1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 10 及答案与解析1 下列哪项与维生素 B6 不符（A）为白色或类白色结晶或结晶性粉末（B）水溶液易氧化变色（C）能和三氯化铁作用呈色（D）为 3，4，5，6 位取代的吡啶衍生物（E）为外消旋混合物2 维生素 C 片剂久置变黄的原因是（A）还原（B）水解还原（C）被空气中的氧所氧化（D）水解加成（E）还原水解3 以下哪个药物含有 羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（A）苯丙酸诺龙（B）醋酸地塞米松（C）黄体酮（D）雌二醇（E）达那唑4 分子中含有甲基酮结构的药物是（A）炔雌醇（B）尼尔雌醇（C）黄体酮（D）炔诺孕酮（E）炔诺酮5 以下与维
2、生素 K3 性质不相符的是（A）遇酸、碱或氧气不稳定（B）遇光、热可使药效降低（C）加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性（D）可引起溶血性贫血（E）主要用于口角炎及舌炎等6 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是（A）21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性（B） 1，2 位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变（C） C9 位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变（D）C6 位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大（E）16 位与 17 位的二羟基缩酮化可明显增加疗效7 在睾酮的 17 位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是（A）可以口服（B）增强雄激素的作用（C）增强蛋白同化的作用（D
3、）增强脂溶性，使作用时间延长（E）降低雄激素的作用8 维生素 B1 具有下列哪种结构（A）异咯嗪环（B）苯环（C）环己环（D）咪唑环（E）噻唑环9 维生素 C 分子中酸性最强的羟基是（A）2 一位羟基（B） 3 一位羟基（C） 5 一位羟基（D）6 一位羟基（E）4 一位羟基10 维生素 E 易被氧化是因为其分子中含有潜在的（A）共轭多烯醇侧链（B）双键（C）酚羟基（D）芳香第一胺（E）巯基11 下列与维生素 E 性质相符的说法是（A）为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿（B）母核为苯并二氢吡喃，2 位有一个 16 个碳的侧链（C）结构中具有两个手性碳原子（D）又名 8 一生育酚（E）稳定性好，
4、不具有还原性12 下列维生素须经体内代谢活化后才有活性的是（A）维生素 D3（B）维生素 C（C）维生素 B6（D）维生素 E（E）维生素 B113 经水解氧化可生成 2，3 一二酮古洛糖酸的药物是（A）维生素 E（B）维生素 B1（C）维生素 B2（D）维生素 A（E）维生素 C14 属于甾醇衍生物的维生素是（A）维生素 A（B）维生素 D2（C）维生素 E（D）维生素 K1（E）维生素 K315 以下不属于孕激素的是（A）左炔诺孕酮（B）醋酸甲地孕酮（C）米非司酮（D）黄体酮（E）醋酸甲羟孕酮16 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是（A）为无色或淡黄色油状液体（B）有引湿性（C）具有酰胺
5、键，但一般条件下较稳定（D）与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝（E）又名可拉明17 具有下面化学结构的药物为（A）中枢兴奋药（B）利尿药（C）解热镇痛药（D）平喘药（E）抗心律失常药18 下列药物的自动氧化反应容易发生的顺序为（A）（B）（C）（D）（E）19 药物的化学结构修饰其目的是（A）改变药物的药代动力学性质（B）提高药物疗效（C）降低其毒副作用（D）调整剂型方便应用（E）以上都正确20 含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激，具有较大的极性，影响吸收。为了改变以上性质，可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰（A）酯化或酰胺化（B）使之成盐（C）酸化（D）碱化（E）烷基化21
6、 含有亚磺酰基苯并咪唑结构的药物是（A）马来酸氯苯那敏（B）盐酸雷尼替丁（C）法莫替丁（D）盐酸赛庚啶（E）奥美拉唑22 甲氰咪胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁其对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（A）前药原理（B）软药原理（C）硬药原理（D）生物电子等排原理（E）中间体原理23 地西泮的结构为（A）（B）（C）（D）（E）24 克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（A）降低了药物的毒副作用（B）改善了药物的溶解性（C）提高了药物的稳定性（D）延长了药物的作用时间（E）消除了不良的制剂性质25 不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是（A）紫杉醇（B）米托蒽醌（C）长
7、春碱（D）秋水仙碱（E）喜树碱25 A水杨酸B秋水仙碱C塞来昔布D布洛芬E萘丁美酮26 对急性痛风性关节炎具有选择性消炎作用的是27 对环氧化酶2 有选择性抑制作用的是28 在体内 R 型异构体可转化为 S 型异构体的是29 属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，但是化学结构中不含羧基，是非酸性的前体药物的是29 A依立雄胺B非那雄胺C盐酸哌唑嗪D特拉唑嗪E奥昔布宁30 含有呋喃甲酰结构31 含有氮杂甾体结构32 含有四氢呋喃环33 含有雄甾羧酸结构34 含有炔基结构初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 10 答案与解析1 【正确答案】 E【试题解析】 维生素 B6 为白色或类白色结晶或结晶性粉末，为
8、3，4，5，6 位取代的吡啶衍生物，其水溶液渐被氧化变色，而且随着 pH 升高，氧化加速，维生素B6 能和三氯化铁作用呈色，但是由于维生素 B6 不具有旋光性，不可能是外消旋混合物，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 C【试题解析】 维生素 C 易被空气中的氧所氧化，是强还原剂。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 B【试题解析】 醋酸地塞米松具有 羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 C【试题解析】 为天然孕激素，与雄激素睾酮相比，区别只在 C17位上的取代基，睾酮为羟基，黄体酮为甲酮基或者说乙酰基，
9、因此多两个碳原子。C 3 和 C20 加一位上的羰基反应和 C17位上的甲基酮反应，可供鉴别。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 维生素 K3 在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。遇酸、碱或空气中氧平衡破坏，分解产生甲萘醌沉淀。光和热加速上述变化。加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛，但有引起溶血性贫血等作用。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 C【试题解析】 糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下：(1)C21 位的修饰：将氢化可的松分子中的 C21 羟基进行酯化可得到氢化可
10、的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C-21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C1 位的修饰：在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入双键后，由于A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用不变。例如：醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松。(3)C9 位的修饰：在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。如醋酸 9氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大 11
11、倍，但由于其钠潴留作用增加 300800 倍，因此醋酸 9氟代氢化可的松只可外用，但对糖皮质激素结构改造工作却促成了 9氟代氢化可的松的抗炎作用的发现。(4)C6 位的修饰：在 C6 位引入氟原子后可阻滞 C15 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C16 位的修饰在 C9 位引入氟的同时，再在 C16 位上引入羟基或甲基，可消除由于在 C9 引入氟所致钠潴留的作用。如曲安西龙和地塞米松。曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强 20。地塞米松分子中 C16 甲基的存在使 17羟基及 C20 羰基在血浆中的稳定性增加，其抗炎活性比
12、氢化可的松大 20 倍、抗风湿性大 30 倍。将地塞米松 16甲基的构型转换为 16甲基，得倍他米松，其抗炎作用较地塞米松强 23 倍。利用糖皮质激素分子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。所以此题 C选项是错误的。应该是盐代谢更增大才对。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A【试题解析】 睾酮的代谢易发生在 C17 位，因此，在 17 位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢受阻，可以口服。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 E【试题解析】 维生素 B1 具有噻唑环。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 B【试题解析】 维生素 C
13、 分子中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放氢离子，虽不含羧基，水溶液仍显酸性。但 C2 上的羟基可以与 C1 的羰基形成分子内氢键，故酸性较 C3 上的羟基弱。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 C【试题解析】 维生素 E 为一类苯并二氢吡喃衍生物，有 8 种，主要区别在于苯环上甲基的数目和位置不同及二氢吡喃环 2 位上的侧链不同。苯环上都有一个酚羟基又称生育酚，以 生育酚活性最强。含有潜在的酚羟基，对氧十分敏感，遇光、空气可被氧化成 生育醌及 生育酚二聚体。故在配制制剂和储存时应注意，并可作为油溶性制剂的抗氧剂。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学11
14、【正确答案】 B【试题解析】 维生素是一类有一个 16 碳侧链的苯并二氢吡喃衍生物，由于苯并二氢吡喃环上甲基数目和位置的不同侧链上的双键数不同，维生素 E 被分为、 、 、 等，其中以 生育酚活性最强，常以 生育酚代表维生素 E，临床上用其醋酸酯。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A【试题解析】 维生素 D3 需经在肝脏和肾脏两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25二羟基维生素 D3 后，才具有促进钙、磷的吸收，促进骨骼钙化的作用，因此，1，25二羟基维生素 D3 被称为活性维生素。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 E【试题解析】 维生素 C 被氧
15、化为去氢抗坏血酸后，分子中的共轭体系被破坏，更易水解，去氢抗坏血酸继续水解生成 2，3 一二酮古洛糖酸。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 B【试题解析】 维生素 D2 以麦角甾醇为母体，C 17 一位上的侧链有一双键，又名骨化醇。因分子中含有多个双键可被氧化变质。具甾类化合物的共同反应，可与醋酐一硫酸液显色，用于鉴别。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 C【试题解析】 米非司酮为孕激素拮抗剂，其他选项均为孕激素。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 D【试题解析】 尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦，有引湿性。尼可刹米
16、分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 氢氯噻嗪为利尿药，化学名为 6氯3，4二氢2H1，2，4苯并噻二嗪7磺酰胺1，1二氧化物，图示结构式与氢氯噻嗪相同。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 酚类药物由于苯氧间 P 共轭，使苯环的电子密度增大，易于形成苯氧负离子，易于发生异裂自动氧化。在酚类药物的苯环上引入供电子基(如氨基、羟基、烷氧基、烷基)时，环上电子云密度增大，还原性增强，易发生自动
17、氧化；反之，如引入吸电子基(羧基、硝基、磺酰基、卤素原子)时，环上电子云密度减小，使还原性减弱，较难发生自动氧化。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 E【试题解析】 药物化学结构修饰的目的是能改变药物的药代动力学性质、提高药物疗效、降低其毒副作用和方便应用。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 A【试题解析】 含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激，可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 E【试题解析】
18、马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶因结构中不含硫原子而排除，雷尼替丁含硫醚结构，法莫替丁除硫醚结构外，含有磺酰胺基，以上药物均不含苯并咪唑结构，而奥美拉唑含有此结构，并具有亚磺酰基。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 D【试题解析】 应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在 5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学23
19、【正确答案】 C【试题解析】 地西泮的结构为 7氯1甲基5苯基1，3二氢1，4苯并二氮杂革2酮，图 C 与地西泮结构相同。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 E【试题解析】 克林霉素注射时可引起疼痛，为改变这一性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 B【试题解析】 天然抗肿瘤药物主要有抗生素和植物药有效成分两类。米托蒽醌属于抗肿瘤抗生素类。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 B【试题解析】 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用，所以答案为 B。【
20、知识模块】 药物化学27 【正确答案】 C【试题解析】 塞来昔布可选择性抑制环氧化酶一 2，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 D【试题解析】 布洛芬 R 型异构体在体内可以转化为 S 型异构体，所以答案为D。【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 E【试题解析】 萘丁美酮为一个非酸性非甾体抗炎药，在体内被代谢成 6甲氧基萘乙酸而激活，是一个前体药物，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸哌唑嗪：1(4氨基6，7二甲氧基2喹唑啉基)4(2呋喃甲酰) 哌嗪盐酸盐，含有呋喃甲酰结构，所以答案选 C。【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 B【试题解析】 非那雄胺：17(N 叔丁基氨基甲酰)4氮杂5雄甾1烯3酮，含有氮杂甾体结构，所以答案选 B。【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 D【试题解析】 特拉唑嗪：1(4氨基6，7二甲氧基2喹唑啉基)4(四氢呋喃基 )碳酰基 哌嗪盐酸盐二水合物，含有四氢呋喃环，所以答案选D。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A【试题解析】 依立雄胺含有雄甾羧酸结构，所以答案选 A。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 E【试题解析】 奥昔布宁化学名称：()环己基羟基苯乙酸4二乙氨基2丁炔酯盐酸盐，含有炔基结构，所以答案选 E。【知识模块】 药物化学
