1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 14 及答案与解析1 巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（A）苯巴比妥未解离率 44（B）己锁巴比妥未解离率 90（C）异戊巴比妥未解离率 76（D）丙烯巴比妥未解离率 66（E）环己巴比妥未解离率 562 硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（A）反式大于顺式（B）顺式大于反式（C）两者相等（D）反式是顺式的 2 倍（E）不确定3 具有 M 胆碱受体激动作用，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（A）氯贝胆碱（B）硝酸毛果芸香碱（C）硫酸阿托品（D）氯琥珀胆碱（E）多萘培齐4 下列拟肾上腺素药物中含有 2 个手性
2、碳原子的是（A）盐酸多巴胺（B）盐酸克仑特罗（C）沙丁胺醇（D）盐酸氯丙那林（E）盐酸麻黄碱5 下列药物中哪种药物可溶于水（A）吲哚美辛（B）吡罗昔康（C）安乃近（D）布洛芬（E）羟布宗6 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为（A）结构中含有酯键（B）结构中含有内酯键（C）结构中含有酰胺键（D）结构中含有双键（E）结构中含有异丙基7 米力农属于哪类正性肌力药（A）强心药（B）磷酸二酯酶抑制剂类（C）钙敏化剂类（D）钙拮抗剂（E）离子通道阻断剂8 盐酸西替利嗪属于哪类抗组胺药（A）氨基醚类（B）乙二胺类（C）哌嗪类（D）丙胺类（E）三环类9 以下不属于三环类抗过敏药的是（A）盐酸赛庚啶（B）
3、泰尔登（C）咪唑斯汀（D）阿扎他定（E）酮替芬10 苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（A）对 1 受体激动作用增大（B）对 2 受体激动作用增大（C）对 受体激动作用增大（D）对 受体激动作用减小（E）对 和 受体激动作用均增大11 降压药卡托普利属于下列药物类型中的（A）碳酸酐酶抑制剂（B） PDE 抑制剂（C）钙敏化药（D）ACE（E）HMGCoA 还原酶抑制剂12 以下对 H1 受体拮抗剂的描述错误的是（A）H 1 受体拮抗剂分子中的两个芳香环在同一平面时，有较好的抗组胺活性（B） H1 受体拮抗剂属于竞争性拮抗剂（C）其芳香核部分可能与受体相互作用，增强
4、了与 H1 受体的亲和力（D）H 1 受体拮抗剂分子中的手性中心靠近芳核时，光学异构体间的抗组胺活性差异较大（E）以上都不对13 下列有关去甲肾上腺素的特点错误的是（A）含有儿茶酚结构，易被氧化变色（B）含有儿茶酚结构，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活（C）含有伯胺基团，可被单胺氧化酶氧化代谢失活（D）含有 1 个手性碳原子，用其右旋异构体（E）在某些金属离子催化下，氧化速度加快14 下列药物属于氨基醚类抗组胺药的是（A）马来酸氯苯那敏（B）苯海拉明（C）西替利嗪（D）盐酸赛庚啶（E）咪唑斯汀15 抗高血压药物硝苯地平可采用 Hantzsch 法合成，原料为邻硝基苯甲醛、氨水以及（A）乙酸乙酯（
5、B）乙酰乙酸乙酯（C）乙酰乙酸甲酯（D）丙二酸二乙酯（E）草酸二乙酯16 关于抗消化道溃疡 H2 受体拮抗药分类及其代表药物说法正确的是（A）咪唑类雷尼替丁（B）呋喃类西咪替丁（C）噻唑类法莫替丁（D）哌啶类依巴斯汀（E）哌啶甲苯类尼扎替丁17 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是（A）由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成（B）白色或类白色结晶（C）因结构上有手性碳原子，有光学活性，药用为外消旋体（D）本身无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效（E）可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇18 以下说法正确的是（A）H 2 受体拮抗剂抑制胃酸生成的作用小于抗胆碱药（B）西咪替丁可与铜离子
6、结合产生蓝灰色沉淀，经灼热可使醋酸铅试纸显白色（C）西咪替丁的作用强度比法莫替丁大 20100 倍，比雷尼替丁大 610 倍（D）奥美拉唑用于十二指肠溃疡时，治愈率高，速度快，但不良反应多（E）雷尼替丁易溶于水，吸潮后颜色变深19 关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是（A）有一个苯环和氨基侧链的基本结构（B）酚羟基的存在使作用减弱（C）酚羟基的存在使作用时间缩短（D）氨基侧链上 碳引入甲基时中枢兴奋作用增强（E）氨基上的取代基增大时， 受体效应减弱，B 受体效应增强20 以下性质与环磷酰胺不相符的是（A）结构中含有双 氯乙基胺基（B）属于杂环氮芥（C）具有茚三酮鉴别反应的特征官能团（D）水溶
7、液不稳定，遇热易分解（E）属于前药21 由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（A）西米替丁（B）异丙嗪（C）哌罗克生（D）芬苯扎胺（E）苯海拉明22 法莫替丁的作用强度比西咪替丁大 20100 倍，比雷尼替丁大 610 倍。从构效关系角度看是因为（A）结构中具有咪唑环，增强了与 H2 受体结合力（B）结构中具有哌嗪环，增强了与 H2 受体结合力（C）具有哌啶甲苯结构，增强了与 H2 受体结合力（D）结构中具有呋喃环，增强了与 H2 受体结合力（E）结构中噻唑环上的胍基，增强了与 H2 受体结合力23 兰索拉唑抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强 210 倍，是因为（A）4 位上引入氟（B）
8、 4 位上引入含氟的烷氧基（C） 5 位上引入氟（D）5 位上引入含氟的烷氧基（E）以上都不对24 能进入脑脊液的磺胺类药物是（A）磺胺醋酰（B）磺胺嘧啶（C）磺胺甲嘿唑（D）磺胺噻唑嘧啶（E）对氨基苯磺酰胺25 耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（A）电负性原子（B）较大的空间位阻基团（C）水溶性的氨基（D）脂溶性基团（E）给电子基团25 A盐酸地尔硫革B硝苯吡啶C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯E盐酸哌唑嗪26 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂27 具有硫氮杂革结构的治心绞痛药28 具有氨基醇结构的 受体阻滞剂29 具有酯类结构的抗心绞痛药30 具有苯并嘧啶结构的降压药30 A氯化琥珀胆碱B丁
9、溴东莨菪碱C毛果芸香碱D溴新斯的明E多奈哌齐31 人工合成的老年痴呆症药物32 M受体激动药物33 季铵结构肌松药34 较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂35 通过抑制胆碱酯酶的拟胆碱药物初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 14 答案与解析1 【正确答案】 B【试题解析】 巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pK a和脂水分配系数相关。离子状态不能透过细胞膜和血脑屏障，故无镇静作用，未解离比例大的显效快，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 B【试题解析】 硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，故存在几何异构体，通常顺式异构体的活性大于反式异构体，如顺
10、式氯普噻吨的抗精神病活性为反式异构体的 57 倍。可能是顺式异构体与多巴胺受体的构象能部分重叠而利于与受体相互作用。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 B【试题解析】 硝酸毛果芸香碱具有 M 胆碱受体激动作用，对汗腺、唾液腺的作用很大，造成瞳孔缩小，眼内压减低，临床用滴眼液治疗原发性青光眼。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 E【试题解析】 盐酸多巴胺不具有手性碳原子，盐酸克仑特罗、沙丁胺醇、盐酸氯丙那林具有一个手性碳原子，盐酸麻黄碱具有两个手性碳原子。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 C【试题解析】 安乃近为氨基比林分子中引入水溶性基团亚甲基磺酸
11、钠而成，可以支撑注射剂，虽然其毒性较低，但仍可引起粒细胞缺乏症。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 A【试题解析】 氯琥珀胆碱因具有酯键结构，固体结晶状态时稳定，水溶液中可水解。水解速度随 pH 值和温度的改变而变化，在碱性条件下易水解。两个酯键的水解分步进行，最后生成 2 分子氯化胆碱和 1 分子琥珀酸。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 B【试题解析】 米力农通过抑制磷酸二酯酶，阻碍心肌细胞内的 cAMP 降解，高浓度的 cAMP 激活多种蛋白酶，使心肌膜上钙通道开放，钙离子内流，达到正性肌力作用。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学8 【正确答案
12、】 C【试题解析】 盐酸西替利嗪属于组胺 H1 受体拮抗剂中哌嗪类药物。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸赛庚啶、酮替芬、阿扎他定、泰尔登都属于三环类抗过敏药，咪唑斯汀属于哌啶类抗过敏药。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 C【试题解析】 苯乙胺的氨基上的取代基体积大小与对受体作用的选择性有关。从甲基到叔丁基，随着取代基体积的增大，对 受体的激动作用逐渐减弱，而对受体的作用逐渐加强。如沙丁胺醇、多巴酚丁胺等对 受体有较好的选择性。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 D【试题解析】 卡托普利为 ACE 抑制剂，所以答案为 D。【知识模块】 药
13、物化学12 【正确答案】 A【试题解析】 H 1 受体拮抗剂属于竞争性拮抗剂，其分子中的两个芳香环为非平面结构时，有较好的抗组胺活性，芳香核部分可能与受体相互作用，增强了与 H1 受体的亲和力；H 1 受体拮抗剂分子中的手性中心靠近芳核时，光学异构体间的抗组胺活性差异较大。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 D【试题解析】 去甲肾上腺素结构中含有儿茶酚，易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢而失活，具有儿茶酚结构，稳定性差，易被氧化变色，在有光照或金属离子的催化下，可加速氧化变质，因结构中含有伯胺，可被单胺氧化酶氧化代谢失活，结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性，药用其左旋体。所以答
14、案为 D。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 B【试题解析】 属于氨基醚类抗组胺药的代表药物主要是苯海拉明；马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀为哌啶类抗组胺药。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 C【试题解析】 硝苯地平结构含有一个对称二氢吡啶衍生物部分。以邻硝基苯甲醛为原料的两分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水进行 Hantzsch 反应即可得到。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 C【试题解析】 抗消化道溃疡 H2 受体拮抗药中雷尼替丁属于呋喃类、西咪替丁属于咪唑类、法莫替丁属于噻唑
15、类、尼扎替丁属于噻唑类。依巴斯汀为 H1 受体拮抗药。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 C【试题解析】 奥美拉唑为白色或类白色结晶，可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难溶于水。奥美拉唑的化学结构由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成，本品因亚砜上的硫具手性，有光学活性，药用为外消旋体。奥美拉唑在体外无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 E【试题解析】 H 2 受体拮抗剂抑制胃酸生成的作用小于抗胆碱药；西咪替丁可与铜离子结合产生蓝灰色沉淀，经灼热可使醋酸铅试纸显黑色；法莫替丁作用强度比西咪替丁大 3010
16、0 倍，雷尼替丁作用强度比西咪替丁强 58 倍；奥美拉唑用于十二指肠溃疡时，治愈率高，速度快，不良反应少；雷尼替丁易溶于水，吸潮后颜色变深。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 B【试题解析】 拟肾上腺素药苯环上有酚羟基者作用增强，但作用时间缩短。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 考查环磷酰胺的结构特点和理化性质。环磷酰胺结构中不具有茚三酮(氨基酸)反应的特征官能团。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 C【试题解析】 从 1933 年在研究抗疟作用的同时，发现哌罗克生对由吸入组胺气雾剂引发的支气管痉挛有保护作用，
17、开始了 H1 受体拮抗剂的研究。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 E【试题解析】 法莫替丁的作用强度比西咪替丁大 20100 倍，比雷尼替丁大 610倍，是因为结构中噻唑环上的胍基增强了与 H2 受体结合力的原因。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 B【试题解析】 兰索拉唑抑制胃酸分泌作用比奥美拉唑强 210 倍，是因为在吡啶环的 4 位上引入含氟的烷氧基。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 B【试题解析】 磺胺类药物的母核为对氨基苯磺酰胺，其同类化合物有上千种，由于磺胺嘧啶在脑脊髓液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用。所以答案为 B。【知识模块】
18、 药物化学25 【正确答案】 B【试题解析】 在研究青霉素类似物过程中，人们发现侧链含三苯甲基时，对青霉素酶稳定。这是因为三苯甲基有较大的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心结合。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸地尔硫革和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，地尔硫革具有硫氮杂革结构，硝苯吡啶具有二氢吡啶结构，普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的 受体阻滞剂，所以答案选 C。【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 D【试题解析】 硝酸异山梨醇酯
19、是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，所以答案选 D。【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 E【试题解析】 而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药，所以答案选 E。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 E【试题解析】 多奈哌齐是人工合成的老年痴呆症药物，具有增进记忆，提高语言、行为能力，用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗，所以答案选 E。【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【试题解析】 毛果云香碱是一种生物碱，属于 M受体激动药物，所以答案选C。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A【试题解析】 氯化琥珀胆碱是季铵结构肌松药，所以答案选 A。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 B【试题解析】 丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体阻滞药，其外用作用与阿托品相似，仅在作用程度上略有不同，本品对平滑肌解痉作用较阿托品较强，能选择性的缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动，亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环，其对心脏、眼平滑肌和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品较小，较少出现中枢副反应，所以答案选 B。【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 D【试题解析】 通过抑制胆碱酯酶的拟胆碱药物是溴新斯的明，所以答案选 D。【知识模块】 药物化学
