1、初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 6 及答案与解析1 TDDS2 penetration enhancers3 pressure sensitive adhesive4 iontophoresis5 sonophoresis6 microneedels7 药物经皮给药既能起局部作用又能起全身作用。( )（A）正确（B）错误8 经皮给药无肝首过效应，因此其生物利用度可达 100。( )（A）正确（B）错误9 药物经皮吸收的主要屏障为皮肤最外部的角质层。( )（A）正确（B）错误10 经皮穿透促进剂可以促进所有药物的经皮吸收。( )（A）正确（B）错误11 皮肤中不存在代谢酶，因此不能
2、用制备前药的方法提高生物利用度。( )（A）正确（B）错误12 水溶性药物在皮肤表面的溶解度较大，故其经皮吸收较脂溶性药物容易。( )（A）正确（B）错误13 皮肤附属器仅占角质层面积的 01左右，因此不是药物经皮吸收的主要途径。( )（A）正确（B）错误14 胰岛素不仅分子量大而且水溶性强，不能设计成经皮给药系统。( )（A）正确（B）错误15 乳猪和无毛大鼠的皮肤与人体皮肤的通透性相近，是理想的经皮吸收试验通透屏障。( )（A）正确（B）错误16 一般情况下，低熔点药物易于通透皮肤，这是因为低熔点的药物晶格能较小，溶解度较大。( )（A）正确（B）错误三、单项选择题下列各题的备选答案中，只
3、有一个是符合题意的。17 药物经皮吸收过程是指( )（A）药物通过表皮到达深层组织（B）药物进入毛囊和皮脂腺（C）药物通过角质层进入活性表皮（D）药物通过皮肤进入淋巴系统（E）药物通过表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环18 药物在经皮吸收过程中可能会皮内蓄积，主要蓄积的部位是( )（A）角质层（B）活性表皮（C）真皮（D）皮脂腺（E）毛囊19 下列因素中不影响药物经皮吸收的是( )（A）皮肤给药部位（B）基质的 pH（C）药物的结构（D）吸收促进剂的浓度（E）背衬层的厚度20 下列物质中一般不能作为经皮吸收促进剂的是( )（A）液状石蜡（B）聚山梨酯 80（C）乙醇（D）二甲基亚砜（E）
4、薄荷醇21 适合于制成经皮吸收贴剂的药物应具备的叙述中正确的是( )（A）离子型药物（B）在水和油中溶解度接近的药物（C）熔点较高的药物（D）日剂量大于 20 mg 的药物（E）药物分子中能够形成氢键的基团少于 2 个22 下列物质中常作为经皮吸收制剂中用的胶粘层的是( )（A）EVA（B） PSA（C） PVC（D）PVP（E）PEG23 药物制剂中 TDDS 的含义为( )（A）缓控释制剂（B）多单元给药系统（C）智能给药系统（D）经皮给药系统（E）调释制剂24 下列促进药物吸收的方法中属于药剂学方法的是( )（A）利用离子对（B）利用离子导入技术（C）利用超声导入技术（D）药物制成传脂体
5、（E）利用微针技术25 经皮吸收制剂贴剂中添加肉豆蔻酸异丙酯的目的是( )（A）增加贴剂黏附性（B）提高药物稳定性（C）防止微生物生长（D）增加药物经皮吸收（E）提高保湿性26 下列经皮给药制剂的叙述中错误的是( )（A）避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰（B）减少给药次数，提高患者用药依从性（C）长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低毒副反应（D）发现副作用时，随时可中断给药（E）起效快，适合于急救治疗四、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。27 下列关于药物经皮吸收的正确表述是( )（A）药物分子量小，有利于经皮吸收（B）可以避免胃肠
6、道首过效应（C）因为吸收较慢，必须频繁给药（D）药物油水分配系数愈大，越易于经皮吸收（E）通过增大给药面积，可以实现大剂量药物的经皮给药28 可以提高药物经皮吸收的方法有( )（A）经皮吸收促进剂（B）离子导入技术（C）超声波导入技术（D）微针阵列（E）微囊化技术29 下列物质中可作为经皮吸收促进剂的是( )（A）乙醇（B）肉豆蔻酸异丙酯（C） HPMC（D）月桂氮革酮（E）薄荷醇30 贴剂中常用的压敏胶有( )（A）硅酮类（B）聚丙烯酸酯类（C）聚异丁烯类（D）PVP（E）HPC31 关于经皮吸收制剂的概念和特点的叙述中正确的是( )（A）是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治
7、疗作用的控释给药剂型（B）能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内（C）能避免胃肠道及肝的首过作用（D）不必频繁给药，可改善病人的顺应性（E）使用方便，可随时给药或中断给药32 经皮吸收制剂的基本组成中包括( )（A）吸水层（B）背衬层（C）控释膜（D）黏附层（E）药物贮库33 蛋白质肺部给药系统存在的问题包括( )（A）长期给药后的安全性评价（B）用药的个体差异大（C）肺黏膜的吸收面积小（D）肺黏膜对大分子药物的透过性低（E）缺乏安全有效的吸收促进措施34 影响鼻黏膜吸收的因素包括( )（A）药物的脂溶性（B）药物的分子量（C）药液的 pH（D）药物所带电荷（E）给药剂型35 评价制剂
8、的靶向性有哪些参数?并简要说明之。36 被动靶向制剂的粒径是如何影响药物的分布的?37 主动靶向制剂包括哪些类?并请简要说明。38 请说明鼻腔给药的特点。初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 6 答案与解析1 【正确答案】 TDDS(transdermal drug delivery system)：经皮给药系统，是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。TDDS 一般指经皮给药新剂型，即经皮贴剂，而广义的经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、巴布剂和贴片，还有涂剂和气雾剂等。【知识模块】 新剂型2 【正确答案】 penetration enhancers：吸收
9、促进剂，是渗透到皮肤降低药物经皮通透阻力和皮肤屏障功能，增大药物经皮通透性的一类物质。【知识模块】 新剂型3 【正确答案】 pressure sensitive adhesive：压敏胶，是一类无需借助溶剂、热或其他手段，只需施加轻度指压，即可与被粘物牢固粘合的胶黏剂。压敏胶在经皮药物传递系统中的作用是与皮肤紧密贴合，有时又作为药物贮库或载体材料，可调节药物的释放速度。【知识模块】 新剂型4 【正确答案】 iontophoresis：离子导入，在利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。特别适用于离子型和大分子药物多肽类药物的透皮给药。【知识模块】 新
10、剂型5 【正确答案】 sonophoresis：超声导入，是利用具有高能量和高穿透力的超声波促进药物经皮吸收的方法。最大特点是可在短时间内增加药物吸收，适合于生物大分子药物。【知识模块】 新剂型6 【正确答案】 microneedels ：微针，定义为高 10 一 2000m、宽 10 一 50m 的针。使用时直接刺透角质层，在皮肤上形成数十微米至数百微米深的孔道，它对药物分子具有显著的促透作用。【知识模块】 新剂型7 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型8 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型9 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型10 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型11 【正确答案】
11、 B【知识模块】 新剂型12 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型13 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型14 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型15 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型16 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型三、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。17 【正确答案】 E【知识模块】 新剂型18 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型19 【正确答案】 E【知识模块】 新剂型20 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型21 【正确答案】 E【知识模块】 新剂型22 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型23 【正确答案】 D【知识模块】 新剂型24 【正确答
12、案】 D【知识模块】 新剂型25 【正确答案】 D【知识模块】 新剂型26 【正确答案】 E【知识模块】 新剂型四、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。27 【正确答案】 A,B【知识模块】 新剂型28 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 新剂型29 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 新剂型30 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 新剂型31 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 新剂型32 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 新剂型33 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 新剂型34 【正确答案】 A,B,C,
13、D,E【知识模块】 新剂型35 【正确答案】 (1)相对摄取率 相对摄取率(r e)定义如下： r e=(AUCi)p(AUC i)。 式中，AUC i 是由浓度一时间曲线求得的第 i 个器官或组织的药时曲线下面积，脚标 p 和 s 分别表示药物制剂及药物溶液。R e1 表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，r e 愈大靶向效果愈好，r e1 表示无靶向性。 (2)靶向效率靶向效率(t e)定义如下：t e=(AUC)靶 (AUC) 非靶 式中 te 值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。Te 值大于 1 表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性；t e 值愈大，选择性愈强；药物制剂 te
14、值与药物溶液的 te 值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。综合靶向效率 T表示某制剂相对于所有非靶组织对靶组织的选择性。AUC 代表组织或器官的药量一时间曲线下面积，T 代表靶组织或器官，NT 代表非靶组织或器官。同样，T 越大，表示制剂对靶组织或器官的靶向性越强。 (4)峰浓度比 峰浓度比(C e)定义如下：C e=(Cmax)p(C max)。 式中，C max 为峰浓度，每个组织或器官中的 Ce 值表明药物制剂改变药物分布的效果，C e 值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。【知识模块】 新剂型36 【正确答案】 被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官(组织、细胞)对不同大小的微粒
15、具有不同的阻留性，采用各种载体材料制成各种类型的可被不同器官(组织、细胞) 阻留或摄取的胶体或混悬微粒制剂。这类给药制剂经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常小于 50nm 的纳米囊与纳米球则缓慢积集于骨髓；小于 7m 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200400nm 的纳米囊与纳米球集中于肝后迅速被肝清除；大于 7m 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。【知识模块】 新剂型37 【正确答案】 主动靶向制剂一般是指具有主动寻靶功能的药物制剂，包括经过修饰的药物微粒载体及前体药物两大类。前体药物(prodrugs)是活性药物经
16、化学修饰衍生而成的、在体外药理惰性、在体内能经化学反应或酶反应使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用的物质。前体药物主要通过以下手段实现靶向给药：利用靶部位特有的酶系统，使前体药物在靶部位转化为母体药物而发挥作用；在药物分子中引入特殊基团，改变药物的极性，随之改变其体内分布特征，使药物进入母体药物难以进入的靶部位。 修饰的微粒载体系统包括：微粒载体的表面处理，表面处理的方式可以是在制备载体时掺入特殊的化学物质，或将制备好的微粒载体进行包衣处理等。抗体介导的微粒载体系统，利用高度特异性的抗原抗体反应，可使携带抗体的微粒载体在体内寻找和识别作为抗原的病灶组织，从而达到主动靶向的目的。抗体一般为单克隆抗体。受体介导的微粒载体系统，利用某些器官和组织上特殊的受体可与其特异性的配体发生专一性结合的特点，将微粒载体与配体结合，从而将药物导向特定的靶组织。【知识模块】 新剂型38 【正确答案】 血流丰富，鼻腔黏膜薄，药物吸收迅速。避免胃肠道中酶的破坏。避免肝脏首过作用。可绕过血脑屏障向脑部输送药物。【知识模块】 新剂型
