1、新药研究与开发练习试卷 1 及答案与解析1 研究开发新药，首先需要（A）研究构效关系（B）设计新化合物的合成路线（C）进行剂型试剂研究（D）发现先导化合物（E）进行药化动力学研究2 下列叙述与定量构效关系不符的是（A）只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究（B） Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析（C）以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系（D）常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数（E）可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系3 下列哪种方法属于发现先导化合物的途径（A）从药物合成的中间体中筛选（B）以定量构效关系方法（C）采用结
2、构修饰方法（D）采用软药原理方法（E）从前药原理方法4 关于前体药物的说法正确的是（A）前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物（B）前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点（C）前药是无活性或活性很低的化合物（D）前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物（E）前药是药物经化学结构修饰得到的化合物5 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是（A）从随机筛选中发现的先导物（B）从天然资源中发现的先导物（C）从生命基础过程研究中发现的先导物（D）经组合化学方法发现的先导物（E）从活性代谢物中发现的先导
3、物6 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（A）药效学研究（B）药动学研究（C）先导物的发现和先导物结构优化（D）剂型研究（E）临床研究7 下列哪项不属于发现先导化合物的方法（A）从天然活性物质中筛选（B）以生物化学或药理学为基础（C）以药效潜伏化方法（D）以组合化学方法（E）从药物代谢产物中发现8 发现先导化合物的途径是（A）生物电子等排的应用（B）定量构效关系（C）软药设计（D）前体药物原理（E）广泛筛选9 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的（A）从活性代谢物中发现的先导物（B）以生物化学或药理学为基础发现的先导物（C）经组合化学方法发现的先导物（D）从普
4、筛方法发现的先导物（E）从天然资源中发现的先导物10 研究开发新药，首先需要（A）进行剂型试剂研究（B）发现先导化合物（C）设计新化合物（D）进行药代动力学研究（E）研究构效关系11 药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为（A）原药（B）软药（C）硬药（D）前药（E）药物载体12 经典的电子等排体是指（A）电子层数相同的原子（B）理化性质相同的基团（C）电子总数相等的原子、离子或分子（D）电子数相同，排布也相同的分子（E）最外层电子数相同的原子、离子或分子13 先导化合物是指（A）很理想的临床用药（B）新化合物（C）具有某种生物活性
5、的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物（D）不具有生物活性的化合物（E）临床上已淘汰的药物14 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（A）先导物发现和先导物的结构优化（B）剂型研究（C）临床研究（D）临床前药效学研究（E）临床前药动学研究15 抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法（A）药物潜伏化（B）结构拼合（C）生物电子等排原理（D）软药（E）前药原理16 关于 QSAR(定量构效关系)的说法正确的是（A）通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律（B）是一种新药设计的研究方法（C）目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法（D）Hansch 分析是一种 3D-QSAR 方
6、法（E）Hansch 分析是一种 2D-QSAR 方法17 发现先导化合物的途径有（A）从天然物中发现先导化合物（B）组合化学方法发现先导化合物（C）定量构效关系研究中发现先导化合物（D）从生物化学或药理学基础过程研究中发现先导化合物（E）应用前药原理发现先导化合物18 新药开发的过程为（A）先导化合物的发现（B）先导化合物的结构优化（C）药理，毒理学的研究（D）剂型的研究（E）临床研究19 先导物优化的一般方法有（A）生物电子等排原理（B）前体药物(药物潜伏化)（C）软药设计（D）去除药效团（E）硬药20 关于电子等排体的说法正确的是（A）包括经典的和非经典的电子等排体（B） -CH3，-O
7、H，-NH2 互为一价电子等排体（C） -O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体（D）-N，-CH为三价电子等排他（E）非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代21 先导化合物结构优化的一般方法为（A）电子等排原理（B）前药原理（C）定量构效关系研究（D）组合化学（E）软药设计22 以下哪些是 Hansch 分析中使用的参数（A）生物活性参数（B）疏水性参数（C）分子连接性指数（D）电性参数（E）立体参数新药研究与开发练习试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发2 【正确答案】 A【知识模块】 新药研究与开发3 【正确答案】 A【知识模块】 新药研究与
8、开发4 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发5 【正确答案】 B【知识模块】 新药研究与开发6 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发7 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发8 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发9 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发10 【正确答案】 B【知识模块】 新药研究与开发11 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发12 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发13 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发14 【正确答案】 A【知识模块】 新药研究与开发15 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发16 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新药研究与开发17 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 新药研究与开发18 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新药研究与开发19 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新药研究与开发20 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新药研究与开发21 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 新药研究与开发22 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 新药研究与开发
