1、综合复习题练习试卷 4 及答案与解析1 下列哪项叙述不属于第相结合反应（A）0，N，S 和 C 的葡萄糖醛苷化（B）酚羟基硫酸酯化反应（C）苯甲酸形成马尿酸（D）儿茶酚的间位羟基形成甲氧基（E）核苷类药物磷酸化形成核苷酸2 下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符（A）分子中含有 6 个手性碳原子（B）含有 6，7-环氧，因此中枢的作用较强（C）为季铵盐，为外周抗胆碱药（D）易溶于水和氯仿，略溶于乙醇（E）药效产生的快，持续时间较长3 维生素 C 与下列哪条叙述不符（A）含有两个手性碳原子（B） L(+)-苏阿糖型异构体的生物活性最强（C）结构中含有羧基，有酸性（D）有三种互变异构体（E）易氧化，由于
2、结构中含有连二烯醇内酯4 下列叙述中哪项与维生素 A 不符（A）维生素 A 侧链上具有四个双键，故现共有 16 个顺反异构体（B）全反式维生素 A 的活性最强（C）本品对紫外线不稳定，容易在空气中氧化生成环氧化物（D）维生素 A 是构成视觉细胞感光物质的前体（E）维生素 A 在体内被代谢为维生素 A 酸而排泄5 -内酰胺类抗生素的作用机制是（A）D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成（B）为二氢叶酸合成酶抑制剂（C）为 -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成（D）干扰细菌蛋白质的合成（E）为 DNA 聚合酶抑制剂6 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（A）属烷化剂类抗肿瘤药（B）易于进入脑脊液中适用
3、于脑瘤（C）可溶于水，但在水中不稳定（D）含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体（E）在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物7 下列哪项叙述与美沙酮不符（A）分子含手性碳原子，临床上使用外消旋体（B）左旋体的镇痛活性大于右旋体（C）体内的主要代谢途径为 N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原（D）成瘾性小，并有显著镇咳作用（E）镇痛作用比吗啡和哌替啶弱8 有 11-(4-二甲氨基苯基)的化学结构的药物是（A）醋酸甲地孕酮（B）丙酸睾酮（C）醋酸可的松（D）炔诺酮（E）米非司酮9 下列叙述中与环丙沙星不符的是（A）属第三代喹诺酮类（B）盐酸盐可溶于水，在乙醇中极微溶解（
4、C）稳定性好，室温保存 5 年未见异常（D）结构中的哌嗪环上带有甲基（E）90 加热或 1%.溶液用强光照 12 小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物10 下列叙述中哪项与米托蒽醌不符（A）结构中含有羟乙基乙二胺的结构（B）为蓝黑色结晶（C）作用机制可能是抑制 DNA 和 RNA 的合成（D）用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞白血病复发（E）为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作用弱于柔红霉素11 黄体酮与下列哪条叙述不符（A）白色结晶性粉末具右旋光性（B）与亚硝酰铁氰化钠反应不显紫色（C）与盐酸羟胺生成二肟（D）与异烟肼生成淡黄色固体（E）用于先兆流产和习惯性流产，不能口服12 下列叙述
5、中与阿莫西林不符的是（A）结构中含有对羟-a-基苯乙酰氨基（B）分子中有三个手性碳原子，为右旋光性（C）有三个 pKa 值（D）水溶液中含有磷酸盐，山梨醇，硫酸锌等可发生分子成环反应，生成 2，5-吡嗪二酮（E）可以发生降解和聚合反应13 盐酸氯胺酮与下列哪条不符（A）为有分离麻醉作用的静脉麻醉剂（B）水溶液加热有氨臭（C）主要代谢途径是 N-去甲基化（D）代谢物仍有活性（E）有手性碳原子，使用外消旋体14 下列叙述与左炔诺孕酮不符的是（A）口服吸收完全（B）结构有 -甲基酮（C）为孕激素类药物（D）C-13 为乙基取代（E）孕激素活性几乎是炔诺酮的 100 倍15 抗肿瘤药的药物类型为（A）
6、氮芥类、乙撑亚胺类、抗代谢类、抗生素类、金属配合物、其他类（B）氮芥类、亚硝基脲类、嘧啶拮抗剂、叶酸拮抗剂、天然抗肿瘤药物、金属配合物、其他类（C）烷化剂、嘧啶拮抗剂、叶酸拮抗剂、植物来源药物、抗生素类、金属配合物、其他类（D）烷化剂、抗代谢类、植物来源药物、抗生素类、金属配合物、其他类（E）烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属配合物、其他类16 下列哪种性质与布洛芬符合（A）在酸性或碱性条件下均易水解（B）在空气中放置可被氧化、颜色逐渐变黄至深棕（C）可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中（D）易溶于水，味微苦（E）含有手性碳原子，具旋光性17 下列不属于镇静催眠药的药物是（A）阿普唑仑（B）氟西
7、汀（C）艾司唑仑（D）地西泮（E）奥沙西泮18 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）体内的解离度（B）电子密度分布（C）立体因素（D）水中溶解度（E）分子量19 下列叙述中哪项与布托啡诺不符（A）本品属于苯吗喃类镇痛药（B）临床使用酒石酸盐，仍需密闭保存（C）用于中度和重度疼痛的镇痛（D）肌内注射镇痛作用可持续 34 小时（E）长期使用可导致依赖性20 化学结构为 的药物是（A）氯化胆碱（B）氯化琥珀胆碱（C）氯化筒箭毒碱（D）多库氯铵（E）米库氯铵21 盐酸麻黄碱的化学名为（A）(1R，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1- 醇盐酸盐（B） (1R，2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-
8、1- 醇盐酸盐（C） (1S，2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1- 醇盐酸盐（D）(1R，2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2- 醇盐酸盐（E）(1S，2R)-1- 甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐22 发现先导化合物的途径是（A）生物电子等排的应用（B）定量构效关系（C）软药设计（D）前体药物原理（E）广泛筛选23 具有下列化学结构的药物为（A）依托米酯（B）布比卡因（C）丙泊酚（D）来曲唑（E）唑吡坦24 下列叙述与维生素 D3 不符的是（A）又名胆骨化醇（B）在体内经肝、肾脏两次羟基化后才具有生理活性（C）稳定性低于维生素 D2（D）与维生素 D2 的区别在于没有 X 位双键及 24 位角
9、甲基（E）用于调节钙、磷代谢、治疗佝偻病、软骨病25 盐酸溴己新的性质与下列哪条相符（A）用盐酸及亚硝酸钠重氮化后与 -萘酚偶合生成猩红色沉淀（B）遇甲醛硫酸试液显橙红色（C）与甲基橙试液作用生成黄色沉淀（D）与甲醛硫酸试剂作用显黄色（E）易溶于水，可溶于乙醇26 下列叙述中哪条与定量构效关系不符（A）以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系（B）常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数（C）可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系（D）只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究（E）Hanseh 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析27 具有下列结构式的
10、药物为（A）呋塞米（B）氯丙那林（C）氯贝丁酯（D）依他尼酸（E）普罗帕酮28 抗生素类药物的类型为（A）-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，氯霉素类，利福霉素类（B） -酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，大环内酰胺类，其他类（C） -内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，氯霉素类，其他类（D）-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酰胺类，氯霉素类，其他类（E）青霉素类，头孢菌素类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类，其他类29 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（A）先导物的发现和先导物的结构优化（B）剂型研究（C）临床研究（D）临床前药效学研究（E）临床前药动学研究
11、30 利福平与下列叙述中的哪条不符（A）为鲜红色或暗红色结晶性粉末（B）为半合成的抗生素（C）在水中几乎不溶，遇光易变质（D）加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为暗红色（E）经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色31 维生素 C 久置变色的原因为（A）生成去氢抗环血酸（B）生成 2，3-二酮古洛糖酸（C）生成苏阿糖酸和草酸（D）生成糠醛再氧化聚合（E）互变异构生成 3-酮式32 下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符（A）是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药（B） 1 位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用（C）为广谱抗病毒药（D）其作用机制为干扰病毒的 DNA 合成，并掺入到病毒的 DNA 中（
12、E）用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等33 与乙胺嘧啶属同一结构类型，作用机制也相似的药物为（A）磺胺甲恶唑（B）甲氧苄啶（C）丙磺舒（D）硝喹（E）甲氨蝶呤34 米非司酮的化学结构中不含有下列哪项（A）雌甾烷母核（B） 17-位含 -丙炔基（C） 9，10 双键（D）二甲氨基苯基（E）11 ，17-二羟基35 下列叙述中与维生素 E 不符的是（A）为 2 位有一个 16 碳侧链的苯并吡喃衍生物（B）因甲基数目和双键数目不同而分为 、 等生育酚（C）受光和热的影响全反式会转变为部分含顺式的异构体（D）维生素 E 醋酸酯与氢氧化钾共热生成 -生育酚，可被三价铁离子氧化（E）用于习惯性流产、不育症
13、，也可用于心血管疾病36 下列叙述中哪项与维生素 B1 不符（A）结构中含嘧啶环（B）结构中含噻唑环（C）本晶在固态和水溶液中均稳定（D）光和金属离子可催化氧化反应生成硫色素而失去活性（E）生物活性形式为硫胺焦磷酸酯37 下列哪条叙述与组胺 H1 受体拮抗利的构效关系不符（A）基本结构为（B）在基本结构中 R，R 为芳香环，杂环或连接为三环的结构（C）在基本结构中 X 为-O-，-NH- ，-CH2-（D）在基本结构中 R 与 R，不处于同一平面上（E）侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性38 下列维生素中须经体内代谢羟基化后，才有生物活性的药物是（A）维生素 E（B）维生素 C（
14、C）维生素 D3（D）维生素 K3（E）维生素 A139 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（A）生物电子等排置换（B）立体位阻增大（C）改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞（D）供电子效应（E）增加反应活性40 具下列化学结构的药物为（A）来曲唑（B）克霉唑（C）他莫昔芬（D）昂丹司琼（E）咪康唑41 以下与化学名为 5-氟-2，4(1H，3H)- 嘧啶二酮不相符的叙述是（A）含有两个氮原子，有两个 pKa 值（B）固体及水溶液都很稳定（C）在亚硫酸钠水溶液中较不稳定（D）为抗代谢类抗肿瘤药，是治疗实体瘤的首选药（E）药品名为卡莫氟42 下列叙述中哪项与氯雷他定不符（A）分子
15、中含有吡啶环（B）分子中含甲基哌啶环（C）属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂（D）其体内代谢物为地氯雷他定，也具活性（E）为非镇静性药物43 结构中不具有 -内酰胺环的药物（A）克拉维酸（B）舒巴坦（C）硫霉素（D）氨曲南（E）磷霉素44 化学名为 17p-羟基-19-去甲-17- 孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的药物-是（A）双炔失碳酯（B）雌二醇（C）炔雌醇（D）炔诺酮（E）黄体酮45 下列叙述中哪项与曲马多不符（A）结构中 2-(二甲氨基 )甲基)1-(3- 甲氧基苯基)呈顺式（B）临床使用外消旋体（C）为阿片弘受体激动剂（D）镇痛作用比吗啡强 9 倍（E）成瘾性比吗啡小46 具有下列
16、化学结构的药物为（A）美托洛尔（B）普萘洛尔（C）阿替洛尔（D）特拉唑嗪（E）多巴酚丁胺47 下列叙述中哪条是不正确的（A）脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运（B）完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收（C）羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性常降低（D）化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象（E）化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别48 下列结构的药物名称是（A）沙丁胺醇（B）肾上腺素（C）去甲肾上腺素（D）氯丙那林（E）间羟胺综合复习题练习试卷 4 答案与解析1 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 B【知识模块
17、】 综合复习题4 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题7 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题8 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题13 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题
18、17 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题22 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题24 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题25 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题26 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题29 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题31 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题32 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题33 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题34 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题35 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题36 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题37 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题38 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题39 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题40 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题41 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题
