1、初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 7 及答案与解析1 分析睾酮贴剂的处方并写出制法处方 用量 处方分析睾酮 250 ( )氢化树脂(Foral 105 一 E) 100 ( )油酸 625 ( )聚丙烯酸压敏胶(Daro Tak 87-2852) 890 ( )叔丁基对羟基茴香醚(BHA) 025 ( )2 某药物为临床上常用的 2 受体激动剂，用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、肺气肿等呼吸道阻塞性症状，有心悸、心动过速、头晕等不良反应。其化学结构如右： 本品为白色结晶性粉末，在甲醇中极易溶解，在水一乙醇(95)、醋酸(100 )、乙醚中易溶，己烷中微溶，水中几乎不溶。本品熔点为
2、92，油水分配系数的对数值为 082，分子量为 22773，临床常用剂量为 05-2 mg 。 现欲制成经皮给药贴剂，请拟定一个合理的处方，并写出制备工艺及注意事项。3 nasal preparations4 pulmonary preparations5 buccal preparations6 ophthalmic preparations7 若药物的分子量小于 1000，具有一定的脂溶性，可直接制成鼻腔给药制剂。( )（A）正确（B）错误8 鼻腔给药时，药物在鼻腔的分布不受给药剂型的影响。( )（A）正确（B）错误9 肺部给药既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。( )（A）正确（B）
3、错误10 眼部给药只发挥局部作用，不能发挥全身作用。( )（A）正确（B）错误11 口腔黏膜给药可使部分药物避免胃肠消化液及肝的首过作用，有利于药物全身吸收。( )（A）正确（B）错误四、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。12 下列有关鼻腔给药系统的叙述中不正确的是( )（A）鼻腔黏膜血管丰富（B）鼻腔黏膜的吸收面积大于肺部给药（C）鼻腔黏膜的透过性较高（D）药物经鼻腔黏膜吸收可直接进入全身血液循环（E）通过鼻腔给药可增加药物在脑组织的分布13 正常成人鼻腔黏液的 pH 为( )（A）5565（B） 45-65（C） 55-75（D）6575（E）6714 下列有关口腔黏膜
4、给药系统的叙述中不正确的是( )（A）口腔黏膜无角质层（B）口腔黏膜的透过性较高（C）口腔黏膜给药可避免肝脏的首过作用（D）口腔黏膜较鼻黏膜薄（E）药物经口腔黏膜吸收可直接进入全身血液循环15 下列药物中不适合于鼻腔给药的是( )（A）口服难以吸收的极性药物（B）在胃肠道中不稳定的药物（C）疫苗类（D）黏膜刺激性大的药物（E）肝脏首过作用强的药物16 下列有关肺部给药特点的叙述中不正确的是( )（A）由于巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，肺部给药后吸收迅速（B）肺部给药后药物可通过门肝系统进入全身血液循环（C）适用于蛋白和多肽类药物（D）被吸收的药物可直接进入血液循环，不受肝首
5、过效应的影响（E）可用于肺部疾病的治疗，也可以经肺泡吸收起全身治疗作用。五、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。17 经皮吸收贴剂可分为( )（A）黏胶分散型（B）骨架型（C）储库型（D）膜控型（E）周边黏胶型18 影响药物经皮吸收的因素有( )（A）药物的分子量（B）药物的油水分配系数（C）皮肤的水合作用（D）基质（E）透皮吸收促进剂19 经皮吸收制剂的质量评价指标包括( )（A）黏附力（B）面积差异（C）含量均匀度（D）释放度（E）溶出度20 有关经皮吸收的叙述中，正确的为( )（A）溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物（B）药物的分子型
6、愈多，越不易吸收（C）药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素（D）皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收（E）脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21 影响药物经皮吸收的基质因素有( )（A）基质的 pH（B）基质的亲和力（C）药物溶解性（D）药物在基质中的状态（E）基质对皮肤水和作用22 影响经皮吸收的药物性质有( )（A）熔点（B）分子量（C）油水分配系数（D）pK a（E）分子结构23 影响经皮吸收的生理因素有( )（A）种属（B）年龄（C）部位（D）皮肤状态（E）促进剂24 促进药物经皮吸收的物理方法有( )（A）电致孔技术（B）离子导入技术（C）超声波导入技术（D）微针阵列（E）
7、吸收促进剂25 促进药物经皮吸收的药剂学方法有( )（A）微乳（B）传质体（C）泡囊（D）微囊（E）纳米粒26 蛋白质和多肽类药物的非注射给药途径包括( )（A）鼻腔给药（B）肺部给药（C）口服给药（D）透皮给药（E）直肠给药27 蛋白质类药物非注射给药系统存在的主要问题是( )（A）药物透过黏膜的能力差（B）染菌（C）药物易受酶的降解（D）热原问题（E）生物利用度太低28 为提高蛋白质多肽类药物通过非注射给药途径的吸收，可采取的措施包括( )（A）对药物进行化学修饰或制成前体药物（B）应用吸收促进剂（C）使用酶抑制剂（D）设计适宜的给药剂型（E）采用离子电渗法皮肤给药29 蛋白质类药物口服给
8、药存在的主要问题包括( )（A）胃酸对药物的降解（B）胃肠道内酶的降解（C）肝脏的首过作用（D）药物制剂的贮存稳定性差（E）胃肠道黏膜的透过性差30 简述经皮给药制剂的特点。31 简述影响经皮吸收的生理因素。32 简述影响经皮吸收的剂型因素。33 简述经皮给药贴剂设计时选择药物的原则。34 简述促进剂促进药物经皮吸收的原理。35 简述经皮给药贴剂的质量要求。36 请说明肺部给药的特点。37 请说明口腔给药的特点。38 请说明眼部给药的特点。初级药师相关专业知识药剂学（新剂型）模拟试卷 7 答案与解析1 【正确答案】 处方 用量 处方分析睾酮 250 (主药)氢化树脂(Foral 105 一 E
9、) 100 (增黏剂)油酸 625 (吸收促进剂)聚丙烯酸压敏胶(Duro Tak 87-2852) 890 (压敏胶)叔丁基对羟基茴香醚(BHA) 025 (防腐剂)制法：将原料按处方量混匀(药物直接与压敏胶混合)得黏性基质，使用涂布机将黏性基质均匀涂布于不具透过性的背衬上，制成一定厚度的膜，逐渐升温，或使用风扇加速，蒸发除去溶剂，贴上保护层即得。【知识模块】 新剂型2 【正确答案】 处方 用量 处方分析 药物 100 (主药) 肉豆蔻酸异丙酯 50 (吸收促进剂) 聚丙烯酸压敏胶 850 (压敏胶) 制法：将原料药用适量乙醇溶解，并与处方量压敏胶混匀，得黏性基质，使用涂布机将黏性基质均匀涂
10、布于不具透过性的背衬上，制成一定厚度的膜，逐渐升温至 80，蒸发除去溶剂，贴上保护层，冲切成 2cm2 方形，即得。【知识模块】 新剂型3 【正确答案】 1nasal preparations：鼻用制剂，指直接用于鼻腔发挥局部或全身治疗作用的制剂。【知识模块】 新剂型4 【正确答案】 2pulmonary preparations ：肺用制剂，指通过肺部吸入给药发挥局部或全身治疗作用的制剂。【知识模块】 新剂型5 【正确答案】 3buccal preparations：口腔黏膜制剂，指通过口腔黏膜给药发挥局部或全身治疗作用的制剂，可避免胃肠消化液及肝的首过作用，有利于药物全身吸收。【知识模块】
11、 新剂型6 【正确答案】 4ophthalmic preparations：眼黏膜制剂，指通过眼黏膜给药发挥局部或全身治疗作用的制剂。药物通过结膜吸收可直接进入全身循环，避免胃肠消化液及肝的首过作用。【知识模块】 新剂型7 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型8 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型9 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型10 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型11 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型四、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。12 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型13 【正确答案】 A【知识模块】 新剂型14 【正确答案】 D【知识模块】
12、 新剂型15 【正确答案】 D【知识模块】 新剂型16 【正确答案】 B【知识模块】 新剂型五、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。17 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新剂型18 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新剂型19 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 新剂型20 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 新剂型21 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 新剂型22 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新剂型23 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 新剂型24 【正确答案】 A,B,C,D【知识
13、模块】 新剂型25 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新剂型26 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新剂型27 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 新剂型28 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新剂型29 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新剂型30 【正确答案】 优点：避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰；避免药物对胃肠道的副作用长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低毒副反应；减少给药次数，提高患者用药依从性；特别适合于婴儿、老人或不宜口服的患者使用；患者可以自主用药；发现副作用时，可随时中断给药。局限性：不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物；起效
14、较慢，不适合要求起效快的药物；药物吸收个体和部位差异较大。【知识模块】 新剂型31 【正确答案】 种属：由于种属不同，皮肤的角质层或全皮厚度、毛孔数、汗腺数以及构成角质层脂质的种类不同，从而导致药物通透性的很大差异。另外，皮肤代谢功能也存在种属差异。年龄：新生儿皮肤薄，真皮结缔组织的纤维较细并较稀疏，毛细血管网丰富。随着年龄增长，表皮细胞层数增多，角质层也变厚，真皮纤维增多，由细弱变为致密。部位：人体不同部位的角质层的厚度和细胞个数、皮肤附属器数量，脂质组成以及皮肤血流不同，从而药物的通透性也不同。皮肤状态：皮肤由于受机械、物理、化学以及创伤等损伤，皮肤结构被破坏，不同程度地降低角质层的屏障作
15、用，致使药物通透性明显增大。烫伤、有机溶剂的接触、皮肤水化作用皮肤病变(牛皮癣、湿疹与炎症)使药物通透变得更加容易。皮肤温度：随着皮肤温度的升高，使药物的透过速度升高。皮肤结合作用：皮肤结合作用是指药物与皮肤蛋白质或者脂质等的结合，而且是可逆性结合。结合作用可延长药物透过的时间，也可能在皮肤内形成药物贮库。药物与组织结合力愈强，时滞与贮库的维持时间也愈长。代谢作用：药物可在皮肤内酶的作用下发生氧化作用、水解作用、结合作用与还原作用等，但是皮肤内酶含量很低，血流量也仅为肝脏的 7，而且经皮吸收制剂的面积很小，所以酶代谢对多数药物的皮肤吸收不产生明显的首过效应。【知识模块】 新剂型32 【正确答案
16、】 剂型：剂型影响药物的释放性能，进而影响药物的经皮吸收。药物从剂型中释放越快，越有利于经皮吸收。一般凝胶剂、乳膏中药物的释放较快，骨架型贴剂中药物的释放较慢。同一剂型的不同处方组成，药物的经皮吸收亦可能很大差异。基质：药物与基质的亲和力不同，影响药物在基质和皮肤间的分配。一般基质和药物亲和力不应太大，否则药物难以从基质中释放并转移到皮肤，影响药物的释放。基质和药物亲和力也不能太弱，否则载药量无法达到要求。pH：给药系统内的 pH 能影响有机酸或有机碱类药物的解离程度，因为离子型药物的通透系数小，因而影响药物的经皮吸收。药物浓度与给药面积：基质中药物浓度越大，药物经皮吸收量增大。但当浓度超过一
17、定范围，吸收量不再增加。给药面积越大，经皮吸收的量越大。吸收促进剂：一般制剂中含有经皮吸收促进剂，提高经皮吸收速率，这也有利于减少给药面积，而且减小时滞。经皮吸收促进剂的添加量对促透效果也有影响，添加量过小，则不起作用，添加量过多，则对皮肤会产生刺激性。【知识模块】 新剂型33 【正确答案】 药物剂量：剂量小、药理作用强，日剂量最好10mg。物理化学性质：分子量小于 500；油水分配系数对数 12；熔点小于 200；药物在液状石蜡与水中的溶解度均应大于 1mgml；饱和水溶液的 pH 59；分子中的氢键受体或供体小于 2 个等。药理学性质：生物半衰期短，对皮肤无刺激，不发生过敏反应的药物。【知
18、识模块】 新剂型34 【正确答案】 一种可能是促进剂与细胞间脂质的极性头部相互作用，打乱脂质的有序排列，结果增强亲水性药物的扩散。极性促进剂打乱脂质的极性头部后，也致使脂质双分子层发生重排。这也可以解释为什么使用亲水渗透促进剂，打乱脂质极性头部，致使增加亲脂性药物通透。另一种可能是亲脂性促进剂与脂质双分子层的烃链相互作用。由于打乱烃链的有顺序排列，而增强了亲脂性药物的透过性。这些改变也影响极性头部的排列顺序，这也可以解释为什么使用亲水渗透促进剂也能促进亲水药物透过。【知识模块】 新剂型35 【正确答案】 通常贴剂的压敏胶与皮肤作用的黏附力可用三个指标来衡量，即初黏力，持黏力和剥离强度。中国药典
19、2010 年版收载了经皮贴剂的黏附力测定方法。初黏力表示压敏胶与皮肤轻轻地快速接触时表现出对皮肤的黏接能力，即通常所谓的手感粘性；持黏力表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗持久性剪切外力所引起蠕变破坏的能力；剥离强度表示压敏胶黏结力的大小。释放度：经皮给药贴剂照释放度测定方法测定，应符合规定。含量均匀度：经皮给药贴剂照含量均匀度测定方法测定，应符合规定。【知识模块】 新剂型36 【正确答案】 吸收面积很大，血流丰富，药物吸收迅速，药物吸收后可直接进入全身循环，避免胃肠消化液及肝的首过作用。【知识模块】 新剂型37 【正确答案】 较鼻黏膜厚，颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血管丰富，药物吸收后可经颈静脉、上腔静脉直接进入全身循环，避免胃肠消化液及肝的首过作用，有利于药物全身吸收。【知识模块】 新剂型38 【正确答案】 既可发挥局部作用，也可发挥全身作用。结膜内血管和淋巴管分布丰富，药物通过结膜吸收可直接进入全身循环，避免胃肠消化液及肝的首过作用。【知识模块】 新剂型
