1、2012 年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷及答案与解析1 下列哪一个属于青霉烯类 -内酰胺类抗生素?( )（A）舒巴坦钠（B）他唑巴坦（C）亚胺培南（D）氨曲南（E）克拉维酸钾2 抑制细菌 DNA 依赖的 RNA 聚合酶发挥作用，口服后尿液呈橘红色的是 ( )。（A）异烟肼（B）盐酸乙胺丁醇（C）吡嗪酰胺（D）利福平（E）对氨基水杨酸钠3 有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是( )。（A）结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色（B）属于倍半萜内酯类化合物（C）内过氧化物活性是必需的（D）青蒿素是半合成的药物（E）青蒿素的 C-10 羰基还原得到的二氢青蒿
2、素仍有抗疟作用4 下列关于利培酮的说法错误的是( )。（A）非经典型抗精神病药（B）锥体外系副作用小（C）口服吸收完全（D）代谢产物帕利哌酮仍具有药理活性（E）属于三环类抗精神病药5 非天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( )。（A）长春西汀（B）盐酸多奈哌齐（C）石杉碱甲（D）茴拉西坦（E）吡拉西坦6 分子中有氨基酮结构，临床用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗药物是( )。（A）盐酸美沙酮（B）盐酸吗啡（C）枸橼酸芬太尼（D）盐酸哌替啶（E）盐酸纳洛酮7 因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药是( )。（A）顺苯磺酸阿曲库铵（B）噻托溴铵（C）毒扁豆碱（D）异丙托
3、溴铵（E）溴新斯的明8 关于盐酸莫索尼定性质，下列错误的说法是( )。（A）是可乐定的衍生物（B）是 I1-咪唑啉受体选择性激动剂（C）是 受体选择性抑制剂（D）治疗原发性高血压（E）镇静作用比可乐定小9 关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，正确的是( )。（A）受热撞击下不会爆炸（B）比硝酸异山梨酯半衰期短（C）比硝酸异山梨酯活性强（D）是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢物（E）比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统10 属于前体药物，在体内代谢后产生活性的药物是( )。（A）氯吡格雷（B）华法林钠（C）奥扎格雷（D）西洛他唑（E）替罗非班11 关于枸橼酸西地那非性质的说法，错误的是( )。（A）是磷酸二酯
4、酶-5 抑制剂（B）用于治疗男性勃起功能障碍（C）会产生面红、耳赤、消化不良等副作用（D）禁与硝酸酯类药物合用（E）可与 NO 供体类药物合用12 以下是白三烯类抑制剂、含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是( )。（A）氨茶碱（B）沙丁胺醇（C）丙酸倍氯米松（D）孟鲁司特（E）布地奈德13 具有苯丙咪唑结构特征，可抑制 H+-K+-ATP 酶，以光学异构体上市的抗溃疡药是( )。（A）法莫替丁（B）盐酸雷尼替丁（C）雷贝拉唑钠（D）泮托拉唑（E）埃索美拉唑14 分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是( )。（A）地氯雷他定（B）马来酸氯苯那敏（C）盐酸西替利嗪（D）盐
5、酸赛庚啶（E）盐酸苯海拉明15 具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的药物是( ) 。（A）雷洛昔芬（B）雌二醇（C）炔雌醇（D）己烯雌酚（E）非那雄胺16 在体内以黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)的形式存在的药物是( )。（A）维生素 B1（B）维生素 B6（C）维生素 C（D）维生素 B12（E）维生素 B216 A氨苄西林 B舒巴坦钠 C头孢氨苄 D亚胺培南E氨曲南17 不可逆竞争性 -内酰胺酶抑制药物是 ( )。18 青霉素类抗生素药物是( )。19 单环 -内酰胺类抗生素是( ) 。19 A盐酸诺氟沙星 B磺胺嘧啶C氧氟沙星 D司帕沙星E甲氧苄啶20 结构中
6、含 5 位氨基，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是( )。21 结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲嗯唑组成复方制剂的药物是( )。22 结构中含手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是( )。23 结构中含 1 位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的抗菌药是( )。23 A氟达拉滨 B卡莫司汀 C顺铂 D环磷酰胺E培美曲塞24 能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶等多靶酶，发挥抗肿瘤活性的药物是( )。25 是阿糖腺苷的衍生物，在体内生成三磷酸酯的形式，发挥抗肿瘤活性的药物是( )。26 含亚硝基脲结构，易通过血脑屏障进入脑脊液的药物是( )。26 A奥沙西泮 B三唑仑 C唑吡坦 D艾司佐匹克隆E扎来普隆2
7、7 结构中具有吡咯烷酮，口服吸收迅速，生物利用度达 80的药物是( )。28 含有吡唑并嘧啶的杂环，口服后有首过代谢，生物利用度只有 30的药物是( )。29 含甲基三唑杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强，按一类麻醉药管理的药物是( )。30 含有咪唑并吡啶杂环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物是( )。30 A沙丁胺醇 B盐酸克伦特罗 C盐酸多巴胺 D沙美特罗E盐酸多巴酚丁胺31 分子中含有亲脂性长链取代基，为长效 2 受体激动剂的药物是 ( )。32 在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物是( )。33 分子中含有一个手性碳，为选择性心脏 1 受体激动剂的药物是 ( )。
8、33 A奎尼丁 B盐酸普鲁卡因胺C多非利特 D盐酸普罗帕酮E胺碘酮34 结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是( )。35 天然来源的抗心律失常药是( )。36 分子中存在手性碳原子，且 R 和 S 异构体在药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常作用的药是( ) 。37 基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药是( )。37 A氨茶碱 B螺内酯 C氢氯噻嗪 D盐酸阿米洛利E呋噻米38 结构中含有两个磺酰胺基的利尿药是( )。39 在体内水解生成坎利酮的利尿药是( )。39 A乙酰半胱氨酸 B右美沙芬C盐酸氨溴索 D喷托维林E羧甲司坦40 具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨基酚的解毒
9、的药物是( )。41 属于半胱氨酸类似物，不能用于对乙酰氨基酚中毒的药物是( )。41 A甲氧氯普胺 B多潘立酮 C伊托必利 D莫沙必利E格拉司琼42 极性大，不能透过血脑屏障，副作用小的胃动力药是( )。43 选择性拮抗中枢和外周 5-HT3 受体的止吐药是( )。43 A吲哚美辛 B双氯芬酸钠 C舒林酸 D奈丁美酮E芬布芬44 既能抑制环氧酶(COX)，又能抑制脂氧合酶的药物是( )。45 为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是( ) 。45 46 具有与葡萄糖类似的结构，对 -葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物是 ( )。47 具有磺酰脲结构，临
10、床用于治疗糖尿病的药物是( )。48 具有噻唑烷二酮结构，属于 PPAR 激动剂，近年来发现有致癌毒副作用的药物是( )。49 含三氮唑结构，临床口服给药，用于治疗深部真菌感染的药物有( )。50 属于前体药物开环抗病毒的是( )。（A）阿昔洛韦（B）盐酸伐昔洛韦（C）更昔洛韦（D）泛昔洛韦（E）阿德福韦酯51 下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物?( )（A）氯贝丁酯（B）氯沙坦（C）卡托普利（D）洛伐他汀（E）胺碘酮52 关于氟西汀性质的说法，正确的有( )。（A）氟西汀为 5-羟色胺重摄取抑制剂类药物（B）氟西汀为单胺氧化酶抑制剂类药物（C）氟西汀为去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药
11、物（D）氟西汀的代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁作用（E）市售氟西汀是 R-氟西汀和 S-氟西汀的外消旋混合物53 关于福辛普利性质的说法，正确的有( )。（A）福辛普利是含有巯基的 ACE 抑制剂（B）福辛普利是含有磷酰基的 ACE 抑制剂（C）福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用（D）福辛普利在体内可经肝或肾“双通道” 代谢（E）福辛普利是含有二羧基的 ACE 抑制剂54 关于辛伐他汀性质的说法，正确的有( )。（A）辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物（B）辛伐他汀是前体药物（C）辛伐他汀是 HMG-COA 还原酶抑制剂（D）辛伐他汀是通过全合成得到的药物（E）辛伐他汀是水溶性药物55
12、 汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合他服用的 H1 受体拮抗剂有( )。（A）盐酸苯海拉明（B）盐酸西替利嗪（C）盐酸赛庚啶（D）马来酸氯苯那敏（E）地氯雷他定56 适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有( )。（A）利塞膦酸钠（B）依替膦酸二钠（C）阿法骨化醇（D）骨化三醇（E）盐酸雷洛昔芬2012 年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 AB 两项，舒巴坦钠属于青霉烷砜类，他唑巴坦为不可逆竞争性 -内酰胺酶抑制剂。D 项，氨曲南是全合成单环 -内酰胺类抗生素。E 项，克拉维酸钾属于氧青霉烷类，也是 -内酰胺酶抑制剂。2 【正确答案】 D【试题解
13、析】 利福平的作用机制是抑制细菌 DNA 依赖的 RNA 聚合酶(DDRP)，其代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。3 【正确答案】 D【试题解析】 青蒿素为从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构倍半萜内酯类化合物，具有十分优良的抗疟作用，为高效、速效的抗疟药。4 【正确答案】 E【试题解析】 利培酮属于第二代抗精神病药物中的苯异嗯唑类。5 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸多奈哌齐和石杉碱甲均属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，石杉碱甲是从我国石杉属植物中分离得到的一种新生物碱，盐酸多奈哌齐为合成药物。6 【正确答案】 A【试题解析】 氨基酮又称苯基丙胺类，代表药物为美沙酮和
14、右丙氧芬。盐酸美沙酮属阿片 受体激动剂，成瘾性较小，临床上可用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。7 【正确答案】 A【试题解析】 顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具有异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。其在运动终板上与胆碱能受体结合，拮抗乙酰胆碱，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。顺苯磺酸阿曲库铵分子中含有易代谢的双脂结构。8 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸莫索尼定是一种咪唑啉受体激动剂和 肾上腺素受体激动药。9 【正确答案】 D【试题解析】 单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，也是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。10 【正确答案】 A
15、【试题解析】 氯吡格雷属于一种药物前体，通过氧化作用形成 2-氧基-氯吡格雷，然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。11 【正确答案】 E【试题解析】 西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个 6 小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供 NO 类药物(如硝普钠)均属禁忌。12 【正确答案】 D【试题解析】 孟鲁司特是用于哮喘治疗的白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂，极少通过血脑屏障，适用于哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状。13 【正确答案】 E【试题解析】 埃索美拉唑是一种具有苯丙咪唑结构特征的质子泵抑制剂
16、，通过抑制胃壁细胞的 H+-K+-ATP 酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。14 【正确答案】 C【试题解析】 盐酸西替利嗪是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于分子中含有羧基，易离子化，所以不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇定性抗组胺药。15 【正确答案】 D【试题解析】 己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，具有二苯乙烯结构，能抑制垂体促性激素的分泌，改变体内激素平衡，破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件，从而发挥抗癌效应。其反式异构体用于绝经后妇女乳腺癌和男性的前列腺癌的治疗。16 【正确答案】 E【试题解析】 黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD) 是某些氧化还原酶的辅酶，又称活性型维生素
17、 B2。17 【正确答案】 B【试题解析】 舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性 -内酰胺酶抑制剂，当与氨苄西林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。18 【正确答案】 A【试题解析】 氨苄西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。19 【正确答案】 E【试题解析】 氨曲南是第一个上市的全合成单环 -内酰胺类抗生素，氨曲南对需氧的革兰阴性菌(包括绿脓杆菌)有很强的活性，对需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种 -内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，副反应少。20 【正确答案】 D【试题解析】 司帕沙星是长
18、效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的 5 位中加入氨基、6 位和 8 位中加入氟、7 位中加入顺式 3，5-二甲哌啶基。21 【正确答案】 E【试题解析】 甲氧苄啶是一种抗菌增效剂，多与磺胺甲嗯唑合用，这种复方制剂被称为复方新诺明，即将磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶按 5：1 比例配伍，其抗菌作用可增强数倍至数十倍，应用范围也扩大。22 【正确答案】 C【试题解析】 氧氟沙星的左旋体为左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋异构体 8 倍，化学结构中含有一个手性碳原子，归因于异构体对 DNA 回旋酶的活性不同。23 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物，具有良好的组织渗透性，抗菌谱广
19、，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用。主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性，使用较安全。24 【正确答案】 E【试题解析】 培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。25 【正确答案】 A26 【正确答案】 B【试题解析】 卡莫司汀属于亚硝基脲类药物，易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗，并且与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。27 【正确答案】 D【试题解析】 艾司佐匹克隆为环吡咯酮类第三代催眠药佐
20、匹克隆的异构体。口服吸收迅速，生物利用度达 80。28 【正确答案】 E【试题解析】 扎来普隆分子式中含有吡唑并嘧啶的杂环，口服后吸收迅速且完全，1 小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为 30，有明显的首过效应。29 【正确答案】 B【试题解析】 三唑仑含甲基三唑杂环，增加了化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加。此类药物有依赖性与成瘾性的危险，已被列为国家麻醉药品和第一类精神药品。30 【正确答案】 C【试题解析】 唑吡坦属于咪唑并吡啶类镇静催眠药，口服吸收迅速且完全，目前已成为欧美国家使用的主要镇静催眠药。31 【正确答案】 D【试题解析】 沙美特罗为新型选择
21、性长效 2 受体激动剂，一次剂量其支气管扩张作用可持续 12 小时。32 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸克伦特罗俗称“瘦肉精”，是一种平喘药。该药物既不是兽药，也不是饲料添加剂，而是肾上腺类神经兴奋剂。33 【正确答案】 E【试题解析】 盐酸多巴酚丁胺为一种选择性心脏 1 受体激动剂，其正性肌力作用比多巴胺强，对 2 受体和 受体的激动作用较弱。34 【正确答案】 E【试题解析】 胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。35 【正确答案】 A【试题解析】 奎尼丁为金鸡纳皮所含生物碱，是奎宁的异构体。36 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸普罗帕酮属 I c 类抗心律失常药
22、，具有 R 和 S 两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用。37 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸普鲁卡因胺是局部麻醉药普鲁卡因结构改造得到的药物，曾用于各种心律失常的治疗，后因对其不良反应的认识，现推荐用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。38 【正确答案】 C【试题解析】 氢氯噻嗪通过抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的 Na+-K+交换，K +分泌增多，来实现利尿作用。结构中含有两个磺酰胺基。39 【正确答案】 B【试题解析】 螺内酯口服后，约 70迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。40 【正
23、确答案】 A【试题解析】 出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。41 【正确答案】 E【试题解析】 羧甲司坦又称羧甲基半胱氨酸，为半胱氨酸类似物，是一种祛痰药，临床上主要用于慢性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咯痰困难和痰阻塞气管等，不能用于解救对乙酰氨基酚中毒。42 【正确答案】 B【试题解析】 多潘立酮的极性较大，不能透过血脑屏障，故较甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用(锥体外系症状)少，其止吐活性也较甲氧氯普胺小。43 【正确答案】 E【试题解析】 格拉司琼具高选择性和高效性，作用持续时间长，对中枢和外周的5-HT3 受体有较强的
24、拮抗作用。44 【正确答案】 B【试题解析】 双氯芬酸钠通过抑制环氧酶从而减少前列腺素的合成，且一定程度上抑制脂氧合酶而减少白三烯等产物的生成，进而发挥解热镇痛及抗炎的作用。45 【正确答案】 C【试题解析】 舒林酸属非甾体类抗炎药，本品在体外无效，在体内甲亚砜基还原为甲硫基的活性代谢物而显活性。46 【正确答案】 E【试题解析】 米格列醇是一种小肠 -葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇的结构与葡萄糖相似，能够可逆地竞争性抑制假单糖 -葡萄糖苷酶，对小肠绒毛刷状缘的 -糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制剂，且不抑制 -淀粉酶的活性。47
25、 【正确答案】 A【试题解析】 格列齐特适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛 B 细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。48 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸吡格列酮为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体 PPAR 的激动剂，能激活 PPAR，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体激活后增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。2011 年 8 月 4 日，美国食品药品监督管理局(FDA)官网声称，吡格列酮使用一年以上可能增加罹患膀胱癌的风险。49 【正确答案】 C,D,E【试题解析】
26、 C 项，氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用。D 项，伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，常治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)和由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。E 项，伊曲康唑是一种三唑类抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这三种药物都有口服制剂并且含有三氮唑结构。50 【正确答案】 B,D,E【试题解析】 B 项，盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 D
27、NA 多聚酶，从而抑制了病毒 DNA 合成，显示抗病毒作用。D 项，泛昔洛韦是喷昔洛韦的 6-脱氧衍生物的二乙基酰酯，口服吸收好，生物利用度高，故替代喷昔洛韦使用。E 项，阿德福韦酯是阿德福韦的前体，在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用，阿德福韦酯是 5-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物。51 【正确答案】 A,D【试题解析】 A 项，氯贝丁酯能降低血小板对 ADP 和肾上腺素导致聚集的敏感性，并可抑制 ADP 诱导的血小板聚集，水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙醇。D 项，洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主
28、要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用；其在肝内广泛代谢，水解为多种代谢产物，包括以 -羟酸为主的三种活性代谢产物。52 【正确答案】 A,D,E【试题解析】 氟西汀是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸氟西汀。氟西汀基本由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗，还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。市售氟西汀是 R-氟西汀和 S-氟西汀的外消旋混合物。53 【正确答案】 B,C,D【试题解析】 福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素
29、转换酶抑制剂(ACEI)，能够使血管紧张素含量减少，血管扩张，从而起到降血压的作用。福辛普利为前体药，对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱，口服后缓慢且不完全吸收，在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。54 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 AC 两项，辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，作用和适应证与洛伐他汀相同，竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶。 B 项，辛伐他汀为前体药物，内酯环在体内水解，转化为活性形式的 -羟基酸而显效。D 项，辛伐他汀是半合成药物。E 项，辛伐他汀在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。55 【正确答案】 B,E【
30、试题解析】 B 项，西替利嗪是一种强效的 H1 受体拮抗剂，口服进入体内，迅速与靶细胞膜上的组胺 H1 受体结合，阻断组胺激活靶细胞。西替利嗪适用于季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻结膜炎，荨麻疹，由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。E 项，地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周 H1 受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。56 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 A 项，利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合，具有抑制骨吸收的作用，常用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。B 项，依替膦酸二钠为骨代谢调节药，对体内磷酸钙有较强的亲和力，能抑制人体异常钙化和过量骨吸收，减轻骨痛，适用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。C 项，阿法骨化醇在体内起调节钙、磷的平衡作用，并能增加钙和磷在肠道的吸收，降低血浆中甲状旁腺激素水平，以及改善妇女绝经和使用激素类药物引起的骨质疏松。D 项，骨化三醇的作用同维生素 D3，口服即可恢复肠道对钙的正常吸收，纠正低血钙，缓解肌肉疼痛，适用于绝经后及老年性骨质疏松症。E 项，雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)，能干扰雌激素的某些活动，模拟雌激素的其他作用，在预防绝经期骨质疏松症方面有效，因其能代替雌激素提高骨质密度，主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
