1、初级药师专业知识-33 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.关于第三代头孢菌素的叙述正确的是（分数：2.00）A.头孢吡肟属于第三代头孢菌素B.第三代头孢菌素抗铜绿假单胞菌活性不如第一、二代头孢菌素C.第三代头孢菌素对革兰阳性细菌抗菌活性优于第一、二代头孢菌素D.第三代头孢菌素对 -内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒E.细菌对第三代头孢菌素与青霉素类之间无交叉耐药现象2.下列不属于大环内酯类抗生素的药物是（分数：2.00）A.红霉素B.阿奇霉素C.克拉霉素D.罗红霉素E.克林霉素3.与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁合成的药物是（分数：2.00）A.青霉素B
2、.红霉素C.头孢唑林D.头孢吡肟E.万古霉素4.关于氨基苷类药物的特点和应用，说法正确的是（分数：2.00）A.新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染B.卡那霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染C.庆大霉素首选于治疗鼠疫和兔热病D.链霉素一般单独用于结核病治疗E.庆大霉素与青霉素两种药液同时混合注射可治疗肠球菌性心内膜炎5.患者，女性，28 岁。自述外阴瘙痒、白带增多；怀疑有滴虫病，取阴道分泌物镜检可见滴虫活动，一般可用哪种药治疗（分数：2.00）A.甲硝唑B.替硝唑C.青霉素D.依米丁E.氯喹6.药物口服后的主要吸收部位是（分数：2.00）A.口腔B胃C.小肠D.大肠E.直肠7.体内原形药物或其代谢
3、物排出体外的过程是（分数：2.00）A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化8.药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象为（分数：2.00）A.表观分布容积B.肠肝循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应9.有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是（分数：2.00）A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收B.可避开肝首过效应C.吸收程度和速度不如静脉注射D.鼻腔给药方便易行E.多肽类药物适宜以鼻黏膜给药10.不涉及吸收过程的给药途径是（分数：2.00）A.口服B.肌内注射C.静脉注射D.皮下注射E.皮内注射11.肾小管分泌过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运C.促进扩散D.胞
4、饮作用E.吞噬作用12.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应13.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是（分数：2.00）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.给药剂量与 t时间血药浓度的比值D.表观分布容积的单位是 L/hE.具有生理学意义14.有关药物在体内的转运，不正确的是（分数：2.00）A.血液循环与淋巴系统构成体循环B.药物主要通过血液循环转运C.某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统D.某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转
5、运E.淋巴系统可使药物通过肝，从而产生首过作用15.有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关16.下列有关生物利用度的描述正确的是（分数：2.00）A.饭后服用维生素 B2将使生物利用度降低B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大，生物利用度越差E.药物水溶性越大，生物利用度越好17.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.0
6、3465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50小时B.20小时C.5小时D.2小时E.0.5小时18.单室模型口服给药用残数法求 k a 的前提条件是 Ak=k a ，且 t足够大 B ，且 t足够大 C ，且 t足够大 D ，且 t足够小 E （分数：2.00）A.B.C.D.E.19.静脉注射某药，X 0 =60mg，若初始血药浓度为 15g/ml，其表观分布容积 V为（分数：2.00）A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L20.非线性动力学参数中两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm患者，女性，33
7、岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1).可用于治疗的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.沙丁胺醇D.美加明E.地诺帕明(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.特布他林E.布他沙明患儿，女，9 岁。其母叙述曾因癫痫强直阵挛性发作治疗服用苯巴比妥 10个月，因疗效不佳，2 日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，入院。（分数：6.00）(1).发生此种情况最可能的原因是（分数：2.00）A.苯妥英
8、钠剂量太小B.苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作无效C.苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D.苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E.苯妥英钠剂量过大而中毒(2).关于苯妥英钠的临床应用，不正确的是（分数：2.00）A.三叉神经痛B.癫痫强直-阵挛性发作C.癫痫持续状态D.室性心律失常E.癫痫失神发作(3).关于苯妥英钠的不良反应，不正确的是（分数：2.00）A.胃肠反应B.齿龈增生C.巨幼红细胞性贫血D.共济失调E.锥体外系反应患者，男性，64 岁。患慢性支气管炎 12年，经常自觉胸闷、气短，来医院诊为慢性心功能不全。（分数：4.00）(1).考虑给予抗心功能不全治疗，下列强心苷在静脉给药时起
9、效最快的是（分数：2.00）A.地高辛B.洋地黄毒苷C.铃兰毒苷D.去乙酰毛花苷 CE.毒毛花苷 K(2).强心苷最主要、最危险的毒性反应是（分数：2.00）A.过敏反应B.胃肠道反应C.中枢神经系统反应D.心脏毒性E.血液系统毒性临床强效利尿药往往和弱效利尿药联合应用，协同产生利尿作用，并相互对抗低血 K + 、高血 K + 的不良反应。（分数：4.00）(1).具有排 K + 作用，对抗高血 K + 的药物包括（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.螺内酯C.氢氯噻嗪D.甘露醇E.氨苯蝶啶(2).具有保 K + 利尿作用的药物包括（分数：2.00）A.氢氯噻嗪B.螺内酯C.甘露醇D.呋塞米E.乙
10、酰唑胺患者，女性，16 岁。怕热、多汗、饮食量增加 1个月，自称体重显著下降，排便次数增加，夜间睡眠较差，失眠不安。（分数：4.00）(1).该患者治疗应首选 A.甲状腺次全切除 B.131I治疗 C.复方碘化钠溶液 D.丙硫氧嘧啶 E. 受体阻断药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).如果患者在治疗期间突然出现高热、烦躁不安、呼吸急促、恶心呕吐、腹泻等症状，下列处理不正确的是（分数：2.00）A.首选丙硫氧嘧啶+复方碘化钠溶液B.物理降温C.也可用乙酰水杨酸类药物降温D.普萘洛尔有抑制外周组织 T4转换为 T3的作用，可选用E.氢化可的松 50100mg 加入 5%10%葡萄糖溶液静
11、脉滴注患儿，5 岁。寒战、高热、恶心、呕吐、烦躁不安、谵妄等症状，体检体温 39.6，血压 4090mmHg，克氏征、布氏征阳性，白细胞计数 4010 9 /L，腰椎穿刺检查有脓样脑脊液。诊断流行性脑脊髓膜炎。（分数：6.00）(1).可首选的药物是（分数：2.00）A.青霉素B.庆大霉素C.氯霉素D.磺胺嘧啶E.磺胺米隆(2).为避免该药泌尿道损害，可采取的措施是（分数：2.00）A.少饮水B.降低尿液 pHC.加服等量碳酸氢钠D.合用 TMPE.首剂加倍(3).也可以选用的临床常用药物组合是（分数：2.00）A.D+SMZB.SMZ+TMPC.SD-Ag+TMPD.SML+TMPE.SA+
12、TMP A.M受体 B. 1受体 C. 2受体 D.N1受体 E.N2受体（分数：4.00）(1).骨骼肌运动终板上分布的受体主要是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).支气管平滑肌上分布的受体主要是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.抗精神病作用 B.镇吐作用 C.体温调节失灵 D.帕金森综合征 E.巨人症的治疗（分数：6.00）(1).氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中的 D 2 受体可产生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).氯丙嗪阻断催吐化学感受区的 D 2 受体可产生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).氯丙嗪阻断黑质-纹体通路的 D 2 受体
13、引起（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯佐那酯 B.喷托维林 C.氨茶碱 D.异丙肾上腺素 E.倍氯米松（分数：4.00）(1).兼有治疗支气管哮喘和心源性哮喘的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).通过抗炎、抗免疫作用平喘的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.罗红霉素 B.万古霉素 C.克林霉素 D.红霉素 E.多黏菌素（分数：4.00）(1).与细菌核蛋白体的 50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，首选用于军团菌病的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在骨组织中分布浓度高，可用于骨和关节感染的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.四
14、环素 B.链霉素 C.氯霉素 D.多西环素 E.米诺环素（分数：4.00）(1).抑制骨髓造血功能的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可引起前庭神经功能损害的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.首过效应 B.肾小球过滤 C.血脑屏障 D.胃排空与胃肠蠕动 E.药物在胃肠道中的稳定性（分数：6.00）(1).影响药物吸收的生理因素（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).影响药物吸收的剂型因素（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).药物的分布（分数：2.00）A.B.C.D.E.AX 0 * =X 0 e -ka BX a =X 0 e -kat C （分数：4
15、.00）(1).单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化的关系式（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).单室模型多剂量静脉注射给药，首剂量与维持量的关系式（分数：2.00）A.B.C.D.E.初级药师专业知识-33 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.关于第三代头孢菌素的叙述正确的是（分数：2.00）A.头孢吡肟属于第三代头孢菌素B.第三代头孢菌素抗铜绿假单胞菌活性不如第一、二代头孢菌素C.第三代头孢菌素对革兰阳性细菌抗菌活性优于第一、二代头孢菌素D.第三代头孢菌素对 -内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒 E.细菌对第三代头孢菌素与青霉素类之间无交叉耐药现象解析：解
16、析 头孢吡肟属于第四代头孢菌素。第三代头孢对革兰阳性细菌抗菌活性不及第一、二代头孢菌素；抗铜绿假单胞菌活性优于第一、二代头孢菌素，其中头孢他啶为目前抗铜绿假单胞菌最强者；与第三代头孢菌素青霉素类之间有部分交叉耐药现象；第三代头孢菌素对 -内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒。故选 D。2.下列不属于大环内酯类抗生素的药物是（分数：2.00）A.红霉素B.阿奇霉素C.克拉霉素D.罗红霉素E.克林霉素 解析：解析 大环内酯类的基本结构系由一个多元碳的内酯环附着一个或多个脱氧糖所组成的。14 元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素等，15 元环的有阿奇霉素，16 元环的有麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙
17、酰螺旋霉素等。克林霉素无大环内酯类的基本结构，不属于此类。故选 E。3.与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁合成的药物是（分数：2.00）A.青霉素B.红霉素C.头孢唑林D.头孢吡肟E.万古霉素 解析：解析 青霉素、头孢唑林和头孢吡肟都属于 -内酰胺类抗生素，其作用机制相似，与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后，抑制 PBPs中转肽酶的交叉连接反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，从而细菌体破裂死亡；红霉素主要作用于细菌 50S核糖体亚单位，阻断转肽作用和 mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成；万古霉素的作用机制为与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁合成。故选 E。4.关于
18、氨基苷类药物的特点和应用，说法正确的是（分数：2.00）A.新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染 B.卡那霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染C.庆大霉素首选于治疗鼠疫和兔热病D.链霉素一般单独用于结核病治疗E.庆大霉素与青霉素两种药液同时混合注射可治疗肠球菌性心内膜炎解析：解析 庆大霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染；链霉素首选于治疗鼠疫和兔热病；链霉素与其他药物联合用药治疗结核病；庆大霉素与青霉素联合用药可治疗肠球菌性心内膜炎，但两种药物混合时有体外灭活作用，不可同时将两种药液混合注射；新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染，不能注射给药。故选 A。5.患者，女性，28 岁。自述外阴瘙痒、白带增多；怀
19、疑有滴虫病，取阴道分泌物镜检可见滴虫活动，一般可用哪种药治疗（分数：2.00）A.甲硝唑 B.替硝唑C.青霉素D.依米丁E.氯喹解析：解析 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染都有良好疗效。替硝唑和依米丁为抗阿米巴药，氯喹为抗疟药和抗阿米巴药，青霉素为抗菌药，几种药均不用于治疗滴虫病。故选 A。6.药物口服后的主要吸收部位是（分数：2.00）A.口腔B胃C.小肠 D.大肠E.直肠解析：解析 此题重点考查药物在胃肠道的吸收。胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。其中小肠表面有环状皱褶、绒毛和微绒毛，吸收面积很大，为药物口服后的主要吸收部位。7.体内原形药物或其代谢物排出体外
20、的过程是（分数：2.00）A.吸收B.分布C.代谢D.排泄 E.转化解析：解析 此题重点考查药物的体内过程。吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程；分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程；代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程；排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程。所以本题答案应选择 D。8.药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象为（分数：2.00）A.表观分布容积B.肠肝循环 C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应解析：解析 此题主要考查肠肝循环的概念。肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。所以
21、本题答案应选择 B。9.有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是（分数：2.00）A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收B.可避开肝首过效应C.吸收程度和速度不如静脉注射 D.鼻腔给药方便易行E.多肽类药物适宜以鼻黏膜给药解析：解析 此题主要考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收，可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时和静脉注射相当，鼻腔给药方便易行，多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。所以本题答案应选择 C。10.不涉及吸收过程的给药途径是（分数：2.00）A.口服B.肌内注射C.静脉注射 D.皮下注射E.皮内注射解析：解析 此题
22、主要考查药物的不同给药途径的吸收过程。除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。故本题答案应选择 C。11.肾小管分泌过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运 C.促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用解析：解析 此题主要考查药物排泄的过程。药物排泄的过程包括肾小球滤过、肾小管主动分泌及肾小管重吸收。所以本题答案应选择 B。12.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.结合反应D.取代反应 E.还原反应解析：解析 此题主要考查药物代谢反应的类型。药物代谢反应的类型包括氧化反应、还原反应、水解反应和结合反应。所以本题答
23、案应选择 D。13.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是（分数：2.00）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.给药剂量与 t时间血药浓度的比值D.表观分布容积的单位是 L/hE.具有生理学意义解析：解析 此题主要考查表观分布容积的概念及含义。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为 L或 L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学意义。所以本题答案应选择 A。14.有关药物在体内的转运，不正确的是（分数：2.00）
24、A.血液循环与淋巴系统构成体循环B.药物主要通过血液循环转运C.某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统D.某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运E.淋巴系统可使药物通过肝，从而产生首过作用 解析：解析 此题主要考查淋巴系统的转运。血液循环与淋巴系统构成体循环，由于血流速度比淋巴流速快 200500 倍，故药物主要通过血液循环转运。药物的淋巴系统转运在以下情况也是十分重要的：某些特定物质，如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时必须使药物向淋巴系统转运；淋巴循环可使药物不通过肝脏，从而避免首过作用。故本题答案
25、应选择 E。15.有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大 E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关解析：解析 此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物，一部分以非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白结合成为药物-血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存形式，药物与血浆蛋白结合有饱和现象，只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运，药物与血浆蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量等有关
26、外，还与动物种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。16.下列有关生物利用度的描述正确的是（分数：2.00）A.饭后服用维生素 B2将使生物利用度降低B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度 C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大，生物利用度越差E.药物水溶性越大，生物利用度越好解析：解析 此题主要考查影响药物吸收的剂型因素。生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系，维生素 B 2 为主动转运的药物，饭后服用可使维生素 B 2 随食物逐渐通过吸收部位，有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度，可对难溶性药物进行微粉化处理，但
27、水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过程，为被动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收愈好，生物利用度愈高，而不是愈差。 水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收，水溶性大小不是决定生物利用度的条件，而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分为稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服晶格能，所以溶解度大，溶解速度快，吸收好，常为有效型。因此无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题答案应选 B。17.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.03465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50小时B.20小时 C.5小时D.2小时E.0.5小时解析：解析
28、此题主要考查生物半衰期的计算方法。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以 t 1/2 表示。由于该药的反应速度为一级反应速度，所以 t 1/2 =0.693/k。本题k=0.03465h -1 ，t 1/2 =0.693/k=0.693/(0.03465h -1 )=20小时。故本题答案应选择 B。18.单室模型口服给药用残数法求 k a 的前提条件是 Ak=k a ，且 t足够大 B ，且 t足够大 C ，且 t足够大 D ，且 t足够小 E （分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 此题主要考查单室模型口服给药时 k a 的计算方法。单室模型口服给药时
29、，用残数法求 k a 的前提条件是必须 k a 远大于 k，且 t足够大。故本题答案应选择 C。19.静脉注射某药，X 0 =60mg，若初始血药浓度为 15g/ml，其表观分布容积 V为（分数：2.00）A.20LB.4mlC.30LD.4L E.15L解析：解析 此题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药，注射剂量即为 X 0 ，本题 X 0 =60mg=60000g。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用 C 0 表示，本题 C 0 =15g/ml。V=X 0 /C 0 =60000g/(15g/ml)=4000ml=4L。故本题答案应选择 D。20.非线性动力学参数中
30、两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm 解析：解析 此题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为： -dC/dt=V m C/(K m +C) 式中，-dC/dt 是物质在 t时间的浓度下降速度，K m 为米氏常数，V m 为该过程的理论最大下降速度。其中 K m 和 V m 是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选择 E。患者，女性，33 岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1).
31、可用于治疗的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.沙丁胺醇 D.美加明E.地诺帕明解析：(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.特布他林E.布他沙明 解析：解析 沙丁胺醇为 13受体激动药，可选择性地激动气管平滑肌 2 受体，对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用，对心血管系统和中枢神经系统的影响较小，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素和特布他林均为 受体激动药，可激动气管平滑肌 2 受体，舒张支气管平滑肌，用于治疗支气管哮喘。而布他沙明为选择性 2 受体阻断药，可阻断气管平滑肌 2 受体作用，收缩
32、支气管平滑肌，增加呼吸道阻力，用药后可诱发或加重支气管哮喘。患儿，女，9 岁。其母叙述曾因癫痫强直阵挛性发作治疗服用苯巴比妥 10个月，因疗效不佳，2 日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，入院。（分数：6.00）(1).发生此种情况最可能的原因是（分数：2.00）A.苯妥英钠剂量太小B.苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作无效C.苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D.苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度 E.苯妥英钠剂量过大而中毒解析：(2).关于苯妥英钠的临床应用，不正确的是（分数：2.00）A.三叉神经痛B.癫痫强直-阵挛性发作C.癫痫持续状态D.室性心律失常E.癫痫失神发作 解析：(3).关
33、于苯妥英钠的不良反应，不正确的是（分数：2.00）A.胃肠反应B.齿龈增生C.巨幼红细胞性贫血D.共济失调E.锥体外系反应 解析：解析 本题重在考核苯妥英钠的药动学特点、抗癫痫谱、常见不良反应。苯妥英钠起效慢；对癫痫强直-阵挛性发作效果好，用作首选；对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神发作无效；不良反应较多，但无锥体外系反应。患者，男性，64 岁。患慢性支气管炎 12年，经常自觉胸闷、气短，来医院诊为慢性心功能不全。（分数：4.00）(1).考虑给予抗心功能不全治疗，下列强心苷在静脉给药时起效最快的是（分数：2.00）A.地高辛B.洋地黄毒苷C.铃兰毒苷D.去乙酰毛花苷 CE.毒毛花苷
34、 K 解析：(2).强心苷最主要、最危险的毒性反应是（分数：2.00）A.过敏反应B.胃肠道反应C.中枢神经系统反应D.心脏毒性 E.血液系统毒性解析：解析 强心苷的分类、体内过程、适应证如下：慢效类：洋地黄毒苷，脂溶性高，口服吸收率90%100%，血浆蛋白结合率达 97%，作用慢、持久，有蓄积性。存在肝肠循环，主要在肝脏代谢，适用于慢性心力衰竭。中效类：地高辛，口服吸收率 60%80%，吸收率的个体差异大，口服 12 小时起效，亦可静脉注射。排泄快，蓄积性较小。适用于急、慢性心力衰竭。速效类：毒毛旋花苷 K，口服吸收率低，宜静脉注射，血浆蛋白结合率低、蓄积性更小、起效快，常用于危急患者；去乙
35、酰毛花苷 C(西地兰)，宜静脉注射，用于危急患者。待控制病情后改用其他强心苷维持。 强心苷毒性反应的表现：消化系统症状：出现较早，有畏食、恶心、呕吐、腹泻，应注意与本身疾病症状相区别；中枢神经系统：头痛、失眠、视觉障碍(视力模糊)、色视障碍，如出现黄视或绿视时应考虑停药；心脏毒性反应：是强心苷最严重的毒性反应，几乎临床所见的各种心律失常都有可能发生。异位节律点自律性增高，以室性期前收缩常见，有时出现二联律、三联律，室性心动过速，房室传导阻滞，窦性心动过缓。临床强效利尿药往往和弱效利尿药联合应用，协同产生利尿作用，并相互对抗低血 K + 、高血 K + 的不良反应。（分数：4.00）(1).具有
36、排 K + 作用，对抗高血 K + 的药物包括（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.螺内酯C.氢氯噻嗪 D.甘露醇E.氨苯蝶啶解析：(2).具有保 K + 利尿作用的药物包括（分数：2.00）A.氢氯噻嗪B.螺内酯 C.甘露醇D.呋塞米E.乙酰唑胺解析：解析 氢氯噻嗪通过增强 NaCl和水的排出，同时影响 K + 的重吸收，促进 K + 的排出。螺内酯作用于远曲小管末端和集合管，通过拮抗醛固酮受体，对抗醛固酮的保 Na + 排 K + 作用而保 K + 。患者，女性，16 岁。怕热、多汗、饮食量增加 1个月，自称体重显著下降，排便次数增加，夜间睡眠较差，失眠不安。（分数：4.00）(1).该患者治
37、疗应首选 A.甲状腺次全切除 B.131I治疗 C.复方碘化钠溶液 D.丙硫氧嘧啶 E. 受体阻断药（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).如果患者在治疗期间突然出现高热、烦躁不安、呼吸急促、恶心呕吐、腹泻等症状，下列处理不正确的是（分数：2.00）A.首选丙硫氧嘧啶+复方碘化钠溶液B.物理降温C.也可用乙酰水杨酸类药物降温 D.普萘洛尔有抑制外周组织 T4转换为 T3的作用，可选用E.氢化可的松 50100mg 加入 5%10%葡萄糖溶液静脉滴注解析：解析 第一小题重点考查硫脲类抗甲状腺药物的临床应用。甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发
38、及中重度患者和年老体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等患者。故选 D。第二小题重点考查甲状腺危象的治疗：首选丙硫氧嘧啶+复方碘化钠溶液；普萘洛尔有抑制外周组织 T 4 转换为 T 3 的作用，可以选用；氢化可的松 50100mg 加入 5%10%葡萄糖溶液静脉滴注；有高热者予以物理降温，不能用乙酰水杨酸类药物降温。故选 C。患儿，5 岁。寒战、高热、恶心、呕吐、烦躁不安、谵妄等症状，体检体温 39.6，血压 4090mmHg，克氏征、布氏征阳性，白细胞计数 4010 9 /L，腰椎穿刺检查有脓样脑脊液。诊断流行性脑脊髓膜炎。（分数：6.00）(1).可首选的药物是（分数：2.00）A.青霉素B.
39、庆大霉素C.氯霉素D.磺胺嘧啶 E.磺胺米隆解析：(2).为避免该药泌尿道损害，可采取的措施是（分数：2.00）A.少饮水B.降低尿液 pHC.加服等量碳酸氢钠 D.合用 TMPE.首剂加倍解析：(3).也可以选用的临床常用药物组合是（分数：2.00）A.D+SMZB.SMZ+TMP C.SD-Ag+TMPD.SML+TMPE.SA+TMP解析：解析 磺胺嘧啶口服易吸收，易通过血脑屏障，对流行性脑脊髓膜炎具有疗效显著、使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，为首选药。磺胺药多见泌尿道反应如结晶尿等，提高尿液 pH，多饮水可增加磺胺类尿中溶解度，临床常加服等量碳酸氢钠以提高尿液 pH。TMP 抑制细
40、菌二氢叶酸还原酶，磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，两者合用可以双重阻断四氢叶酸合成。TMP 的抗菌谱与 SMZ相似，两者半衰期相近，临床常用两者合用，即复方磺胺甲 唑。 A.M受体 B. 1受体 C. 2受体 D.N1受体 E.N2受体（分数：4.00）(1).骨骼肌运动终板上分布的受体主要是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).支气管平滑肌上分布的受体主要是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 骨骼肌运动终板上分布的受体主要是 N 2 受体，被激动可使骨骼肌收缩；支气管平滑肌上分布的受体主要是 2 受体，被激动可舒张支气管平滑肌。 A.抗精神病作用 B.镇吐作用 C.
41、体温调节失灵 D.帕金森综合征 E.巨人症的治疗（分数：6.00）(1).氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中的 D 2 受体可产生（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).氯丙嗪阻断催吐化学感受区的 D 2 受体可产生（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).氯丙嗪阻断黑质-纹体通路的 D 2 受体引起（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题重在考核氯丙嗪的作用机制与药理作用。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使体温随环境温度而变，不但可以降低发热者的体温，对正常人的体温也有作用；氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统中的 D 2 受体，是其抗精神
42、病作用的主要机制；氯丙嗪阻断催吐化学感受区的 D 2 受体可产生镇吐作用，临床用于药物或疾病引起的呕吐、顽固性呃逆；氯丙嗪阻断结节-漏斗部的 D 2 受体引起内分泌功能变化，抑制生长激素的释放可试用于治疗巨人症；氯丙嗪阻断黑质-纹体通路的 D 2 受体引起锥体外系反应，是氯丙嗪长期应用出现的主要不良反应。 A.苯佐那酯 B.喷托维林 C.氨茶碱 D.异丙肾上腺素 E.倍氯米松（分数：4.00）(1).兼有治疗支气管哮喘和心源性哮喘的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).通过抗炎、抗免疫作用平喘的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 氨茶碱临床用于各型哮
43、喘；糖皮质激素具有强大的抗炎、抗免疫作用，临床主要用于顽固性或哮喘的持续状态；苯佐那酯有较强的局部麻醉作用，对肺脏牵张感受器有选择性的抑制作用，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽的冲动传入而镇咳。 A.罗红霉素 B.万古霉素 C.克林霉素 D.红霉素 E.多黏菌素（分数：4.00）(1).与细菌核蛋白体的 50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，首选用于军团菌病的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).在骨组织中分布浓度高，可用于骨和关节感染的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 红霉素的抗菌机制为与细菌核蛋白体的 50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，首选于白喉、百日咳
44、带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及嗜肺军团菌病；克林霉素吸收后广泛分布，在骨及骨髓中浓度高，是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药。 A.四环素 B.链霉素 C.氯霉素 D.多西环素 E.米诺环素（分数：4.00）(1).抑制骨髓造血功能的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).可引起前庭神经功能损害的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题主要考查多种抗菌药物的不良反应。氯霉素严重的不良反应是抑制骨髓造血功能，严重的可导致再生障碍性贫血；链霉素属氨基苷类，有明显的耳毒性，可引起前庭神经功能损害。 A.首过效应 B.肾小球过滤 C.血脑屏障 D.胃排空与胃肠蠕动 E
45、.药物在胃肠道中的稳定性（分数：6.00）(1).影响药物吸收的生理因素（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).影响药物吸收的剂型因素（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).药物的分布（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 此题考查影响药物吸收的生理因素和剂型因素、药物的分布和代谢。影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物；影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径和药物在胃肠道中的稳定性；药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程，脑血管
46、的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布，脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障；药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程，口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环的过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。所以本题答案应选择 D、E、C。AX 0 * =X 0 e -ka BX a =X 0 e -kat C （分数：4.00）(1).单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化的关系式（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).单室模型多剂量静脉注射给药，首剂量与维持量的关系式（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 此题主要考查单室模型静脉注射和静脉滴注的计算。包括单室模型静脉注射体内药量随时间变化关系式和首剂量与维持量的关系式，静脉滴注、静脉注射联合用药时首剂量(负荷剂量)的计算公式。故本题答案应选择 E、C。
