1、初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 4 及答案与解析一、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。1 下列关于渗透泵片的叙述中正确的是( )（A）释药不受胃肠道 pH 的影响（B）当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放（C）当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放（D）药物在胃与肠中释药速率相等（E）药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关2 利用溶出原理制备缓控释制剂的方法有( )（A）制成溶解度小的盐或酯（B）与高分子化合物生成难溶性盐（C）控制粒子大小（D）药物包藏于溶蚀性骨架中（E）药物包藏于亲水性高分子材料中3
2、 下列关于胃内滞留片的叙述中正确的是( )（A）胃内滞留片由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅料组成（B）为提高胃内滞留片的漂浮能力，可在其中添加密度较低的脂肪类物质（C）一些在消化道上端有特异性吸收部位的药物适宜制成胃内滞留制剂（D）胃内滞留片可延长药物在消化道内的释放时间（E）胃内滞留片可改善药物的吸收4 下列关于缓控释制剂的表述中正确的是( )（A）可以灵活调节给药方案（B）可以避免或减小峰谷现象（C）用最小剂量达到最大疗效（D）缓控释制剂特别适用于需长期服药的慢性病患者（E）工艺较复杂，生产成本较高5 下列关于骨架片的叙述中正确的是( )（A）骨架片分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架与溶蚀性骨
3、架三种类型（B）药物自骨架中的释放速度低于普通片（C）骨架片要通过释放度检查，不需要通过崩解度检查（D）大剂量药物不适宜制成不溶性骨架（E）骨架片中药物均按零级速率方式释药6 可作为肠溶性包衣材料的有( )（A）EC（B） CAP（C） Eudragit L（D）HPMCP（E）PVP7 能够增加溶液黏度以延长药物作用时间的辅料是( )（A）PVP（B） CMC（C）鞣酸（D）明胶（E）PEG8 下列具有缓释作用的制剂是( )（A）分散片（B）渗透泵片（C）微孔膜包衣片（D）蜡制骨架片（E）胃内漂浮片9 以减少扩散速率为主要原理的缓控释制剂的制备工艺有( )（A）制成包衣小丸或包衣片剂（B）控
4、制粒子大小（C）药物与高分子化合物制成不溶盐（D）增加制剂的黏度（E）制成乳剂10 简述缓控释制剂的优缺点。11 简述利用溶出原理实现缓释作用的具体方法。12 简述利用扩散原理实现缓释作用的具体方法。13 简述影响口服缓控释制剂设计的因素。14 缓控释制剂释药原理和方法有哪些?15 膜控型和骨架型缓控释制剂的区别在于何处?16 与骨架片比较，小丸剂在缓控释制剂上有哪些特点?17 不宜制成普通缓控释制剂的药物有哪些?18 如何设计复合型的结肠定位释药系统(OCDDS)?19 写出 Noyes-Whitney 溶出速度公式，并探讨影响药物释放的因素及缓释药物的方法。20 简述结肠定位释药系统的优点
5、及类型。21 简述生物黏附片的特点、使用以及常用辅料。22 targeting drug delivery system(TDDS)23 tllerapy availability(TA)24 passiVe targeting preparations25 auctive targeting preparations26 physical chemical targetoriented preparations27 用某些物理化学方法将药物传输到特定部位发挥药效的制剂为被动靶向制剂。( )（A）正确（B）错误28 相对摄取率 re 愈小靶向效果愈好，r e1 表示有靶向性。( )（A）正确（
6、B）错误29 表示某制剂相对于所有非靶组织对靶组织的选择性的是靶向效率。( )（A）正确（B）错误30 大于 7m 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取。( )（A）正确（B）错误31 脂质体与微乳都具有淋巴靶向性。( )（A）正确（B）错误32 主动靶向制剂一般是指具有主动寻靶功能的药物制剂，包括经过修饰的药物微粒载体及前体药物两大类。( )（A）正确（B）错误33 前体药物是活性药物经化学修饰衍生而成的、在体外药理惰性、在体内能经化学反应或酶反应使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用的物质。( )（A）正确（B）错误34 表面化学修饰改变微粒载体体内靶向性的机制，可能包括改变了微粒表面的疏水或亲水
7、性、电学性质、修饰上单抗等几个方面。( )（A）正确（B）错误35 表面长链的化学物质具有明显的空间位阻和柔性，使吞噬细胞难以识别和摄取的靶向方式属于被动靶向。( )（A）正确（B）错误初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 4 答案与解析一、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。1 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 新剂型2 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 新剂型3 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新剂型4 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 新剂型5 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 新剂型6 【正
8、确答案】 B,C,D【知识模块】 新剂型7 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 新剂型8 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 新剂型9 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 新剂型10 【正确答案】 优点：对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人服药的顺应性。使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。缺点：在临床应用中对剂量调节的灵活性降低； 当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；制备所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。【知识模块】 新剂型11 【正确答案】 制成溶剂热度小
9、的盐或酯，与高分子化合物生成难溶性盐，控制粒子大小，将药物制成亲水性胶体骨架片。【知识模块】 新剂型12 【正确答案】 包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、增加黏度以减少扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。【知识模块】 新剂型13 【正确答案】 理化因素： pKa，解离度，水溶性，分配系数，晶型，粒度； 生物因素：生物半衰期，吸收特性，代谢性，在胃肠道中的稳定性。【知识模块】 新剂型14 【正确答案】 溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。骨架型缓控释制剂，膜控型缓控释制剂，渗透泵片，植入剂。【知识模块】 新剂型15 【正确答案】 膜控型缓控释制剂常可获得零级释药，其释药速度可通过不同性质的聚合
10、物膜加以控制。其缺点是贮库型制剂中所含药量比常规制剂大得多，因此，任何制备过程的差错或损伤都可使药物贮库破裂而导致毒副作用。骨架型结构中药物的释放特点是不呈零级释放，药物首先接触介质，溶解，然后从骨架中扩散出来，骨架中药物的溶出速度必须大于药物的扩散速度，这一类制剂的优点是制备容易，可用于释放大分子量的药物。【知识模块】 新剂型16 【正确答案】 口服可广泛均匀地分布在胃肠道，提高生物利用度，无时滞现象，并减少刺激性。小丸在胃肠道转运时不受食物输送规律的影响，其吸收一般不受胃排空影响，吸收重现性好。【知识模块】 新剂型17 【正确答案】 半衰期小于 1h 或大于 12h 的药物，一般不宜制成缓
11、控释制剂。其他如剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不宜制成缓释或控释制剂。对于抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素类药物，不宜制成普通缓控释制剂。【知识模块】 新剂型18 【正确答案】 复合型 OCDDS 是根据不同的生理学基础，结合时间依赖型OCDDS 和 pH 依赖型 OCDDS 或者时间依赖型 OCDDS 和生物降解型 OCDDS 的特点而制得。【知识模块】 新剂型19 【正确答案】 Noyes-Whimey 溶出速度公式为：dCdt=K DA(Cs 一 Ct)，通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。方法包括：制成溶解度
12、小的盐或酯，与高分子化合物生成难溶性盐，控制药物粒子大小，减慢药物的溶出速度。【知识模块】 新剂型20 【正确答案】 优点：提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变，如 Crohn 病、溃疡性结肠炎、结肠癌和便秘等；结肠给药可避免肝首过效应；有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收； 固体制剂在结肠中的转运时间很长，对日服一次制剂的开发具有指导意义。主要类型：时控型、pH 敏感型和生物降解型。【知识模块】 新剂型21 【正确答案】 生物黏附片系采用生物黏附性的聚合物作为辅料制备片剂，这种片剂能黏附于生物黏膜，缓慢释放药物并由黏膜吸收以达到治疗目的。通常生物黏附性聚合物与药物混合组成片
13、芯，然后由此聚合物围成外周，再加覆盖层而成。生物黏附片可应用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道及胃肠道的特定区段，通过该处上皮细胞黏膜输送药物。该剂型的特点是加强药物与黏膜接触的紧密性及持续性，因而有利于药物的吸收。生物黏附片既可安全有效地用于局部治疗，也可用于全身。口腔、鼻腔等局部给药可使药物直接进入体循环而避免肝首过效应。 生物黏附片常用辅料有卡波普、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠等。【知识模块】 新剂型22 【正确答案】 targeting drug delivery system，TDDS ：靶向给药系统，也称靶向制剂，一般是指经某种途径给药后，药物通过特殊载体的作用特异性地浓集于靶部位的给药系统
14、。【知识模块】 新剂型23 【正确答案】 therapy availability ，TA：治疗有效性，以药物一载体结合物 (DC)的形式给药时到达靶部位的药物，与静脉注射同剂量的活性药物时到达靶部位的药物的比值。【知识模块】 新剂型24 【正确答案】 passive targeting preparations：被动靶向制剂依据机体不同生理学特性的器官(组织、细胞) 对不同大小的微粒具有不同的阻留性，将药物包裹或嵌入载体材料中制成的各种类型的，可被不同器官(组织、细胞)阻留或摄取的胶体或混悬微粒制剂。【知识模块】 新剂型25 【正确答案】 active targeting preparati
15、ons：主动靶向制剂，通过应用受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等药物定向地运送到靶区浓集的制剂。【知识模块】 新剂型26 【正确答案】 physical chemical target-oriented preparations：物理化学靶向制剂，用某些物理化学方法将药物输送到特定部位发挥药效。【知识模块】 新剂型27 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型28 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型29 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型30 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型31 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型32 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型33 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型34 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型35 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型
