1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 15 及答案与解析1 环磷酰胺属于（A）金属配合物（B）天然抗肿瘤药（C）烷化剂（D）叶酸拮抗剂（E）嘧啶类抗代谢物2 目前临床上使用的烷化剂不包括（A）氮芥类（B）乙撑亚胺类（C）磺酸酯及多元卤醇类（D）亚硝酸脲类（E）嘌呤类3 抗肿瘤药卡莫司汀属于（A）氮芥类烷化剂（B）亚硝基脲类烷化剂（C）嘧啶类抗代谢物（D）嘌呤类抗代谢物（E）叶酸类抗代谢物4 环磷酰胺毒性较小的原因是（A）抗菌谱广（B）烷化作用强，使用剂量小（C）在体内的代谢速度很快（D）在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物（E）在肿瘤组织中的代谢速度快5 下列哪个药物是通过诱导和促使微管
2、蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（A）多西他赛（B）盐酸多柔比星（C）鬼臼毒素（D）伊立替康（E）长春瑞滨6 按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（A）烷化剂（B）抗代谢药物（C）抗肿瘤抗生素（D）抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物（E）以上都正确7 下列不属于抗代谢药的是（A）氟尿嘧啶（B）阿糖胞苷（C）甲氨蝶呤（D）吉西他滨（E）表柔比星8 以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（A）是治疗实体癌的二线药物（B）属于抗肿瘤抗生素（C）体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活（D）属于抗代谢类抗肿瘤药（E）以上都对9 下列药物不可以直接作用于 DNA 的是10 下列哪些药
3、物不属于前体药（A）依那普利（B）环磷酰胺（C）吉西他滨（D）卡莫氟（E）甲磺酸伊马替尼11 李某今年 45 岁，最近被诊断为乳腺癌并已转移至周围的淋巴结，如果组织活检的结果表明是雌激素依赖性乳腺癌，除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪个药物治疗效果最好（A）白消安（B）顺铂（C）甲氨蝶呤（D）他莫昔芬（E）雌三醇12 黄曲霉素 B1 致癌的分子机制是（A）本身具有毒性（B）内酯开环（C）杂环氧化（D）氧脱烃反应（E）代谢后产生环氧化物13 氯霉素（A）杀菌作用较强，口服易吸收的 -内酰胺类抗生素（B）一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（C）与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫
4、伤创面的抗感染（D）与碘胺甲噁唑合用能使后者作用增强（E）是种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服14 枸橼酸哌嗪临床应用是（A）抗高血压（B）抗丝虫病（C）驱蛔虫和蛲虫（D）利尿（E）抗疟15 第一个口服有效的咪唑类药物是（A）咪康唑（B）伊曲康唑（C）酮康唑（D）氟康唑（E）克霉唑16 青霉素钠具有下列哪些特点（A）在酸性介质中稳定（B）遇碱使 一江内酰胺环破裂（C）不溶于水，溶于有机溶剂（D）具有 一氨基苄基侧链（E）对革兰阳性菌、阴性菌均有效17 与磺胺结构相似的拮抗药是（A）叶酸（B）对氨基苯甲酸(PABA)（C）二氢叶酸（D）四氢叶酸（E）嘧啶18 下列属于抗菌增效剂的有（A）甲氧苄
5、啶（B）依他尼酸（C）利福喷丁（D）呋喃妥因（E）二氯亚砜19 阿昔洛韦的化学名为（A）9-(2-羟乙氧基甲基 )鸟嘌呤（B） 9 一(2-羟丙氧甲基)鸟嘌呤（C） 9-(2 一羟甲氧基甲基)鸟嘌呤（D）9-(2-羟乙氧基丙基 )鸟嘌呤（E）9-(2-羟丙氧基甲基)鸟嘌呤20 齐多夫定是哪类抗艾滋病药（A）开环核苷类（B）非开环核苷类（C）逆转录酶抑制剂中开环核苷类（D）蛋白酶抑制剂（E）逆转录酶抑制剂中非开环核苷类21 开环核苷类抗病毒药是（A）利巴韦林（B）沙喹那韦（C）拉米夫定（D）齐多夫定（E）阿昔洛韦22 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（A）8 位的哌嗪基（B） 5 位的氟
6、原子（C） 3 位羟基，4 位羰基（D）1 位乙基取代，2 位羧基（E）2 位羰基，3 位羧基23 下列说法与利福平不相符的是（A）为鲜红色或暗红色结晶粉末（B）遇光易变质（C）易溶于氯仿（D）为合成抗生素（E）加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色24 能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（A）氟康唑（B）利福平（C）环丙沙星（D）异烟肼（E）诺氟沙星25 喹诺酮类药物的主要理化特点是（A）在室温下不稳定（B）酸性条件下，水溶液光照可见分解反应（C）不易和钙、镁的离子螯合（D）6 位含氮杂环（E）结构中 1，2 位为羧基和酮羰基25 A 盐酸左旋咪唑 B 阿苯达唑 C 磷酸伯氨喹
7、D 吡喹酮 E 磷酸氯喹26 化学结构中有苯并咪唑结构27 化学结构中有咪唑并噻唑结构28 化学结构中有吡嗪并2，1-四氢异喹啉结构29 化学结构为 8-氨基喹啉衍生物29 A 甲硝唑 B 枸橼酸乙胺嗪 C 枸橼酸哌嗪 D 二盐酸奎宁 E 吡喹酮30 硝基咪唑类31 驱蛔虫药32 抗疟药32 A 美法仑 B 巯嘌呤 C 塞替哌 D 卡莫司汀 E 异环磷酰胺33 具有亚硝基脲的结构34 具有氮杂环丙烷的结构35 具有氮芥和苯丙酸的结构36 具有 -氯乙胺的结构中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 15 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 环磷酰胺属于氮芥类烷化剂。【知识模块】 药物化
8、学2 【正确答案】 E【试题解析】 目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制肿瘤细胞 DNA 和 RNA 达到抗肿瘤作用的。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 B【试题解析】 卡莫司汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这类药物的结构特征是具有 一氯乙基亚硝基脲的结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 D【试题解析】 环磷酰胺酶催化反应生成无毒化合物是在正常组织中进行，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶，不能进行酶催化反应。所以答案为 D。【知识模块】
9、 药物化学5 【正确答案】 A【试题解析】 多西他赛属于紫杉类抗肿瘤药，其作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 E【试题解析】 按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 E【试题解析】 临床上使用的抗代谢药物分为嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药和叶酸类抗代谢
10、药。嘧啶类抗代谢药分为两类，其中尿嘧啶类抗代谢药的代表药为氟脲嘧啶，而胞嘧啶类抗代谢药的代表药是阿糖胞苷；叶酸类抗代谢药的代表药师甲氨蝶呤；吉西他滨是近年新研制出的抗代谢药物，是结构上与阿糖胞苷类似的水溶性脱氧胞苷新衍生物；表柔比星是属于抗生素类抗肿瘤药。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 D【试题解析】 氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 E【试题解析】 A 是环磷酰胺，可以与
11、 DNA 发生交叉联结，抑制 DNA 的合成，也可干扰 RNA 的功能；B 是卡铂，是细胞周期非特异性抗癌药，直接作用于DNA；C 是硫唑嘌呤，是细胞周期特异性药物，对处于 S 期细胞最敏感，除能抑制细胞 DNA 的合成外，对 RNlA 的合成亦有轻度抑制作用； D 是阿糖胞苷，主要作用于细胞 S 增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞 DNA 的合成，干扰细胞的增殖；E 是甲氨蝶呤，主要是叶酸的代谢，从而影响肿瘤细胞 DNA 和 RNA 的合成。不是直接作用于 DAN 和 RNA。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 E【试题解析】 依那普利为依那普利拉的前体药物。环磷酰
12、胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 D【试题解析】 他莫昔芬为抗雌激素类药物，能选择性地与乳腺的雌激素受体结合，能抑制乳腺癌的生长。他莫昔芬口服吸收好，没有严重的不良反应，因此被广泛用于乳腺癌的治疗。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 E【试题解析】 黄曲霉素 B1 经代谢后生成环氧化合物，进一步可与 DNA 作用生成共价键化合物而产生致癌作用。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 B【试题解析】 磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面
13、的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的 -内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个 -内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。所以答案为 B.【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 C【试题解析】 枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫，故正确答案为 C。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 C【试题解析】 20 世纪 60 年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。【知识
14、模块】 药物化学16 【正确答案】 B【试题解析】 青霉素钠为 -内酰胺类抗生素，其 一内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其 6 一氨基被苯乙酰基酰化不具有 -氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰阳性菌所引起的疾病有效。故答案为 B。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 磺胺与对氨基苯甲酸的化学结构相似。可与 PABA 发生竞争性抑制，使细菌不能充分利用周围环境中的 PABA 合成叶酸，最终使细菌生长受阻。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 A【试题解析】 抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶
15、与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 A【试题解析】 阿昔洛韦的化学名为 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 E【试题解析】 齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 E【试题解析】 第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 C【试题解析】 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是 3 位羟基，4 位羰基。吡啶
16、酮酸为抗菌活性必需基团，其中 3 位羟基，4 位羰基与 DNA 促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性的必须活性结构。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 D【试题解析】 利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 D【试题解析】 异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被 AgNO3 氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 B【试题解析】 喹诺酮类药物在室温下稳定，结
17、构中 3，4 位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其 7 位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 E【试题解析】 左旋咪唑为 阿苯达唑为磷酸伯氨喹为吡喹酮为 磷酸氯喹为【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 D【试题解析】 甲硝唑是硝基咪唑类合成抗菌药；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 E【试题解析】 美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构。巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤 6 一位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构。卡莫司汀具有亚硝基脲的结构。异环磷酰胺具有 -氯乙胺的结构。【知识模块】 药物化学
