1、西药执业药师药学专业知识(二)-110 及答案解析(总分：102.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.下列说法中错误的是 A.加速试验可以预测药物的有效期 B.长期试验可用于确定药物的有效期 C.影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验 D.加速试验条件为：温度(402)，相对湿度(755)% E.长期试验在取得 12 个月的数据后可不必继续进行（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.将 -胡萝卜素制成微囊的目的是将 A.防止其水解 B.防止其氧化 C.防止其挥发 D.减少其对胃肠道的
2、刺激性 E.增加其溶解度（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述，错误的是 A.载体材料为水溶性 B.载体材料对药物有抑晶性 C.载体材料提高了药物分子的再聚集性 D.载体材料提高了药物的可润湿性 E.载体材料保证了药物的高度分散性（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是 A.制成包衣小丸或包衣片剂 B.制成微囊 C.与高分子化合物生成难溶性盐 D.制成不溶性骨架片 E.制成亲水凝胶骨架片（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层吸水垫，其作用是 A.润湿皮肤促进吸收
3、 B.吸收过量的汗液 C.减少压敏胶对皮肤的刺激 D.降低对皮肤的黏附性 E.防止药物的流失和潮解（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.物理靶向制剂 D.化学靶向制剂 E.物理化学靶向制剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.不存在吸收过程的给药途径是 A.静脉注射 B.腹腔注射 C.肌内注射 D.口服给药 E.肺部给药（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.不属于药物制剂化学性配伍变化的是 A.维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡 B.头孢菌素遇氯化钙溶液产生头孢烯-4 羧酸
4、钙沉淀 C.两性霉素 B 加入复方氯化钠输液中，药物发生凝聚 D.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色 E.维生素 C 与烟酰胺混合变成橙红色（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：30.00) A.蜂蜡 B.羊毛脂 C.甘油明胶 D.可可豆脂 E.凡士林（分数：4.00）(1).属于栓剂油脂基质的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属于栓剂水溶性基质的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.纤维素 B.淀粉 C.脂多糖 D.磷脂 E.蛋白质（分数：4.00）(1).属于脂质体的组成成分之一的是（分数：2.00）A.B.C.
5、D.E.(2).属于内毒素的主要成分的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.醋酸纤维素 B.乙醇 C.聚氧化乙烯(PEO) D.氯化钠 E.1.5%CMC-Na 溶液（分数：6.00）(1).渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).渗透泵型控释制剂的促渗聚合物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.明胶 B.氯化钠 C.苯甲醇 D.盐酸 E.亚硫酸钠（分数：6.00）(1).用于注射剂中助悬剂的为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).用于注射剂中局部
6、止痛剂的为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).用于注射剂中抗氧剂的为（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.C=X0/VKt B.Css=K0/VK C.X0=X0/(1-e-kt) D.X0=CssV E.X=X0e-kt（分数：6.00）(1).单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化关系式（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉注射给药，稳态血药浓度（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量(负荷剂量)的计算公式（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.产生协同作用，增强药效 B.减少或延缓耐药性的发生 C.
7、形成可溶性复合物，有利于吸收 D.改变尿液 pH，有利于药物代谢 E.利用药物间的拮抗作用，克服某些药物的毒副作用（分数：4.00）(1).麦角胺生物碱与咖啡因同时口服（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).阿莫西林与克拉维酸联合使用（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.解离度对弱碱性药物药效的影响 A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收 B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收 D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
8、（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.以下哪些药物的光学异构体的活性不同 A.维生素 C B.吗啡 C.异丙肾上腺素 D.阿托品 E.多巴胺（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.药物分子中引入卤素的结果 A.一般可以使化合物的水溶性增加 B.一般可以使化合物的毒性增加 C.一般可以使化合物的脂溶性增加 D.可以影响药物分子的电荷分布 E.可以影响药物的作用时间（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.下列哪些因素可能影响药效 A.药物的脂水分配系数 B.药物与受体的结合方式 C.药物的解离度 D.药物的电子云密度分布 E.药物的立体结构（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.
9、几何异构体的活性不同的药物有 A.氯丙嗪 B.头孢噻肟 C.已烯雌酚 D.顺铂 E.麻黄碱（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.药物与受体的结合一般是通过 A.氢键 B.疏水键 C.共价键 D.电荷转移复合物 E.静电引力（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.药物与受体相互作用时的构象称为 A.优势构象 B.最低能量构象 C.药效构象 D.最高能量构象 E.反式构象（分数：2.00）A.B.C.D.E.16.芬太尼的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D
10、.E.17.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了哪种代谢 A.硝基还原为氨基 B.苯环上引入羟基 C.苯环上引入环氧 D.酰胺键发生水解 E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的 A.生成无活性的硫醚代谢物 B.生成有活性的硫醚代谢物 C.生成无活性的砜类代谢物 D.生成有活性的砜类代谢物 E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.布比卡因的化学结构 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.20.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢 A.还原代谢 B.
11、氧化代谢 C.脱羟基代谢 D.开环代谢 E.水解代谢（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00) A.扎来普隆 B.佐匹克隆 C.唑吡坦 D.咪达唑仑 E.丁螺环酮（分数：8.00）(1).结构中含有咪唑并吡啶的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有吡啶并嘧啶的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有三氮唑的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).结构中含有氮杂螺环的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.ABCDE （分数：8.00）(1).抑制病毒逆转录酶，用于艾滋病治疗的药物是（分
12、数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抑制二氢叶酸还原酶，用于疟疾预防和治疗的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).抑制二氢叶酸还原酶，用作抗菌增效剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).抑制甾醇 14-脱甲基酶，用于抗真菌的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.头孢曲松 B.头孢噻吩钠 C.头孢克肟 D.头孢克洛 E.头孢羟氨苄（分数：4.00）(1).水溶液在 pH8 以上室温条件下，水解生成 （分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中 7 位侧链为 （分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D
13、.卡马西平 E.地西泮（分数：4.00）(1).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-110 答案解析(总分：102.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.下列说法中错误的是 A.加速试验可以预测药物的有效期 B.长期试验可用于确定药物的有效期 C.影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验 D.加速试验条件为：温度(402)
14、，相对湿度(755)% E.长期试验在取得 12 个月的数据后可不必继续进行（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药物稳定性的试验方法。药物稳定性的试验方法包括影响因素的实验、加速实验和长期实验。加速试验可以预测药物的有效期，试验条件为：温度(402)，相对湿度(755)%；长期试验可用于确定药物的有效期；影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验；长期试验在取得 12 个月的数据后仍要继续进行。故本题选 E。2.将 -胡萝卜素制成微囊的目的是将 A.防止其水解 B.防止其氧化 C.防止其挥发 D.减少其对胃肠道的刺激性 E.增加其溶解度（分数：3.00）A.B.
15、C.D.E. 解析：解析 本题考查制微囊的目的。微囊是将固体或液体药物包裹在天然的或合成的高分子材料中，而形成的微小的囊状物。它的优点有：(1)提高药物的稳定性；(2)防止水解、氧化和挥发；(3)掩盖药物的不良味道；(4)防止药物在胃肠道失活；(5)减少药物对胃肠道的刺激；(6)控制药物的释放；(7)使液态药物固化便于生产和贮存；(8)减少药物配伍的变化；(9)使药物集中于靶区。故本题选 E。3.关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述，错误的是 A.载体材料为水溶性 B.载体材料对药物有抑晶性 C.载体材料提高了药物分子的再聚集性 D.载体材料提高了药物的可润湿性 E.载体材料保证了药物的高度分
16、散性（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查难溶性药物速释型固体分散体的载体材料。固体分散体是指固体药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性或难溶性或肠溶性固体载体种所制成的高度分散体系。对于难溶性的药物，载体材料为水溶性，载体材料对药物有抑晶性，也可提高药物的可润湿性，保持药物的高度分散性。故选项 C 错误。4.下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是 A.制成包衣小丸或包衣片剂 B.制成微囊 C.与高分子化合物生成难溶性盐 D.制成不溶性骨架片 E.制成亲水凝胶骨架片（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查缓、控释制剂的制
17、备工艺。降低、控释制剂扩散速度的方法有：(1)制成包衣小丸或包衣片剂；(2)制成微囊与高分子化合物生成难溶性盐或酯；(3)制成不溶性骨架片；(4)制成亲水凝胶骨架片等。本题降低溶出速度，A、B、D、E 均是降低扩散速度。故本题选 C。5.聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层吸水垫，其作用是 A.润湿皮肤促进吸收 B.吸收过量的汗液 C.减少压敏胶对皮肤的刺激 D.降低对皮肤的黏附性 E.防止药物的流失和潮解（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查经皮吸收制剂中的聚合物骨架型。骨架型经皮吸收制剂是用高分子材料作为骨架负载药物的，在里面加了一层吸水垫，其主要作用是吸收过量的汗液。故
18、本题选 B。6.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.物理靶向制剂 D.化学靶向制剂 E.物理化学靶向制剂（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂；主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂；物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题选 A。7.不存在吸收过程的给药途径是 A.静脉注射 B.腹腔注射 C.肌内注射 D.口服
19、给药 E.肺部给药（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物的吸收。吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌内注射、口服给药、肺部给药都需要吸收过程，静脉注射则不需要。故本题选 A。8.不属于药物制剂化学性配伍变化的是 A.维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡 B.头孢菌素遇氯化钙溶液产生头孢烯-4 羧酸钙沉淀 C.两性霉素 B 加入复方氯化钠输液中，药物发生凝聚 D.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色 E.维生素 C 与烟酰胺混合变成橙红色（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物制剂化学配伍变化。药物制剂化学
20、性配伍变化的原因可能是由氧化、还原、分解、水解、复分解、缩和、聚合等反应所产生。反应的后果可以观察到变色、浑浊、沉淀、产气和发生爆炸等，如 B、C、D、E。维生素 C 泡腾片放入水中产生大量气泡是由泡腾剂产生的，有利于片剂的崩解，是利用化学配伍的变化。两性霉素 B 注射液为胶体溶液加入大量 NaCl 会使其因盐析作用而令胶体粒子凝聚产生沉淀，属于物理配伍变化。故本题选 C。三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：30.00) A.蜂蜡 B.羊毛脂 C.甘油明胶 D.可可豆脂 E.凡士林（分数：4.00）(1).属于栓剂油脂基质的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).属于栓剂水
21、溶性基质的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查栓剂的常用基质。栓剂的油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、合成脂肪酸酯等；栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类(泊洛沙姆)。故本题组分别选 D、C。 A.纤维素 B.淀粉 C.脂多糖 D.磷脂 E.蛋白质（分数：4.00）(1).属于脂质体的组成成分之一的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).属于内毒素的主要成分的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查脂质体和内毒素的组成成分。脂质体的组成成分是由类脂质体(如磷脂和胆固醇)为膜材及附加剂组成；内毒
22、素其化学成分是磷脂多糖-蛋白质复合物，内毒素是革兰氏阴性细菌细胞壁中的一种成分，叫做脂多糖，脂多糖对宿主是有毒性的；内毒素只有当细菌死亡或用人工方法破坏菌细胞后才能释放出来，所以叫做内毒素。故本题组分别选 D、C。 A.醋酸纤维素 B.乙醇 C.聚氧化乙烯(PEO) D.氯化钠 E.1.5%CMC-Na 溶液（分数：6.00）(1).渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).渗透泵型控释制剂的促渗聚合物（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本
23、组题考查渗透泵型控释制剂。醋酸纤维素为渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料；渗透泵型控释制剂的促渗聚合物为聚氧化乙烯(PEO)；氯化钠为渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂。故本题组分别选 A、C、D。 A.明胶 B.氯化钠 C.苯甲醇 D.盐酸 E.亚硫酸钠（分数：6.00）(1).用于注射剂中助悬剂的为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).用于注射剂中局部止痛剂的为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).用于注射剂中抗氧剂的为（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查注射剂的附加剂。明胶用于注射剂中助悬剂；苯甲醇用于注射剂中局部止痛剂；亚
24、硫酸钠用于注射剂中抗氧剂。故本题组分别选 A、C、E。 A.C=X0/VKt B.Css=K0/VK C.X0=X0/(1-e-kt) D.X0=CssV E.X=X0e-kt（分数：6.00）(1).单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化关系式（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).单室模型静脉注射给药，稳态血药浓度（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量(负荷剂量)的计算公式（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查单室模型静脉注射给药的相关知识。单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化关系式为 X
25、=X0e-kt；单室模型静脉注射给药，稳态血药浓度的关系式为 Css=K0/VK；单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量(负荷剂量)的计算公式为 X0=CssV。故本题组分别选 E、B、D。 A.产生协同作用，增强药效 B.减少或延缓耐药性的发生 C.形成可溶性复合物，有利于吸收 D.改变尿液 pH，有利于药物代谢 E.利用药物间的拮抗作用，克服某些药物的毒副作用（分数：4.00）(1).麦角胺生物碱与咖啡因同时口服（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).阿莫西林与克拉维酸联合使用（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查药物的配伍使用。药物配伍使用的目的
26、是：(1)期望所配伍的药物产生协同作用，增强疗效；(2)减小或延缓耐药性的发生；(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用；(4)为了预防或治疗并发症而配伍其他药物。阿莫西林与克拉维酸配伍联用的目的是减小或延缓药物的耐药性；麦角胺生物碱与咖啡因同时口服可形成可溶性复合物，有利于吸收。故本题组分别选 C、B。四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.解离度对弱碱性药物药效的影响 A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收 B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收 C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收 D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收 E.碱性
27、极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收（分数：2.00）A. B.C. D.E. 解析：解析 本题考查解离度对弱碱性药物药效的影响。在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收；在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收；碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收。故选项 BD 错误。10.以下哪些药物的光学异构体的活性不同 A.维生素 C B.吗啡 C.异丙肾上腺素 D.阿托品 E.多巴胺（分数：2.00）A. B. C. D. E.解析：解析 本题考查药物光学异构体活性相关知识。多巴胺光学异构体活性相同。选项 E 错误。故本题选 ABCD。11.药物分子中引入卤素的结果 A.一般可以使化合物
28、的水溶性增加 B.一般可以使化合物的毒性增加 C.一般可以使化合物的脂溶性增加 D.可以影响药物分子的电荷分布 E.可以影响药物的作用时间（分数：2.00）A.B.C. D. E. 解析：解析 本题考查药物分子中引入卤素的结果。药物分子中引入卤素的结果：一般可以使化合物的脂溶性增加、可以影响药物分子的电荷分布和可以影响药物的作用时间。选项 A、B 错误。故本题选CDE。12.下列哪些因素可能影响药效 A.药物的脂水分配系数 B.药物与受体的结合方式 C.药物的解离度 D.药物的电子云密度分布 E.药物的立体结构（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查影响药效的因素。
29、影响药效的因素包括：(1)药物的脂水分配系数；(2)药物与受体的结合方式；(3)药物的解离度；(4)药物的电子云密度分布；(5)药物的立体结构等。故本题选ABCDE。13.几何异构体的活性不同的药物有 A.氯丙嗪 B.头孢噻肟 C.已烯雌酚 D.顺铂 E.麻黄碱（分数：2.00）A.B. C. D. E.解析：解析 本题考查药物的几何异构体相关知识。头孢噻肟、已烯雌酚和顺铂的几何异构体的活性不同，氯丙嗪和麻黄碱的几何异构体的活性相同。故选项 AE 错误。14.药物与受体的结合一般是通过 A.氢键 B.疏水键 C.共价键 D.电荷转移复合物 E.静电引力（分数：2.00）A. B. C. D.
30、E. 解析：解析 本题考查药物受体相互作用的结合力。药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合，其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。故本题选 ABCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.药物与受体相互作用时的构象称为 A.优势构象 B.最低能量构象 C.药效构象 D.最高能量构象 E.反式构象（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查构象的相关知识。药物与受体相互作用时的构象为药效构象。故本题选 C。16.芬太尼的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E. 解
31、析：解析 本题考查芬太尼的化学结构。选项 E 为芬太尼的化学结构。故本题选 E。17.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了哪种代谢 A.硝基还原为氨基 B.苯环上引入羟基 C.苯环上引入环氧 D.酰胺键发生水解 E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查氯霉素的相关知识。二氯乙酰侧链氧化成酰氯是氯霉素产生毒性的主要根源。故本题选 E。18.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的 A.生成无活性的硫醚代谢物 B.生成有活性的硫醚代谢物 C.生成无活性的砜类代谢物 D.生成有活性的砜类代谢物 E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物（
32、分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查舒林酸在体内的代谢。舒林酸在体内代谢成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物。故本题选 E。19.布比卡因的化学结构 A B C D E （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查布比卡因的化学结构。选项 A 为布比卡因的化学结构。故本题选 A。20.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢 A.还原代谢 B.氧化代谢 C.脱羟基代谢 D.开环代谢 E.水解代谢（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物代谢。含芳环的药物主要发生氧化代谢。故本题选 B。七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：24.00)
33、A.扎来普隆 B.佐匹克隆 C.唑吡坦 D.咪达唑仑 E.丁螺环酮（分数：8.00）(1).结构中含有咪唑并吡啶的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).结构中含有吡啶并嘧啶的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).结构中含有三氮唑的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).结构中含有氮杂螺环的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查镇静催眠药及焦虑药的代表药物结构。扎来普隆结构中含有吡唑并嘧啶的药物；唑吡坦结构中含有咪唑并吡啶；咪达唑仑结构中含有三氮唑；丁螺环酯结构中含有氮杂螺环。故本组题分别选 C、A、D
34、、E。ABCDE （分数：8.00）(1).抑制病毒逆转录酶，用于艾滋病治疗的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).抑制二氢叶酸还原酶，用于疟疾预防和治疗的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).抑制二氢叶酸还原酶，用作抗菌增效剂的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).抑制甾醇 14-脱甲基酶，用于抗真菌的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查药物结构式及作用机制。D 项为齐多夫定结构式，齐多夫定为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的 3 位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病病毒和 T 细胞白血病的 R
35、NA 肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转酶病毒药物；C 项为乙胺嘧啶，依据 2，4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，设想这类衍生物也可能有抗疟活性，发现乙胺嘧啶及硝喹均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾，其特点是作用持久，服药 1 次作用可维持 1 周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株，近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛一起组成复合制剂，则可起到双重抑制作用；B 项为甲氧苄啶，本品与磺胺类药物，如磺胺甲*唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用。而
36、且可减少耐药菌株的产生，增强多种抗生素的抗菌作用。由于人和动物辅酶 F 的合成过程与微生物相同，而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱 1000060000 倍，所以它对人和动物的影响很小，其毒性也较弱；E 项为克霉唑，唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素 P450。P450 能催化羊毛甾醇 14 位脱 -甲基成为麦角甾醇，唑类药物抑制甾醇14-脱甲基酶，导致 14-甲基化甾醇的积累，诱导细胞通透性发生变化，膜渗透细胞的结构被破坏，继而造成真菌细胞的死亡。故本题组分别选 D、C、B、E。 A.头孢曲松 B.头孢噻吩钠 C.头孢克肟 D.头孢克洛 E.头孢
37、羟氨苄（分数：4.00）(1).水溶液在 pH8 以上室温条件下，水解生成 （分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中 7 位侧链为 （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查头孢菌素类药物的结构。头孢噻吩钠是对头孢菌素 C 结构修饰得到的第一个半合成抗生素，其特点是可用于耐青霉素细菌引起的各种感染，如败血症、呼吸道感染、尿道感染、心内膜炎等，但由于口服吸收差，故需注射给药。本品在干燥固态下比较稳定，水溶液在 25存放 24h 会失活 8%，溶液的酸碱性对其有较大的影响，在 pH37 之间较稳定，但在 pH8.0 以上室温条件下，会迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠 3 位的乙酰氧基经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠，后者再经环合生成内酯环。故本题组分别选 B、A。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：4.00）(1).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查抗癫痫、抗惊厥药代表药物和苯二氮*类药物的相关知识。在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是卡马西平；在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是地西泮。故本题组分别选 D、E。
