1、药物化学模拟试卷 48 及答案与解析1 环上含有甲基的四环素类抗生素（A）氨曲南（B）头孢克洛（C）多西环素(强力霉素)（D）美他环素(甲烯土霉素)（E）林可霉素2 对抗结核药的描述哪个不正确（A）吡嗪酰胺是烟酰胺的生物电子等排体（B）链霉素是由链霉胍、链霉糖和 N 一甲基葡萄糖三部分组成（C）利福平的 21 位是羟基，易代谢（D）对氨基水杨酸钠排泄快，用量大，需与其他抗结核药合用（E）利福喷汀是利福平哌嗪环上甲基被环戊基取代的衍生物3 不含咪唑环的抗真菌药物是（A）酮康唑（B）克霉唑（C）伊曲康唑（D）咪康唑（E）噻康唑4 盐酸阿米替林的作用机制为（A）单胺氧化酶抑制剂（B） 5-羟色胺重摄
2、取抑制剂（C）去甲肾上腺素重摄取抑制剂（D）多巴胺受体阻断剂（E）5 一羟色胺受体阻断剂5 利多卡因在体内的主要代谢物是（A）N 一脱乙基物（B）酰胺水解，生成 2，6-二甲基苯胺（C）苯核上的羟基化产物（D）乙基氧化成醇的产物（E）N-氧化物6 可以做强心药的是（A）HMGCoA 还原酶抑制剂（B）磷酸二酯酶抑制剂（C）碳酸酐酶抑制剂（D）血管紧张素转换酶抑制剂（E）环氧合酶抑制剂7 硫酸沙丁胺醇的化学名为（A）1 一(3 一羟基一 4 一羟甲基苯基)一 2 一(叔丁氨基)乙醇硫酸盐（B） 1 一(3 一羟基一 4 一羟甲基苯基)-2 一(异丙氨基)乙醇硫酸盐（C） 1 一(4-羟基一 3
3、一羟甲基苯基)一 2 一(异丙氨基)乙醇硫酸盐（D）1 一(4-羟基-3 一羟甲基苯基 )一 2 一(叔丁氨基)乙醇硫酸盐（E）1 一(异丙氨基 )一 2 一(4 一羟基一 3 一羟甲基苯基)乙醇硫酸盐8 下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是（A）是血管紧张素转化酶抑制剂（B）含有三个手性中心，均为 S 型（C）是一个前体药物，在体内经水解代谢后产生药效（D）结构中含有巯基，可引起皮疹和味觉障碍（E）口服吸收极差，只能静脉注射给药9 通过拮抗盐皮质激素受体而产生利尿作用的药物是（A）乙酰唑胺（B）呋塞米（C）氨苯蝶啶（D）依他尼酸（E）螺内酯10 下列不属于苯甲酰胺类衍生物的是（A）奠沙必利（
4、B）西沙必利（C）甲氧氯普胺（D）舒必利（E）多潘立酮11 奥美拉唑的作用机制是（A）组胺 H1 受体拮抗剂（B）组胺 H2 受体拮抗剂（C）质子泵抑制剂（D）胆碱酯酶抑制剂（E）磷酸二酯酶抑制剂12 关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（A）生成无活性的硫醚代谢物（B）生成有活性的硫醚代谢物（C）生成无活性的砜类代谢物（D）生成有活性的砜类代谢物（E）生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物13 H1 受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型属于（A）丙胺类（B）乙二胺类（C）哌嗪类（D）氨基醚类（E）三环类14 下列哪条叙述是正确的（A）第一个口服孕激素是黄体酮（B）丙酸睾酮的作用强于
5、睾酮（C）炔雌醇与醋酸甲羟孕酮配伍为口服避孕药（D）醋酸氢化可的松是醋酸可的松的 l，2 一位氢化产物（E）非甾体雌激素主要是三苯乙烯类化合物15 下面对胰岛素描述错误的是（A）与氯化锌可形成金属蛋白复合物（B）具有 A，B 两条链，且两条链间有两个二硫键（C）胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物（D）胰岛素会引起免疫反应及一系列副作用（E）具有典型的蛋白质性质，两性，在微酸性环境中稳定，碱性溶液及遇热不稳定16 以下哪个药物与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（A）苯丙酸诺龙（B）醋酸地塞米松（C）黄体酮（D）雌二醇（E）甲睾酮16 A青霉素钠B头孢羟氨苄C氨曲南D替莫西
6、林E氨苄西林17 化学名为(6R，7R)3 一甲基一 7 一(R)一 2-氨基一 2 一(4 一羟基苯基)一乙酰氨基8 一氧代一 5 一硫杂一 1 一氮杂二环420 辛一 2 烯一 2 一甲酸一水合物18 是单环 内酰胺类抗生素19 化学名为 6 一D 一( 一 )2 一氨基一苯乙酰氨基青霉烷酸三水化合物20 化学名2s，5R，6R-3，3 一二甲基一 6 一(苯乙酰氨基)一 7-氧代一 4 一硫杂一1 一氮杂二环320 庚烷一 2 一甲酸钠盐20 A磷霉素B盐酸小檗碱C甲硝唑D替硝唑E利奈唑胺21 具有季铵碱式、醇式、醛式三种构型存在的药物是22 具有三元环结构的药物是22 A更昔洛韦B泛昔
7、洛韦C西多福韦D阿德福韦E阿昔洛韦23 为喷昔洛韦前体药物的是24 为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是24 A米托蒽醌B依托泊苷C紫杉醇D长春新碱E喜树碱25 通过嵌人 DNA 分子而抑制 DNA 和 RNA 合成的抗肿瘤药物是26 作用于微管蛋白的抗肿瘤药物是27 作用 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物是27 A甲氨蝶呤B巯嘌呤C吉西他滨D长春瑞滨E卡莫氟28 属嘌呤类抗代谢物的药物是29 属叶酸类抗代谢物的药物是29 A硝西泮B卡马西平C丙戊酸钠D乙琥胺E苯妥英钠30 乙内酰脲类抗癫痫药31 二苯并氮杂卓类抗癫痫药32 苯并二氮卓类抗癫痫药33 脂肪羧酸类抗癫痫药33 A瑞格列奈B格列本脲
8、C罗格列酮D二甲双胍E阿卡波糖34 属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是35 属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是35 A吗啡喃结构B苯吗喃结构C哌啶结构D氨基酮结构E环己基胺结构36 盐酸美沙酮含有37 枸橼酸芬太尼含有38 氨溴索含有39 盐酸哌替啶含有39 A奥扎格雷B西洛他唑C硫酸氯吡格雷D盐酸噻氯匹定E替罗非班40 结构中有一个手性中心，药用品为 S 构型。通过阻断血小板 ADP 受体而抑制血小板活性。为前体药物的是41 可抑制血栓素 A(TXA)合成酶，具有抗血小板和解除血管痉挛作用。常以钠盐形式制成静脉滴注液的是41 A替莫拉唑B盐酸赛庚啶C富马酸酮替芬D法莫替丁E西咪替丁42 具
9、有三环结构,但三环中没有杂原子的 H 受体拮抗剂43 结构中含有苯并咪唑环的质子泵抑制剂43 A埃索美拉唑B雷贝拉唑C泮妥拉唑D奥美拉唑E兰索拉唑44 以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是45 第一个上市的质子泵抑制剂的药物是45 A莫沙必利B多潘立酮C甲氧氯普胺 D盐酸格拉司琼E西沙必利46 第一个用于临床的促动力药是47 5-HT 受体拮抗剂是48 可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常的胃动力药是49 对喹诺酮类药物描述正确的有（A）与金属离子形成螯合物，引起体内金属离子流失，产生副作用（B）喹诺酮结构的 8 位若有氟原子存在，会产生光毒性（C）对 P450 酶有抑制作用，与
10、某些药物合用时会产生相互作用（D）可产生不可逆耳聋（E）具有骨髓抑制毒性反应50 以下所述哪些与青蒿素的情况相符合（A）从植物青蒿中分离得到（B）味甘甜,易溶于水（C）遇碘化钾试液，析出碘（D）可被氢氧化钠水溶液加热水解（E）为高效、速效抗疟药51 下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（A）苯妥英钠（B）保太松（C）地西泮（D）卡马西平（E）普萘洛尔52 有关局部麻醉药的构效关系有哪些叙述是正确的（A）麻醉作用与药物的脂溶性关系不大（B）苯环的对位有供电子基团取代时，可增强局麻作用（C）苯环可被其他杂环取代,但作用强度降低（D）当碳链上有支链时，立体位阻增加，作用时间延长 ,局麻作用也增强
11、（E）局麻作用越强，越容易引起惊厥53 结构中含有 一(六元)内酯环的药物有（A）吉非贝齐（B）洛伐他汀（C）阿托伐他汀（D）氟伐他汀（E）辛伐他汀54 下列哪些药物遇热或撞击下易爆炸（A）硝酸甘油（B）双嘧达莫（C）硝苯地平（D）硝酸异山梨酯（E）戊四硝酯55 下列关于茶碱的叙述正确的是（A）与咖啡因作用相似（B）是黄嘌呤的衍生物（C）为白色结晶性粉末，易溶于水（D）属于磷酸二酯酶抑制剂（E）在肝脏中代谢，可脱掉 N 一甲基，或 8 位氧化成尿酸56 下列叙述中，哪些与维生素 K 的性质相符（A）结构中含有萘醌母核（B）可以用于治疗新生儿出血症及凝血酶原过低症（C）具有镇痛作用，适用于胆石症
12、、胆道蛔虫引起的绞痛（D）结构中含有苯并二氢吡喃环（E）用于治疗和预防佝偻病、软骨病等药物化学模拟试卷 48 答案与解析1 【正确答案】 C2 【正确答案】 C3 【正确答案】 C4 【正确答案】 C5 【正确答案】 A【试题解析】 利多卡因在体内的主要代谢物是 N 一脱乙基代谢物。6 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查强心药的分类。磷酸二酯酶抑制剂是一类具有新机理的非苷类强心药，其代表药物有氨力农、米力农、匹罗昔酮等。通过增加 cAMP 水平发挥强心作用。7 【正确答案】 D8 【正确答案】 D9 【正确答案】 E【试题解析】 重点考查螺内酯和其他的利尿药作用机制。10 【正确答案】 E
13、11 【正确答案】 C12 【正确答案】 E13 【正确答案】 A14 【正确答案】 C15 【正确答案】 D16 【正确答案】 B17 【正确答案】 B18 【正确答案】 C19 【正确答案】 E20 【正确答案】 A21 【正确答案】 B22 【正确答案】 A23 【正确答案】 B24 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查抗病毒药物。开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有 C3-0H 和 C5-OH 的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是
14、更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达 77。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进人体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物，可以看成是在糖环中失去 C-2和 C 一3的嘌呤核苷类似物。25 【正确答案】 A26 【正确答案】 D27 【正确答案】 B28 【正确答案】 B29 【正确答案】 A30 【正确答案】 E
15、31 【正确答案】 B32 【正确答案】 A33 【正确答案】 C34 【正确答案】 A35 【正确答案】 D36 【正确答案】 D37 【正确答案】 C38 【正确答案】 E39 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查药物的结构特点。具有吗啡喃结构的药物是布托啡诺；具有苯吗喃结构的为喷他佐辛；具有哌啶结构的是芬太尼和哌替啶；含有氨基酮结构的是美沙酮；含有环己基胺结构的是氨溴索。40 【正确答案】 C41 【正确答案】 A42 【正确答案】 B43 【正确答案】 A44 【正确答案】 A45 【正确答案】 D46 【正确答案】 C47 【正确答案】 D48 【正确答案】 E49 【正确答案】 A,B,C50 【正确答案】 A,C,D,E51 【正确答案】 B,C,D52 【正确答案】 B,C,D,E53 【正确答案】 B,E54 【正确答案】 A,D,E55 【正确答案】 A,B,D,E56 【正确答案】 A,B,C
