1、2005 年药理学真题试卷及答案与解析1 服用巴比妥类药物时，如果碱化尿液，则其在尿中（A）解离度增高，重吸收减少，排泄加快（B）解离度增高，重吸收增多，排泄减慢（C）解离度降低，重吸收减少，排泄加快（D）解离度降低，重吸收增多，排泄减慢（E）排泄速度不改变2 毛果芸香碱可作用于（A）1 受体（B） 2受体（C） 1受体（D）2 受体（E）M 受体3 碘解磷定治疗有机磷酸酯农药中毒的主要机制是（A）与磷酰化胆碱酯酶结合，使酶复活（B）与胆碱酯酶结合，使酶功能增强（C）与胆碱受体结合，使受体不能激动（D）与“老化 ”的胆碱酯酶结合，使酶复活（E）与乙酰胆碱结合，阻止其作用于受体4 阿托品禁用于（
2、A）虹膜睫状体炎（B）有机磷中毒（C）酸中毒（D）青光眼（E）休克5 对 1受体激动作用强于 2体的药物是（A）肾上腺素（B）多巴酚丁胺（C）沙丁胺醇（D）可乐定（E）麻黄碱6 普萘洛尔的药理作用是（A）增加冠状动脉血流量（B）降低心肌收缩力（C）加速心脏传导（D）降低呼吸道阻力（E）增加糖原分解7 长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是（A）催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢（B）抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢（C）催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性（D）抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性（E）催眠作用及抗焦虑作用的耐受性同时产生
3、8 关于氯丙嗪降温作用的表述，错误的是（A）降低发热者的体温（B）降低正常人的体温（C）降温作用与环境温度无关（D）抑制体温调节中枢（E）抑制机体对寒冷刺激的反应9 疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选的药物是（A）苯巴比妥（B）丙戊酸钠（C）卡马西平（D）苯妥英钠（E）扑米酮10 下列疾病中，属于左旋多巴适应证的是（A）消化道溃疡（B）高血压（C）糖尿病（D）精神病（E）肝昏迷11 关于吗啡药动学特点的表述，错误的是（A）口服不易吸收（B）皮下注射吸收快（C）可通过胎盘屏障（D）大部分经肝脏代谢、经肾排泄（E）少量通过乳汁和胆汁排出12 哌替啶的适应证不包括（A）
4、手术后疼痛（B）创伤性疼痛（C）内脏绞痛（D）临产前分娩痛（E）晚期癌症疼痛13 胺碘酮抗心律失常的作用机制是（A）提高窦房结和浦肯野纤维的自律性（B）加快浦肯野纤维和窦房结的传导速度（C）缩短心房和浦肯野纤维的动作电位时程、有效不应期（D）阻滞心肌细胞 Na+、K +、Ca 2+通道（E）激动 及 受体14 具有预防和逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的抗高血压药物是（A）利尿剂（B）钙通道阻滞剂（C）血管紧张素转换酶抑制剂（D） 肾上腺素受体阻断剂（E） 肾上腺素受体阻断剂15 硝酸酯类、 受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能（A）减慢心率（B）扩张冠状动脉（C）缩小心室容积（D）降低心肌耗
5、氧量（E）抑制心肌收缩力16 能升高血钾的利尿药物是（A）呋塞米（B）氢氯噻嗪（C）乙酰唑胺（D）氨苯蝶啶（E）甘露醇17 分解痰液黏蛋白成分而发挥祛痰作用的药物是（A）氯化铵（B）右美沙芬（C）乙酰半胱氨酸（D）愈创木酚甘油醚（E）碘化钾18 具有镇咳作用的药物是（A）右美沙芬（B）酮替芬（C）溴己胺（D）乙酰半胱氨酸（E）氨茶碱19 糖皮质激素临床用于治疗（A）胃溃疡（B）低血压（C）支气管哮喘（D）肺结核（E）糖尿病20 青霉素可杀灭（A）立克次体（B）支原体（C）螺旋体（D）病毒（E）大多数革兰阴性菌21 可替代氯霉素用于治疗伤寒的药物是（A）四环素类（B）氨基糖苷类（C）青霉素类（D
6、）氟喹诺酮类（E）大环内酯类22 灰黄霉素首选用于（A）股癣（B）体癣（C）头癣（D）手癣（E）足癣23 可诱导肝药酶活性的抗结核病药是（A）异烟肼（B）利福平（C）吡嗪酰胺（D）对氨基水杨酸（E）链霉素24 对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用（A）氯喹（B）替硝唑（C）依米丁（D）喹碘仿（E）乙酰胂胺25 ApD2 BpA2 CCmax D Etmax 25 反映竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度26 反映激动药与受体的亲和力大小27 反映药物内在活性大小28 A卡马西平 B乙胺丁醇 C褪黑素 D环孢素 E氟桂利嗪 28 在用药期间应检查眼底29 在用药期间应定期检查血象30 在用
7、药期间应定期检查肝、肾功能31 A奎尼丁 B普萘洛尔 C利多卡因 D维拉帕米 E苯妥英钠 31 治疗强心苷中毒引起的室性心律失常最好选用32 促进复极 4 相 K+外流，相对延长有效不应期的药物是33 有抗胆碱作用和阻断 受体的抗心律失常药物是34 A奎尼丁 B硝酸甘油 C地高辛 D卡托普利 E硝苯地平 34 增加细胞内 Ca2+浓度35 影响 Ca2+通道，减少细胞内 Ca2+浓度36 通过产生 NO，减少细胞 Ca2+浓度37 A链霉素与异烟肼 B链霉素与磺胺嘧啶 C青霉素与链霉素 D青霉素与磺胺嘧啶 E氯霉素与丙种球蛋白 37 联用治疗布氏杆菌感染38 联用治疗肺结核39 联用治疗细菌性
8、心内膜炎40 A磺胺嘧啶 B链霉素 C红霉素 D苯巴比妥 E水杨酸钠 40 口服等量碳酸氢钠，增加其乙酰化代谢物溶解度的药物是41 碱性环境可增加其抗菌活性的药物是42 同服碳酸氢钠，防止胃酸对其分解的药物是43 A眼内压下降 B休克 C重症肌无力患者肌张力增加 D流涎、震颤和肌肉强直症状缓解 E肌肉松弛 43 毛果芸香碱可引起44 琥珀胆碱可引起45 新斯的明可引起46 东莨菪碱可引起47 A镇咳 B瞳孔缩小 C欣快感 D外周血管扩张 E恶心、呕吐 47 吗啡作用于中脑盖前核阿片受体引起48 吗啡作用于边缘系统阿片受体引起49 吗啡作用于延髓孤束核阿片受体引起50 吗啡作用于脑干极后区阿片受
9、体引起51 A红霉素 B罗红霉素 C克拉霉素 D克林霉素 E四环素 51 临床可取代林可霉素应用52 长期大量使用可引起肝损害及维生素缺乏53 不耐酸，食物或碱性药物可减少其吸收54 与奥美拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡55 A亚叶酸钙 B地塞米松 C昂丹司琼 D氟他米特 EL-门冬酰胺酶 55 解救大剂量甲氨蝶呤中毒56 使淋巴细胞溶解，致淋巴细胞耗竭57 抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用58 使肿瘤细胞不能从外界获得其生长所必需的氨基酸59 A灰婴综合症 B干咳 C溶血性贫血 D变态反应 E停药反应 59 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷的患者服用磺胺可出现60 新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服用
10、氯霉素可出现61 A新斯的明 B异丙肾上腺素 C可乐定 D阿托品 E酚妥拉明 61 受体激动药62 受体阻断药63 A丙米嗪 B氟西汀 C马普替林 D吗氯贝胺 E苯乙肼 63 属于选择性 5-HT 再摄取抑制剂的药物是64 属于抑制 NA 及 5-HT 再摄取的药物是65 A抑制外周前列腺素的合成 B不影响 P 物质的释放 C阻断痛觉神经冲动的传导 D直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性 E抑制中枢神经系统，引起痛觉消失 65 阿司匹林的镇痛作用机制主要是66 吗啡的镇痛作用机制主要是67 A普萘洛尔 B硝苯地平 C肼屈嗪 D卡托普利 E氢氯噻嗪 67 具有治疗轻度或中度原发性或肾性
11、高血压的药物是68 通过降低血管壁细胞内钠离子含量，使细胞内钙离子减少的药物是69 A泼尼松龙 B氢化可的松 C地塞米松 D曲安西龙 E米托坦 69 属于长效糖皮质激素类的药物是70 属于短效糖皮质激素类的药物是71 A长春碱 B紫杉醇 C羟基喜树碱 D他莫昔芬 E氟他米特 71 影响微管的装配，阻碍纺锤体的形成72 促进微管的装配，抑制其解聚73 阿托品用于解救有机磷酸酯类农药中毒（A）必须足量、反复使用，必要时使病人达到“阿托品”化（B）只在严重中毒时才使用（C）单独使用无效（D）能迅速制止骨骼肌震颤（E）合用氯磷定时，应调整阿托品的剂量74 普萘洛尔可用于治疗（A）支气管哮喘（B）心率失
12、常（C）高血压（D）心绞痛（E）甲状腺功能亢进75 苯妥英钠的特点有（A）刺激性大，故不宜肌内注射（B）口服吸收慢而不规则（C）血浆药物浓度个体差异大（D）血浆蛋白结合率高于 80%（E）主要以原形经尿排出76 主要用于精神分裂症的治疗药物有（A）丙米嗪（B）氟西汀（C）氯丙嗪（D）氟哌利多（E）利培酮77 呋塞米的不良反应包括（A）低血钾（B）低血容量（C）低血钠（D）低血镁（E）低血糖78 应用口服避孕药时，应注意（A）血栓性疾病患者禁用（B）严重肝功能损害者禁用（C）诊断不明的生殖器官出血者禁用（D）胰岛素治疗的糖尿病患者不宜应用（E）充血性心力衰竭者慎用79 肾功能不全时，必须酌情减量
13、的药物有（A）四环素（B）磺胺嘧啶（C）庆大霉素（D）乙胺丁醇（E）对氨基水杨酸80 氯喹的药理作用特点为（A）对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用（B）在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物（C）偶尔用于类风湿性关节炎（D）在红细胞内药物浓度比血浆内高 1020 倍（E）在肝、肾、脾、肺中的浓度为血浆浓度的 200 倍以上81 红霉素（A）属繁殖期杀菌剂（B）抗菌谱与青霉素相似但略广（C）对革兰阳性菌有强大抗菌作用（D）对青霉素耐药的金葡菌有效（E）首选治疗军团菌82 氯霉素（A）首选用于治疗伤寒、副伤寒（B）常用于其他药物疗效欠佳的脑膜炎患者（C）可与氨基糖苷类抗生素合用，治疗厌氧菌心内
14、膜炎、败血症（D）用于衣原体、支原体等感染（E）首选用于百日咳、菌痢等83 用于深部真菌感染的治疗药物有（A）两性霉素 B（B）特比萘芬（C）氟康唑（D）咪康唑（E）伊曲康唑84 抗结核病一线药有（A）对氨基水杨酸（B）卡那霉素（C）异烟肼（D）利福平（E）乙胺丁醇2005 年药理学真题试卷答案与解析1 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查药物的体内过程的有关内容。苯巴比妥、海索比妥等巴比妥类药物为弱酸，在体液(pH7.4)中，有近 50%或更多以分子型存在，能透过血脑屏障，到达中枢，因此具有活性。故碱化尿液，会增加药物的解离。服用时并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速
15、药物排泄。2 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查毛果芸香碱的药理作用。作用于 1受体的有去甲肾上腺素，去氧肾上腺素等，作用于 2受体的有可乐定，作用于 1受体的有多巴酚丁胺，作用于 2受体的有沙丁胺醇，毛果芸香碱为 M受体的激动剂。3 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查碘解磷定的作用机制。碘解磷定进入中毒机体后，其带正电的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合，形成磷酰化胆碱酯酶复合物，后再经裂解，使胆碱酯酶游离出来而恢复其水解乙酰胆碱的活性。但对已经老化的酶，解毒效果很差。4 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查阿托品的禁忌证，属不良反应的范围。阿托品可以竞争性拮抗
16、 ACh 或拟胆碱药对 M 胆碱受体的激动作用，解除内脏平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，扩瞳，升高眼内压，故禁用于青光眼和前列腺肥大。5 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查肾上腺素受体激动剂药物的药理作用。1受体激动剂：多巴酚丁胺。2 受体激动剂：沙丁胺醇。肾上腺素为 ， 受体激动剂，可乐定为 2受体激动剂，麻黄碱具有直接激动 ， 受体的作用。6 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查普萘洛尔的药理作用。普萘洛尔是最早应用于临床的 受体阻断剂。它可以用于治疗高血压、心绞痛、甲亢、心律失常。但由于用药时心脏 受体被阻断，引起心率减慢、传导减慢等心脏抑制，会加重房室传导阻滞。7 【正确答案】 A【试
17、题解析】 本题考查地西泮的药理作用。地西泮的抗焦虑作用选择性很高，低剂量即可抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递，对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用。故而长期应用该药时催眠耐受性产生较快，抗焦虑耐受性产生非常缓慢，该药对肝药酶几乎无诱导作用，据此排除 E。8 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查氯丙嗪药理作用中的降温作用。氯丙嗪抑制下丘脑的体温调节中枢，能降低机体对寒冷的防御反应，不产生寒战，体温随外界环境温度的下降而降低。9 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查左旋多巴的临床应用。苯巴比妥对各型癫痫及癫痫持续状态都有效，但对癫痫小发作效
18、果差，苯妥英钠对癫痫小发作无效，卡马西平作用类似苯妥英钠，为钠通道阻断剂，对小发作效果差，扑米酮在体内转化成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，主要用于其他药物不能控制的病人，对大发作及局限性发作疗效好，严重肝肾功能不全者禁用。丙戊酸钠对小发作效果好，虽然疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在小发作合并大发作时，作为首选药使用。10 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查左旋多巴的临床应用。左旋多巴临床主要用于肝性脑病和帕金森病的治疗，禁用于消化道溃疡、高血压、精神病、糖尿病及心律失常患者。11 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查吗啡的药动学特点。吗啡口服可吸收，但由于肝的首过效应大，生物利用度低，故常
19、用于皮下注射。12 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查哌替啶的临床应用。哌替啶的适应证有：各种剧痛的止痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。心源性哮喘。 麻醉前给药。 内脏剧烈绞痛(但是胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用)。 与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。 晚期恶性肿瘤的疼痛，分娩止痛等。但是产妇临产前 24h 不能用哌替啶，因为哌替啶镇痛作用峰期为静注后 510min，作用持续 34h。静注后 2min 内胎血即可检出，易导致新生儿呼吸抑制。用量过大或误入血管有使母儿中毒的可能，新生儿一旦出现呼吸抑制，可用烯丙吗啡 0.100.25mg 经脐静脉注入以拮抗哌替啶的作用。13 【正确答案】
20、D【试题解析】 本题考查胺碘酮的药理作用。 胺碘酮抗心律失常，通过阻滞心肌细胞 Na+、K +、Ca 2+通道，从而降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，减慢浦肯野纤维和窦房结的传导速度，拮抗 受体作用，使 APD 和 ERP 延长。14 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查抗高血压药物的作用特点。血管紧张素转换酶抑制药及 AT1 阻断药，适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是临床抗高血压一线药长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。钙拮抗药是治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙
21、通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。亦能逆转高血压所致左心室肥厚，但其效果不如 ACEI，常用药有硝苯地平，氨氯地平等，利尿药为临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 肾上腺素受体阻断剂、 肾上腺素受体阻断剂属于交感神经抑制药，有降血压的作用，但是没有预防和逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的作用。均本题选 C。15 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗心绞痛药物的药理作用。硝酸酯类药物能降低心肌耗氧量，改善缺血区的血流供应；钙通道阻滞药与钙通道上的受体结合，阻止钙离子内流，明显抑制心肌收缩力，由于该类药物的负性肌力作用，可降低心肌的耗氧
22、量； 受体阻断药使心率减慢，心肌收缩力下降，心输出量减少，心肌耗氧量降低。16 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查利尿药对离子的影响。 呋塞米抑制钠离子-钾离子-氯离子同向转运系统，抑制氯离子的主动转运，钠离子的重吸收也减少，从而促进远曲小管和集合管的钠-钾交换，钾离子外排增加。氢氯噻嗪也称钠-氯抑制剂，由于钠离子的增多，于是促进钠-钾交换，钾离子外排；氨苯蝶啶作用于远曲小管和集合管，阻滞钠通道而减少钠离子的重吸收，产生排钠留钾的作用。甘露醇为渗透性脱水药，可减少 Na+和水的重吸收，乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂，可抑制 的重吸收，使尿中 、K +和水的排出增多，故本题选 D。17 【正确答案
23、】 C【试题解析】 本题考查祛痰药的药理作用。乙酰半胱氨酸又称痰易净，易咳净，其分子中含有的巯基可使粘痰中的粘蛋白肽链的二硫键断裂，降低痰液的粘度，常以雾化法吸入给药。在大纲中未提及此药。18 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查呼吸系统药物的药理作用。右美沙芬，又称右甲吗喃，为中枢性镇咳药，无镇痛作用，无成瘾性。19 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查糖皮质激素的临床应用。D 项为干扰选择项。糖皮质激素除了具有传统的抑制炎症及免疫反应外，它还具有减少肺泡巨噬细胞释放 TNF 的作用。这可能是糖皮质激素作为抗痨辅助药物治疗强化期肺结核类赫氏反应的主要原因。但它仅作为辅助用药，并不是肺结核
24、的主要治疗药物，故排除 D。糖皮质激素是目前治疗支气管哮喘最为有效的药物，主要作用于靶细胞，它能够能过抑制气管炎症而有效地控制支气管哮喘症状。研究发现，使用糖皮质激素可明显抑制 IL-4 和 IL-5，而 IL-4 与呼吸道重塑结构有关，长期使用糖皮质激素的患者撤药过快，可能导致急性的支气管哮喘发作和呼吸道炎症的复发，就慢性支气管哮喘者来说，即使长期给予糖皮质激素也难以降低其持续的呼吸道高反应性，临床上除了地塞米松、强的松外，最常用的是倍他米松的气雾剂。20 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查青霉素抗菌谱。青霉素对 G+菌有强大的杀灭作用，对致病螺旋体，如梅毒螺旋体，钩端螺旋体也高度敏感。
25、大多数 G-杆菌对青霉素不敏感，对病毒、支原体、立克次体、真菌无效。21 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗生素的临床应用。氯霉素(左旋体) ：具有抑菌作用的广谱抗菌药，治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的 50s 亚基的 A 位，抑制肽酰基转移酶，最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒，治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎，治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。喹诺酮类药物(对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用)：氟喹诺酮类药以 DNA 螺旋酶为靶酶，主要与 螺旋单位结合构成螺旋酶 -DNA 氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌 DNA 复
26、制而起到杀菌作用。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物，治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。22 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查抗真菌药灰黄霉素的临床作用。灰黄霉素为灰黄菌培养液中提取制备而得，为一种浅表抗真菌药，临床主要用于治疗各种癣菌病，如股癣，体癣等，尤其对头癣疗效显著，为首选药。考生可用“灰头土脸”来记忆此知识点。23 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查抗结核药物的体内过程。长期口服利福平可诱导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。24 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查抗寄生虫药物的临床应用。氯喹适用于肠外阿米巴病，如肠外阿米巴肝，肺脓肿等。常用于对甲硝唑无效或禁忌的
27、病人。替硝唑对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，但毒性略低。依米丁适用于急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿。喹碘仿与甲硝唑合用治疗急性阿米巴痢疾。乙酰胂胺，为五价胂，毒性大，用于杀灭阴道滴虫。25 【正确答案】 B26 【正确答案】 A27 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查药动学参数。pA2 定义为：使激动剂 ED50 增加 2 个对数级所需要拮抗剂浓度的负对数，用以衡量拮抗剂的强度。pD2 值越大表示激动剂与受体的亲和力越大。=0，无内在活性，1，内在活性有限， 接近于 1，有较高的内在活性。28 【正确答案】 B29 【正确答案】 A30 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查
28、药物使用注意，属不良反应范畴。乙胺丁醇长期大量用药可致神经炎，表现为视力下降，视野缩小，出现周围及中央盲点，故在用药期间应检查眼底，早发现及时停药。卡马西平，偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，用药期间应定期检查血象和肝功能。环孢素，主要不良反应为肝、肾毒性，故用药期间应定期检查肝、肾功能。31 【正确答案】 E32 【正确答案】 C33 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查抗心律失常药的药理作用。 苯妥英钠治疗强心苷中毒引起的室性心律失常，它不仅可以直接抑制洋地黄中毒所致的触发活动，还可以与洋地黄竞争 Na+-K+-ATP 酶，迅速改善中毒，对强心苷中毒者更有效。利多卡因能够轻度抑制 0
29、相钠内流，促进复极过程及 4 相 K+外流，相对延长有效不应期，改善传导，消除单向阻滞和折返。奎尼丁有抗胆碱作用和阻断 受体的作用。这两种作用都可增加窦性频率。34 【正确答案】 C35 【正确答案】 E36 【正确答案】 B【试题解析】 本组题考查作用于心血管药物的作用机制。 地高辛抑制心肌细胞膜Na+，K +-ATP 酶，使细胞内 Ca2+增加。硝苯地平为钙通道阻滞药，阻止胞浆 Ca2+浓度升高。硝酸甘油产生 NO，NO 激活鸟苷酸环化酶，增加胞内 cGMP 含量，降低胞浆中 Ca2+浓度。37 【正确答案】 B38 【正确答案】 A39 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查抗菌药物联
30、合应用。链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。注意其他相关联用：磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物(如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合，使游离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等，使其将血糖作用减弱。多粘菌素 B 与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。头孢菌素与氨基糖苷类、青霉素类抗生素之间有协同作用。红霉素与克林霉素互相竞争
31、结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌，与广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林)合用对绿脓杆菌，都能起协同作用。40 【正确答案】 A41 【正确答案】 B42 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查各药物的体内过程。链霉素临床用其硫酸盐，在 pH7.8 的碱性环境其抗菌活性最强。红霉素在酸性环境中会被破坏降效，故同服碳酸氢钠，防止胃酸对其分解。磺胺药物在肝中被乙酰化，其乙酰化物溶解度都不高，尤其在偏酸性的尿液中，口服等量 NaHCO3，可增加磺胺药及其乙酰化物的溶解度，加速排泄，故 64 题选 A，水杨酸钠因其刺激性大，临床仅作外用。43 【正确答
32、案】 A44 【正确答案】 E45 【正确答案】 C46 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查作用于胆碱受体的药物作用。毛果芸香碱可引起缩瞳，眼内压下降，调节痉挛，增加腺体分泌。琥珀胆碱是常用的去极化型肌松药。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，可用于重症肌无力，腹胀气和尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药过量中毒的解救。东莨菪碱用于抗晕动病和帕金森病的作用，能缓解帕金森病的流涎、震颤和肌肉强直。47 【正确答案】 B48 【正确答案】 C49 【正确答案】 A50 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查吗啡的作用机制。吗啡作用于中脑盖前核阿片受体，可引起瞳孔缩小；吗啡作用于边缘系统阿片受体
33、，可镇痛，引起欣快感；吗啡作用于延髓孤束核阿片受体，可镇咳，引起呼吸抑制；吗啡作用于脑干极后区阿片受体，引起胃肠道反应，产生恶心、呕吐。51 【正确答案】 D52 【正确答案】 E53 【正确答案】 A54 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查大环内酯类、克林霉素、四环素的相关知识。克林霉素较林可霉素口服吸收好、毒性小、抗菌作用强。红霉素可被胃酸分解，为有机弱碱化合物，长期应用四环素可使肠道内产生 B 族维生素和维生素 K 的细菌受到抑制，引起维生素缺乏；同时可造成严重肝损害，影响氨基酸代谢，引发氮质血症。克拉霉素主要用于敏感菌引起的感染，最近与奥美拉唑-替哨唑三联治疗胃溃疡，有效率较高。
34、55 【正确答案】 A56 【正确答案】 B57 【正确答案】 D58 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查抗癌药物的相关知识。亚叶酸钙主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制 DNA 的合成。亚叶酸钙进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。地塞米松能稳定机体溶酶体，对过敏反应如荨麻疹、皮疹、过敏性充血、水肿等病理变化有抑制作用，能消除白细胞在细胞间质的积聚，致淋巴细胞耗竭，防止中性粒细胞移向炎症部位。氟他米特为非甾体类抗雄激素药
35、物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用，抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用。临床用于前列腺癌或良性前列腺肥大。L-门冬酰胺是重要的氨基酸，某些肿瘤细胞不能自行合成，须从细胞外摄取，特别是急性淋巴细胞白血病，而 L-门冬酰胺酶可将血清中的门冬酰胺水解，导致肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，阻滞生长。昂丹司琼的药理作用：本品是一种选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的
36、 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。用于由白细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。59 【正确答案】 C60 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查药效学中的不良反应。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷属于特异质反应，此类患者服用伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚和磺胺类药物，可引起溶血。氯霉素对早产儿及新生儿容易引起循环衰竭，表现为呕吐，腹胀，腹泻，皮肤成灰紫色，循环衰竭，呼吸不规则等，称灰婴综合症。61 【正确答案】 B62 【正确答
37、案】 E【试题解析】 本组题考查作用于肾上腺素受体药物的代表药物。新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性，表现出乙酰胆碱的 M，N 样作用。异丙肾上腺素为 1，2 的受体激动药。可乐定为 2受体激动药。阿托品为非选择性 M 胆碱受体阻断药。酚妥拉明为 1，2 受体阻断药。63 【正确答案】 B64 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查抗抑郁药的药理作用。氟西汀属于选择性 5-HT 再摄取抑制剂的药物，还包括舍曲林，帕罗西汀等。丙米嗪属于抑制 NA 及 5-HT 再摄取的药物，还包括去甲丙米嗪等。65 【正确答案】 A66 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查阿司匹林和吗啡的作用机制。 阿司匹林的
38、镇痛作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。阿片类药物(吗啡等)，主要是通过与阿片受体发生立体专一性结合使其兴奋而减轻疼痛或缓解疼痛的。它作用于阿片受体，使其激动性神经末梢膜部分去极化，部分地增加 Na+通透，结果，当兴奋性冲动来到时，只有部分未被作用的膜发生去极化，末梢介质乙酰胆碱释放不多，导致突触后细胞的去极化发生困难，疼痛冲动传导受阻，于是产生镇痛作用。67 【正确答案】 D【试题解析】 普萘洛尔，用于治疗轻，中度高血压，对于伴有心输出量及肾素活性偏高患者效果好。氢氯噻嗪的排钠利尿作用可使动脉壁细胞内钠离子的含量下降，通过 Na+-Ca2+交换而使细胞内钙离子减少。
39、卡托普利适用于各型高血压，是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物之一。故选 D。68 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查抗高血压药物作用。 69 【正确答案】 C70 【正确答案】 B【试题解析】 本组题考查糖皮质激素分类。(1)短效(的松类)：可的松、氢化可的松 (前者在肝内转化为后者才生效 )。(2) 中效(尼松类) ：尼松泼尼松、氢化泼尼松(强的松龙)( 前者在肝内转化为后者才生效 )。(3)长效(米松类)：地塞米松、倍他米松。 (4)外用(氟松类)：氟氢可的松、肤轻松。注：新应试指南未提及此分类。2007 年大纲亦无此考点。71 【正确答案】 A72 【正确答案】 B【试题解
40、析】 本组题考查抗癌药物的作用机制。长春碱影响微管的装配并阻碍纺缍体形成。主要作用于 M 期。紫杉醇促进微管的装配，抑制其解聚，使细胞停止于 G2/M 期。73 【正确答案】 A,E【试题解析】 本题考查阿托品解救有机磷中毒的相关知识。阿托品用于解救有机磷酸酯类农药中毒，对症治疗减轻中毒症状：除一般对症治疗如吸氧，人工呼吸，补液处理外，需及早，足量，反复的注射阿托品以缓解中毒症状。阿托品的剂量按病情轻重而定，对轻度中毒者，可肌肉注射 0.51.0mg 每日 23 次。对中度中毒者可肌肉注射或静脉注射 12mg 每半个小时至 2 个小时一次。待病情好转再酌情减量。对重度中毒者，静脉注射 13mg
41、 每 1530min 一次。直至 M 样中毒症状环节出现轻度阿托品化，如散瞳，颜面潮红，心率加快，口干，轻度躁动不安等。氯磷定复活胆碱酯酶的作用较强，当胆碱酯酶复活后，机体恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒，故两类药和用时，应减小阿托品的剂量。74 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 本题考查普萘洛尔的临床应用。普萘洛尔属于 受体阻滞剂。此类药物品种也较多，可治疗心绞痛、心律失常、甲亢和高血压。与普萘洛尔相似的药物，而且常用于高血压病的品种有阿替洛尔、美托洛尔及拉贝洛尔等。注：本知识点在 2005 年亦考过。足见其重要性。75 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查苯妥英钠的体内过程。
