1、综合复习题练习试卷 2 及答案与解析1 吗啡的化学结构与下列哪条不符（A）含有酚羟基（B）含有哌啶环（C）含有五个环状结构（D）含有四个环状结构（E）含有酸性结构部分和碱性结构部2 下列哪种说法与前体药物的概念相符（A）用酯化方法做出的药物是前体药物（B）用酰胺化方法做出的药物是前体药物（C）在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物（D）前体药物是药效潜伏化的药物（E）经结构修饰降低了毒性的药物是前体药物3 西替利嗪与下列叙述中哪条不符（A）结构中含有羧基（B）结构中含二苯甲基结构（C）属氨基醚类 H1 受体拮抗剂（D）选择性作用于 H1 受体，对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小（E）
2、不易透过血脑屏障，属非镇静类 H1 受体拮抗剂4 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符（A）结构中含有呋喃环（B）结构中含有二甲氨基甲基（C）结构中含有 N-氰基胍基（D）代谢物为 N-氧化、S-氧化及去甲基物（E）作用比西咪替丁强 58 倍，具有速效、长效特点5 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符（A）分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强（B）吸收迅速，排泄缓慢，作用持久（C）主要以 N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的代谢物排泄（D）属乙二胺类 H1 受体拮抗剂（E）结构中含有氯苯基6 下列叙述哪项与诺氯沙星不符（A）属喹啉羧酸类喹诺酮类药物（B）为第三代喹诺酮类（C）分子中 6-
3、位有氟，7-位有哌嗪基（D）易溶于水及乙醇（E）抗菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素7 下列叙述中哪项与阿普唑仑不符（A）抗焦虑作用比地西泮强 10 倍（B）母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成（C）在三唑环上没有取代基（D）并苯环上有氯取代（E）体内代谢物为 4-羟基阿普唑仑，活性为原药的 1/28 药物的解离度与生物活性的关系是（A）增加解离度，有利吸收，活性增强（B）合适的解离度，有最大的活性（C）增加解离度，离子浓度上升，增强活性（D）增加解离度，离子浓度下降，活性增强（E）增加解离度，不利吸收，活性下降9 萘普生(甲氧萘丙酸) 的性
4、质与下列哪条符合（A）白色或类白色结晶性粉末，可溶于水（B）具右旋光性，为 S 构型（C）具左旋光性，为 R 构型（D）在 45以下稳定，温度高于 45则发生脱羧反应（E）与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红色10 将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目的是（A）延长药物的作用时间（B）改善药物的溶解性（C）降低药物的毒副作用（D）提高药物的稳定性（E）改善药物的吸收11 下列哪条叙述与盐酸普鲁卡因的性质不符（A）易溶于水几乎不溶于乙醚（B）与亚硝酸钠反应后遇碱性 -萘酚试液产生猩红色沉淀（C）水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色（D）水溶液在酸、碱性中均易水解（E）水溶液容易发生氧化反应
5、使颜色加深12 与下列化学结构不相符的叙述为（A）为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末（B）供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉（C）需静脉给药（D）水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式（E）用于治疗小细胞肺癌、睾丸癌和卵巢癌13 下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符（A）结构中含有 2,4-嘧啶二胺（B）结构中含有 3，4，5-三甲氧苄基（C）为二氢叶酸还原酶抑制剂（D）作为增效剂本身并无抑菌作用（E）与磺胺甲恶唑制成复方制剂14 药物的亲脂性与生物活性的关系是（A）降低亲脂性，使作用时间延长（B）增强刺 3 性，有利于吸收，活性增强（C）降低亲脂性，不利于吸收，活性下降（D）适当的亲脂性有最佳活性（E
6、）增强亲脂性，使作用时间缩短15 与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是（A）分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体（B）配制注射剂时不应使用金属容器（C）化学名为 4-(2-异丙氨基-1- 羟基)乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐（D）用于周围循环不全时低血压状态的急救（E）露置空气中见光易氧化变色，色渐深16 结构中具有两个手性中心的药物为（A）青霉素钠（B）氨苄西林（C）头孢羟氨苄（D）土霉素（E）氯霉素17 醋酸地塞米松不含有下列哪项结构（A）含有1，4 两个双键（B）含有 11，17，21-三个羟基（C）含有 16-甲基（D）含有 6，9- 二氟（E）21-羟基形成醋酸酯18 下列叙述与利
7、多卡因不符的是（A）主要代谢物是 N-脱乙基化合物（B）作用时间较普鲁卡因长，可做为全身麻醉药（C）对酸或碱较稳定，较不易水解（D）还可用为抗心律失常药（E）为白色结晶性粉末19 下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符（A）分子中具有一个平坦的芳香环结构（B）一个碱性中心，在生理 pH 下能解离为阳离子（C）碱性中心和平坦结构在同一平面（D）含有哌啶环或类似哌啶的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面（E）苯基以直立键与哌啶 4 位相连20 具有下列化学结构式的药物为（A）卡莫氟（B）白消安（C）美法仑（D）环磷酰胺（E）卡莫司汀21 盐酸左旋咪唑与下列叙述中的哪项不符（A）本品为左旋光性，C
8、6 为 S 构型（B）水溶液加氯化汞试液生成白色沉淀（C）本品与甲醛硫酸试液作用产生紫堇色（D）水溶液加苦味酸试液生成黄色沉淀（E）水溶液加碘试液生成红棕色沉淀22 具有下列结构式的药物为（A）达那唑（B）非那雄胺（C）氟他胺（D）米非司酮（E）来曲唑23 下列化学结构的药名为（A）雷尼替丁（B）法莫替丁（C）西咪替丁（D）尼扎替丁（E）罗沙替丁24 下列叙述与苯海拉明不符合的是（A）对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色（B）有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇（C）有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应（D）为 H1 受体拮抗剂（E）属于乙二胺类抗组胺药25 下列不能使
9、皮质激素的抗炎作用挺高的结构变化是（A）6 位、9 位引入氟（B） 16位引入羟基（C） 16位引入甲基（D）21 位羟基变为醋酸酯（E）1，2 位引入双键26 盐酸小檗碱与下列哪项叙述不符（A）为异喹啉类化合物（B）有三种形式存在，其中季铵碱式能溶于水（C）小檗碱多以醇式存在（D）被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛（E）游离碱遇酸时，促使部分醇式和醛式体转变为季铵式27 以下哪项不是糖皮质激素类的结构特征（A）孕甾烷母体（B） 17-羟基（C） 3-羟基（D）21- 羟期（E）11-羟基或 11-羰基28 以下法莫替丁不具有的性质是（A）结构中含有咪唑环（B）结构中含有磺酰胺基（C）结构是含有
10、噻唑环（D）用于治疗胃及十二指肠溃疡（E）高选择性 H2 受体拮抗剂29 下列哪项反应不属于烃基的代谢反应（A）芳烃基的羟基化反应（B）烯烃的环氧化反应（C）饱和碳键的 -1氧化生成醇（D）炔基还原为烯基再进行环氧化反应（E）羰基 碳的羟基化反应30 下列叙述与炔诺酮不符的是（A）可以口服给药（B）结构中有 -乙炔基（C）为孕激素类药物（D）结构中有羟基，制成庚酸酯为长效药物（E）C-13 为乙基取代31 提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可通过（A） C1(2)位引入双键（B） 9- 位引入氟原子（C） C160-位引入甲基（D） C10-位去甲基（E） C16-位引入甲基32 下列哪些药物在结构
11、中含有儿茶酚的结构（A）盐酸麻黄碱（B）异丙肾上腺素（C）去甲肾上腺素（D）盐酸多巴胺（E）甲基多巴33 寻找先导化合物的途径有（A）从植物中分离有效成分（B）应用前体药物设计方法（C）定量构效关系方法（D）从现有化合物中用各种药理模型测试（E）研究药物的代谢产物34 下列药物中哪些属大环内酯类抗生素（A）麦迪霉素（B）多西环素（C）罗红霉素（D）克拉霉素（E）阿齐霉素35 影响药物生物活性的立体因素包括（A）立体异构（B）旋光异构（C）顺反异构（D）构象异构（E）变异构36 吗啡在下列哪些条件下可产生毒性较大的伪吗啡（A）光（B）碱性（C）酸性（D）空气中的氧（E）重金属离子37 下列药物中
12、属于水溶性维生素的有（A）维生素 C（B）维生素 B6（C）维生素 K（D）维生素 B2（E）维生素 E38 结构中含有三环及哌啶环的下列药物为（A）赛庚啶（B）酮替芬（C）氯雷他定（D）苯噻啶（E）阿米替林39 苯甲酸酯类局麻药具有 哪些是正确的（A）当 X 为-S-，-O- ，-CH2-，-NH-时局麻作用依次降低（B） n=23，碳链增长毒性增加（C）氨基一般为叔胺（D）R 和 R一般分别为 C，-C4，碳链增长毒性增加（E）Ar 中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用增强40 下列哪些叙述与甲氨蝶呤相符（A）为二氢叶酸还原酶抑制剂（B）为橙黄色结晶性粉末（C）分子中有手性碳原子（D）为叶酸
13、的拮抗剂（E）主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎41 手性药物对映体之间药物活性的差异有（A）药理作用相同，强度相等（B）药理作用相同，强度不等（C）药理作用不同（D）一个有活性，一个没有活性（E）药理作用相反42 前体药物原理常用的结构修饰方法有（A）成酯（B）成盐（C）成酰胺（D）开环/环化（E）醚化43 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是（A）具羟基的药物（B）具氨基的药物（C）具羧基的药物（D）具烯醇基的药物（E）具酰亚胺基的药物44 下列甾体类药物中含有孕甾烷母核结构的是（A）醋酸曲安奈德（B）炔诺酮（C）米非司酮（D）黄体酮（E）醋酸氢化
14、可的松45 要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（A）烃基（B）氟原子（C）氯原子（D）羟基（E）磺酸基综合复习题练习试卷 2 答案与解析1 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题4 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题7 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题8 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题11 【
15、正确答案】 C【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题13 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题22 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题24 【正
16、确答案】 E【知识模块】 综合复习题25 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题26 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题29 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题31 【正确答案】 A,B,C,E【知识模块】 综合复习题32 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 综合复习题33 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题34 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 综合复习题35 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题36 【正确答案】 A,B,D,E【知识模块】 综合复习题37 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 综合复习题38 【正确答案】 A,B,C,D【知识模块】 综合复习题39 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题40 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题41 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题42 【正确答案】 A,B,C,D,E【知识模块】 综合复习题43 【正确答案】 B,C,D,E【知识模块】 综合复习题44 【正确答案】 A,D,E【知识模块】 综合复习题45 【正确答案】 A,C【知识模块】 综合复习题
