1、西药执业药师药学专业知识(二)-32-3 及答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、药物化学部分(总题数：0，分数：0.00)二、配伍选择题(总题数：10，分数：16.00)A经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高B经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性C经脱硫代谢生成另外一个活性药物D结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强E结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失（分数：1.50）(1).苯妥英钠属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).舒林酸属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).塞替派属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.A作为酶诱导剂可增强代谢酶活性，最初服药 2
2、 周内导致进行性血药浓度下降和 t1/2缩短B在体内被乙酰化酶代谢，具有高浓度此酶的个体代谢较快，需要调节给药剂量C在体内羟基氧化代谢为羧酸，失去生物活性，昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出D半衰期短，排泄快，因此使用剂量大，以及只对结核杆菌有效，故很少单独使用E在 pH 5.5 或更低时具有抗结核活性，使结核杆菌不能生长，口服吸收迅速（分数：1.50）(1).利福平属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).异烟肼属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).盐酸乙胺丁醇属于（分数：0.50）A.B.C.D.E.（分数：1.00）(1).具有耐酸作用，临床上第一个使用的广谱青霉素
3、药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).抗菌谱广，具有抗假单胞菌活性的青霉素药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A盐酸雷尼替丁B埃索美拉唑C法莫替丁D兰索拉唑E西咪替丁（分数：1.00）(1).对雌激素受体有亲和作用，长期使用时会产生副作用的抗溃疡药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).结构中含有手性硫原子，以纯光学异构体上市的抗溃疡药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A桂利嗪B氢氯噻嗪C呋塞米D依他尼酸E螺内酯（分数：1.50）(1).含有甾体结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).含有双磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C
4、.D.E.(3).含有单磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A维拉帕米B地尔硫革C尼群地平D特拉哌嗪E桂利嗪（分数：2.00）(1).二氢吡啶类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).芳烷基胺类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).三苯哌嗪类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E.A硝酸毛果芸香碱B溴新斯的明C溴丙胺太林D氯化琥珀胆碱E泮库溴铵（分数：1.50）(1).通过直接作用于 M 胆碱受体，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E
5、.(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A磺胺甲嗯唑B亚胺培南C氨曲南D阿莫西林E青霉素（分数：2.00）(1).与西司他丁合用后，不被肾肽酶破坏，而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).与克拉维酸钾合用后，不被 -内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).与甲氧苄啶合用后，起到
6、对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E.A芳基乙酸类B芬那酸类C芳基丙酸类D3，5-吡唑二酮类E1，2-苯并噻嗪类（分数：2.00）(1).吲哚美辛（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).布洛芬（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).吡罗昔康（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).萘普生（分数：0.50）A.B.C.D.E.A临床主要用于习惯性流产、不孕症的治疗，也可用于动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝及新生儿硬肿症的辅助治疗，还有预防老年痴呆、抗衰老、防脱发等作用B有促进凝血作用，临床用于新生儿出血症的预防。也可用
7、于因胆道蛔虫、胆石症等引起的疼痛的镇痛C主要用于夜盲症、角膜软化以及皮肤粗糙、干裂等，日需量极小，过量服用会导致食欲不振等副作用D可促进钙、磷的吸收，加速骨骼的钙化。临床用于儿童佝偻病、老年骨质疏松的治疗，过量服用可引起呕吐、口渴等副作用E临床主要用于妊娠呕吐、癌症放射治疗引起的呕吐，也可用于脂溢性皮炎等皮肤病的辅助治疗（分数：2.00）(1).维生素 K1（分数：0.50）A.B.C.D.E.(2).维生素 A（分数：0.50）A.B.C.D.E.(3).维生素 B6（分数：0.50）A.B.C.D.E.(4).维生素 E（分数：0.50）A.B.C.D.E.三、多项选择题(总题数：8，分数
8、：8.00)1.有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（分数：1.00）A.3 位羧基和 4 位羰基氧是保持活性的必需基团B.5 位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6 位引入氟原子，可以增强抗菌活性D.8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，活性降低E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好2.具有三氮唑环的抗真菌药包括（分数：1.00）A.硝酸咪康唑B.氟康唑C.酮康唑D.克霉唑E.伊曲康唑3.成盐修饰的目的有（分数：1.00）A.改变药物的药理作用B.降低药物对机体的刺激性C.使药物具有良好的溶解性D.使药物具有合适的 pHE.产生理想的药理作用4.吗啡受体活性部
9、位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是（分数：1.00）A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合D.药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应E.具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合5.以下哪些药物是 N 胆碱受体拮抗剂（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库铵C.硝酸毛果芸香碱D.泮库溴铵E.氯贝胆碱6.下列药物中可用于治疗心律失常的是（分数：1.00）A.盐酸利多卡因B.奎尼丁C.利舍平D.桂利嗪E.盐酸胺碘酮7.下列哪些性质与吡罗昔康相符（分数：1.00）A.为长效非甾体
10、抗炎药B.为利尿降压药C.化学结构中具有烯醇式显酸性D.具有降血糖作用E.为 1，2-苯并噻嗪类8.下列叙述错误的是（分数：1.00）A.糖皮质激素与盐皮质激素类的差别在于 17 位有没有甲基B.醋酸地塞米松甲醇溶液与碱性酒石酸酮共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀C.醋酸地塞米松固体在空气中稳定，对光不敏感D.糖皮质激素都是以孕甾烷为母体的E.甾体化合物含有环戊烷并多氢蒽母核西药执业药师药学专业知识(二)-32-3 答案解析(总分：24.00，做题时间：90 分钟)一、药物化学部分(总题数：0，分数：0.00)二、配伍选择题(总题数：10，分数：16.00)A经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高B经
11、还原代谢生成硫醚化合物，产生活性C经脱硫代谢生成另外一个活性药物D结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强E结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失（分数：1.50）(1).苯妥英钠属于（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).舒林酸属于（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).塞替派属于（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：A作为酶诱导剂可增强代谢酶活性，最初服药 2 周内导致进行性血药浓度下降和 t1/2缩短B在体内被乙酰化酶代谢，具有高浓度此酶的个体代谢较快，需要调节给药剂量C在体内羟基氧化代谢为羧酸，失去生物活性，昼夜内口服量一半以上原型药物由尿排出D半衰期短，
12、排泄快，因此使用剂量大，以及只对结核杆菌有效，故很少单独使用E在 pH 5.5 或更低时具有抗结核活性，使结核杆菌不能生长，口服吸收迅速（分数：1.50）(1).利福平属于（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).异烟肼属于（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).盐酸乙胺丁醇属于（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：（分数：1.00）(1).具有耐酸作用，临床上第一个使用的广谱青霉素药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).抗菌谱广，具有抗假单胞菌活性的青霉素药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：A盐酸雷尼替丁B埃索美拉唑C法莫
13、替丁D兰索拉唑E西咪替丁（分数：1.00）(1).对雌激素受体有亲和作用，长期使用时会产生副作用的抗溃疡药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).结构中含有手性硫原子，以纯光学异构体上市的抗溃疡药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：A桂利嗪B氢氯噻嗪C呋塞米D依他尼酸E螺内酯（分数：1.50）(1).含有甾体结构的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(2).含有双磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(3).含有单磺酰胺结构的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：A维拉帕米B地尔硫革C尼群地平D特拉哌嗪E桂
14、利嗪（分数：2.00）(1).二氢吡啶类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(2).芳烷基胺类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(3).苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(4).三苯哌嗪类钙通道阻滞剂（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：A硝酸毛果芸香碱B溴新斯的明C溴丙胺太林D氯化琥珀胆碱E泮库溴铵（分数：1.50）(1).通过直接作用于 M 胆碱受体，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B. C.D
15、.E.解析：(3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：A磺胺甲嗯唑B亚胺培南C氨曲南D阿莫西林E青霉素（分数：2.00）(1).与西司他丁合用后，不被肾肽酶破坏，而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).与克拉维酸钾合用后，不被 -内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：(3).与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果
16、而达到增效作用的药物是（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：A芳基乙酸类B芬那酸类C芳基丙酸类D3，5-吡唑二酮类E1，2-苯并噻嗪类（分数：2.00）(1).吲哚美辛（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：(2).布洛芬（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).吡罗昔康（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).萘普生（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：A临床主要用于习惯性流产、不孕症的治疗，也可用于动脉粥样硬化、高血压、脂肪肝及新生儿硬肿症的辅助治疗，还有预防老年痴呆、抗衰老、防脱发等作用B有促进凝血作用，临床用于新生儿出血症的预防。也可用于因
17、胆道蛔虫、胆石症等引起的疼痛的镇痛C主要用于夜盲症、角膜软化以及皮肤粗糙、干裂等，日需量极小，过量服用会导致食欲不振等副作用D可促进钙、磷的吸收，加速骨骼的钙化。临床用于儿童佝偻病、老年骨质疏松的治疗，过量服用可引起呕吐、口渴等副作用E临床主要用于妊娠呕吐、癌症放射治疗引起的呕吐，也可用于脂溢性皮炎等皮肤病的辅助治疗（分数：2.00）(1).维生素 K1（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：(2).维生素 A（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：(3).维生素 B6（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：(4).维生素 E（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：三、
18、多项选择题(总题数：8，分数：8.00)1.有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（分数：1.00）A.3 位羧基和 4 位羰基氧是保持活性的必需基团 B.5 位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性 C.6 位引入氟原子，可以增强抗菌活性 D.8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位成环，活性降低 E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好解析：2.具有三氮唑环的抗真菌药包括（分数：1.00）A.硝酸咪康唑B.氟康唑 C.酮康唑D.克霉唑 E.伊曲康唑解析：3.成盐修饰的目的有（分数：1.00）A.改变药物的药理作用B.降低药物对机体的刺激性 C.使药物具有良好的溶解性 D.使药物
19、具有合适的 pH E.产生理想的药理作用 解析：酸性药物或碱性药物与合适的碱或酸成盐后，原有的酸性或碱性降低，使药物的 pH 改变，如果选择合适的酸碱，则可以将药物的 pH 调节到合适应用的范围，这样也避免了药物对人体的酸碱性刺激；同时，成盐后药物的溶解性能改变，水溶性一般提高；但是药物成盐并不改变它的药理性质，药物进入人体后，释放出药物的游离体，仍以游离体发挥药效，所以，原有的药理作用是不会改变的。不过，由于药物的溶解性能改变，可以改变药物的给药方式，产生理想的药理作用。4.吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是（分数：1.00）A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合
20、 B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合 D.药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应E.具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合 解析：镇痛药分子必须具有的结构部分是：有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合，具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合，药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应。5.以下哪些药物是 N 胆碱受体拮抗剂（分数：1.00）A.氯化琥珀胆碱 B.苯磺酸阿曲库铵 C.硝酸毛果芸香碱D.泮库溴铵E.氯贝胆碱 解析：氯化琥珀胆碱为去极化型 N2胆碱受体拮抗剂，苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵为非去极化型 N2胆
21、碱受体拮抗剂；氯贝胆碱和硝酸毛果芸香碱是 M 胆碱受体激动剂。6.下列药物中可用于治疗心律失常的是（分数：1.00）A.盐酸利多卡因 B.奎尼丁 C.利舍平D.桂利嗪 E.盐酸胺碘酮解析：盐酸利多卡因、奎尼丁、盐酸胺碘酮用于治疗心律失常；利舍平为抗高血压药；桂利嗪用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。7.下列哪些性质与吡罗昔康相符（分数：1.00）A.为长效非甾体抗炎药 B.为利尿降压药C.化学结构中具有烯醇式显酸性 D.具有降血糖作用 E.为 1，2-苯并噻嗪类解析：8.下列叙述错误的是（分数：1.00）A.糖皮质激素与盐皮质激素类的差别在于 17 位有没有甲基 B.醋酸地塞米松甲醇溶液与碱性酒石酸酮共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀C.醋酸地塞米松固体在空气中稳定，对光不敏感 D.糖皮质激素都是以孕甾烷为母体的 E.甾体化合物含有环戊烷并多氢蒽母核解析：
