1、药物的化学结构与药效的关系练习试卷 1 及答案与解析1 药物的亲脂性与生物活性的关系是（A）增强亲脂性，有利吸收，活性增强（B）降低亲脂性，不利吸收，活性下降（C）适度的亲脂性有最佳活性（D）增强亲脂性，使作用时间缩短（E）降低亲脂性，使作用时间延长2 下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物（A）戊巴比妥，pKa8.0( 未解离率 80%.)（B）苯巴比妥酸 pKa 3.75(未解离率 0.022%.)（C）海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%.)（D）苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%.)（E）异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%.)3 以下哪项不属立体异构对药效的影响（A）几何
2、异构（B）对映异构（C）构象异构（D）结构异构（E）官能团间的距离4 药物的亲脂性与生物活性的关系是（A）降低亲脂性，使作用时间延长（B）增强亲脂性，有利吸收，活性增强（C）降低亲脂性，不利吸收，活性下降（D）适度的亲脂性有最佳活性（E）增强亲脂性，使作用时间缩短5 在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是（A）金属络合（B）电荷转移复合物（C）共价键（D）疏水键（E）氢键6 药物的解离度与生物活性的关系是（A）增加解离度，离子浓度上升，活性增强（B）增加解离度，离子浓度下降，活性增强（C）增加解离度，不利吸收，活性下降（D）增加解离度，有利吸收，活性增强（E）合适的解离度，有最大活
3、性7 以下说法不正确的是（A）最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活性（B）适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高（C）药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一（D）增加解离度，会使药物的活性下降（E）药物的电子密度分布对药效有重要的影响8 以下的叙述中哪项是正确的（A）药物的立体因素包括旋光异构、几何异构、官能团空间距离及药物的构象（B）药物的旋光异体的生物活性强度有很大的差别（C）药物的几何异构体间的生物活性强度也有很大的差别（D）不同构象的药物，生物活性的差异很大（E）官能团空间距离的变化影响药物生物活性的强弱9 下列叙述哪项不正确（A）药物分子中有双键时，有对
4、映异构体存在（B）药物分子中有手性中心时，有对映异构体存在（C）对映异构体之间生物活性常有显著差别（D）药物分子构象的变化对其活性有重要影响（E）官能团空间距离对药效有重要影响10 药物与受体结合时的构象称为（A）最高能量构象（B）反式构象（C）优势构象（D）最低能量构象（E）药效构象11 可使药物亲水性增加的基团是（A）卤素（B）苯基（C）羟基（D）酯基（E）烷基12 以下说法正确的是（A）作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越大，作用时间越长（B）作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数在一个合适范围时作用最强（C）脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响（D）作用于中枢神经系统
5、的药物，脂水分配系数越小，作用越强（E）作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越大，作用越强13 以下说法正确的是（A）具有相同基本结构的药物，它们异构体的药理作用也相同（B）具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同（C）具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同，也可能不同（D）具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系（E）具有相同基本结构的药物，它们的作用时间长短与取代基没有关系14 药物与受体结合时的构象称为（A）优势构象（B）最低能量构象（C）药效构象（D）最高能量构象（E）反式构象15 两个非极性区的键合形式是（A）金属络合（B）电荷转移复合物（C）共价键
6、（D）疏水键（E）氢键16 在芳环上引入可略增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是（A）烷基（B）卤素（C）氟原子（D）氯原子（E）巯基17 可使药物亲水性增加的基团是（A）苯基（B）羟基（C）酯基（D）烃基（E）卤素18 药物的解离度与生物活性的关系是（A）增加解离度，有利吸收，活性增强（B）合适的解离度，有最大活性（C）增加解离度，离子浓度上升，活性增强（D）增加解离度，离子浓度下降，活性增强（E）增加解离度，不利吸收，活性下降19 下列关于在药物分子中引入烃基的叙述哪项不正确（A）可改变药物的分配系数（B）可改变药物的解离度（C）可影响分子间的电荷分布（D）可增加位
7、阻效应（E）可影响药物溶解度20 下列叙述为不正确的是（A）化合物旋光异构体的生物活性有较大的差别（B）脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运（C）完全离子化的化合物在胃肠道不能被吸收完全（D）羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性常降低（E）化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象21 为增大几十倍的脂溶性，在药物分子中可引入的基团是（A）氯原子（B）羟基（C）磺酸基（D）甲氧基（E）氟原子22 药物分子中能与受体产生电荷转移复合物的结构是（A）具有给电子取代基的芳环（B）烷基（C）苯基（D）磺酸基（E）卤素23 下列对脂水分配系数的叙述哪项正确（A）以 pKa 表示（B）药物脂水分配系数越
8、大，活性越高（C）药物脂水分配系数越小，活性越高（D）脂水分配系数在一定范围内，药效最好（E）脂水分配系数对药效无影响24 可使药物亲脂性增加的基团是（A）氨基（B）羟基（C）羧基（D）烃基（E）磺酸基25 可使药物亲脂性增加的基团是（A）烷基（B）磺酸基（C）氨基（D）羟基（E）羧基26 符合卤素特征的是（A）引入该基团，一般可使化合物的脂溶性增加（B）引入该基团，一般可使化合物水溶性增加（C）引入该基团，一般可使药物作用时间延长（D）引入该基团，一般可使化合物毒性增加（E）引入该基团，影响药物分子的电荷分布27 以下哪些药物对映异构体活性不同（A）维生素 C（B）吗啡（C）异丙肾上腺素（D
9、）阿托品（E）多巴胺28 具有几何异构体的药物为（A）加兰他敏（B）曲普利啶（C）赛庚啶（D）己烯雌酚（E）桂利嗪29 符合硫醚键特征的是（A）引入该基团，使化合物毒性增加（B）引入该基团，使化合物易透过生物膜，增加吸收率（C）引入该基团，使化合物脂溶性有极大的增加（D）引入该基团，增加了药物的氧化性（E）引入该基团，使化合物水溶性有极大的增加30 可使药物亲脂性增加的基团是（A）卤素（B）氨基（C）烃氧基（D）烃基（E）酯基31 临床使用具有旋光性的药物为（A）重酒石酸去甲肾上腺素（B）盐酸吗啡（C）乙胺丁醇（D）黄体酮（E）萘普生32 以下生物活性有差别的光学异构体是（A）肾上腺素（B）氯
10、丙嗪（C）乙胺丁醇（D）阿托品（E）抗坏血酸33 以下哪些概念是正确的（A）药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物两类（B）多数药物属于结构非特异性药物（C）多数药物属于结构特异性药物（D）全身麻醉药属结构特异性药物（E）吗啡属于结构特异性药物34 符合羧基特征的是（A）引入该基团，使化合物解离度增加（B）成酯后，生物活性与羧基有很大的区别（C）引入该基团，使化合物易与受体碱性基团结合，有利增加生物活性（D）引入该基团，使化合物水溶性增加（E）引入该基团，使化合物脂溶性增加35 对药物水溶性的叙述，哪些是正确的（A）与所含的极性基团有关系（B）含有较大的烃基时，使药物水溶性增大（C
11、）与药物形成氢键能力无关（D）与药物的晶格能有关（E）分配系数户值越大，表示水溶性越高36 符合巯基特征的是（A）引入该基团，使化合物脂溶性极大增加（B）引入该基团，使化合物水溶性极大增加（C）引入该基团，增加水溶性的作用不明显（D）可与金属络合，作为解毒药所具备的取代基（E）可与 ，- 不饱和酮发生加成反应37 影响药物生物活性的因素有（A）药物的官能团（B）电子密度分布（C） lgP（D）pKa（E）立体异构38 与电性性质有关的键合形式是（A）疏水键（B）范德华力（C）氢键（D）金属络合（E）电荷转移复合物39 可以与受体有偶极吸引的基团为（A）羰基（B）卤素（C）酰氨基（D）羧基（E）
12、氨基40 可以与受体有氢健结合的基团为（A）羟基（B）氨基（C）酯基（D）烷基（E）酰氨基41 与受体有氢键结合的基团是（A）卤素（B）酰胺（C）烷基（D）氨基（E）酯基42 要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（A）氟原子（B）磺酸基（C）烃基（D）氯原子（E）羟基43 符合磺酸基特征的是（A）引入该基团，一般不增加化合物毒性（B）引入该基团，使化合物解离度增加（C）引入该基团，使化合物水溶性增加（D）引入该基团，一般可使化合物毒性增加（E）引入该基团，使化合物脂溶性增加44 影响药效的立体因素有（A）官能团间的距离（B）对映异构（C）几何异构（D）同系物（E）构象异构45 几何
13、异构体活性不同的药物有哪些（A）氯丙嗪（B）氯普噻吨(泰尔登)（C）己烯雌酚（D）顺铂（E）麻黄碱46 生物活性有差别的几何异构体是（A）己烯雌酚（B）阿托品（C）肾上腺素（D）苯巴比妥（E）泰尔簦47 药物的亲脂性与生物活性的关系是（A）降低亲脂性，一般可使药物作用时间缩短（B）适度的亲脂性有最佳活性（C）增强亲脂性，一般可使药物作用时间延长（D）降低亲脂性，有利吸收，活性增强（E）增强亲水性，不利吸收，活性下降48 不符合烷基特征的是（A）引入该基团，使化合物脂溶性增加（B）引入该基团，使化合物易透过血脑屏障，增加中枢作用（C）引入该基团，使化合物水溶性增加（D）引入该基团，一般可使药物作
14、用时间缩短（E）引入该基团，使化合物解离度增加49 解离度对弱碱性药物药效的影响有（A）在胃液(pH1.4) 中，解离多，不易被吸收（B）在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收（C）在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收（D）在肠道中(pH8.4) ，易解离，不易被吸收（E）可待因(pKa8.2)，在胃液中呈离子型，吸收很少，在肠道中易被吸收50 以下生物活性有差别的光学异构体是（A）萘普生（B）普鲁卡因（C）丁溴东莨菪碱（D）阿托品（E）氯霉素51 下列哪些概念是错误的（A）药物分子电子云密度分布是均匀的（B）药物分子电子云密度分布是不均匀的（C）药物分子的电子云密度分布应与特定受体相
15、适应（D）受体的电子云密度分布是不均匀的（E）电子云密度分布对药效无影响52 可使药物亲水性增加的基团是（A）酰胺（B）巯基（C）磺酸基（D）羟基（E）烷基53 符合氨基特征的是（A）引入该基团，所得化合物大多数具有重要生理活性（B）引入该基团，使化合物水溶性增加（C）引入该基团，使化合物解离度增加（D）引入伯氨，使化合物毒性增加（E）引入该基团，使化合物脂溶性增加54 可使药物亲水性增加的基团是（A）羧基（B）羟基（C）苯基（D）烷基（E）磺酸基55 解离度对弱酸性药物药效的影响有（A）在胃液(pH1.4) 中，解离多，不易被吸收（B）在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收（C）在肠道中(
16、pH8.4)，不易解离，易被吸收（D）在肠道中(pH8.4) ，易解离，不易被吸收（E）乙酰水杨酸( 阿司匹林 )( pKa3.5)，在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收药物的化学结构与药效的关系练习试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系2 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系3 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系4 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系5 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系6 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系7 【正确答案】 D
17、【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系8 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系9 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系10 【正确答案】 E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系11 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系12 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系13 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系14 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系15 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系16 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系17
18、【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系18 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系19 【正确答案】 C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系20 【正确答案】 B【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系21 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系22 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系23 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系24 【正确答案】 D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系25 【正确答案】 A【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系26 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物
19、的化学结构与药效的关系27 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系28 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系29 【正确答案】 B,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系30 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系31 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系32 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系33 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系34 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系35
20、【正确答案】 A,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系36 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系37 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系38 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系39 【正确答案】 A,C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系40 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系41 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系42 【正确答案】 C,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系43 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 药
21、物的化学结构与药效的关系44 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系45 【正确答案】 B,C,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系46 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系47 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系48 【正确答案】 C,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系49 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系50 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系51 【正确答案】 A,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系52 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系53 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系54 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系55 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 药物的化学结构与药效的关系
