1、药物化学模拟试卷 32 及答案与解析1 下列的哪种说法与前药的概念相符合（A）用酯化方法做出的药物（B）用酰胺化法做出的药物（C）药效潜伏化的药物（D）经结构改造降低了毒性的药物（E）在体内经简单代谢的药物2 药物的亲脂性与生物活性的关系（A）降低亲脂性，使作用时间延长（B）增加亲脂性，有利于吸收，活性增加（C）增加亲脂性，不利于吸收，活性下降（D）适当的亲脂性有最佳活性（E）增加亲脂性，使作用时间缩短3 贝诺酯是由阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是（A）提高阿司匹林的脂溶性（B）延长药物的作用时间（C）增加药物的生物利用度（D）增加阿司匹林对炎症部位的选择性（E
2、）降低阿司匹林对胃肠道的刺激性4 以下药物中，哪个药物对 OOX2 的抑制活性比对 COX1 的抑制活性强（A）布洛芬（B）阿司匹林（C）酮洛芬（D）塞来昔布（E）吲哚美辛5 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）脂溶性（B）电子密度分布（C）水中溶解度（D）分子量（E）立体因素6 药物本身具有治疗作用，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。这种药物设计方法称为（A）软药设计（B）前药修饰（C）硬药设计（D）拼合原理（E）生物电子等排原理7 下列叙述中与普鲁卡因不符的是（A）具重氮化偶合反应（B）在体内很快被酯酶水解（C）含有对氨基苯甲酰基（D）在苯
3、环的邻位上有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用强度（E）注射液在 115加热灭菌 3 小时，水解率 1以下8 苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用生成紫色络合物是由于化合物结构中含有以下哪种结构（A）含有NttCONFtCO（B）含有苯基（C）含有羰基（D）含有内酰胺结构（E）含有CONHCONHCO9 下列 5 组药物中哪组更全面地代表非甾体抗炎药（A）吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类（B）水杨酸类、吡唑酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、昔康类及其他（C）苯胺类、吡唑酮类（D）3，5吡唑烷二酮类、水杨酸类、1，2苯并噻嗪类（E）吡唑酮类、芳基丙酸类、吲哚乙酸类10 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种
4、变化（A）分解为青霉醛和青霉胺（B） 6氨基上的酰基侧链发生水解（C） 内酰胺环水解开环生成青霉酸（D）发生分子内重排生成青霉二酸（E）发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸11 药物与受体结合时的构象称为（A）反式构象（B）药效构象（C）优势构象（D）最低能量构象（E）最高能量构象12 下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符（A）在空气中放置可被氧化，颜色先变红，继而变成棕色（B）右旋体作用较左旋体强（C）不溶于水而易溶于乙醇（D）在酸性或碱性条件下均易水解（E）消旋化速度与 pH 有关，pH4 以下消旋速度较慢13 化学结构如下的药物是（A）苯海拉明（B）阿米替林（C）可乐定（D）哌替啶（E）普萘洛
5、尔14 甲基多巴的化学结构为（A）（B）（C）（D）（E）15 下列叙述中哪一条是不正确的（A）对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度（B）对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同（C）对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性（D）对映异构体间不会产生相反的活性（E）对映异构体问可能会产生不同类型的药理活性16 溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是（A）提高药物的组织选择性（B）改善药物的口服吸收（C）提高药物的稳定性（D）消除药物的不适气味（E）改善药物的溶解性16 A延长药物的作用时间B提高药物的稳定性C改善药物的脂溶性D消除不适的制剂性17 睾酮修
6、饰为丙酸睾酮的目的是18 双氢青蒿素修饰为青蒿素琥珀酸酯的目的是19 氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是20 氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是20 A氧氟沙星B氯霉素C普罗帕酮D多巴胺E多巴酚丁胺21 对映异构体间产生大致相同的药理活性和强度22 对映异构体间产生相同的药理活性，但作用强度不同23 对映异构体间一个有活性，另一个没有活性24 对映异构体间产生不同类型的药理活性24 A产生惊厥作用B维持作用时间较短C产生催眠作用较迟缓D迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短E作用时间延长，作为长效药25 巴比妥类药物 5 位用烯烃基取代26 巴比妥类药物 5 位取代基碳原子总数超过 8 个2
7、7 巴比妥类药物 2 位羰基氧原子被硫原子取代28 巴比妥类药物 5 位用苯或饱和烃基取代28 A苯妥英钠B氯丙嗪C苯巴比妥钠D甲丙氨酯E奥沙西泮29 极易吸收 CO230 酸性条件下加热放出 CO2，碱性条件加热放出 NH331 化学名是 N，N二甲基2氯10H吩噻嗪10丙胺32 酸碱催化水解后，产物经重氮化，与 萘酚生成橙色33 化学名是 5乙基5苯基2，4，6(1H，3H，5H)嘧啶三酮33 A从天然活性物质中筛选B以生物化学或药理学为基础发现C从药物的代谢产物中发现D从药物的毒副作用观察中发现E从药物合成中间体中发现34 青蒿素的发现是35 磺酰脲类降血糖药的发现是36 紫杉醇的发现是
8、37 抗结核药物异烟肼的发现是38 血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现是38 A米非司酮B黄体酮C左炔诺孕酮D醋酸氟轻松E醋酸地塞米松39 结构中有 11二甲氨基苯基40 结构中有缩酮结构41 结构中有 17 乙炔基42 结构中有 16 甲基43 结构中含有 甲基酮43 A与硫氰酸铵液及硝酸钴试液反应，在氯仿层中显蓝色B遇钼酸钠硫酸液显黄色，约 5 分钟后转变为蓝色C加水和硫酸后，缓缓加硫酸亚铁溶液，接界面显棕色D遇盐酸羟胺及氢氧化钾液，后再加三氯化铁生成紫色E与 1，2萘醌4磺酸钠液反应，生成紫堇色44 利舍平的反应45 盐酸地尔硫革的反应46 盐酸哌唑嗪的反应47 硝酸异山梨醇酯的反应4
9、8 氯贝丁酯的反应49 要增大药物的脂溶性，可在其分子结构中引入的基团有（A）烃基（B）氟原子（C）氯原子（D）羟基（E）磺酸基50 从药物化学的角度，新药设计包括（A）药物剂型的设计（B）剂量范围的确定（C）先导化合物的设计和发现（D）先导化合物的结构修饰（E）先导化合物的结构优化51 苯甲酸酯类局麻药具有如下结构，下列叙述哪些是正确的（A）当 X 为S、O、CH 2、NH时，局麻作用强度依次减弱（B）当 X 为S 、O 、CH 2、NH时，局麻作用时间依次延长。（C） D23 时，局麻作用最好（D）氨基一般是叔胺（E）Ar 中在酯键的邻位有吸电子取代基时，局麻作用减弱52 结构式如下的药物
10、与以下哪些药物的临床用途相似（A）奥沙西泮（B）苯巴比妥（C）丙泊酚（D）依托咪酯（E）盐酸氯胺酮53 下列结构中属于抗抑郁药的（A）（B）（C）（D）（E）54 化学结构如下的药物具有哪些性质（A）临床用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮等治疗（B）其镇痛作用比阿司匹林强 40 倍（C）为前体药物，在体内代谢活化（D）为 COX2 选择性抑制剂（E）可用于癌症和手术后疼痛55 下列药物中，哪几个药物的结构为前体药物（A）舒林酸（B）酮洛芬（C）萘普生（D）氨基比林（E）双氯芬酸钠56 下列叙述哪些与吗啡性质相符（A）天然吗啡为左旋体（B）吗啡是两性化合物（C）吗啡的氧化产物为阿扑吗啡（D）吗
11、啡在盐酸或磷酸存在时加热生成双吗啡（E）吗啡遇硫酸试液呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色药物化学模拟试卷 32 答案与解析1 【正确答案】 C2 【正确答案】 D3 【正确答案】 E4 【正确答案】 D5 【正确答案】 A6 【正确答案】 A7 【正确答案】 E8 【正确答案】 E9 【正确答案】 B10 【正确答案】 D11 【正确答案】 B12 【正确答案】 A13 【正确答案】 E14 【正确答案】 B15 【正确答案】 D16 【正确答案】 A17 【正确答案】 A18 【正确答案】 C19 【正确答案】 D20 【正确答案】 E21 【正确答案】 C22 【正确答案】 A23 【正确答
12、案】 B24 【正确答案】 E25 【正确答案】 B26 【正确答案】 A27 【正确答案】 D28 【正确答案】 E29 【正确答案】 A30 【正确答案】 D31 【正确答案】 B32 【正确答案】 E33 【正确答案】 C34 【正确答案】 A35 【正确答案】 D36 【正确答案】 A37 【正确答案】 E38 【正确答案】 B39 【正确答案】 A40 【正确答案】 D41 【正确答案】 C42 【正确答案】 E43 【正确答案】 B44 【正确答案】 B45 【正确答案】 A46 【正确答案】 E47 【正确答案】 C48 【正确答案】 D49 【正确答案】 A,B,C,D,E50 【正确答案】 C,D,E51 【正确答案】 A,C,D,E52 【正确答案】 C,D,E53 【正确答案】 A,D,E54 【正确答案】 A,B,E55 【正确答案】 A,B,C56 【正确答案】 A,B,E
