1、中级主管药师基础知识(药物化学)模拟试卷 13 及答案与解析1 苯丙酸诺龙为(A)糖皮质激素类药物(B)雌激素类药物(C)孕激素类药物(D)同化激素类药物(E)雄性激素类药物2 下列哪个药物为雄性激素生物合成抑制剂(A)非那雄胺(B)氟他胺(C)米非司酮(D)安宫黄体酮(E)雌二醇3 甾体激素的基本骨架是(A)环戊烷并菲(B)环己烷并多氢菲(C)环戊烷并多氢菲(D)环己烷并菲(E)环庚烷并菲4 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符(A)本品为白色或类白色结晶性粉末(B)左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍(C)为在炔诺酮的 18 位上多一个甲基的衍生物(D)左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔
2、诺酮的 10 倍(E)作用及用途与炔诺酮一样,口服完全吸收5 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强(A)C-21(B) C-9(C) C-6(D)C-1(E)C-176 下列哪个药物的结构为醋酸甲羟孕酮7 以下哪个是米非司酮的化学结构特征(A)11 位为羟基,17 为乙炔基(B) 11 位为羰基,17 为乙炔基(C) 11 一羟基,17-乙炔基(D)引入 17-乙炔基(E)11-4 一二甲氨基苯基,17 一丙炔基8 醋酸地塞米松的化学命名为(A)11,11,21 一三羟基一孕甾一 4 一烯一 3,20- 二酮醋酸脂(B) 17,21 一二羟基孕甾一 1,4 一二烯-3,1
3、1,20-三酮一 21-醋酸脂(C) 6 一甲基一 17 一羟基一孕甾-4-烯-3 ,20-二酮醋酸脂(D)6 一甲基一 11,17,21 一三羟基-9-氟孕甾 1,4 一二烯一 3,20-二酮一21-醋酸脂(E)6 一甲基一 17 一羟基一孕甾 -4,6 一二烯一 3,20 一二酮醋酸脂9 达那唑临床上主要用于(A)纤维性乳腺炎(B)男性乳房发育(C)子宫内膜异位症(D)痛经(E)以上都对10 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为(A)提高药物的化学活性(B)减少药物毒副作用(C)增强临床疗效(D)药理作用更为专一(E)可以用来口服11 以下哪种说法与乙烯雌酚不相符(A)乙烯雌酚可以很
4、难从胃肠道吸收,口服无效(B)反式的乙烯雌酚有效,顺式异构体无效(C)乙烯雌酚含有两个酚羟基,因而与 FeCl3 有显色反应(D)乙烯雌酚碳链末尾的两个酚羟基是活性官能团,可利用其制备各种衍生物(E)乙烯雌酚尚可作为应急事后避孕药12 以下为蛋白同化激素的药物是13 下列药物中属于孕激素的是(A)炔诺酮(B)苯丙酸诺龙(C)地塞米松(D)阿那曲唑(E)米非司酮14 醋酸地塞米松中不含以下哪个结构(A)3- 羟基形成醋酸脂(B) 9 一氟(C) 16-甲基(D)11,17,21-三羟基(E)1,2 位及 4,5 位有双键15 对枸橼酸他莫昔芬的叙述以下哪项是正确的(A)顺式几何异构体活性大(B)
5、反式几何异构体活性大(C)对光稳定(D)常用作口服避孕药的成分(E)对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌16 下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是(A)苯丙酸诺龙(B)炔诺酮(C)丙酸睾酮(D)他莫昔芬(E)乙烯雌酚17 可以口服的雌激素类药物是(A)炔雌醇(B)雌三醇(C)雌酚酮(D)雌二醇(E)炔诺酮18 下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是(A)黄体酮(B)炔诺酮(C)醋酸地塞米松(D)醋酸甲地孕酮(E)苯丙酸诺龙19 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用(A)去掉 10 位的角甲基(B) C-6 位上引入甲基(C) t2-9 位上引入氟原子(D)C-16 位上引入甲
6、基或羟基(E)C 一 1 位上引入双键20 下列哪些药物的 A 环中不含有 3 酮 4 烯的结构(A)甲睾酮(B)丙酸睾酮(C)黄体酮(D)醋酸甲羟孕酮(E)醋酸氢化可的松21 下列有关抗孕激素说法不正确的是(A)抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体(B)抗孕激素主要用于抗早孕(C)抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的(D)米非司酮为第一个抗孕激素(E)以上都不对22 下列含氟的糖皮质激素类药物是(A)泼尼松(B)倍他米松(C)可的松(D)氢化可的松(E)泼尼松龙23 属于甾体雌激素类药物的是(A)他莫昔芬(B)氟他胺(C)炔雌醇(D)黄体酮(E)氢化可的松24 下列哪些药物属于雄甾烷类(A)黄体酮(B
7、)丙酸睾酮(C)炔雌醇(D)泼尼松(E)甲地孕酮25 李某患系统性红斑狼疮,肾活检表明该病例处于活动期,发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种(A)氢化可的松(B)泼尼松(C)泼尼松龙(D)醛固酮(E)地塞米松25 A 氯霉素 B 头孢噻肟钠 C 阿莫西林 D 四环素 E 克拉维酸26 可发生聚合反应27 在 pH26 条件下易发生差向异构化28 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化29 以 1R,2R(一)体供药用29 A 磺胺嘧啶 B 头孢氨苄 C 甲氧苄啶 D 青霉素钠 E 氯霉素30 杀菌作用较强,口服易吸收的 一内酰胺类抗生素31 一种广谱抗
8、生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物32 与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染33 与碘胺甲噁唑合用能使后者作用增强34 是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服34 A 青霉素 G B 氯霉素 C 克拉维酸 D 氨曲南 E 头孢氨苄35 不能口服的是36 具有 7-氨基头孢烷酸结构的是37 具有苦味的是38 属于单环 一内酰胺类的是中级主管药师基础知识(药物化学)模拟试卷 13 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 丙酸诺龙为 19-位失碳雄激素类化合物,由于 19 位失碳后,其雄激素活性减低,蛋白同化激素活性相对增高,为最早使用的蛋白同化激素类药物。【知识模块】
9、药物化学2 【正确答案】 A【试题解析】 非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂;氟他胺为雄性激素受体拮抗剂;米非司酮为抗孕激素;安宫黄体酮为孕激素;雌二醇为雌性激素。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 C【试题解析】 甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物,具有环戊烷并多氢菲母核。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 D【试题解析】 左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末,其结构为在炔诺酮的 18位上多一个甲基的左旋衍生物,作用及用途与炔诺酮一样,口服完全吸收,左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍,抗雌激素活性亦大于炔诺酮的 10 倍。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 D【试题解析】
10、糖皮质激素类药物在 1、2 位脱氢,即在 A 环引入双键后,由于 A环构型从半椅式变成船式,使 A 环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大大增强。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 D【试题解析】 A 为达那唑的化学结构;B 为炔雌醇的化学结构; C 为乙烯雌酚的化学结构;D 为醋酸甲羟孕酮的化学结构;E 为甲睾酮的化学结构。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 E【试题解析】 米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物,11-4-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因,17-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。【知识模块】 药物化学8
11、 【正确答案】 D【试题解析】 醋酸地塞米松的化学命名为 6 一甲基一 11,17,21-三羟基-9一氟孕甾 1,4 一二烯一 3,20-二酮一 21-醋酸脂。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 E【试题解析】 达那唑临床上主要用于子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、男性乳房发育、痛经等。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 E【试题解析】 内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢,所以内源性雌激素药物口服几乎无效,因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性,而是为了口服或能够使之长效。【知识模块】 药物化学11 【正
12、确答案】 A【试题解析】 乙烯雌酚可以很快从胃肠道吸收,在肝脏失活很慢,口服有效;反式的乙烯雌酚有效,顺式异构体无效;乙烯雌酚含有两个酚羟基,因而与 FeCl3 有显色反应,同时两个酚羟基还是活性官能团,可利用其制备各种衍生物;乙烯雌酚临床治疗作用除与雌二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A【试题解析】 本题所给选项中 A 为苯丙酸诺龙结构; B 为黄体酮结构;C 为尼尔雌醇结构;D 为醋酸甲地孕酮结构;E 为炔雌醇结构。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 A【试题解析】 苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物,炔诺酮为孕激素,地塞米松为糖皮质激素类药物,
13、达那唑为弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,米非司酮为抗孕激素。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 A【试题解析】 从醋酸地塞米松的结构中可知其不含有 3 一羟基形成醋酸脂。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 A【试题解析】 枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 C【试题解析】 丙酸睾酮是天然雄激素,1935 年从雄仔牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有 17 一 羟基,本品是其丙酸酯化合物,分子中不存在易变基团,性质相对稳定。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学
14、17 【正确答案】 A【试题解析】 炔雌醇是一种口服有效的化合物,其口服活性是雌二醇的 1020倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 E【试题解析】 本题主要考查上述药物的结构类型。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 A【试题解析】 糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用:C-9 位上引入氟原子、C-16 位上引人甲基或羟基、C 一 1 位上引入双键、C-15 位上引入甲基;C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度,而不改变其生物活性;糖皮质激素 10位上无角甲基。所以答案为 A。【知识模块】
15、药物化学20 【正确答案】 E【试题解析】 本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分,从其化学结构上来看本题答案为 E。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 E【试题解析】 抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体,故也称孕激素拮抗剂,目前主要用于抗早孕,也有用于治疗乳腺癌的,米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 B【试题解析】 倍他米松分子式:C 22H28FNa2O8P,是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 C【试题解析】 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物;氟他胺为雄性激素受体拮抗剂;炔雌醇属
16、于甾体雌激素类药物;黄体酮属于孕甾类药物;氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 B【试题解析】 黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药物;丙酸睾酮为雄甾类药物;炔雌醇属于甾体雌激素类药物。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 C【试题解析】 系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎,其次是免疫抑制作用。该病例需要使用中到大剂量的糖皮质激素。又由于患者丙谷转氨酶升高,表明患者肝功能可能不正常。泼尼松龙为中效糖皮质激素,可直接发挥效用,无需经过肝脏转化,可用于肝功能不全患者。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26
17、 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 A【试题解析】 题目中阿莫西林可发生聚合反应。四环素在 pH 26 条件下易发生差向异构化。头孢噻肟钠在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化。氯霉素以1R,2R( 一) 体供药用。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 D【试题解析】 头孢氨苄是口服
18、易吸收的、杀菌作用较强的 一内酰胺类抗生素。氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药。甲氧苄啶是抗菌增效剂。青霉素钠是第一个 一内酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学38 【正确答案】 D【试题解析】 青霉素不耐酸不耐酶,故不能口服。头孢氨苄属于头孢菌素类,故其母核为 7 一氨基头孢烷酸。氯霉素具有苦味。氨曲南属于单环 -内酰胺类。【知识模块】 药物化学