1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 11 及答案与解析1 氢氯噻嗪的分子结构为2 下列对呋噻米描述错误的是（A）代谢多发生在呋喃环（B）作用强而迅速，须慎用（C）和维生素 C 溶液混合加速其吸收（D）具有耳毒性副作用（E）钠盐可发生水解3 以下哪个药物不能直接发生第相的代谢反应（A）磺胺甲噁唑（B）沙丁胺醇（C）苯海拉明（D）卡托普利（E）白消安4 以下哪个属于哌啶类抗组胺药（A）马来酸氯苯那敏（B）苯海拉明（C）西替利嗪（D）盐酸赛庚啶（E）咪唑斯汀5 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（A）氨基醚类（B）乙二胺类（C）哌嗪类（D）丙胺类（E）三环类6 马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故
2、可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（A）红（B）白（C）绿（D）黄（E）蓝7 西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（A）羟基（B）羰基（C）羧基（D）酯键（E）碳酸氢根离子8 西替利嗪目前临床上常用作（A）降血压药（B）镇痛药（C）镇静催眠药（D）非镇静抗过敏药（E）H 2 受体拮抗药9 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（A）咪唑斯汀（B）富马酸酮替芬（C）苯海拉明（D）赛庚啶（E）曲吡那敏10 抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于以下哪一类（A）氨基醚（B）乙二胺（C）哌嗪（D）丙胺（E）三环类11 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用 N-甲基-2-吡咯烷基置换
3、，可发生以下哪种药效学上的变化（A）抗组胺作用强度降低（B）抗组胺作用时间变短（C）增加其胃肠道毒性（D）增加其肝脏毒性（E）以上都不对12 以下抗过敏药种，既有强大 H1 受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（A）异丙嗪（B）赛庚啶（C）氯雷他啶（D）酮替芬（E）氯雷他啶13 西替利嗪用于抗过敏的特点是（A）高效（B）长效（C）低毒（D）无镇静催眠作用（E）以上都对14 H1 受体拮抗剂按照化学结构分类不正确的是（A）哌嗪类：西替利嗪（B）三环类：异丙嗪、赛庚啶、氯雷他啶（C）乙二胺类：西替利嗪（D）氨基醚类：苯海拉明（E）哌嗪类：氯雷他啶15 下列说法错误的是（A）雷尼替丁属于呋喃
4、类 H2 受体拮抗剂（B）依巴斯汀属于哌啶类 H2 受体拮抗剂（C）法莫替丁属于噻唑类 H2 受体拮抗剂（D）西咪替丁属于咪唑类 H2 受体拮抗剂（E）罗沙替丁属于哌啶甲苯类 H2 受体拮抗剂16 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是（A）由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成（B）白色或类白色结晶（C）因结构上有手性碳原子，有光学活性，药用为外消旋体（D）本身无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效（E）可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇17 化学名为(R，S)-5-甲氨基-2-(4- 甲氧基-3，5- 二甲基-2- 吡啶基)-甲基亚磺酰基-1H 一苯并咪唑的药物是（A）雷尼替丁（B
5、）奥美拉唑（C）西咪替丁（D）法莫替丁（E）兰索拉唑18 以下说法错误的是（A）H 2 受体拮抗剂抑制胃酸生成的作用远大于抗胆碱药和抗胃泌素药（B）西咪替丁可与铜离子结合产生蓝灰色沉淀。经灼热可使醋酸铅试纸显白色（C）法莫替丁的作用强度比西咪替丁大 20100 倍，比雷尼替丁大 610 倍（D）奥美拉唑用于十二指肠溃疡时，其不良反应少，治愈率高，速度快（E）雷尼替丁易溶于水，吸潮后颜色变深19 雷尼替丁结构中含有（A）哌嗪环（B）噻唑环（C）吡喃环（D）呋喃环（E）哌啶环20 下列有关奥美拉唑的说法错误的是（A）是外消旋酸盐（B）体外无活性（C）次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物（D）进入胃壁细
6、胞后，在氢离子的影响下，依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式（E）埃索美拉唑是其活性代谢形式21 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（A）雷尼替丁（B）法莫替丁（C）枸橼酸铋钾（D）西咪替丁（E）奥美拉唑22 化学名为 N-甲基-N-2 一5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基甲基硫代 乙基-2 一硝基一 1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（A）雷尼替丁（B）法莫替丁（C）枸橼酸铋钾（D）西咪替丁（E）奥美拉唑23 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（A）雷尼替丁（B）法莫替丁（C）枸橼酸铋钾（D）西咪替丁（E）奥美拉唑24 下列关于质子泵抑制剂构效关系的说法不正确的是（A）奥美拉唑
7、是一种单烷氧基吡啶化合物（B）与 H+K +-ATP 酶有 2 个结合部位（C）兰索拉唑可作用于 H+K +-ATP 酶的 3 个部位（D）兰索拉唑亲脂性较弱（E）泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物25 下列化学结构式的药物名称为（A）西咪替丁（B）法莫替丁（C）雷尼替丁（D）奥美拉唑（E）兰索拉唑25 26 兰索拉唑是27 西咪替丁是28 法莫替丁是29 雷尼替丁是30 奥美拉唑是30 A 使 细胞去极化，诱导 细胞分泌胰岛素B 在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收C 增加机体对葡萄糖的耐受性D 选择性的作用于胰腺 细胞，促进胰岛素的分泌E 促进葡萄糖无氧
8、酵解31 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是32 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是33 双胍类口服降血糖药的作用机制是33 A 金刚烷胺 B 环丙沙星 C 阿昔洛韦 D 氨曲南 E 磺胺嘧啶34 最早用于抑制流感病毒的抗病毒药是35 可用于烧伤、烫伤创面的是36 属于开环核苷类抗病毒药的是37 极易与金属离子形成螯合物的药物是38 属于单环 内酰胺类的是中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 11 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 如图所示分子式，A 为硝苯地平， B 为西咪替丁，C 为苯巴比妥，D 为氢氯噻嗪，E 为西替利嗪。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学2 【正确
9、答案】 C【试题解析】 呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素 C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为 2 一氨基-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 C【试题解析】 第相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第 I 相的药物代谢产物中，被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发
10、生第相的代谢反应。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 E【试题解析】 马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 富马酸酮替芬属于三环类抗组胺药。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 D【试题解析】 马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故有叔氨基特征反应，可与苦味酸生成黄色的沉淀。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 C【试题解析】 因为西替利嗪分子中含有羧基，故易发生离子化反应，不易通过血脑屏障。离子化不完全的西替利嗪量极少，
11、基本上没有镇静作用。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 D【试题解析】 西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 C【试题解析】 依巴斯汀是由特非那定分子和苯海拉明经结构改造后，将次甲基换成次甲氧基得到依巴斯汀。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 A【试题解析】 苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故答案为 A。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 E【试题解析】 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用 N 一甲基一 2 一吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维
12、持 12 小时。并具有显著的止痒作用。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 D【试题解析】 酮替芬既有强大 H1 受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏 10 倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 E【试题解析】 西替利嗪具有高效、长效、低毒、无镇静催眠作用而被广泛用于临床。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 E【试题解析】 氯雷他定属于三环类 H1 受体拮抗剂，所以答案选 E。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 B【试题解析】 依巴斯汀属于哌啶类 H1 受体拮抗剂。【知识模块】 药物化学16 【正
13、确答案】 C【试题解析】 奥美拉唑有光学活性是因为本身亚砜基中的硫原子有手性，并不因为有手性碳原子。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 奥美拉唑的化学名为(R，S)-5-甲氨基-2-(4 一甲氧基-3，5 一二甲基-2 一吡啶基) 一甲基亚磺酰基 一 1H-苯并咪唑。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 H 2 受体拮抗剂抑制胃酸生成的作用远大于抗胆碱药和抗胃泌素药；西咪替丁可与铜离子结合产生蓝灰色沉淀。经灼热可使醋酸铅试纸显黑色；法莫替丁的作用强度比西咪替丁大 20 一 100 倍，比雷尼替丁大 610 倍；奥美拉唑用于十二指肠溃疡时，其不良反应少，
14、治愈率高，速度快；雷尼替丁易溶于水，吸潮后颜色变深。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 D【试题解析】 雷尼替丁结构中含有呋喃环。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 E【试题解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物，与 H+ K+-ATP 酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，使 H+K +-ATP酶失活，产生抑制作用。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋体。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 D【试题解析】 西咪替丁长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳。【知识模块】
15、 药物化学22 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸雷尼替丁的化学名为 N一甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基甲基 硫代 乙基-2-硝基一 1，1 一乙烯二胺盐酸盐。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 D【试题解析】 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 D【试题解析】 奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，与 H+K +一 ATP 酶有 2 个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的 H+K +一 ATP 酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，可作用于 H+K +-ATP 酶的 3 个部位，亲脂性较强，可迅速透过壁细胞
16、膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶环 4 位上去甲基并与硫酸盐结合，在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺，与膜表面的 H+H +-ATP 酶第 5，6 节段的半胱氨酸作用，形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高 7 倍，对壁细胞的选择性更专一。所以答案选 D。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 B【试题解析】 以上结构式为法莫替丁。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 C【知
17、识模块】 药物化学30 【正确答案】 D【试题解析】 兰索拉唑是 E，所以 124 题答案为 E；西咪替丁是 B，所以 125 题答案为 B；法莫替丁是 A，所以 126 题答案为 A；雷尼替丁是 C，所以 127 题答案为 C；奥美拉唑是 D，所以 128 题答案为 D。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 C【试题解析】 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺 细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖
18、苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使 细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导 细胞分泌胰岛素。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学38 【正确答案】 D【试题解析】 金刚烷胺是最早用于抑制流感病毒的抗病毒药。可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶。属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦。极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星。属于单环 内酰胺类的是氨曲南。【知识模块】 药物化学
