1、药物化学模拟试卷 30 及答案与解析1 关于电子等排体的说法正确的是（A）包括经典的和非经典的电子等排体（B） -CH3，-OH，-NH2 互为一价电子等排体（C） -O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体（D）-N，-CH为三价电子等排他（E）非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代2 具有酸碱两性结构的药物是（A）对氨基水杨酸（B）甲氧苄啶（C）利福平（D）氧氟沙星（E）磺胺甲恶唑3 以下哪些性质与阿昔洛韦相符（A）又名无环鸟苷（B）作用机理与其代谢拮抗有关（C）为广谱抗病毒药（D）具有三氮唑核苷的结构（E）化学名为 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤4 下列药物中在体内可经 S-
2、氧化代谢途径的有（A）奥美拉唑（B）酮替芬（C）雷尼替丁（D）西咪替丁（E）丙磺舒5 提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过（ ）。（A）C1（2）位引入双键（B） C9-位引入氟原子（C） C16-位引入甲基（D）C10-位去甲基（E）C16- 位引入甲基6 下列哪些与艾司唑仑相符（A）临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作（B）苯二氮卓类药物（C）乙内酰脲类药物（D）在母核 1，4 苯并二氮苗环的 1，2 位并入了三唑环（E）1，2 位并人三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力7 盐酸小檗碱化学结构中具有的基团为（ ）。（A）季铵盐（B）异喹啉环（C）甲氧基（D）苯基（E）甲基
3、8 能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有（A）（B）（C）（D）（E）9 下列叙述中哪项与阿普唑仑不符（A）抗焦虑作用比地西泮强 10 倍（B）母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成（C）在三唑环上没有取代基（D）并苯环上有氯取代（E）体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药的 1/210 下列结构的药物名称为（A）舒必利（B）丙泊酚（C）氟西汀（D）艾司唑仑（E）依托咪酯11 苯海拉明在日光下渐变色，其中含有的杂质为（A）苯胺（B）苯酚（C）二苯甲醇（D）二甲胺（E）甲醛12 研究开发新药，首先需要（A）进行剂型试剂研究（B）发现先导化合物（C）设计新化合物（D）
4、进行药代动力学研究（E）研究构效关系13 下列在化学结构中 11 位无羟基的是（A）醋酸氢化可的松（B）醋酸氢化泼尼松（C）醋酸氟轻松（D）醋酸地塞米松（E）醋酸甲羟孕酮14 甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（A）抗肿瘤抗生素（B）抗肿瘤生物碱（C）抗代谢抗肿瘤药（D）烷化剂（E）抗肿瘤金属配合物15 与下列结构式不符的叙述为（A）药品名为多西环素（B）药品名为美他环素（C）为半合成的四环素类抗生素（D）因 6 位没有羟基故稳性较好（E）易溶于水，口服吸收良好16 1962 年发现的第一个喹诺酮类药物是（A）萘啶酸（B）依诺沙星（C）环丙沙星（D）氧氟沙星（E）氟哌酸17 下列叙述中哪项与酯和酰胺的
5、代谢不符（A）酯类药物可被酯酶迅速水解（B）酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解（C）酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼降解反应（D）酰胺类比酯稳定，水解速度慢，大部分以原药形式排泄（E）体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨基、羟基药物进行前药设计的依据18 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（ ）。（A）1 位氮原子无取代（B） 5 位有氨基（C） 3 位上有羧基和 4 位是羰基（D）8 位氟原子取代（E）7 位无取代19 对氢氯噻嗪阐述不正确的是（ ）。（A）利尿剂（B）抗高血压药物（C）分子结构中含磺酰胺（D）分子结构中含苯并噻二嗪（E）具有弱碱性20 能选
6、择性扩张脑血管，临床可用于治疗偏头痛的钙通道阻滞药是（A）硝苯地平（B）盐酸地尔硫（C）氨氯地平（D）尼莫地平（E）盐酸维拉帕米21 ProcaineHydrochlolide 与 NaNO2 试液反应后，再与 -萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ ）（A）叔胺的氧化（B）苯环上的亚硝化（C）芳伯氨基的反应（D）生成二乙基氨基醇（E）芳胺氧化22 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是（A）艾司唑仑（B）苯巴比妥（C）苯妥英钠（D）盐酸阿米替林（E）氟西汀23 大剂量可干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H1-受体拮抗剂是（A）富马酸酮替芬（B）阿司咪唑（C）盐酸赛庚啶
7、（D）氯雷他定（E）咪唑斯汀24 靶器官为乳腺的药物是（A）氯米芬（B）黄体酮（C）他莫昔芬（D）米非司酮（E）雷诺昔芬25 维生素 A 异构体中活性最强的结构是（A）（B）（C）（D）（E）26 对乙酰氨基酚的毒性代谢物是（A）对氨基酚（B） N-乙酰基亚胺醌（C）对乙酰氨基酚硫酸酯（D）对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物（E）对苯二酚26 A、氟哌啶醇 B、三唑仑 C、盐酸氯丙嗪 D 、盐酸阿米替林 E 、头孢哌酮27 （ ）为镇静催眠药。28 （ ）具有丁酰苯结构。29 （ ）具有二甲氨基结构。29 A、美法仑 B、环磷酰胺 C、卡莫司汀 D、巯嘌呤 E 、氟尿嘧啶30 （ ）含有一个结晶水时
8、为固体，失去结晶水即液化。31 （ ）与茚三酮试液反应显紫色。32 （ ）为前体药物，只有进入体内经过活化后才能发挥作用。32 A、雷尼替丁 B、西咪替丁 C、氯雷他定 D 、氯苯那敏 E 、奥美拉唑33 化学名为 N甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2 呋喃基甲基硫代乙基-2- 硝基-1，1-Z 烯二胺的药物为（ ）。34 化学名为 5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3 ，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑的药物为（ ）。35 化学名为 N，N-二甲基-(4-氯苯基)-2- 吡啶丙胺的药物为（ ）。35 A、有效控制疟疾症状 B、控制疟疾的复发和传播 C、主要用于预防疟疾
9、D、抢救脑型疟疾效果良好 E、适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗36 青蒿素37 乙胺嘧啶38 磷酸伯氨喹38 A、安乃近 B、吲哚美辛 C、布洛芬 D、吡罗昔康 E 、卡马西平39 1，2- 苯并噻嗪类非甾体抗炎药40 吡唑酮类解热镇痛药41 芳基丙酸类非甾体抗炎药41 A、安乃近 B、吲哚美辛 C、布洛芬 D、吡罗昔康 E 、卡马西平42 1，2- 苯并噻嗪类非甾体抗炎药43 吡唑酮类解热镇痛药44 芳基丙酸类非甾体抗炎药44 A、结构中含有氧哌嗪环 B、结构中含有氰基 C、结构中含有噻吩环 D、结构中含有甲氧肟 E、结构中含有氯45 头孢哌酮46 头孢美唑47 头孢噻肟钠47 A、维生素 B1
10、B、维生素 B2 C、维生素 B6 D、维生素 A E、维生素 D348 分子中含有噻唑环的是（ ）49 分子中含有全反式多烯结构的是（ ）50 分子中含有异咯嗪环的是（ ）50 A、昂丹司琼 B、维生素 B6 C、多潘立酮 D、奥美拉唑 E 、盐酸氯丙嗪51 用于妊娠引起的恶心呕吐的药物是（ ）。52 用于癌症化疗引起恶心呕吐的药物是（ ）。53 用于消化不良引起恶心呕吐的药物是（ ）。53 A、雷洛昔芬 B、阿法骨化醇 C、乳酸钙 D 、帕米膦酸二钠 E 、雌二醇54 属于雌激素相关药物的是55 属于钙剂的是56 抗骨吸收的药物是56 A、裂片 B、松片 C、粘冲 D、色斑 E、片重差异超
11、限57 颗粒不够干燥或药物易吸湿易造成58 片剂硬度过小会引起59 颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生60 A硝酸毛果芸香碱 B溴新斯的明 C溴丙胺太林 D氯化琥珀胆碱 E泮库溴铵 60 通过直接作是 M 胆碱受体。产生拟胆碱活性的药物是61 通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是62 通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是63 A卡莫司汀 B氟尿嘧啶 C环磷酰胺 D巯嘌呤 E盐酸阿糖胞苷 63 亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是64 代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是65 在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是66 A唑吡坦 B硫喷妥钠 C硝西泮 D氟西汀 E舒必
12、利 66 分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是67 分子中含有苯并二氮卓结构的药物是68 分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是69 A盐酸吗啡 B盐酸哌替啶 C枸橼酸芬太尼 D盐酸美沙酮 E盐酸溴己新 69 代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是70 口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是71 体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是72 A卡莫司汀 B氟尿嘧啶 C环磷酰胺 D巯嘌呤 E盐酸阿糖胞苷 72 亲脂性较强，易通过血脑屏障的药物是73 代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是74 在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是75 A贝诺酯 B对乙酰氨基酚 C安乃近 D双氯芬酸
13、纳 E布洛芬 75 药物的代谢反应主要发生在两个苯环上，代谢产物活性降低76 药物在体内经水解代谢后产生作用77 药物在体内经代谢，R-对映体可转化为 S-对映体78 A喹啉醇类药物 B氨基喹啉类药物 C磺胺类药物 D二氨基嘧啶类药物 E青蒿素类药物 78 从金鸡纳树皮中提取得到的奎宁属于79 抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于80 改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于81 A舒林酸 B萘丁美酮 C芬布芬 D吡罗昔康 E别嘌醇 81 属前体药物，含酮酸结构82 属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效83 属前体药物，对环氧合酶-2 选择性抑制作用84 A桂利嗪 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D依他尼酸 E螺内酯
14、84 含有甾体结构的药物是85 含有双磺酰胺结构的药物是86 含有单磺酰胺结构的药物是87 A特布地林B阿替洛尔C美托洛尔D哌唑嗪E特拉唑啉87 结构中含有四氢呋喃环的药物为（ ）。88 结构中含有呋喃环的药物为（ ）。89 苯环上有乙酰氨基取代的药物为（ ）。90 结构中含有叔丁氨基的药物为（ ）。91 A、MCC B、HPC C、CAP D、L-HPC E、EC92 醋酸纤维素酞酸酯（ ）。93 微晶纤维素（ ）。94 乙基纤维素（ ）。95 羟丙基纤维素（ ）。96 A、药物动力学 B、生物利用度 C、肠肝循环 D 、单室模型药物 E、表现分布容积97 胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转
15、运期间重吸收而返回门静脉的现象是（ ）。98 制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（ ）。99 进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是（ ）。100 采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是（ ）。100 A、盐酸左旋咪唑 B、吡喹酮 C、乙胺嘧啶 D 、磷酸氯喹 E 、甲硝唑101 通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用的药物是（ ）。102 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是（ ）。103 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是（ ）。104 具有免疫调节作用的驱虫药物是（ ）。104 A、盐酸苯海拉明 B、马来酸氯苯那敏 C、盐酸赛
16、庚啶 D 、奥美拉唑 E、盐酸雷尼替丁105 （ ）具有亚砜结构。106 （ ）具有氨基醚结构。107 （ ）具有呋喃结构。108 （ ）具有二苯并环庚三烯结构。108 A、有解热镇痛作用但无抗炎作用 B、竞争性地抑制弱有机酸类药物在肾小管的分泌 C、对 COX-2 的抑制作用比对 COX-1 抑制活性强 D 、对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 E、抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸合成减少109 丙磺舒的作用机制为（ ）。110 美洛昔康的抗炎作用为（ ）。111 别嘌醇的作用机制为（ ）。112 秋水仙碱的作用为（ ）。112 A、地西泮的 3-羟基活性代谢物 B、奥沙西泮 C、丙戊酸钠 D、羟布宗
17、 E、可待因113 地西泮的 N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。114 代谢时可发生 -氧化和 -1 氧化反应的是（ ）。115 替马西泮是（ ）。116 代谢时可生成吗啡的是（ ）。116 A、盐酸左旋咪唑 B、氯霉素 C、肾上腺素 D 、马来酸氯苯那敏 E、萘普生117 临床使用 S-(一)体的是（ ）。118 临床使用 D-苏式( 一) 体的是（ ）。119 临床使用 S-(+)体的是（ ）。120 临床使用 R，S 体的是（ ）。120 A、盐酸可乐定 B、盐酸克仑特罗 C、盐酸多巴胺 D 、盐酸麻黄碱 E、硫酸沙丁胺醇121 口服无效，须注射给药的为（ ）。122 结构中含有两
18、个手性碳原子的为（ ）。123 中枢降压药为（ ）。124 用于支气管哮喘、喘息性支气管炎的为（ ）。124 A、需要消耗机体能量 B、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 C、粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内 D 、药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 E、借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散125 药物透过生物膜主动转运的特点之一是（ ）。126 药物经生物膜的转运机制的促进扩散是（ ）。127 药物经生物膜的转运机制的胞饮作用是（ ）。128 药物透过生物的转运机制的被动扩散是（ ）。128 A、十二烷基苯磺酸钠 B、卵磷脂 C、HLB79 D 、苯扎氯铵 E、P
19、luronicF68129 季铵盐类阳离子表面活性剂为（ ）。130 非离子型表面活性剂为（ ）。131 两性离子型表面活性剂为（ ）。132 阴离子型表面活性剂为（ ）。132 A、 1 受体阻滞剂 B、 1 受体阻滞剂 C、羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 D、钙通道阻滞剂 E、血管紧张素转化酶抑制剂133 辛伐他丁是（ ）。134 赖诺普利是（ ）。135 盐酸维拉帕米是（ ）。136 美托洛尔是（ ）。136 A、盐酸左旋咪唑 B、吡喹酮 C、乙胺嘧啶 D 、磷酸氯喹 E 、甲硝唑137 通过插入 DNA 螺旋链发挥作用的药物是（ ）。138 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是（ ）。
20、139 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是（ ）。140 具有免疫调节作用的驱虫药物是（ ）。140 A、盐酸苯海拉明 B、马来酸氯苯那敏 C、盐酸赛庚啶 D 、奥美拉唑 E、盐酸雷尼替丁141 具有亚砜结构142 具有氨基醚结构143 具有呋喃结构144 具有二苯并环庚三烯结构144 A、为芳基乙酸类药物 B、为芳基丙酸类药物 C、为 1，2-苯并噻嗪类药物 D、为苯胺类药物 E、为水杨酸类药物145 对乙酰氨基酚146 萘丁美酮147 萘普生148 吡罗昔康148 A、盐酸哌替啶 B、酒石酸布托啡诺 C、盐酸美沙酮 D 、盐酸溴己新 E、磷酸可待因149 化学名为 1-甲基-4-苯基-4- 哌啶
21、甲酸乙酯盐酸盐150 中枢性镇咳药151 吗啡喃类合成镇痛药152 化学名为 N-甲基-N-环己基-2- 氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐152 A、尼莫地平 B、普萘洛尔 C、维拉帕米 D 、地尔硫 E 、桂利嗪153 芳烷基胺类钙通道阻滞药154 二氢毗啶类钙通道阻滞药155 三苯哌嗪类钙通道阻滞药156 苯噻氮革类钙通道阻滞药156 A、甲苯磺丁脲 B、盐酸二甲双胍 C、瑞格列奈 D 、伏格列波糖 E、胰岛素157 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂158 胰岛素增敏剂159 -葡萄糖苷酶抑制剂160 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂160 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸钠 D 、布洛芬 E
22、 、贝诺酯161 2-(4-异丁基苯基)丙酸162 2-(2，6-二氯苯基)氨基 -苯乙酸钠163 2-(乙酰氧基 )苯甲酸164 N-(4-羟基苯基)乙酰胺164 A、硝酸毛果芸香碱 B、溴新斯的明 C、丁溴酸东莨菪碱 D 、多奈哌齐 E、氢澳酸加兰他敏165 乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗老年痴呆症的药物166 M 受体激动剂，治疗原发性青光眼的药物167 M 受体阻断剂，对中枢的作用较弱，主要用于治疗胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛等的药物168 可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于治疗重症肌无力的药物168 A、丁卡因 B、利多卡因 C、依托咪酯 D、普鲁卡因 E 、恩氟烷169 结构中含有乙酯基的
23、是（ ）170 结构中含有二甲氨基的是（ ）171 安乃近的化学结构为（ ）172 吲哚美辛的化学结构为（ ）172 A、异烟肼 B、盐酸普萘洛尔 C、卡托普利 D 、青蒿素 E 、甲硝唑173 具有似蒜臭气味的化合物为（ ）。174 与香草醛作用产生黄色沉淀的为（ ）。175 水溶液加氢氧化钠溶液显紫色的为（ ）。176 水溶液与硅钨酸试液生成淡红色沉淀的为（ ）。176 A、氯霉素 B、红霉素 C、阿莫西林 D、阿米卡星 E 、盐酸四环素177 可引起再生障碍性贫血（ ）。178 对听觉神经及肾脏有毒性（ ）。179 毒性较低，无严重不良反应（ ）。180 孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色
24、（ ）。180 A、依他尼酸 B、氢氯噻嗪 C、氯噻酮 D 、阿米洛利 E 、螺内酯181 含有 2 个磺酰胺基的药物是182 含有 1 个磺酰胺基的药物是183 含有甾体母核的醛固酮类药物是184 含有吡嗪结构的利尿药是185 A血管紧张素转化酶 B-肾上腺素受体 C羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 D钙离子通道 E钾离子通道 185 普萘洛尔的作用靶点是186 洛伐他汀的作用靶点是187 卡托普利的作用靶点是188 氨氯地平的作用靶点是药物化学模拟试卷 30 答案与解析1 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 新药研究与开发2 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 合成抗菌药和抗病毒药3
25、 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 合成抗菌药和抗病毒药4 【正确答案】 C,D【知识模块】 抗过敏药和抗消化道溃疡药5 【正确答案】 A,B,C,E【试题解析】 本题考查肾上腺皮质激素类药。6 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药7 【正确答案】 A，B，C【试题解析】 其他抗菌药8 【正确答案】 A,B【试题解析】 本题考查药物的化学结构、性质等。A 结构为诺氟沙星，该结构中3，4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原予和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合
26、物。9 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 B【知识模块】 新药研究与开发13 【正确答案】 E【知识模块】 甾体药物14 【正确答案】 C【知识模块】 抗肿瘤药物15 【正确答案】 A【知识模块】 抗生素16 【正确答案】 A【知识模块】 合成抗菌药和抗病毒药17 【正确答案】 C【知识模块】 药物代谢18 【正确答案】 C【试题解析】 喹诺酮类抗菌药19 【正确答案】 E【试题解析】 利尿药20 【正确答案】 D21 【正确答案】 D22 【正确答案】 C23 【正确答案】
27、B【试题解析】 本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的 H1 受体拮抗剂，作用比氯苯那敏和特非那定强，但选择性不如特非那定，对 5-HT2s 受体有中等程度拮抗活性，对 1 受体也有较大拮抗作用，未发现有抗 M 受体和抗多巴胺受体作用。因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周 H1 受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的 6 倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的 H1 受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量 24 倍时，就将干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。24 【正确答案】 C【试题解析】 本
28、题考查抗雌激素类药物。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素受体持久和强烈结合，但此药物-受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬(CIomifen) 是三苯乙烯类雌激素抑制剂，靶器官是生殖器官，因对卵巢的雌激素受体具有较强的亲和力，通过与受体竞争结合，阻断雌激素的负反馈，引起 LH 及 FSH 分泌，促进排卵，治疗不孕症成功率为 20%80%。他莫昔芬(Tamoxifen) 靶器官是乳腺，它对卵巢雌激素受体亲和力较小，而对乳腺中的雌激素受体具有较大的亲和力。因此主要用于治疗雌激素依赖性乳腺
29、癌。雷洛昔芬(Raloxifen) 靶器官是骨骼，是近期发现的抗雌激素类化合物，它对卵巢、乳腺雌激素受体均为拮抗作用，但对骨骼雌激素受体则产生激动作用。故在临床上用于治疗骨质疏松。25 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查维生素 A 的异构体。维生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A1 和 A2 活性最好。因此答案选全反式的 D。26 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢物。对乙酰氨基酚在体内代谢时，会有少量生成 N-羟基乙酰氨基酚，经进一步转化成毒性代谢物 N-乙酰基亚胺醌，引起肝脏毒性和致癌性，A 项为干扰项，对氨基酚毒性较大，是合成过程中乙酰化不完全或贮藏过程中水
30、解引入的杂质，非代谢产物，故本题选 B。27 【正确答案】 B【试题解析】 其他类镇静催眠药及抗焦虑药28 【正确答案】 A【试题解析】 抗精神失常药29 【正确答案】 C【试题解析】 抗精神失常药30 【正确答案】 B【试题解析】 烷化剂31 【正确答案】 A【试题解析】 烷化剂32 【正确答案】 B【试题解析】 烷化剂33 【正确答案】 A【试题解析】 抗消化道溃疡药34 【正确答案】 E【试题解析】 抗消化道溃疡药35 【正确答案】 D【试题解析】 抗消化道溃疡药36 【正确答案】 D37 【正确答案】 C38 【正确答案】 B39 【正确答案】 D40 【正确答案】 A41 【正确答案
31、】 C42 【正确答案】 D43 【正确答案】 A44 【正确答案】 C45 【正确答案】 A46 【正确答案】 B47 【正确答案】 D48 【正确答案】 A49 【正确答案】 D50 【正确答案】 B51 【正确答案】 B52 【正确答案】 A53 【正确答案】 C54 【正确答案】 A55 【正确答案】 C56 【正确答案】 D57 【正确答案】 C58 【正确答案】 B59 【正确答案】 E60 【正确答案】 A61 【正确答案】 B62 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查影响胆碱能受体的药物。D 项为去极化型 N2 胆碱受体阻断剂，E 项为非去极化型 N2 胆碱受体阻断剂。63
32、 【正确答案】 A64 【正确答案】 C65 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 -氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。66 【正确答案】 A67 【正确答案】 C68 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查药物的结构特点。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮罩类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比
33、妥类静脉麻醉用药；氟西汀为非三环类抗抑郁药。69 【正确答案】 E70 【正确答案】 B71 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查药物的体内代谢过程。盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。72 【正确答案】 A73 【正确答案】 C74 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查有关
34、抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 -氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。75 【正确答案】 D76 【正确答案】 A77 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查药物的体内代谢。双氯芬酸纳，具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如贝诺酯在体内水解称阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体间会发生转化。布洛芬在体内部分 R 异构体转化为 S 异构体。 78 【正确答案】 A79 【正确答案】 D80 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查药物的分类与结构改造。奎宁是从茜草科植物从金鸡纳树皮中提取分离出的一种生物碱，属于 4-喹啉甲醇类药物；抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于二氨基嘧啶类药物，改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于氨基喹啉类药物。81 【正确答案】 C82 【正确答案】 A
