1、初级药师相关专业知识药剂学（制剂新技术）模拟试卷 3 及答案与解析一、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。1 薄荷油制成 CD 包合物的作用是( )（A）便于制成前体药物（B）增加药物的稳定性（C）提高药物的生物利用度（D）液体药物固体化（E）掩盖药物不良嗅味2 下列关于固体分散体速释原理的叙述中正确的是( )（A）药物高度分散在载体材料中，可提高药物表面积，也可以提高溶解度（B）水溶性载体可提高药物的润湿性（C）载体保证药物的高度分散性（D）载体与药物分子间形成共价键（E）以无定形分散于载体中的药物溶出速率最大3 适合于制备包合物的材料有(
2、)（A）糊精（B） 一环糊精（C）羟丙基一 环糊精（D）乙基一 一环糊精（E）羟乙基淀粉4 简述固体分散体的速效与缓释原理。5 固体分散体的难溶性载体有哪些?6 简述亚微乳与纳米乳的不同点?7 纳米乳的形成机制是什么?8 常用的环糊精包合技术有哪几种?分别适用于哪些药物? 简述环糊精包合作用的影响因素。9 指出下列处方中各成分作用处方成分 含量 作用维生素 E 9g ( ) 一环糊精 18g ( )10 试设计方法制备白术挥发油一 CD 环糊精包合物。11 请说明环孢素 A 纳米乳浓液软胶囊的处方中各成分的作用。处方成分 含量 作用环孢菌素 A 100 mg ( )无水乙醇 100mg ( )
3、聚氧乙烯(40) 氢化蓖麻油 380 mg ( )1，2- 丙二醇 320 mg ( )精制植物油 320 mg ( )12 洛伐他汀为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药。几乎不溶于水，生物利用度低。固体分散体可改善难溶药物的溶解性，现欲将其制成固体分散体。请提供处方、制备工艺以及验证方法。13 莪术油具有微溶于水，容易挥发，生物利用度差，味苦、不易于口服的缺点。请设计莪术挥发油纳米乳的处方、制备及评价。14 mierosphere15 microcapsules16 microencapsulation17 simple coacervation18 complex coacerva
4、tion19 nanoparticles20 solid lipid namoparticles21 entrapped rate22 liposomes23 long-circulating liposomes24 脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。( )（A）正确（B）错误25 根据脂质体所包含类脂质双分子层的层数分为单室脂质体和多室脂质体。( )（A）正确（B）错误26 大单室脂质体包封的药物量可比小单室脂质体少。( )（A）正确（B）错误27 脂质体具有靶向性和淋巴定向性、长效性，无细胞亲和性与组织相容性。( )（A）正确（B）错误28 脂质体渗漏率是贮藏一定时间后脂质体
5、中的药量与原包封的药量的比值百分率。( )（A）正确（B）错误29 纳米粒静脉给药后，一般可被网状内皮系统(RES)的吞噬细胞摄取，主要集中在肝脏、脾脏、肺和淋巴组织等，150nm 以下纳米粒能部分避开肝、脾等，通过血管内皮间隙而进入骨髓。( )（A）正确（B）错误30 影响纳米粒包封率、收率及载药量的因素有：工艺和附加剂；纳米囊或纳米球表面的电性；介质的 pH 和离子强度。( )（A）正确（B）错误31 脂质体在体内与细胞的作用为吸附、融合、脂交换、内吞。( )（A）正确（B）错误32 常用制备脂质体的方法包括薄膜法、逆向蒸发法、界面缩聚法。( )（A）正确（B）错误33 脂质体用聚乙二醇修
6、饰，增强了脂质体的亲水性，减低了被巨噬细胞吞噬的可能，延长了在循环系统的滞留时间。( )（A）正确（B）错误六、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。34 形成脂质体的双分子层膜材为( )（A）磷脂与胆固醇（B）蛋白质（C）多糖（D）HPMC（E）聚氯乙烯35 下列性质中不是脂质体的特性的是( )（A）靶向性（B）与细胞无亲合性（C）可降低药物毒性（D）可延长药物的作用时间（E）提高药物稳定性36 脂质体在体内与细胞的作用过程为( )（A）吸附、脂交换、内吞、融合（B）融合、脂交换、吸附、内吞（C）吸附、融合、脂交换、内吞（D）脂交换、内吞、融合、吸附（E）内吞、脂交换、吸附、
7、融合37 下列方法中不能用于制备脂质体的是( )（A）注入法（B）薄膜分散法（C）加热固化法（D）超声分散法（E）冷冻干燥法38 纳米囊和纳米球的粒径范围为( )（A）15000m（B） 101000nm（C） 3m（D）15m（E）1100nm39 下列关于脂质体的叙述中错误的是( )（A）结构和表面活性剂形成的胶团相同（B）膜材主要为磷脂类和胆固醇（C）注入法制备的大多为单室脂质体（D）具有淋巴系统靶向性（E）药物释放主要依赖吞噬细胞内吞作用或细胞膜融合作用40 下列方法中制备长循环脂质体的方法是( )（A）表面用 PEG 修饰的脂质体（B）表面连接抗体的脂质体（C）采用体外磁场响应的靶向
8、制剂（D）利用相变温度控制释药部位的脂质体（E）通过插人动脉的导管将栓塞药物输送至靶部位的靶向制剂初级药师相关专业知识药剂学（制剂新技术）模拟试卷 3 答案与解析一、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。1 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 制剂新技术2 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 制剂新技术3 【正确答案】 B,C,D【知识模块】 制剂新技术4 【正确答案】 (1)速释原理药物的分散状态：增加药物的分散度，药物以分子状态、胶体状态、微晶态高度分散于载体材料中，有利于药物的溶出与吸收。形成高能状态，在固体分散物中的药物以无定形或
9、亚稳态的晶型存在，处于高能状态，这些分子扩散能量高，溶出快。载体材料对药物溶出的促进作用：载体材料可提高药物的润湿性。 载体材料保证了药物的高度分散性。载体材料对药物有抑晶性。(2)缓释原理：药物采用疏水的或脂质类载体材料制成的固体分散体具有缓释作用。其原理是载体材料形成网状骨架结构，药物分子或微晶状态分散于骨架内，药物溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。其释药速率受载体种类、黏度、用量、制备工艺等因素的影响。【知识模块】 制剂新技术5 【正确答案】 有纤维素，如乙基纤维素；聚丙烯酸树脂类，如 Eudragit(包括 RL和 RS 等几种)；脂质类，如胆固醇、棕榈酸甘油酯、胆固
10、醇硬脂酸甘油酯等。【知识模块】 制剂新技术6 【正确答案】 纳米乳粒径为 1100nm，大小比较均匀，透明或半透明，经热压灭菌或离心也不能使之分层。亚微乳粒径在 1001000nm 之间，不透明，呈浑浊或乳状，会分层。【知识模块】 制剂新技术7 【正确答案】 混合膜理论，界面张力起作用：在乳化剂及助乳化剂的作用下，微乳中不仅出现油、水间的超低界面张力，而且出现负的界面张力。纳米乳极其稳定。另一种观点，增溶理论，认为是由表面活性剂形成胶束或胶束膨胀。还有一种穿流理论，随着水、油比例的不同，纳米乳应有三种结构，即游离小油滴在连续水相中的 OW 纳米乳、连续的油相中含游离的小水滴的 WO 纳米乳以及
11、水和油是处于双连续相纳米乳状态，两相处于近似海绵缠绕的网状分布。【知识模块】 制剂新技术8 【正确答案】 饱和水溶液法 (重结晶法，共沉淀法)：将 CD 配成饱和水溶液加入药物形成包合物，加入有机溶剂或其他方法析出包合物，滤过，洗涤，干燥。研磨法：取 CD 加入 2-5 倍水混合研匀，加入药物，研磨，低温干燥后再用适宜有机溶剂洗净，再干燥。冷冻干燥法：适用于包合后易溶于水且干燥过程中不稳定的药物。热水溶解CD 加入药物形成包合物，放冷后冷冻干燥，洗涤，干燥。喷雾干燥法：适用于难溶性，疏水性药物。乙醇或丙酮将药物溶解与 CD饱和水溶液充分混合，喷雾干燥。影响环糊精包合因素：环糊精的类型、药物分子
12、大小、极性和结构等。【知识模块】 制剂新技术9 【正确答案】 处方成分 含量 作用维生素 E 9g (客分子 )-环糊精 18g (主分子 )【知识模块】 制剂新技术10 【正确答案】 采用饱和溶液法称取一定量的 CD 加蒸馏水于水浴上加热溶解放凉至 40，使之成饱和溶液然后缓缓加入白术的挥发油乙醇溶液(1：1)，搅拌(200rmin)一定时间后静置冷藏(0 一 5)24h，抽滤，沉淀用少许石油醚洗涤 3 次40下烘干 5h 即得成品。【知识模块】 制剂新技术11 【正确答案】 处方成分 含量 作用环孢菌素 A 100 mg (主药)无水乙醇 100 mg (溶剂)聚氧乙烯(40) 氢化蓖麻油
13、 380 mg (乳化剂)1，2 一丙二醇 320 mg (助乳化剂)精制植物油 320 mg (油相)【知识模块】 制剂新技术12 【正确答案】 处方成分 含量 作用洛伐他汀 适量 (主药)PVPK30 适量 (载体材料)制备方法：采用溶剂法，将洛伐他汀与 PVP K30 分别按一定比例混匀，加入丙酮，加热 80，搅拌挥发溶剂，待溶液变黏稠时，倾倒于预冷至 4的玻板上，迅速冷却固化，于一 18放置 3h，取出后置干燥器中室温干燥 48h，取出粉碎。验证方法可用溶出速率法，固体分散体的溶出速率高于同重量比例的混合物。【知识模块】 制剂新技术13 【正确答案】 处方成分 含量 作用莪术油 适量
14、(主药)油酸乙酯 适量 (油相)聚氧乙烯蓖麻油 适量 (乳化剂)PEG400 适量 (助乳化剂)制备方法：根据纳米乳的制备原则，以溶解状况、乳化速度、乳化程度、分层沉淀等指标，对纳米乳系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究，绘制伪三元相图筛选最佳处方组成和组成比例，可得到纳米乳组成如莪术油、油酸乙酯、聚氧乙烯蓖麻油、PEG400 和水。评价：主要有粒径测定、含量测定及稳定性测定等。【知识模块】 制剂新技术14 【正确答案】 microsphere ：微球，药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体，称为微球。【知识模块】 制剂新技术15 【正确答
15、案】 microcapsules：微囊，利用天然或合成的高分子材料包裹固体或液体药物而形成的药库型微小囊体，称为微囊。【知识模块】 制剂新技术16 【正确答案】 microencapsulation ：微囊化，微型胶囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化。【知识模块】 制剂新技术17 【正确答案】 simple coacervafion：单凝聚法，是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材的溶解度降低并使囊心物凝聚成囊的方法，主要用于水不溶性固体或液体药物的微囊化，常用的凝聚剂有强亲水性电解质(如硫酸钠或硫酸铵的水溶液)和强亲水性的非电解质(如乙醇或丙酮)等。【知识模块】 制剂新技术18 【正
16、确答案】 complex coacervation：复凝聚法，指在一定条件下，使带有相反电荷的两种高分子囊材发生静电结合而凝聚成囊的方法。【知识模块】 制剂新技术19 【正确答案】 nanoparticles ：纳米粒，类以天然或合成的高分子材料为载体的固态载药胶体微粒(10l00nm)。【知识模块】 制剂新技术20 【正确答案】 solid lipid namoparticles：固体脂质体纳米粒，以天然或合成的磷脂，如卵磷脂等为载体，将药物吸收或包裹于类脂核中制成的固体胶粒纳米给药系统。【知识模块】 制剂新技术21 【正确答案】 entrapped eitlciency：包封率，微粒或微囊
17、中的药物量占微粒分散制剂中药物总量的百分比。包封率=微粒中含药量微粒和介质中的总药量100【知识模块】 制剂新技术22 【正确答案】 1iposomes：脂质体，由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡称之为脂质体。【知识模块】 制剂新技术23 【正确答案】 longcirculalingiposomes：长循环脂质体，是指含有神经节苷脂GMl(gangHoside GMI)或聚乙二醇 (Polyethylene glycol，PEG) 衍生物的脂质体，可明显减少网状内皮系统细胞对脂质体的摄取，延长了脂质体的体内循环时间。【知识模块】 制剂新技术24 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术2
18、5 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术26 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术27 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术28 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术29 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术30 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术31 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术32 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术33 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术六、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。34 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术35 【正确答案】 B【知识模块】 制剂新技术36 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术37 【正确答案】 C【知识模块】 制剂新技术38 【正确答案】 E【知识模块】 制剂新技术39 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术40 【正确答案】 A【知识模块】 制剂新技术
