1、初级药师专业知识-31 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.耐酸耐酶的青霉素是（分数：2.00）A.青霉素 VB.氨苄西林C.氯唑西林D.阿莫西林E.羧苄西林2.关于青霉素不良反应的说法不正确的是（分数：2.00）A.局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生B.有明显的肾毒性和耳毒性C.可发生过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿等D.可引起接触性皮炎、血清病样反应等E.一旦发生休克，可用肾上腺素和糖皮质激素抢救3.大环内酯类抗生素的作用机制是（分数：2.00）A.与细菌 30S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成B.抑制氨酰基 t-RNA形成C.影响细菌胞质膜的通透性D.与细
2、菌 50S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成E.与细菌 70S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成4.肾毒性发生率最高的氨基苷类抗生素是（分数：2.00）A.卡那霉素B.新霉素C.链霉素D.庆大霉素E.妥布霉素5.关于氨基苷类药物的特点和应用，说法正确的是（分数：2.00）A.新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染B.卡那霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染C.庆大霉素首选于治疗鼠疫和兔热病D.链霉素一般单独用于结核病治疗E.庆大霉素与青霉素两种药液混合注射可治疗肠球菌性心内膜炎6.生物药剂学研究中的剂型因素不包括（分数：2.00）A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗
3、效和毒副作用E.药物制剂的工艺过程7.经肺部吸收的剂型为（分数：2.00）A.静脉注射剂B.气雾剂C.肠溶片D.直肠栓E.阴道栓8.药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（分数：2.00）A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型9.有关促进扩散的特征不正确的是（分数：2.00）A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运E.有饱和现象10.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是 A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是 L/h F表观分
4、布容积具有生理学意义 （分数：2.00）A.B.C.D.E.11.影响药物胃肠道吸收的生理因素不正确的是（分数：2.00）A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E.药物在胃肠道中的稳定性12.安替比林在体内的分布特征是（分数：2.00）A.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律E.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关13.有关药物在体内与蛋白结合，叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白
5、结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关14.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（分数：2.00）A.清除率B.生物利用度C.蛋白结合率D.生物等效性E.表观分布容积15.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应16.肾小管分泌过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用17.某一单室模型药物的消除速度常数为 0.3465h -1 ，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2小时后，体内血药浓度是多少（分
6、数：2.00）A.40g/mlB.30g/mlC.20g/mlD.15g/mlE.10g/ml18.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.03465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50小时B.20小时C.5小时D.2小时E.0.5小时19.非线性动力学参数中两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm20.用统计矩法可求出的药动学参数有（分数：2.00）A.ClBC.CmaxD.tmaxE患者，女性，33 岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲
7、发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1).可用于治疗的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.沙丁胺醇D.美加明E.地诺帕明(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.特布他林E.布他沙明患者，男性，60 岁，半年前出现肌肉僵硬，运动不自由，继而手颤，去医院就诊。（分数：4.00）(1).医生处方是（分数：2.00）A.吲哚美辛B.左旋多巴C.丙米嗪D.哌替啶E.氯丙嗪(2).应用 12个月后，出现“开关现象”，可换用的药物是（分数：2.00）A.吲哚美辛B.苯海索C.丙米嗪D.哌替啶E.氯丙嗪患者，男性，
8、47 岁。经常餐后胃痛，近来常觉头痛，测量血压为 21.3/13.3kPa(160/100mmHg)。（分数：4.00）(1).若考虑抗高血压治疗，则不宜选用（分数：2.00）A.普萘洛尔B.利舍平C.氢氯噻嗪D.肼屈嗪E.胍乙啶(2).根据患者情况，用钙拮抗药进行治疗，最为适合的是（分数：2.00）A.维拉帕米B.硝苯地平C.地尔硫革D.尼莫地平E.尼群地平弱效利尿药作用于远曲小管末端和集合管，通过拮抗醛固酮受体，对抗醛固酮的保 Na + 排 K + 作用，阻滞钠通道而减少 Na + 的重吸收，抑制 Na + -K + 交换，使 Na + 和水排出增加而利尿。（分数：4.00）(1).对抗醛
9、固酮的保 Na + 排 K + 作用的药物是（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.氨苯蝶啶(2).阻滞钠通道而减少 Na + 的重吸收，抑制 Na + -K + 交换的药物是（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.氨苯蝶啶患者，女性，26 岁。孕 38周入院待产，B 超检查胎儿发育良好。（分数：4.00）(1).拟剖宫产手术前应选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.麦角胺C.小剂量缩宫素D.大剂量缩宫素E.硫酸镁(2).假设信息患者手术后出现大量出血，立即给予药物止血，不宜选的药物应是（分数：2.00）A.麦角新碱B.硫酸镁C.麦角
10、胺D.大剂量缩宫素E.以上都是患者，女性，56 岁。两个月来出现发热、盗汗、乏力、消瘦、鼻出血、咽痛等症状，查体发现左侧锁骨上浅表淋巴结肿大，CT 检查后诊断为恶性淋巴瘤。（分数：4.00）(1).治疗可选用的烷化剂为（分数：2.00）A.环磷酰胺B.甲氨蝶呤C.氟尿嘧啶D.阿糖胞苷E.巯嘌呤(2).假设信息该药较特殊的不良反应是（分数：2.00）A.恶心、呕吐B.胃肠道黏膜溃疡C.骨髓抑制D.出血性膀胱炎E.脱发 A.间羟胺 B.尼古丁 C.美加明 D.毛果芸香碱 E.哌仑西平（分数：6.00）(1).激动 M受体的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).阻断 M受体的药物是（分
11、数：2.00）A.B.C.D.E.(3).激动 N受体的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.地高辛 B.卡托普利 C.哌唑嗪 D.氨氯地平 E.美托洛尔（分数：6.00）(1).常在用药 1周后出现刺激性干咳的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).少数患者首次用药出现首剂效应的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.维生素 B12 B.肝素 C.香豆素类 D.维生素 K E.阿司匹林（分数：6.00）(1).体内、外均有抗凝血作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E
12、.(2).口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、脑梗死的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).新生儿出血宜选用（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.影响叶酸代谢 B.影响胞浆膜的通透性 C.抑制细菌细胞壁的合成 D.抑制蛋白质合成的全过程 E.抑制核酸合成（分数：4.00）(1).氨基苷类抗生素的抗菌机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).-内酰胺类抗生素的抗菌机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.影响胞浆膜通透性 B.与核糖体 30S亚基结合，抑制 tRNA进入 A位 C.与核糖体 50S亚基结合，阻断转肽作用和 mRNA位移 D.与核糖体 50S亚
13、基结合，抑制肽酰基转移酶的活性 E.特异性地抑制依赖于 DNA的 RNA多聚酶的活性（分数：4.00）(1).红霉素的抗菌作用机制（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).氯霉素的抗菌作用机制（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.表观分布容积 B.肠肝循环 C.生物半衰期 D.生物利用度 E.首过效应（分数：4.00）(1).药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).服用药物后到达体循环使原形药物量减少的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E.AC=k 0 (1-e -kt )/Vk BlgC=(-k/2.303)t+lgC 0 CX=X
14、 0 * e -kt +(k 0 /k)(1-e -kt ) DlgC“=(-k/2.303)t“+k 0 /Vk E （分数：6.00）(1).单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).单室模型静脉滴注达稳态后停药，血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.初级药师专业知识-31 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.耐酸耐酶的青霉素是（分数：2.00）A.青霉素 VB.氨苄西林C.氯唑西林 D.阿莫西林E.羧苄西林解析
15、：解析 青霉素 V为耐酸青霉素，口服吸收好，但易被青霉素酶水解；氨苄西林和阿莫西林都属于广谱青霉素，耐酸，但不耐酶；羧苄西林为羧基青霉素类，该类青霉素均不耐酶；氯唑西林、苯唑西林和双氯西林耐酸，可口服，同时耐青霉素酶。故选 C。2.关于青霉素不良反应的说法不正确的是（分数：2.00）A.局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生B.有明显的肾毒性和耳毒性 C.可发生过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿等D.可引起接触性皮炎、血清病样反应等E.一旦发生休克，可用肾上腺素和糖皮质激素抢救解析：解析 青霉素肌内注射可引起局部刺激疼痛、形成硬结等，最主要的为过敏反应，包括速发型过敏反应(表现为过敏性休克、
16、荨麻疹、血管神经性水肿等)和迟发型过敏反应(表现为接触性皮炎、血清病样反应等)，其中过敏性休克死亡率高，一旦发生，应立即使用肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药等抢救。青霉素对人体毒性极低，无明显肾毒性和耳毒性。故选 B。3.大环内酯类抗生素的作用机制是（分数：2.00）A.与细菌 30S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成B.抑制氨酰基 t-RNA形成C.影响细菌胞质膜的通透性D.与细菌 50S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成 E.与细菌 70S核糖体亚基结合，抑制细菌蛋白质合成解析：解析 大环内酯类抗生素的作用机制均相同，作用于细菌 50S核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋
17、白质合成。故选 D。4.肾毒性发生率最高的氨基苷类抗生素是（分数：2.00）A.卡那霉素B.新霉素 C.链霉素D.庆大霉素E.妥布霉素解析：解析 氨基苷类抗生素常见的严重的不良反应是耳毒性和肾毒性。对前庭神经功能的损害其发生率依次为新霉素卡那霉素链霉素西索米星庆大霉素妥布霉素奈替米星；对耳蜗神经损害引起耳聋的发生率依次为新霉素卡那霉素阿米卡星西索米星庆大霉素妥布霉素链霉素；肾毒性发生率依次为新霉素卡那霉素妥布霉素链霉素。故选 B。5.关于氨基苷类药物的特点和应用，说法正确的是（分数：2.00）A.新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染 B.卡那霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染C.庆大霉素首选于治疗
18、鼠疫和兔热病D.链霉素一般单独用于结核病治疗E.庆大霉素与青霉素两种药液混合注射可治疗肠球菌性心内膜炎解析：解析 庆大霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染；链霉素首选于治疗鼠疫和兔热病；链霉素与其他药物联合用药治疗结核病；庆大霉素与青霉素联合用药可治疗肠球菌性心内膜炎，但两种药物混合时有体外灭活作用，不可同时将两种药液混合注射；新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染，不能注射给药；故选 A。6.生物药剂学研究中的剂型因素不包括（分数：2.00）A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗效和毒副作用 E.药物制剂的工艺过程解析：解析 此题重点考查生物药剂学中研究的剂型因素。
19、其不仅指片剂、注射剂、栓剂等狭义的剂型，而且包括与剂型有关的各种因素，包括药物的理化性质、药物的剂型及用药方法、制剂的处方组成、制剂的工艺过程操作条件及贮存条件等。所以本题答案选择 D。7.经肺部吸收的剂型为（分数：2.00）A.静脉注射剂B.气雾剂 C.肠溶片D.直肠栓E.阴道栓解析：解析 此题主要考查肺部给药的特征。经肺部吸收的制剂有气雾剂及吸入绐药。所以本题答案应选择 B。8.药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（分数：2.00）A.解离度B.血浆蛋白结合 C.溶解度D.给药途径E.制剂类型解析：解析 此题主要考查影响药物分布的因素。影响吸收的药物通过血液循环向组织转移的因素有体
20、内循环与血管透过性、血浆和组织结合与蓄积，而解离度、溶解度、制剂类型和给药途径均不影响这一过程。所以本题答案应选择 B。9.有关促进扩散的特征不正确的是（分数：2.00）A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运 E.有饱和现象解析：解析 此题主要考查生物膜转运方式促进扩散的特征。促进扩散是需要载体从高浓度区向低浓度区顺浓度梯度转运，不需要能量，具有部位特异性，有饱和现象。所以本题答案应选择 D。10.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是 A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量
21、D表观分布容积的单位是 L/h F表观分布容积具有生理学意义 （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 此题主要考查药物表观分布容积的含义。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为 L或 L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。故本题答案应选 A。11.影响药物胃肠道吸收的生理因素不正确的是（分数：2.00）A.胃肠液
22、的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E.药物在胃肠道中的稳定性 解析：解析 本题重点考查影响药物胃肠道吸收的生理因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分和性质、胃排空、蠕动、循环系统等，药物在胃肠道中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。所以本题答案应选择 E。12.安替比林在体内的分布特征是（分数：2.00）A.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等 B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律E.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关解析：解析 此题主要考查药物在体内的分布。大多数药物由于本身理化性质
23、及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分 3种情况：组织中药物浓度与血液中药物浓度相等、组织中药物浓度比血液中药物浓度低、组织中药物浓度高于血液中药物浓度。安替比林具有在各组织内均匀分布的特征。故本题答案应选择 A。13.有关药物在体内与蛋白结合，叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大 E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关解析：解析 此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物，一部分以非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋
24、白结合成为药物一血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存形式，药物与血浆蛋白结合有饱和现象，只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运。药物与血浆蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量等有关外，还与动物种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。14.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（分数：2.00）A.清除率B.生物利用度 C.蛋白结合率D.生物等效性E.表观分布容积解析：解析 此题主要考查生物利用度的概念。生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的相对数量和相对速度。所以本题答案应选择 B。15.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解
25、反应C.结合反应D.取代反应 E.还原反应解析：解析 此题主要考查药物代谢反应的类型。药物代谢反应的类型包括氧化反应、还原反应、水解反应和结合反应。所以本题答案应选择 D。16.肾小管分泌过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运 C.促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用解析：解析 此题主要考查药物排泄的过程。药物排泄的过程包括肾小球滤过、肾小管主动分泌及肾小管重吸收。所以本题答案应选择 B。17.某一单室模型药物的消除速度常数为 0.3465h -1 ，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2小时后，体内血药浓度是多少（分数：2.00）A.40g/mlB.30g/mlC.20g
26、/ml D.15g/mlE.10g/ml解析：解析 此题主要考查静脉注射血药动力学方程的计算。静脉注射给药，注射剂量即为 x 0 ，本题X 0 =200mg，V=5L。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用 C 0 表示。 C 0 =X 0 /V=200mg/5L =40mg/L=40g/ml。 根据公式 lgC=(-k/2.303)t+lgC 0 得 lgC=(-0.3465/2.303)2+lg40 =1.30 C=20g/ml 故本题答案应选择 C。18.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.03465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50小时B.20小时 C
27、.5小时D.2小时E.0.5小时解析：解析 此题主要考查生物半衰期的计算方法。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以 t 1/2 表示。由于该药的反应速度为一级反应速度，所以 t 1/2 =0.693/k。本题k=0.03465h -1 ，t 1/2 =0.693/k=0.693/(0.03465h -1 )=20小时。故本题答案应选择 B。19.非线性动力学参数中两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm 解析：解析 此题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为： -dC/dt=V m C/(K m +C)
28、 式中，-dC/dt 是物质在 t时间的浓度下降速度，K m 为米氏常数，V m 为该过程的理论最大下降速度。其中 K m 和 V m 是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选择 E。20.用统计矩法可求出的药动学参数有（分数：2.00）A.Cl BC.CmaxD.tmaxE解析：解析 本题主要考查统计矩应用。用统计矩法估算药物动力学参数，可以求出半衰期、清除率、稳态分布容积、生物利用度和平均稳态血药浓度等，不能求出达峰时间和混杂参数。故本题答案应选择A。患者，女性，33 岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲
29、发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1).可用于治疗的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.沙丁胺醇 D.美加明E.地诺帕明解析：(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.特布他林E.布他沙明 解析：解析 沙丁胺醇为 受体激动药，可选择性地激动气管平滑肌 2 受体，对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用，对心血管系统和中枢神经系统的影响较小，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素和特布他林均为 受体激动药，可激动气管平滑肌 2 受体，舒张支气管平滑肌，用于治疗支气管哮喘。而布
30、他沙明为选择性 2 受体阻断药，可阻断气管平滑肌 2 受体作用，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力，用药后可诱发或加重支气管哮喘。患者，男性，60 岁，半年前出现肌肉僵硬，运动不自由，继而手颤，去医院就诊。（分数：4.00）(1).医生处方是（分数：2.00）A.吲哚美辛B.左旋多巴 C.丙米嗪D.哌替啶E.氯丙嗪解析：(2).应用 12个月后，出现“开关现象”，可换用的药物是（分数：2.00）A.吲哚美辛B.苯海索 C.丙米嗪D.哌替啶E.氯丙嗪解析：解析 本题重在考核常用的抗帕金森病药物。左旋多巴属于拟多巴胺药物，用于抗帕金森病；长期使用不良反应较多，其中之一是开关现象，此时可以换用中枢抗胆
31、碱药物苯海索。患者，男性，47 岁。经常餐后胃痛，近来常觉头痛，测量血压为 21.3/13.3kPa(160/100mmHg)。（分数：4.00）(1).若考虑抗高血压治疗，则不宜选用（分数：2.00）A.普萘洛尔B.利舍平 C.氢氯噻嗪D.肼屈嗪E.胍乙啶解析：(2).根据患者情况，用钙拮抗药进行治疗，最为适合的是（分数：2.00）A.维拉帕米B.硝苯地平C.地尔硫革D.尼莫地平 E.尼群地平解析：解析 利舍平的不良反应包括鼻塞、乏力、胃酸分泌过多、胃肠运动增加及腹泻等，可诱发或加重消化性溃疡，这些症状多由副交感神经占优势所引起。另外，中枢方面症状可有精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等。因此，高血压
32、伴消化性溃疡的患者不宜选用利舍平。第二小题重点考查钙拮抗药的组织选择性。尼莫地平是二氢吡啶类钙拮抗药。尼莫地平亲脂性大，扩脑血管作用强，可使脑血流量增大，改善脑循环，保护脑细胞。对蛛网膜下腔出血的急性缺血性脑卒中，可缓解脑血管痉挛，减少神经症状及病死率。用于脑血管疾病。弱效利尿药作用于远曲小管末端和集合管，通过拮抗醛固酮受体，对抗醛固酮的保 Na + 排 K + 作用，阻滞钠通道而减少 Na + 的重吸收，抑制 Na + -K + 交换，使 Na + 和水排出增加而利尿。（分数：4.00）(1).对抗醛固酮的保 Na + 排 K + 作用的药物是（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.呋塞米C.氢氯
33、噻嗪D.螺内酯 E.氨苯蝶啶解析：(2).阻滞钠通道而减少 Na + 的重吸收，抑制 Na + -K + 交换的药物是（分数：2.00）A.乙酰唑胺B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.氨苯蝶啶 解析：解析 螺内酯为醛固酮拮抗剂，对抗醛固酮的保钠排钾作用。氨苯蝶啶作用于远曲小管末端和集合管，阻滞钠通道而减少 Na + 的重吸收，抑制 Na + -K + 交换，使 Na + 和水排出增加而利尿。患者，女性，26 岁。孕 38周入院待产，B 超检查胎儿发育良好。（分数：4.00）(1).拟剖宫产手术前应选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.麦角胺C.小剂量缩宫素 D.大剂量缩宫素E.硫酸镁解
34、析：(2).假设信息患者手术后出现大量出血，立即给予药物止血，不宜选的药物应是（分数：2.00）A.麦角新碱B.硫酸镁 C.麦角胺D.大剂量缩宫素E.以上都是解析：解析 第一小题重点考查缩宫素的临床应用。小剂量缩宫素能加强子宫的节律性收缩，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出，用于催产和引产；大剂量缩宫素使子宫产生持续性强直性收缩，可用于产后止血。故选 C。第二小题重点考查缩宫素和麦角类药物的临床应用。麦角类兴奋子宫的作用与缩宫素不同，它们的作用比较强而持久，剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别，不宜用于催产和引产。硫酸镁具有子宫
35、平滑肌抑制作用，主要用于痛经和防止早产。故选 B。患者，女性，56 岁。两个月来出现发热、盗汗、乏力、消瘦、鼻出血、咽痛等症状，查体发现左侧锁骨上浅表淋巴结肿大，CT 检查后诊断为恶性淋巴瘤。（分数：4.00）(1).治疗可选用的烷化剂为（分数：2.00）A.环磷酰胺 B.甲氨蝶呤C.氟尿嘧啶D.阿糖胞苷E.巯嘌呤解析：(2).假设信息该药较特殊的不良反应是（分数：2.00）A.恶心、呕吐B.胃肠道黏膜溃疡C.骨髓抑制D.出血性膀胱炎 E.脱发解析：解析 5 个选项中的药物均为抗肿瘤药，但只有环磷酰胺为烷化剂，其余均为抗代谢抗肿瘤药。环磷酰胺为临床应用最广泛的烷化剂，用于恶性淋巴瘤等恶性肿瘤效
36、果较好。大部分抗肿瘤药物具有恶心、呕吐等胃肠道反应，骨髓抑制、脱发等不良反应。环磷酰胺与其代谢产物自尿中排出，可引起出血性膀胱炎，较为严重且有血尿，为其较特殊的不良反应。 A.间羟胺 B.尼古丁 C.美加明 D.毛果芸香碱 E.哌仑西平（分数：6.00）(1).激动 M受体的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).阻断 M受体的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).激动 N受体的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 间羟胺为 受体激动药，美加明为 N 1 受体阻断药，毛果芸香碱为 M受体激动药，哌仑西平是 M 1 胆碱受体阻断药，尼
37、古丁为 N受体激动药。 A.地高辛 B.卡托普利 C.哌唑嗪 D.氨氯地平 E.美托洛尔（分数：6.00）(1).常在用药 1周后出现刺激性干咳的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).少数患者首次用药出现首剂效应的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 卡托普利可能使缓激肽、P 物质和(或)前列腺素在肺内聚集，而引起顽固性干咳。少数患者首次应用哌唑嗪可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应，称为“首剂现象”。美托洛尔为 肾上腺素受体阻断药，阻断心肌及支气管平滑肌
38、上的 受体，因此严重心动过缓、支气管哮喘者禁用。 A.维生素 B12 B.肝素 C.香豆素类 D.维生素 K E.阿司匹林（分数：6.00）(1).体内、外均有抗凝血作用的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、脑梗死的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).新生儿出血宜选用（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 肝素体内、外均有迅速而强大的抗凝血作用，但不能口服；口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、脑梗死的药物是香豆素类；早产儿及新生儿肝脏维生素 K合成不足，易发生出血性疾病，需要外界补充维生素 K。 A
39、.影响叶酸代谢 B.影响胞浆膜的通透性 C.抑制细菌细胞壁的合成 D.抑制蛋白质合成的全过程 E.抑制核酸合成（分数：4.00）(1).氨基苷类抗生素的抗菌机制是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).-内酰胺类抗生素的抗菌机制是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 氨基苷类与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程；-内酰胺类抗生素与青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶的交叉连接反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损。 A.影响胞浆膜通透性 B.与核糖体 30S亚基结合，抑制 tRNA进入 A位 C.与核糖体 50S亚基结合，阻断转肽作用和 mRNA位移 D.与核糖体
40、 50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性 E.特异性地抑制依赖于 DNA的 RNA多聚酶的活性（分数：4.00）(1).红霉素的抗菌作用机制（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).氯霉素的抗菌作用机制（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 该题考查抗菌药物的作用机制。红霉素与核蛋白体 50S亚基结合，阻断转肽作用和 mRNA位移；氯霉素与核蛋白体 50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性。 A.表观分布容积 B.肠肝循环 C.生物半衰期 D.生物利用度 E.首过效应（分数：4.00）(1).药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象（分数：2.00）A.B. C.D.E.
41、解析：(2).服用药物后到达体循环使原形药物量减少的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 此题主要考查肠肝循环和首过效应的概念。肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。首过效应是口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象。AC=k 0 (1-e -kt )/Vk BlgC=(-k/2.303)t+lgC 0 CX=X 0 * e -kt +(k 0 /k)(1-e -kt ) DlgC“=(-k/2.303)t“+k 0 /Vk E （分数：6.00）(1).单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).单室模型静脉滴注达稳态后停药，血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 此题主要考查单室模型静脉注射和静脉滴注的血药动力学方程。包括单室模型静脉注射体内血药浓度随时间变化的公式，静脉滴注体内血药浓度随时间变化的公式，静脉滴注静脉注射联合用药时体内血药浓度随时间变化的公式。
