1、药物化学练习试卷 6 及答案与解析1 下列叙述中与青蒿素相符的有（A）属于抗原虫性疾病药（B）分子内含有过氧基（C）属于内酯类化合物（D）不能发生异羟肟酸铁反应（E）属于抗疟药2 对水杨酸可进行哪些前体药物的结构修饰（A）对羟基进行酯化（B）对羧基进行酯化（C）对羧基进行酰胺化（D）对羧基进行醚化（E）对羧基进行成盐反应3 药物与受体的结合一般是通过（A）氢键（B）疏水键（C）共轭作用（D）电荷转移复合物（E）静电引力4 卡莫氟属于（A）卡莫司汀的类似物（B）抗代谢类药物（C）亚硝基脲类（D）作用与氟尿嘧啶相似（E）氟尿嘧啶的前药5 下列叙述中哪些与头孢羟氨苄相符（A）分子中含有三个手性碳原子
2、（B）水溶液在 pH85 以下较为稳定，在 pH9 以上则迅速破坏（C） 3-位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物（D）化学名为(6R，7R)-3-甲基-7-(R)-2- 氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环 4，2,0)辛 -2-烯-2-甲酸-水合物（E）对革兰阳性菌效果较好，对革兰阴性菌效果较差6 药物结构修饰的目的（A）减低药物的毒副作用（B）延长药物的作用时间（C）提高药物的稳定性（D）发现新结构类型的药物（E）开发新药7 具有雌激素作用的药物为（A）雌二醇（B）炔雌醇（C）炔诺酮（D）达那唑（E）已烯雌酚8 适当增强化合物的亲脂性可以（A）改善在体内的
3、吸收（B）有利于透过血脑屏障（C）有时可增强生物活性（D）使化合物不易吸收（E）在体内易于排泄9 影响吩噻嗪类药物药效主要因素有（A）当 7 位有强吸电子基团存在时活性增加（B） 2 位被氯、三氟甲基取代，抗精神病活性加强（C）侧链末端氨基可以是哌嗪基（D）吩噻嗪环上的氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜（E）侧链氨基形成季铵时活性极大增强10 下列哪些性质与卡托普利相符（A）化学结构中含有两个手性中心（B）化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物（C）为抗心律失常药（D）为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症（E）有类似蒜的特臭，在水中可溶解1
4、1 下列的叙述哪些与利血平相符（A）分子结构中有 6 个手性碳（B）分子结构中有两个酯键（C）分子结构中含有碱性部分，也含有酸性部分（D）利血平的 C3 差向异构为异利血平（E）其降压作用主要归因于钙拮抗剂12 下列哪些药物是前体药物（A）氯霉素棕榈酸酯（B）睾丸酮-17-丙酸酯（C）氟奋乃静庚酸酯（D）盐酸甲氯芬酯（E）环磷酰胺13 下列叙述中哪些与维生素 A 相符（A）目前只发现六种维生素 A 的异构体（B）全反式的相对来说最为稳定（C）顺式异构体 2-Z 型和 6-Z 型较稳定（D）4-Z 型稳定性较差（E）8-Z 型因空间障碍过大而不存在14 属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药物是（A）去甲
5、肾上腺素（B）麻黄碱（C）异丙肾上腺素（D）间羟胺（E）克仑特罗15 下列药物中哪些不属于雄激素类（A）炔诺酮（B）苯丙酸诺龙（C）米非司酮（D）氟他胺（E）曲安奈德16 下列含有手性碳原子的药物为（A）萘普生（B）萘丁美酮（C）酮洛芬（D）布洛芬（E）舒林酸17 具有抗真菌作用的药物为（A）特比萘芬（B）克霉唑（C）利巴韦林（D）酮康唑（E）咪康唑18 氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符（A）在碱性溶液中可水解（B）可溶于水不溶于乙醇（C）为中效利尿药（D）具有降压作用（E）用于各种类型的水肿19 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构部分（A）呋喃环（B）咪唑环（C）噻唑环（D）硝基（E）氨磺酰基20
6、氯噻酮与下列哪些叙述相符（A）结构中含有磺酰胺基（B）结构中含有异氮杂茚基（C）具有碳酸酐酶抑制作用（D）利尿作用迅速但持续，时间短（E）为长效利尿剂21 先导化合物可由以下哪些途径发现（A）从天然产物中发现（B）从活性代谢物中发现（C）从药物临床副作用的观察中发现（D）通过组合化学方法发现（E）用普筛方法发现22 下列药物中属吩噻嗪类抗精神失常药的有（A）氯丙嗪（B）丙咪嗪（C）阿米替林（D）氟哌啶醇（E）奋乃静23 具有抗雄激素作用的药物为（A）达那唑（B）非那雄胺（C）苯丙酸诺龙（D）氟他胺（E）米非司酮24 下列哪些说法不正确（A）氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶均不稳定，并且在酸性
7、溶液中均分解（B）多西环素为半合成四环素类抗生素（C）红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定（D）克拉维酸为 p-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性（E）阿米卡星是卡那霉素 A 苷元 1 位上氨基用 L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成25 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药为（A）环磷酰胺（B）美法仑（C）顺铂（D）塞替哌（E）巯嘌呤26 可以与受体形成氢键的基团（A）卤素（B）氨基（C）硫醚（D）酰胺（E）酯基27 按化学结构，合成镇痛药可分为（A）苯吗喃类（B）吗啡喃类（C）苯基酰胺类（D）哌啶类（E）氨基酮类28 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物是（A）具氨基的药物（B）具卤素的药物（C）具羧
8、基的药物（D）具羟基的药物（E）具双键的药物29 下列叙述符合丙磺舒的是（A）为利尿药（B）抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸合成减少（C）能抑制青霉素、头孢菌素等酸性药物的排泄，故与其合用有延效作用（D）能抑制尿酸在肾小管的再吸收，促进尿酸排泄，可用于慢性痛风治疗（E）可溶于水30 巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（A）与化合物的水溶性有关（B）与化合物的解离度有关（C）与化合物的脂溶性和解离度有关（D）与 5-位取代基是否易于氧化有关（E）与 5-双取代基的碳原子数目有关31 含磺酰胺结构的药物有（A）氢氯噻嗪（B）呋塞米（C）依他尼酸（D）磺胺甲恶唑（E）甲氧苄啶32 巴比妥类催眠药的作用和持续
9、时间的长短（A）与化合物的水溶性有关（B）与化合物的解离度有关（C）与化合物的脂溶性和解离度有关（D）与 5-位取代基是否易于氧化有关（E）与 5-位双取代基的碳原子数目有关33 可以被体内 COMT 甲基化，因而不能口服给药的药物有（A）特布他林（B）沙丁胺醇（C）多巴胺（D）去甲肾上腺素（E）异丙肾上腺素34 雌激素的结构特征为（A）19- 去甲基（B） 21-羟基（C） 19-甲基（D）A 环芳构化（E）3-羰基35 镇痛药的化学结构中应有下列哪些特点（A）分子中具有一个平坦的芳香环结构（B）有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分解离为阳离子（C）碱性中心和平坦的芳香环结构在同一平面（
10、D）含有哌啶环或类似的结构（E）哌啶环与平坦芳香环相连，芳香环处于哌啶环的竖键位置36 吗啡的化学结构中（A）含有 N-甲基哌啶环（B）含有酚羟基（C）含有甲氧基（D）含有环氧基（E）含有两个苯环37 盐酸左旋咪唑结构中含有（A）咪唑环（B）基（C）苯环（D）噻唑环（E）羟甲基38 下列叙述中哪些与丙戊酸钠相符（A）为广谱抗癫痫药（B）作用机制为抑制丁-氨基丁酸(GA-BA)的代谢，使脑内 GABA 水平提高（C） 5%.水溶液的 pH 值为 7590（D）易溶于乙醇，难溶于水（E）在空气中易吸收二氧化碳，使水溶液混浊39 下列叙述中符合红霉素的有（A）为碱性化合物（B）在酸性条件下不稳定，故
11、临床上用肠溶片剂供口服（C）与乳糖酸成盐供注射用（D）为大环内酯类抗生素（E）为广谱抗生素40 镇静催眠药按结构分类有（A）酰胺类（B）酰脲类（C）氨基甲酸酯类（D）吩噻嗪类（E）苯二氮杂草类药物化学练习试卷 6 答案与解析1 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题4 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 综合
12、复习题8 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 B,C,D【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 A,B,D,E【试题解析】 卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂，是最早应用于临床的抗高血压药。它无抗心律失常作用。其理化性质：从化学结构来分析它有两个手性中心，均为 S 构型。结构含有巯基，有还原性，水溶液易氧化，遇光可自动氧化，两分子药物氧化通过疏基生成二硫化物。本品在水中可溶解。具有大蒜的特殊气味。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题13 【正确答案】 A,B,C,D,
13、E【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 B,D【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 C,E【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题给出的五个条件均是寻找先导化合物的重要途径。除此外还有一些其他途径。即从天然的动物、植物、微生物中筛选和发现；从药物代谢活化方式得到
14、的代谢产物；从药物临床副作用的观察中发现；通过组合化学的方法，以及用普筛方法。这些都是发现先导化合物常用的方法。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 A,E【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 B,D【知识模块】 综合复习题24 【正确答案】 A,D【试题解析】 氨苄西林和头孢羟氨苄对 -内酰胺酶是不稳定的，但它们都具有耐酸的性质，可以口服，而氨苄西林由于口服生物利用度较低，目前临床上仍用其粉针剂。-内酰胺酶抑制剂克拉维酸具有微弱的抗菌活性不是无抗菌活性。本题其余三项均是正确的，即多西环素是半合成四环素，红霉素因苷元含有大环内酯结构，对酸不稳定，阿米卡星是半合成卡那霉素，是由卡那霉素
15、 A 苷元 1 位上氨基用L(一)-4氨基-2 羟基丁酰基酰化而成，故又称为丁胺卡那霉素。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题26 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 综合复习题29 【正确答案】 C,D【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 综合复习题32 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 综合复习题33 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 综合复习题34 【正确答案】 A,D【知识模块】 综合复习题35 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题36 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 综合复习题37 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 综合复习题38 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 综合复习题39 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题40 【正确答案】 B,C,E【知识模块】 综合复习题
