1、药物化学模拟试卷 49 及答案与解析1 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（A）吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团（B） 3 位一 COOH 和 4 位 为抗菌活性不可缺少的部分（C） 8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降（D）6 位引入氟原子可使抗菌活性增大（E）7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加2 含三氮唑结构的抗病毒药物是（A）氟康唑（B）克霉唑（C）来曲唑（D）利巴韦林（E）阿昔洛韦3 局部麻醉药的结构类型不包括（A）氨基醚类（B）酰胺类（C）巴比妥类（D）苯甲酸酯类（E）氨基酮类4 下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符（A）环上 5 位两个取代基的总碳数
2、以 48 为宜（B）氮原子上引入甲基，可增加脂溶性（C）用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物作用时间延长（D）两个氮原子上都引人甲基，会导致惊厥（E）环上 5 位取代基的结构会影响作用时间5 与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（A）对光敏感，需避光保存（B）对可卡因的结构进行改造而得到的（C） pH335 时本品水溶液最稳定（D）易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇（E）可用于表面麻醉6 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（A）分子中含有酯基（B）分子中含有酰胺基团（C）分子中含有两性基团（D）分子中不含可水解的基团（E）分子中含有酯基，但其 碳上连有位阻较大的苯基7 下列叙述中哪一项与硝酸甘油
3、不符（A）为丙三醇三硝酸酯（B）为白色、无臭、带甜味的油状液体（C）遇热或撞击下易发生爆炸（D）在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解（E）在体内逐渐代谢生成 l，2 一甘油二硝酸酯、1，3 一甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油8 有关肝素的药理作用机制，下列说法正确的是（A）直接灭活凝血因子A、A、A、Xa（B）直接与凝血酶结合，抑制其活性（C）抑制凝血因子的生物合成（D）拈抗维生素 K（E）增强抗凝血酶的活性9 醋酸氟轻松的结构类型是（A）雌甾烷类（B）雄甾烷类（C）二苯乙烯类（D）黄酮类（E）孕甾烷类10 具有下列结构的药物临床用途为（A）抗心律失常药（B）治疗良性前列腺增生药
4、（C）利尿药（D）抗尿失禁药（E）抗肿瘤药物11 双氯芬酸钠是（A）吡唑酮类解热镇痛药（B） N 一芳基邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药（C）苯乙酸类非甾体抗炎药（D）芳基丙酸类非甾体抗炎药（E）抗痛风药12 含磺酰胺基的抗痛风药是（A）舒林酸（B）吡罗昔康（C）别嘌醇（D）丙磺舒（E）秋水仙碱13 下列哪种叙述与盐酸赛庚啶不符（A）结构中含有哌啶环（B）属于三环类 H1 受体拮抗剂（C）具有轻、中度的抗 5 一 HT 及抗胆碱作用（D）主要代谢物是葡萄糖醛酸苷季铵物（E）结构中含有一个手性中心14 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是（A）21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性（B） 1，
5、2 位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变（C） 9 位引人氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变（D）6 位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大（E）16 位与 17 位 羟基缩酮化可明显增加疗效15 睾酮做成丙酸睾酮的目的是（A）提高了蛋白同化作用（B）提高了雄激素作用（C）延长了作用时间（D）降低睾酮副作用（E）是电子等排的置换16 对降钙素的正确描述是（A）不参与钙及骨质代谢（B）属多链多肽类激素（C）从甲状腺 B 细胞分泌（D）临床应用的均为鱼降钙素（E）由 64 个氨基酸所组成16 A氟喹诺酮类抗菌药B四环素类抗生素 C氨基糖苷类抗生素D硝基呋喃类抗菌药E磺胺类抗菌药17 可能导
6、致儿童牙釉质发育不良的药品是18 可能导致新生儿脑性核黄疸的药品是18 A利福平B利福喷汀C对氨基水杨酸钠D异炯肼E盐酸乙胺丁醇19 在人体内发生乙酰化代谢失活，对乙酰化代谢速度快的患者需要调节剂量的药物是20 抗菌机制与二价金属离子螯合有关，干扰细菌 RNA 合成的药物是20 A紫杉醇B多西他赛C他莫昔芬D依托泊苷E长春瑞滨21 含有 10 一去乙酰基浆果赤霉素结构的半合成抗肿瘤药物是22 含有吲哚结构的半合成抗肿瘤药物是23 含有糖结构的半合成抗肿瘤药物是23 A溴新斯的明B氯化琥珀胆碱C多萘培齐D苯磺酸阿曲库铵E氢溴酸山莨菪碱24 乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于老年痴呆25 M 胆碱受体阻断剂
7、，用于感染性中毒休克26 乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于重症肌无力27 非去极化型肌肉松弛药27 A利舍平B甲基多巴C哌唑嗪D福辛普利E缬沙坦28 中枢性抗高血压药29 作用于交感神经系统的抗高血压药30 肾上腺素 受体拮抗剂类抗高血压药31 血管紧张素受体拮抗剂类抗高血压药32 血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药32 A盐酸昂丹司琼B格拉司琼C盐酸帕洛诺司琼D盐酸托烷司琼E盐酸阿托司琼33 含有咪唑结构的 5 一 TH3 受体拮抗剂是34 含有吲哚羧酸酯结构的 5 一 TH3 受体拮抗剂是34 A硫酸沙丁胺醇B异丙托溴铵C孟鲁司特D丙酸倍氯米松E茶碱关于平喘药的分类35 属于 一肾上腺素受体激动剂
8、的是36 属于 M 胆碱受体拮抗剂的是37 属于糖皮质激素类药物38 属于磷酸二酯酶抑制剂38 A莫沙必利B多潘立酮C甲氧氯普胺D盐酸格拉司琼E西沙必利39 新型胃动力药，选择性 5 一 HT 受体激动剂，无心室心律失常作用40 药品吗丁啉的主要成分，较强的外周性多巴胺 D 受体拮抗剂40 A具有蛋白同化作用B含有孕甾烷的结构C含雌甾烷类结构D含雄甾烷的结构E含胆甾烷结构41 甲睾酮42 苯丙酸诺龙43 醋酸氟轻松43 A维生素 B6 B维生素 B1 C维生素 D3 D维生素 C E维生素 A44 结构中含有吡啶环45 药用醋酸酯46 结构中含有嘧啶环46 A马来酸罗格列酮B瑞格列奈C格列本脲
9、D甲苯磺丁脲E阿卡波糖47 增加胰岛素敏感性的降血糖药物是48 通过竞争性地与 葡萄糖苷酶结合而抑制其活性的降血糖药物是49 有关酮康唑的叙述，正确的有（A）既可以口服也可以外用的抗真菌药（B）属于三氮唑类抗真菌药（C）有肝脏毒性和抑制激素合成的缺点（D）可用于表皮和深部感染，也可用于前列腺癌的缓解治疗（E）代谢稳定，亲脂性较高，易穿透血脑屏障进入中枢神经系统50 盐酸吗啡是（A）化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药（B）成瘾性强，临床上用作镇痛药（C）从阿片中提取得到吗啡后成盐的盐酸吗啡（D）与甲醛硫酸试液反应显紫堇色（E）分子中含有酚羟基，易发生氧化反应51 中枢兴奋药按其结构分类有（A）黄嘌
10、呤类（B）酰胺类（C）吩噻嗪类（D）吲哚乙酸类（E）丁酰苯类52 下列结构中含有内酯环的药物有（A）去乙酰毛花苷（B）地高辛（C）盐酸多巴酚丁胺（D）米力农（E）氨力农53 下列性质与洛伐他汀符合的是（A）由微生物发酵而得到（B）结构中含氟代苯基和吲哚环（C）为 HMGCoA 还原酶抑制剂（D）含有 一内酯环结构（E）是一种前药,可用于降低血脂54 关于呋塞米，下列叙述正确的是（A）是 Na+-K+一 2Cl 一同向转运抑制剂（B）结构中含有呋喃环（C）不溶于水,加入氢氧化钠和氯化钠可制得供注射用的水溶液（D）是碳酸酐酶抑制剂（E）其钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速55 下列药物中能使痰液中
11、糖蛋白多肽链的二硫键(一 SS 一)断裂降低黏滞性的是（A）盐酸氨溴索（B）乙酰半胱氨酸（C）羟甲司坦（D）盐酸溴己新（E）磷酸苯丙哌林56 对胰岛素描述正确的有（A）由 A、B 两个肽链组成（B）结构中含有多个半胱氨酸，可形成多个二硫键（C）具有蛋白质性质、酸碱两性（D）水溶液在中性条件下以三聚体形式存在（E）在中性 pH 条件下，胰岛素结晶以二聚体形式组成 药物化学模拟试卷 49 答案与解析1 【正确答案】 C2 【正确答案】 D3 【正确答案】 C4 【正确答案】 C【试题解析】 巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中 2 位的氧原子，药物脂溶性增大,易通过血一脑脊液屏障，作用快，但硫
12、易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。巴比妥类药物：环上 5 位两个取代基的总碳数以 48为最好；碳数超过 8，脂溶性过大，可导致惊厥作用； 在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。若两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用；将环中 2 位的氮原子以电子等排体硫原子代替，如硫喷妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。5 【正确答案】 E6 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查要点是“盐酸哌替啶水解倾向较小的原因”。盐酸哌替啶结构中含有酯键，但由于苯基空间位阻的影响，不易水解。因此，本题的正确答案为E。7 【正确答案】 B8 【正确答案】 E9 【正确答案】 E【试题解析
13、】 本题考查醋酸氟轻松的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化可的松等。10 【正确答案】 B11 【正确答案】 C12 【正确答案】 D13 【正确答案】 E14 【正确答案】 C【试题解析】 考查糖皮质激素类药物的药效关系。9 位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用增强更多。15 【正确答案】 C16 【正确答案】 D17 【正确答案】 B18 【正确答案】 E19 【正确答案】 D20 【正确答案】 E21 【正确答案】 B22 【正确答案】 E23 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查药物的构效关系。美法仑是氮芥类抗肿瘤药物，
14、载体部分是 L 一苯丙氨酸，是对氮芥结构修饰的产物，提高了选择性；去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酸化酶转化成 5-Fu 而发挥作用，由于肿瘤细胞中含有较多的该酶，所以提高了药物的选择性：匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是母体药物进行成酯修饰得到的前药，为增加药物的脂溶性。24 【正确答案】 C25 【正确答案】 E26 【正确答案】 A27 【正确答案】 D28 【正确答案】 B29 【正确答案】 A30 【正确答案】 C31 【正确答案】 E32 【正确答案】 D33 【正确答案】 A34 【正确答案】 D35 【正确答案】 A36 【正确答案】 B37 【正确答案】 D38 【正确答案】
15、 E39 【正确答案】 A40 【正确答案】 B41 【正确答案】 D42 【正确答案】 A43 【正确答案】 B44 【正确答案】 A45 【正确答案】 E46 【正确答案】 B47 【正确答案】 A48 【正确答案】 E49 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血一脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于lmgL。品可穿过血一胎盘屏障。血清蛋白结合率为 90以上。单次口服该品200mg 和 400mg 后，血药浓度峰浓度(Cmax)分
16、别为 36mgL165mgL 和65mg L144mgL。达峰时间(tmax)为 14 小时。该品进餐后服用的生物利用度约为 75。血消除半衰期(tl2)为 659 小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的 13，其中有24以原形自尿中排出。50 【正确答案】 B,C,D,E51 【正确答案】 A,B52 【正确答案】 A,B53 【正确答案】 A,C,D,E54 【正确答案】 A,B,C,E55 【正确答案】 B,C【试题解析】 乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用。作用机制可能是分子中所含的巯基(一 SH)能使痰液巾糖蛋白多肽链的二硫键(一 SS 一)断裂，从而降低痰液的黏滞性，并使黏痰液化而易咳出。羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，用作黏痰调节剂。该药物的巯基不是游离的，但也认为是通过使痰液中黏蛋白的二硫键(一SS 一) 断裂，从而降低痰液的黏滞性。56 【正确答案】 A,B,E
