1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 5 及答案与解析1 药物是指（A）能够治病的一类特殊商品（B）由国家统一管理的一类特殊商品（C）不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品（D）对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质（E）是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品2 药物化学的研究内容是（A）研究药物化学性质的学科（B）研究药物化学合成的学科（C）研究药物与生物体的相互作用的学科（D）研究在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科（E）以上都是3 根据药物的来源及性质不同，化学药物分为（A
2、）中药（B）天然药物（C）生物药物（D）化学合成药物（E）以上都是4 以下关于药物通用名说法正确的是（A）国际专有名（B）通常是由国家或国际命名委员会命名（C）是由国际纯粹和应用化学联合会等国际机构命名（D）由新药开发者在申报时选定命名（E）以上都不对5 苯二氮革类化学结构中 1，2 位并人三唑环，活性增强的原因是（A）药物对代谢的稳定性增加（B）药物对受体的亲和力增加（C）药物的极性增大（D）药物的亲水性增大（E）药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大6 药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式是（A）范德华力（B）共价键（C）离子键（D）氢键（E）离子偶极7 受体与药物结合的构象是（A）
3、优势构象（B）反式构象（C）药效构象（D）最低能量构象（E）最高能量构象8 以下说法正确的是（A）药品的质量取决于药物的安全性（B）药品的质量取决于药物的有效性（C）药物副作用的产生，来自药物对体内其他受体、酶、组织等的作用（D）药物副作用的产生，来自药物中存在的杂质或药物的代谢产物（E）以上说法均正确9 下列关于药物杂质的说法正确的是（A）是指药物有效成分以外的其他化学物质（B）是指主药以外的其他化学物质（C）是指与治疗目的无关的其他化学物质（D）是指在药品生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质（E）以上都不对10 地西泮经肝代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化，生成的活性代谢产物已
4、开发成的药物称为（A）去甲西泮（B）替马西泮（C）劳拉西泮（D）奥沙西泮（E）氯硝西泮11 巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为（A）4 位次甲基上氢原子被烃基取代（B） 5 位次甲基上氢原子被烃基取代（C） 5 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为 4（D）4 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为 4（E）5 位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为 712 在药物的化学结构中引入以下哪种基团可使药物亲水性明显增加（A）羟基（B）烃基（C）酯基（D）苯基（E）卤素13 苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（A
5、）含有NHCONH结构（B）含有苯基（C）含有羰基（D）含有内酰胺结构（E）含有CONHCONHCO结构14 下列关于药物的亲脂性与生物活性的关系说法正确的是（A）增强亲脂性，有利于吸收，活性增强（B）降低亲脂性，不利于吸收，活性下降（C）适度的亲脂性有最佳活性（D）增强亲脂性，使作用时间缩短（E）降低亲脂性，使作用时间延长15 以下巴比妥类药物属超短效药物的为（A）苯巴比妥（B）异戊巴比妥（C）硫喷妥钠（D）戊巴比妥（E）司可巴比妥16 属于麻醉药的为（A）盐酸氯胺酮（B）盐酸哌替啶（C）尼可刹米（D）呋喃妥因（E）依他尼酸17 下列对脂水分配系数的描述错误的是（A）以 P 表示（B）其定义
6、为药物在水相中物质的量浓度与非水相中物质的量浓度之比（C）是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准（D）脂水分配系数在一定范围内，药效最好（E）脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水18 以下对药物的电子云密度分布和药效关系的描述正确的是（A）受体和酶都是蛋白质，不带电荷（B）药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定电子云相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物受体或药物酶的复合物（C）在苯甲酸乙酯的 5 位上引入氨基，可使药物与受体结合得更牢固，作用时间延长（D）在苯甲酸乙酯的 4 位上引入硝基，可使麻醉作用增强（E）以上说法都正确19 下列说
7、法错误的是（A）药物分子中有手性中心时，有对映异构存在（B）构象是分子内各原子不同的空间排列状态（C）药物分子构象的变化对其活性有重要影响（D）药物分子中有双键时，有对映异构体存在（E）官能团空间距离对药效有重要影响20 下列药物分子中含有二苯并氮杂革结构的抗癫痫药是（A）乙琥胺（B）卡马西平（C）丙戊酸钠（D）硝西泮（E）地西泮21 下列关于醚类化合物错误的说法是（A）醚类化合物有孤对电子（B）醚类化合物能吸引质子（C）醚类化合物具有亲水性（D）醚类化合物可被氧化为亚砜或砜（E）硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜22 盐酸美沙酮的化学名为（A）6二甲氨基4，4二苯基3庚酮盐酸盐（B） 6二甲氨基
8、5，5二苯基3庚酮盐酸盐（C） 7二甲氨基4，4二苯基3庚酮盐酸盐（D）6二甲氨基4，4二苯基2 一庚酮盐酸盐（E）6二甲氨基3，3二苯基2庚酮盐酸盐22 A4(2异丙氨基 1羟基)乙基 1，2苯二酚盐酸盐B(1R ，2S)2甲氨基苯丙烷 1醇盐酸盐C1异丙氨基3(1萘氧基)2丙醇盐酸盐D(R) 42 (甲氨基 )1羟基乙基1，2苯二酚E2(2 ，6二氯苯基 )亚氨基咪唑烷盐酸盐23 盐酸麻黄碱是24 盐酸普萘洛尔是25 盐酸异丙肾上腺素是26 盐酸可乐定是27 肾上腺素是27 AN脱烷基和 N氧化反应B酚羟基的葡萄糖醛苷化CO脱烷基化反应D 碳原子羟基化或 N脱甲基E生成环氧化物28 吗啡的
9、药物代谢为29 地西泮的药物代谢为30 卡马西平的药物代谢为31 胺类药物的代谢为32 醚类药物的代谢为32 A利多卡因B氯胺酮C普鲁卡因D盐酸丁卡因E氟烷33 具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是34 具有手性碳原子的麻醉药35 可用于治疗心律失常的药物是36 具有芳伯胺基的药物是37 为吸入麻醉药的是初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 5 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 E【试题解析】 药物化学的研究内容
10、是研究药物化学性质的学科；研究药物化学合成的学科；研究药物与生物体的相互作用的学科；研究在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 E【试题解析】 根据药物的来源及性质不同，药物可以分为中药或天然药物，化学合成药，生物药物。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 B【试题解析】 药品的国际非专有名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN)，又称为通用名，通常是由国家或国际命名委员会(national or inte
11、rnational nomenclature commissions)命名的。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 1，4苯二氮革类药物具有酰胺及烯胺结构，可在 1，2 位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑(舒乐安定)、阿普唑仑和三唑仑等。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 B【试题解析】 药物与受体的结合方式中，以化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学7 【正确答
12、案】 C【试题解析】 药物分子构象的变化与生物活性间有着极其重要的关系，这是由于药物与受体间相互作用时，要求其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构象称为药效构象。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 E【试题解析】 药物质量首先取决于药物自身的疗效和毒副作用，即安全性和有效性；药物副作用的产生，一方面来自药物对体内其他受体、酶、组织等的作用，另一方面也来自药物中存在的杂质或药物的代谢产物。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【试题解析】 药物杂质是指在药品生产、储存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的立体
13、异构体。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 D【试题解析】 镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰基的 碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生 N脱甲基和 碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 E【试题解析】 巴比妥酸本身无生理活性，只有当 5 位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5 位取代基的碳原子数之和为 4 时出现镇静催眠作用；碳原子数之和为 78 时，作用最强；碳原子数之和超过 10 时会产生惊厥作用。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A【试题解析】 药
14、物结构中引入羟基可增加药物的亲水性，改变生物活性；引入烃基可以改变溶解度、解离度、分配系数，还可以增加位阻，从而增加稳定性；酯基、苯基、卤素的引入可以增大脂溶性，易被吸收。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 E【试题解析】 苯巴比妥结构中因含有CONHCONHCO片断，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用显紫色。巴比妥类药物都具有类似的反应。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 C【试题解析】 药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性，而药物在通过各种生物膜时又需要有一定的脂溶性，由此可以看出药物亲水性或亲脂性过高或过
15、低都对药效产生不良影响，如作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸入性全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最合适的 lgP 在 2 左右。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 C【试题解析】 根据巴比妥结构上取代基不同，按作用时间可将巴比妥类药物分为4 类：长时间作用型(长效型，612 小时)，如巴比妥、苯巴比妥；中时间作用型(46 小时 )，如异戊巴比妥、环己烯巴比妥；短时间作用型(23 小时)，如司可巴比妥、戊巴比妥；超短时间作用型(1 小时左右)，如海索比妥、硫喷妥钠。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学1
16、6 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸氯胺酮为非巴比妥类静脉麻醉药；盐酸哌替啶为哌啶类镇痛药；尼可刹米可兴奋延髓，兴奋呼吸中枢，为中枢兴奋药；呋喃妥因主要用于大肠埃希菌、变形杆菌及链球菌等引起的泌尿道感染，为抗菌药；依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 脂水分配系数用 P 来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准，其在一定范围内，药效最好。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 受体和酶都是以蛋白质为主要成分的生物大分子，其电子云密
17、度的分布是不均匀的，若药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定电子云相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物，受体或药物，酶的复合物。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 D【试题解析】 构象是由于分子中单键的旋转而造成的分子内部各原子不同的空间排列状态；药物分子构象的变化对其活性有重要影响；官能团空间距离不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性；当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。所以本题答案为 D。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 B【试题解析】 卡马西平为二苯并氮杂革结构，地
18、西泮为苯二氮革。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 D【试题解析】 醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引电子，具有亲水性，硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 A【试题解析】 盐酸美沙酮的化学结构为：【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 B【试题解析】 吗啡的药物代
19、谢为酚羟基的葡萄糖醛苷化，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 D【试题解析】 地西泮的药物代谢为 碳原子羟基化或 N脱甲基，所以答案为D。【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 E【试题解析】 卡马西平的药物代谢为生成环氧化物，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 A【试题解析】 胺类药物的代谢为 N脱烷基和 N氧化反应，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【试题解析】 醚类药物的代谢为 O脱烷基化反应，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸丁卡因具有羧酸酯结构，水
20、解性与普鲁卡因相似，但速度稍慢，本品为临床常用的局部麻醉药，麻醉作用较普鲁卡因强 1015 倍，所以答案为D。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 B【试题解析】 氯胺酮为手性化合物，常用其外消旋体，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 A【试题解析】 利多卡因作用于细胞膜的钠离子通道，可作为抗心律失常药使用，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 C【试题解析】 普鲁卡因具有芳伯胺基，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 E【试题解析】 氟烷为吸入麻醉药，作用较乙醚迅速，用量少，无刺激性，可用于小手术和复合麻醉，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学
