1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 14 及答案与解析1 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（A）脂肪氮芥（B）芳香氮芥（C）氨基酸氮芥（D）杂环氮芥（E）甾体氮芥2 下列药物属于前体药物的是（A）美法仑（B）卡莫司汀（C）环磷酰胺（D）卡铂（E）顺铂3 以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（A）属于烷化剂（B）是 -氯乙胺类化合物的总称（C）其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分（D）载体可改善该类药物在体内的吸收、分布（E）以上都对4 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（A）氟尿嘧啶（B）顺铂（C）卡莫司汀（D）环磷酰胺（E）塞替哌5 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（A）为前体药物（B）代谢
2、途径与环磷酰胺不相同（C）经代谢可产生神经毒性（D）主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性（E）可与美司钠一起使用6 以下哪个是环磷酰胺的化学结构7 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（A）化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分（B）具有氨基酸两性的性质（C）分子中含有 2 个手性碳原子（D）对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，可口服（E）以上都不对8 治疗膀胱癌的首选药物是（A）塞替哌（B）环磷酰胺（C）美法仑（D）卡莫司汀（E）顺铂9 下列抗肿瘤药物不属于烷化剂的是（A）环磷酰胺（B）达卡巴嗪（C）卡莫司汀（D）氟尿嘧啶（E）马利兰10 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质相符的说法是（A）是在脂
3、肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得（B）代表药物有塞替哌和替哌（C）塞替哌对酸不稳定，不能口服（D）塞替哌为替哌的前体药物（E）以上都对11 不符合甲氨蝶呤性质的是（A）大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救（B）主要用以治疗急性白血病（C）是二氢叶酸合成酶抑制剂（D）为橙黄色结晶性粉末（E）强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸12 具有以下结构的化合物，与下列哪个药物的作用机制相同（A）卡莫斯汀（B）顺铂（C）盐酸阿糖胞苷（D）紫杉醇（E）硫酸长春新碱13 化学结构如下的药物属于哪一类（A）烷化剂（B）抗肿瘤抗生素（C）抗肿瘤金属配合物（D）抗肿瘤天然物（E）抗代谢药物14 下列哪个药物是烷
4、化剂类抗肿瘤药（A）米托恩醌（B）他莫昔芬（C）白消安（D）紫杉醇（E）来曲唑15 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（A）乳腺癌、卵巢癌（B）白血病（C）淋巴瘤（D）脑瘤（E）黑色素瘤16 阿糖胞苷的化学结构是哪个17 白消安的化学结构为18 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子理由是（A）生物电子等排置换（B）起生物烷化剂作用（C）立体位阻增大（D）改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞（E）供电子效应19 将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是（A）降低了药物的毒副作用（B）改善了药物的溶解性（C）提高了药物的稳定性（D）延长了药物的作用时间（E）消除了不良的制剂性质
5、20 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（A）非经典的电子等排原理（B）经典的电子等排原理（C）定量构效原理（D）硬药原理（E）前药原理20 A 阿莫西林 B 头孢哌酮 C 苯唑西林 D 青霉素 E 头孢噻肟21 含有苯甲异噁唑，C-3 和 C-5 分别以苯基和甲基取代的是22 7 位侧链上， 位上为甲氧肟基， 位连有一个 2 一氨基噻唑的是23 7 位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是24 侧链为对羟基苯甘氨酸的是24 A 盐酸左旋咪唑 B 阿苯达唑 C 磷酸伯氨喹 D 乙胺嘧啶 E 磷酸氯喹25 具有免疫调节作用的驱肠虫药26 用于预防的抗疟药物
6、27 用于防止疟疾复发和传播的抗疟药27 A 乙胺嘧啶 B 头孢唑啉 C 磷酸氯喹 D 阿苯达唑 E 蒿甲醚28 为二氢叶酸还原酶抑制剂29 影响 DNA 复制、RNA 的转录和蛋白质的合成30 抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍 ATP 的产生30 A 蒿甲醚 B 甲硝唑 C 枸橼酸乙胺嗪 D 盐酸左旋咪唑 E 吡喹酮31 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基32 加氢氧化钠后与 10的钼酸铵-15硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀33 临床上使用的为 型和 型的混合物34 其合成的前体为 2-亚氨基噻唑中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 14 答案与解析1 【正确答案】 D
7、【试题解析】 环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 C【试题解析】 环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯在肿瘤组织中被磷酰胺内酯酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。故环磷酰胺在体外无活性，经活化后才能发挥作用。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 E【试题解析】 氮芥类抗肿瘤药属于烷化剂。是 一氯乙胺类化合物的总称其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分。载体可改善该类药物在体内的吸收、分布。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 A【试题解析】 环磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌属于烷化剂类抗肿
8、瘤药。顺铂属于金属铂配合物。氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 B【试题解析】 异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性。可与美司钠一起使用以降低毒性。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 B【试题解析】 以上五种化合物的结构分别为美法仑、环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂和氟尿嘧啶。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 C【试题解析】 美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在碱性水溶液中可水解，遇茚三酮可发生显色反应，故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有 1 个手性碳
9、原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高，可口服或动脉灌注给药。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 A【试题解析】 塞替哌临床主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，由于可直接注射人膀胱，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌等。对精原细胞瘤的疗效较为显著。美法仑对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。卡莫司汀适用于脑瘤转移性脑瘤及恶性淋巴瘤等。顺铂主要用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、白血病等。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【试题解析】 氟尿嘧啶属于抗代谢抗肿瘤药物，所以答
10、案为 D。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 E【试题解析】 在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被 P450 酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 C【试题解析】 甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的 1000 倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上
11、皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 B【试题解析】 以上化合物为卡铂，与顺铂同为金属铂配合物抗肿瘤药。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 E【试题解析】 抗肿瘤药物按其作用原理及来源可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属配合物等。以上药物为氟尿嘧啶，是尿嘧啶类抗代谢药物。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 C【试题解析】 米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于
12、甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 A【试题解析】 紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取的，具有紫杉烯环的二萜类化合物，为广谱抗肿瘤药，是有丝分裂抑制剂，可使分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段复制受阻断而死亡，是治疗难治性乳腺癌和卵巢癌的有效药物。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 C【试题解析】 阿糖胞苷的化学结构是 C。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 以上五种化合物的结构分别为卡铂、白消安、环磷酰胺、异环磷酰胺和卡莫司汀。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 A【试题解析】 5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换
13、尿嘧啶 5 位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体，所以答案选 A。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 A【试题解析】 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 B【试题解析】 将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体 F 得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学24 【正
14、确答案】 A【试题解析】 苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3 和 C-5 分别以苯基和甲基取代。头孢噻肟为 7 一氨基头孢烷酸，7 位侧链上， 位上为甲氧肟基， 位连有一个 2 一氨基噻唑。头孢哌酮为 7-氨基头孢烷酸，7 位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色。阿莫西林为 6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶
15、抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾。磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 D【试题解析】 乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入 DNA 双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响 DNA 复制、RNA 的转录和蛋白质的合成。阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP 的产生，使肠虫不能生存繁殖。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 D【试题解析】 锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基。枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与 10的钼酸铵 15硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀。蒿甲醚临床上使用的为 型和 型的混合物，但以 型为主。盐酸左旋咪唑合成的前体为 2-亚氨基噻唑。【知识模块】 药物化学
