1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 16 及答案与解析1 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪种（A）1 位氮原子无取代（B） 5 位有氨基（C） 3 位上有羧基和 4 位是羧基（D）8 位氟原子取代（E）7 位无取代2 左氧氟沙星的临床应用下面说法不正确的是（A）对金黄色葡萄球菌无效（B）对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对铜绿假单胞菌的清除较差（C）可用于对甲氧西林敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染（D）牙周组织炎、牙冠周围炎（E）丹毒3 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（A）第一代喹诺酮类抗菌药物对 G-菌有抗菌作用，对 G+菌和铜绿假
2、单胞菌几乎元活性（B）第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对 DNA 促旋酶有亲和作用的哌唑环（C）第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为 8 位上引入氟原子，9 位多为哌嗪或其类似物或衍生物（D）诺氟沙星可用牛奶送服（E）氧氟沙星对生殖系统感染无效4 下列哪种药物具有 2 个手性碳原子（A）异烟肼（B）链霉素（C）利福喷丁（D）对氨基水杨酸（E）乙胺丁醇5 第一个应用于临床的 一内酰胺酶抑制剂是（A）甲氧苄啶（B）依他尼酸（C）克拉维酸（D）呋喃妥因（E）二氯亚砜6 下列可用于治疗结核病的药物是（A）庆大霉素（B）链霉素（C）阿奇霉素（D）四环素（E）TMP7 以下结构中，哪个具有 6 一氨基青霉烷酸基
3、本母核（A）青霉素（B）头孢菌素（C）碳青霉烯（D）青霉烯（E）氨曲南8 下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（A）青霉素 V（B）青霉素 K（C）青霉素 X（D）青霉素 G（E）青霉素 N9 下面关于青霉素的说法不正确的是（A）青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸（B）是 一内酰胺类中一大类抗生素的总称（C）第二代青霉素是指以青霉素母核一 6 一氨基青霉烷酸(6 一 APA)，改变侧链而得到半合成青霉素（D）第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的 一内酰胺环，并具有四氢噻唑环（E）青霉素也可用于心内膜炎的预防10 青霉素是通过下列哪种方法制得（A）培养基培养（B）酶水解（C）发酵（D
4、）蛋白质分解（E）天然直接获得11 氨曲南属于以下哪类药物（A）四环素类（B）头孢菌素类（C）氨基苷类（D）单环 -内酰胺类（E）磺胺增效剂12 下列说法错误的是（A）青霉素与头孢菌素没有相同侧链，不存在交叉过敏（B）在室温 pH=4 时，青霉素在稀盐酸溶液中时，以亲核基团进攻 -内酰胺环，经重组生成青霉二酸（C）青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛（D）青霉素的母核是由 -内酰胺环和五元噻嗪环并合而成（E）青霉素 V 钾可以口服13 形成“四环素牙 ”，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物（A）C 6 位上的羟基（B） C4 位二甲氨基（C） C10 位酚羟基（D）C 12 位烯醇
5、（E）C 10 位酚羟基和 C12 烯醇基14 下列氨基苷类药物由卡那霉素 B 半合成产生的是（A）卡那霉素（B）妥布霉素（C）阿米卡星（D）庆大霉素（E）核糖霉素15 下列哪一项不是头孢菌素的适应证（A）克雷白菌肺炎（B）奇异变性杆菌败血症（C）菌性胆囊炎（D）金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)所致周围感染（E）金葡菌产酶菌所致软组织感染16 红霉素与阿斯咪唑合用可诱发心脏毒性的原因是（A）阿斯咪唑可使红霉素消除减慢（B）红霉素干扰阿斯咪唑代谢（C）两者竞争蛋白，使红霉素血药浓度升高（D）两者排泄竞争，使红霉素血药浓度升高（E）以上均是17 哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（A）氯霉素（B
6、）红霉素（C）四环素（D）酮康唑（E）环丙沙星18 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（A）强利尿剂（B）碱性利尿药（C）酸化尿液（D）茶碱（E）依他尼酸19 四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（A）pH2（B）中性（C）碱性（D）pH 26（E）氯仿20 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（A）噻唑环改成噻嗪环（B）噻唑环无羧基（C）噻唑环上碳原子取代了硫原子（D）噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在 23 之间有一个不饱和键（E）噻唑环改为哌嗪环21 下面哪项不属于氨基苷类抗生素（A）庆大霉素（B）诺氟沙星（C）丁胺卡那（D）阿米卡星（E）链霉素22 治疗沙眼衣原体所致婴儿肺炎首选的是（A
7、）林可霉素（B）红霉素（C）青霉素（D）四环素（E）链霉素23 在 pH26 范围内发生差向异构的是（A）青霉素（B）氯霉素（C）四环素（D）红霉素（E）罗红霉素24 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（A）红霉素 9 位羟基（B）红霉素 9 位肟（C）红霉素 6 位羟基（D）红霉素 8 位氟原子取代（E）红霉素 9 位脱氧25 下列不属于半合成青霉素的是（A）替莫西林（B）氨苄西林（C）苯唑西林（D）阿莫西林（E）青霉素 G25 A 枸橼酸他莫昔芬 B 巯嘌呤 C 紫杉醇 D 吉非替尼 E 异环磷酰胺26 作用机制为抗代谢的是27 作用机制为有丝分裂抑制剂的是28 作用机制为
8、竞争雌激素受体的是29 作用机制为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药的是29 A 抗雌激素类药B 抗代谢药物C 抗肿瘤抗生素D 抗肿瘤植物有效成分E 抗肿瘤金属配合物30 枸橼酸他莫昔芬31 紫杉醇32 卡铂33 盐酸多柔比星中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 16 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有 3 位羧基和 4 位羧基，所以答案选 C。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 A【试题解析】 左旋氧氟沙星治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗
9、效，对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对铜绿假单胞菌的清除较差；治疗皮肤软组织感染的有效率为 80一 91、对甲氧西森敏感葡萄球菌的清除率接近 90；亦可用于敏感菌所引起的丹毒、牙周炎、牙冠炎等。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 A【试题解析】 第一代喹诺酮类抗菌药物对 G 菌有抗菌作用，对 G+菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对 DNA 促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为 6 位上引人氟原子，7 位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成
10、药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 C【试题解析】 利福喷丁的化学结构中具有两个手性碳原子。主要用于与其他抗结核药联合应用治疗各类型、各系统初治与复治的结核病，但不宜用于治疗结核性脑膜炎。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 C【试题解析】 克拉维酸是第一个应用于临床的 -内酰胺酶抑制剂。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 B【试题解析】 庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP 都在不同程度上具有抗菌作用，但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝
11、杆菌感染。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A【试题解析】 青霉素基本母核是 6 一氨基青霉烷酸。A 具有 6-氨基青霉烷酸。B具有头孢菌素的基本母核 7 一氨基头孢烷酸。C 具有碳青霉烯。 D 具有氧青霉烷。氨曲南具有单环 内酰胺环。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 A【试题解析】 青霉素 G 为天然青霉素中活性最高者，而青霉素 V 则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【试题解析】 青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中 内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低 pH 值，使青霉素水解进一步加强
12、，所以注射液应新鲜配制应用；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的 一内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 C【试题解析】 青霉素通常是通过发酵的方法进行制备。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 D【试题解析】 氨曲南属于单环 -内酰胺类抗菌药物。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 D【试题解析】 青霉素与头孢菌素没有相同侧链，不存在交叉过敏。在室温 pH=4时，青霉素在稀盐酸溶液中时，以亲核基团进攻 -内酰胺环，经重组生成青霉二酸。青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛。青霉素的母核是由 -内酰胺环和六元噻嗪环
13、并合而成。青霉素 G 不可以口服，经结构改造成青霉素 V 钾方可口服。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 A【试题解析】 C 6 位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 C【试题解析】 庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素 B 半合成产生。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 D【试题解析】 金葡菌对头孢菌素敏感，对克雷白菌肺炎、奇异变性杆菌均有一定杀灭或抑制活性。另外对菌性胆囊炎，金葡菌产酶菌所致软组织感有一定作用。但金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)则对
14、所有头孢菌素均耐药。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 B【试题解析】 阿斯咪唑本身具有心脏毒性，与一些具有酶抑制作用的药物(如红霉素)可抑制它的代谢而引起蓄积致心脏毒性。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 A【试题解析】 红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 C【试题解析】 链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 C【试题解析】 四环素在溶液中的稳定性受 pH 值的影响，在碱性条件下 6
15、位 C 的羟基形成负离子，向 11 位 C 发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是噻唑环上碳原子取代了硫原子。使得碳青霉烯类有了更广的抗菌谱，抗菌作用也增强，而且对 B 内酰胺酶也有较强的抑制性。但碳青霉烯类的水溶稳定性较青霉素类差。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 B【试题解析】 庆大霉素、丁胺卡那、阿米卡星、链霉素为氨基糖苷类抗生素。诺氟沙星为喹诺酮类抗菌药。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 B【试题解析】 A 用于对 -内酰胺类无效或过敏者。B 为沙眼衣原体所致婴儿肺炎首选。C 对
16、革兰阳性菌作用强。D 为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 C【试题解析】 四环素在 pH 26 范围内可发生差向异构。氯霉素在 pH 27 时水解。红霉素、罗红霉素可与酸成盐。青霉素在酸性下水解。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 B【试题解析】 罗红霉素是红霉素 9 位肟的衍生物。红霉素 6 位羟基甲基化的衍生物为克拉霉素。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 E【试题解析】 替莫西林、氨苄西林、苯唑西林、阿莫西林均为半合成青霉素。青霉素 G 是在青霉素的侧链上引入吸电子基而得到的。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药
17、物化学26 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 D【试题解析】 枸橼酸他莫昔芬作用机制是竞争雌激素受体。巯嘌呤作用机制是抗代谢。紫杉醇作用机制是有丝分裂抑制剂。吉非替尼作用机制是表皮生长因子受体一酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺一样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机制是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 C【试题解析】 枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等。常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素。紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分。卡铂是抗肿瘤金属配合物。【知识模块】 药物化学
