疗，故本题选 A。20 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗菌药物的联合应用。亚胺培南在体内易被脱氢肽酶水解失活，一般均与脱氢肽酶抑制剂西司他汀等量混合制成注射剂泰能应用。21 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查特殊人群的用药选择。对幼年动物，氟喹诺酮类药物可引起轻度的软骨组织损害，禁用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿。22 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查异烟肼的不良反应。由于异烟肼的化学结构与维生素 B6相似，竞争同一酶系或结合成腙，由尿路排出，降低了 B6 的利用，引起氨基酸代谢障碍而产生周围神经炎。故同服维生素
23、 B6 预防之。23 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查各抗寄生虫病药物的临床作用。吡喹酮是 20 世纪 70 年代发展起来的抗血吸虫和其他吸虫病的药物，由于其具有吸收快、降解快和排泄快，多次给药无蓄积性等特点，成为目前临床治疗血吸虫病的首选药。24 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查甲氨蝶呤临床应用。甲氨蝶呤临床用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。25 【正确答案】 A26 【正确答案】 C27 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查各药物的作用机制。 麻黄碱通过直接作用于肾上腺素受体和促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用。故本题选 A。去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
24、梢释放的主要递质。内源性和外源性的去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞摄取(分别称为摄取 1 和摄取 2)。被摄取的去甲肾上腺素大多又经囊泡摄取贮存起来；被摄入非神经细胞内者，大多被代谢而失活，并不影响递质释放，故排除 E。5-氟尿嘧啶(5-FU)为尿嘧啶 5 位的氢被氟取代的衍生物，是阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药。5-FU 在细胞内转换为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)，竞争性抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸，从而影响 DNA 的合成。奥美拉唑是 H+，K +-ATP 酶抑制剂，这类药物是目前已发现的作用最强的一类胃酸抑制剂。28 【正确答案】
25、D29 【正确答案】 C30 【正确答案】 B【试题解析】 本组题考查拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和肾上腺素受体阻断剂的代表药物。毛果芸香碱是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱，能够选择性兴奋 M 胆碱受体，发挥 M 样作用。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，能够激动 ， 两类受体，产生较强的 型和 型作用。异丙肾上腺素是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基取代。是经典的 1，2 受体激动剂。31 【正确答案】 B32 【正确答案】 A33 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查巴比妥类药物的作用特点。硫喷妥是巴比妥酸 C2 位的 O 被 S 取代，则其脂溶性增高
26、静脉注射立即生效，但维持时间短。由于苯巴比妥比巴比妥在 C5 多了一个脂溶性基团苯基，所以巴比妥的脂溶性更低一点。戊巴比妥是中效镇静催眠药。34 【正确答案】 A35 【正确答案】 B36 【正确答案】 D【试题解析】 左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的疗效。苯海索为胆碱受体阻断药，可减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。金刚烷胺原为抗病毒药，后发现其也有抗帕金森的作用，疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药。其抗帕金森的机制在于促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺，并能抑制多巴胺的再摄取，且有直接激动多巴胺受体的作用。37 【正确答案】 D38 【正确
27、答案】 E39 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查血脂调节药的作用特点及不良反应。长期使用氯贝丁酯有可能增加胆结石的形成。E 项即冠心舒，因其具有大量负电荷，结合在血管内皮表面，能阻止白细胞，血小板及有害因子的粘附，从而保护动脉血管内膜，阻止动脉粥样病变的发生发展。烟酸具有较强的胃肠刺激性，消化性溃疡者禁用。注：新版应试指南中对氯贝丁酯已不作要求。40 【正确答案】 E41 【正确答案】 C42 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查各抗菌药物的作用机制。红霉素的抗菌机制是通过与敏感细菌核蛋白体 50S 亚基结合，主要抑制肽酰基tRNA 由 A 位移向 P 位，抑制敏感细菌的蛋白合成，
28、发挥抑菌或杀菌作用。利福平能选择性抑制细菌依赖性 DNA 的 RNA 聚合酶，阻碍 mRNA 合成，但对动物细胞的 RNA 合成酶则无影响。磺胺嘧啶的结构于对氨基苯甲酸相似，二者竞争与二氢叶酸合成酶结合，阻碍细菌体内叶酸合成，抑制细菌生长繁殖。43 【正确答案】 B44 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查镇痛药的相关知识。四氢帕马汀又名延胡索乙素，研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。纳洛酮化学结构与吗啡极其相似，对四种类型阿片受体都有拮抗作用。2007 年大纲中未提及 A、B、C、D 四药，但考生也需要了解。45 【正确答案】 A46 【正确答案】 C【试题解析】 血小板中前列环素(P
29、G)合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中 PG合成酶高，因而建议采用小剂量用于防止血栓形成。尼美舒利为选择性诱导型环氧酶抑制剂，口服解热作用比对乙酰氨基酸强 200 倍，镇痛作用比阿司匹林强 24 倍，由于对 COX-2 选择性较高，胃肠道和肾的不良反应较少。47 【正确答案】 B48 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查强心苷的药理作用及机制。强心苷通过正性肌力作用，增加搏出量及回心血量，从而达到治疗心衰的目的。强心苷治疗心房扑动在于它能不均一的缩短心房不应期，引起折返激动，心房扑动转化为心房纤颤，然后再通过抑制房室传导发挥治疗心房纤颤的作用。49 【正确答案】 D50 【正确答案】 A【
30、试题解析】 本组题考查各类抗高血压药物的代表药物。氯沙坦是第一个血管紧张素受体拮抗剂(AA)类的抗高血压药物，能够阻断血管紧张素受体(AT1)，避免血管紧张素结合到受体上，最终达到防止血管收缩的目的。卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA 系统) 。抑制 RAA 系统的血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素转换为血管紧张素，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。51 【正确答案】 D52 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查抗高血压药物和抗心绞痛药物的相关知识。硝酸甘油连续用药两周左右可出现耐受性，用药剂量大或反复应用过于频繁也易产
31、生耐受性。且不同类的硝酸酯类存在交叉耐受，停药 12 后耐受性可消失。故45 题选 D。硝酸甘油舒张支气管平滑肌时间短暂，无实用意义。钙通道阻滞药对支气管平滑肌有一定的扩张作用，对伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛患者更为适用，故选 C。53 【正确答案】 E54 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查抗结核药物的不良反应。乙胺丁醇治疗量的不良反应较少，长期大量用药可导致视神经炎，表现为视力下降、视野缩小、中央或周围出现盲点。卡那霉素的对第八对脑神经和肾毒性较大，应进行血药浓度的检测，肾功能不良者禁用。55 【正确答案】 E56 【正确答案】 B【试题解析】 本组题考查抗疟药的不良反应。氯喹的抗
32、疟机制为氯喹分子插入疟原虫的 DNA 双螺旋链之间，其侧链和两条链上的磷酸基团形成离子结合，生成 DNA-氯喹复合物，使 DNA 链不易打开，从而影响 DNA 复制、RNA 转录和蛋白质合成。因此，氯喹干扰人正常 DNA 的合成，具有致畸作用，孕妇禁用。奎宁对妊娠子宫有轻微兴奋作用，孕妇禁用。57 【正确答案】 B58 【正确答案】 E59 【正确答案】 B【试题解析】 各类利尿药均可以降压，但以氢氯噻嗪等噻嗪类最为常用。螺内酯结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。临床上常与其他利尿药合用，纠正伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。氢氯噻嗪可引起代谢性变化导致高血糖、高血
33、脂症。严重肝功能不全、糖尿病、痛风及小儿，慎用呋塞米，故本题可选 B、C。60 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查各药物的临床应用及作用特点。螺内酯和阿米洛利的利尿作用都很弱，主要与噻嗪类利尿药和髓袢利尿药合用，减少钾的排泄和增加利尿效果。故可选 D、E。61 【正确答案】 E62 【正确答案】 A63 【正确答案】 C64 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查各代头孢菌素及碳青霉烯类药物的抗菌谱。碳青霉烯类药物抗菌谱最广、对各种 G-杆菌、大多数 G+菌、厌氧菌中的脆弱杆菌等都有强大的抗菌活性。第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性菌作用较第二、三代
34、弱。第三代头孢菌素对革兰阳性菌作用较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌均具有较强的抗菌作用。第四代头孢菌素对 G+菌、G-菌厌氧菌显示广谱抗菌活性，抗 G+菌活性较第三代又有增强。65 【正确答案】 C66 【正确答案】 B67 【正确答案】 D68 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查大环内酯类、克林霉素、万古霉素类药物的临床应用。奥美拉唑-替硝唑- 克拉霉素三联疗法用于胃溃疡。本题在新版应试指南中没有明确指出。克林霉素对厌氧菌有广谱抗菌作用。用于治疗腹腔内和盆腔内混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素注射给药的主要适应症是对青霉素耐药的金葡球菌引起的严重感染、
35、败血症、肺炎或心内膜炎，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。红霉素可用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或对青霉素过敏者。69 【正确答案】 B70 【正确答案】 A71 【正确答案】 C72 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查抗恶性肿瘤药物的临床作用。放线菌素 D 抗瘤谱较窄，主要用于恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的治疗，对淋巴瘤、胚胎性肿瘤、肾母体细胞瘤也有一定治疗效果，另外对放疗有增敏作用，宜于合用。故 69 题选 B。阿霉素丝裂霉素临床抗肿瘤谱广，疗效高，可用于多种联合治疗，常用于各种实体瘤的治疗，故 70 题可选 A 或 D。环磷酰胺抗菌谱广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋
36、巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。也可作为免疫免疫抑制剂用于某些自身免疫性疾病及抗器官移植排斥反应。紫杉醇难溶于水，注射剂中要加大量聚氧乙基蓖麻油助溶，从而引起过敏反应，可先用地塞米松及组胺 H1 和 H2 受体阻断药预防过敏反应。73 【正确答案】 B,C,D【试题解析】 本题考查药物相互作用对药效的影响。口服降糖药与口服抗凝药的血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，因此在蛋白结合上相互竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应或出血；酮康唑为 CYP3A4 抑制剂，而特非那定为前体药物，主要由 CYP3A4 代谢为特非那定酸，后者心脏毒性远小于原形药，故酮康唑与特非那定合用后会导致后者游离
37、药物浓度上升，达到中毒剂量，使 QT 间期延长，产生尖端扭转型心动过速，引起心律失常；双香豆素吸收后几乎全部与血浆蛋白结合，因此，与其他血浆蛋白结合率高的药物(如保泰松)同时服用，可增加双香豆素的游离浓度，使其抗凝作用大大加强，引起出血。而氯霉素为肝药酶抑制剂，延缓双香豆素代谢导致出血。利福平为肝药酶诱导剂，与其他药物合用可导致药物代谢增强，所以利福平与口服避孕药合用会导致意外怀孕；考来烯胺在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷(包括地高辛)，甲状腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素(A，D，E，K)、叶酸及铁剂结合，影响这些药物的吸收。应尽量避免配伍使用。综上，A、E 为影响药物分
38、布和吸收所致， B、C 、D 为影响药物代谢所致。74 【正确答案】 A,B,E【试题解析】 肾上腺素作用于心肌、传导系统和窦房结的 1 受体，加强心肌的收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。骨骼肌上的 2 受体占优，被肾上腺素激动后，呈舒张作用，血流量增加。由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高。由于 受体和 2 受体的激动都可能导致肝糖原分解。激动支气管平滑肌的 2 受体，发挥强大的舒张作用。75 【正确答案】 A,B,C,E【试题解析】 本题考查普萘洛尔的临床应用。普萘洛尔属于 受体阻滞剂。此类药物品种也较多，可治疗心绞痛、心律失常、甲亢和高血压。与普萘洛尔相似的药物，而且常用
39、于高血压病的品种有阿替洛尔、美托洛尔及拉贝洛尔等。注：本知识点在 2005 年亦考过，足见其重要性。76 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查巴比妥类药物中毒的解救，对巴比妥类急性中毒者，应维持其呼吸与循环功能，保持呼吸通畅，吸氧、必要时人工呼吸，甚至切开气管，也可用中枢兴奋药。为加速排泄，可用 NaHCO3 静滴，严重中毒者用透析疗法。77 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查卡马西平的不良反应。用药早期可出现多种不良反应，如头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应。但一般都不严重，不需中断治疗，一周左右逐渐消退。少而严重的反应，包括骨髓抑制
40、(再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少)、肝损害和心血管虚脱。78 【正确答案】 A,B,E【试题解析】 本题考查各抗精神病药物的临床应用。氟哌利多临床上用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。氯丙嗪可以治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好，对慢性患者疗效较差。五氟利多为长效抗精神病药，适用于急慢性精神病分裂症，尤适用于慢性患者维持和巩固疗效。三氟哌多适用于急慢性精神病分裂症。利培酮适用于急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。氟哌利多临床用于精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。也用于麻醉前给药。注：此知识点在 2005 年考查过。但新应试指南中未提及三氟哌多。79 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 本题考查胺碘酮的药理作用。胺碘酮较明显地抑制复极过程，即延长动作电位(APD)和有效不应期 (ERP)。由于它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的 和 受体阻断作用，从而导致窦房结和浦肯野纤维的自律性降低，浦肯野纤维和房室结的传导速度减慢。
