1、药物代谢及答案解析(总分：33.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：19，分数：19.00)1.下列哪个反应不是药物代谢第相生物转化中通常的化学反应 A氧化 B还原 C卤化 D水解 E羟基化（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下与下列哪种内源性极性小分子不能结合 A与葡萄糖醛酸 B形成硫酸酯 C与氨基酸 D与谷胱甘肽 E甲基化（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内源性极性小分子化合物结合 A葡萄糖醛酸 B形成硫酸酯 C谷胱甘肽 D乙酰化 E氨基酸（分数：1.00）A.B.
2、C.D.E.4.关于药物代谢的叙述正确的是 A在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 B药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 C药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢 D增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢 E药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物（分数：1.00）A.B.C.D.E.5.黄曲霉素 B1 在体内经氧化代谢后与 DNA 亲核基团作用形成共价键，指出是下列哪种反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.含硫化合物的代谢不包括下列哪项反应 A硫醚的 S-脱烷基反应 B巯基氧化为二硫化合物 C硫酸氧化为亚砜类化合物 D含硫羰基化合
3、物的脱硫氧化 E亚砜类还原为硫醚（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.下列叙述中哪项与药物的结合反应不符 A药物的结合反应也称第相结合反应 B药物的结合反应分两步进行，首先是内源性小分子化合物的活化，然后是与药物或药物在第相代谢物的结合 C药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸化结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合等 D药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合，硫酸酯化的结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合等 E药物的结合是使药物去活化以利于排泄（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.下列哪项不属于胺类药物的相代谢 AN-脱烷基化 B脱胺反应 CN-氧化反应 D氨基乙酰化 E氧化
4、为羟基、亚硝基和硝基（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.下列哪项叙述不属于第相的生物转化 A氨基的 N-氧化反应 B氧化脱卤素得到羰基化合物 C羧基的甘氨酰化反应 D硝基的还原反应 E胺类氧化为硝基化合物（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.下列哪项反应不属于烃基的代酣反应 A芳烃基的羟基化反应 B烯烃的环氧化反应 C饱和碳链的 -1 氧化生成伯醇 D炔基还原为烯基再进行环氧化反应 E芳烃的羟基化反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.11.下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符 A药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化，羟基化反应 B药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行水解
5、，还原反应 C药物的官能团化反应是在药物分子中引入极性基团的反应 D药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应 E药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.下列叙述中哪项与酯和酰胺的代谢不符 A酯类药物可被酯酶迅速水解 B酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解 C酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼降解反应 D酰胺类比酯稳定，水解速度慢，大部分以原药形式排泄 E体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨基、羟基药物进行前药设计的依据（分数：1.00）A.B.C.D.E.13.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合
6、排出体外，下列哪个基团不能结合 A羟基 B羧基 C烷烃或芳烃 D含氮杂环 E氨基（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.下列哪项反应不属于含卤素药物的代谢 A脱卤化氢形成烯类 B卤代烃生成偕卤醇过渡态，然后脱卤化氢得到醛或酮 C偕二卤代烃被代谢为酰氯或羰酰氯中间体 D偕三卤代烃如氯仿被代谢为碳酸和卤离子 E偕卤化物可使蛋白质酰化产生毒性（分数：1.00）A.B.C.D.E.15.以下的叙述中哪项不符合于谷胱甘肽的结合反应 A谷胱甘肽中的巯基具有较好的亲核作用 B谷胱甘肽在体内起到由于代谢产生的有害的亲电性物质的作用 C谷胱甘肽可以起到重金属离子的解毒作用 D谷胱甘肽的结合大致上有亲核取代反
7、应，芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael 加成及还原反应 E谷胱甘肽和酰卤的反应是体内的解毒反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.下列哪项叙述不属于第相结合反应 AO、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B酚羟基硫酸酯化反应 C苯甲酸形成马尿酸 D儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 E核苷类药物磷酸化形成核苷酸（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.下列哪项反应不属于药物的官能团化反应 A芳环的环氧化反应 B氨基的乙酰化反应 C芳环的羟基化反应 D胺类的 N-脱烷基化反应 E
8、醚类的 O-脱烷基化反应（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.下列叙述中哪项不属于含氧药物的代谢 A羧酸类药物的氧化脱羧基 B醚类化合物的 O-脱烷基化反应 C伯醇类化合物氧化为醛，进一步氧化为羧酸 D酮类化合物还原为仲醇 E醛类化合物还原为伯醇（分数：1.00）A.B.C.D.E.二、X 型题(总题数：14，分数：14.00)20.胺类药物的代谢有哪些反应（分数：1.00）A.和氮原子相连的碳原子上发生 N-脱烷基B.和氮原子相连的碳链的末端碳原子氧化反应C.发生脱氨基反应D.生成 N-氧化物E.氨基甲基化反应21.吗啡能进行下列哪些结合反应（分数：1.00）A.与葡萄糖醛酸的结合反应
9、B.与谷胱甘肽的结合反应C.形成硫酸酯的结合反应D.甲基化结合反应E.与氨基酸的结合反应22.抗结核药对氨基水杨酸可以进行下列哪些结合反应（分数：1.00）A.乙酰化结合反应B.与葡萄糖醛酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与氨基酸的结合反应E.甲基化结合反应23.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸反应相符（分数：1.00）A.葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性B.葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排泄C.属于第相的生物转化D.有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷化E.是羧酸类药物代谢的主要途径24.下列哪些药物能够进行乙酰化结合反应（分数：1.00）A.对氨基水杨酸B.布洛芬C
10、.氯贝丁酯D.异烟肼E.磺胺甲恶唑25.下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外（分数：1.00）A.氯霉素B.吗啡C.吲哚美辛D.巯嘌呤E.磺胺甲嗯唑26.下列药物中哪些是代谢活化的实例（分数：1.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物C.维生素 D3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基维生素 D3D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物27.下列哪些代谢途径不属于硝基药物的代谢（分数：1.00）A.芳香硝基经硝基还原酶催化还原为芳香氨基B.芳香硝基经硝基还原酶催化还原为偶氮化合物C.硝基经历亚硝基被还原为羟胺D.硝基被还
11、原为亚硝基化合物E.硝基不经代谢以原药排泄28.下列哪些药物可以进行甲基化结合反应（分数：1.00）A.肾上腺素B.特布他林C.多巴胺D.萘普生E.去甲肾上腺素29.药物的体内代谢有哪些反应（分数：1.00）A.氧化反应B.水解反应C.羟基化反应D.与葡萄糖醛酸结合E.N-去甲基或去乙基化反应30.下列叙述哪些与饱和碳原于的代谢相符（分数：1.00）A.甲基可被氧化为羧基B.羰基的 碳原子可被羟基化C.碳链末端进行 氧化得羧酸D.碳链末端倒数第二位碳上进行 -1 氧化得仲E.处于芳环苄位的碳可被氧化为苄醇31.下列哪项叙述与谷胱甘肽结合反应不符（分数：1.00）A.谷胱甘肽结合是亲核性取代B.
12、谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应C.谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途径D.谷胱甘肽结合是酰卤的解毒反应E.谷胱甘肽具有氧化还原性，对药物及代谢物的转变起重要的作用32.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应（分数：1.00）A.对乙酰氨基酚B.依他尼酸C.硫酸沙丁胺醇D.盐酸多巴胺E.盐酸异丙肾上腺素33.某药物含有羧基，它在体内与哪些内源性的极性小分子结合排出体外（分数：1.00）A.与葡萄糖醛酸B.与谷胱甘肽C.与氨基酸D.与乙酰基反应E.甲基化反应药物代谢答案解析(总分：33.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：19，分数：19.00)1.下列哪个反应不是药物代谢第相生物转化
13、中通常的化学反应 A氧化 B还原 C卤化 D水解 E羟基化（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：2.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下与下列哪种内源性极性小分子不能结合 A与葡萄糖醛酸 B形成硫酸酯 C与氨基酸 D与谷胱甘肽 E甲基化（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：3.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下列哪个内源性极性小分子化合物结合 A葡萄糖醛酸 B形成硫酸酯 C谷胱甘肽 D乙酰化 E氨基酸（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：4.关于药物代谢的叙述正确的是 A在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 B药物通过吸
14、收、分布主要以原药的形式排泄 C药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢 D增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢 E药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：5.黄曲霉素 B1 在体内经氧化代谢后与 DNA 亲核基团作用形成共价键，指出是下列哪种反应（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：6.含硫化合物的代谢不包括下列哪项反应 A硫醚的 S-脱烷基反应 B巯基氧化为二硫化合物 C硫酸氧化为亚砜类化合物 D含硫羰基化合物的脱硫氧化 E亚砜类还原为硫醚（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：7.下列叙述中哪项与药物的结
15、合反应不符 A药物的结合反应也称第相结合反应 B药物的结合反应分两步进行，首先是内源性小分子化合物的活化，然后是与药物或药物在第相代谢物的结合 C药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸化结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合等 D药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合，硫酸酯化的结合，与氨基酸的结合，与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合等 E药物的结合是使药物去活化以利于排泄（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：8.下列哪项不属于胺类药物的相代谢 AN-脱烷基化 B脱胺反应 CN-氧化反应 D氨基乙酰化 E氧化为羟基、亚硝基和硝基（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：9.下列哪项叙述不属于第
16、相的生物转化 A氨基的 N-氧化反应 B氧化脱卤素得到羰基化合物 C羧基的甘氨酰化反应 D硝基的还原反应 E胺类氧化为硝基化合物（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：10.下列哪项反应不属于烃基的代酣反应 A芳烃基的羟基化反应 B烯烃的环氧化反应 C饱和碳链的 -1 氧化生成伯醇 D炔基还原为烯基再进行环氧化反应 E芳烃的羟基化反应（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：11.下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符 A药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化，羟基化反应 B药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行水解，还原反应 C药物的官能团化反应是在药物分子中引入极性基团的反应
17、D药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应 E药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：12.下列叙述中哪项与酯和酰胺的代谢不符 A酯类药物可被酯酶迅速水解 B酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解 C酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼降解反应 D酰胺类比酯稳定，水解速度慢，大部分以原药形式排泄 E体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨基、羟基药物进行前药设计的依据（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：13.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外，下列哪个基团不能结合 A羟基 B羧基 C
18、烷烃或芳烃 D含氮杂环 E氨基（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：14.下列哪项反应不属于含卤素药物的代谢 A脱卤化氢形成烯类 B卤代烃生成偕卤醇过渡态，然后脱卤化氢得到醛或酮 C偕二卤代烃被代谢为酰氯或羰酰氯中间体 D偕三卤代烃如氯仿被代谢为碳酸和卤离子 E偕卤化物可使蛋白质酰化产生毒性（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：15.以下的叙述中哪项不符合于谷胱甘肽的结合反应 A谷胱甘肽中的巯基具有较好的亲核作用 B谷胱甘肽在体内起到由于代谢产生的有害的亲电性物质的作用 C谷胱甘肽可以起到重金属离子的解毒作用 D谷胱甘肽的结合大致上有亲核取代反应，芳香环亲核取代反应、酰化反应、
19、Michael 加成及还原反应 E谷胱甘肽和酰卤的反应是体内的解毒反应（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：16.下列哪项叙述不属于第相结合反应 AO、N、S 和 C 的葡萄糖醛苷化 B酚羟基硫酸酯化反应 C苯甲酸形成马尿酸 D儿茶酚的间位羟基形成甲氧基 E核苷类药物磷酸化形成核苷酸（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：17.根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：18.下列哪项反应不属于药物的官能团化反应 A芳环的环氧化反应 B氨基的乙酰化反应 C芳环的羟基化反应 D胺类的 N-脱烷基化反应 E醚类的 O
20、-脱烷基化反应（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：19.下列叙述中哪项不属于含氧药物的代谢 A羧酸类药物的氧化脱羧基 B醚类化合物的 O-脱烷基化反应 C伯醇类化合物氧化为醛，进一步氧化为羧酸 D酮类化合物还原为仲醇 E醛类化合物还原为伯醇（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：二、X 型题(总题数：14，分数：14.00)20.胺类药物的代谢有哪些反应（分数：1.00）A.和氮原子相连的碳原子上发生 N-脱烷基 B.和氮原子相连的碳链的末端碳原子氧化反应 C.发生脱氨基反应 D.生成 N-氧化物 E.氨基甲基化反应解析：21.吗啡能进行下列哪些结合反应（分数：1.00）A.与
21、葡萄糖醛酸的结合反应 B.与谷胱甘肽的结合反应C.形成硫酸酯的结合反应 D.甲基化结合反应 E.与氨基酸的结合反应解析：22.抗结核药对氨基水杨酸可以进行下列哪些结合反应（分数：1.00）A.乙酰化结合反应 B.与葡萄糖醛酸的结合反应 C.与谷胱甘肽的结合反应D.与氨基酸的结合反应 E.甲基化结合反应 解析：23.下列叙述哪些与葡萄糖醛酸反应相符（分数：1.00）A.葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性 B.葡萄糖醛酸结合后增加水溶性，易于排泄 C.属于第相的生物转化 D.有 O、N、S、C 四种类型的葡萄糖醛苷化 E.是羧酸类药物代谢的主要途径解析：24.下列哪些药物能够进行
22、乙酰化结合反应（分数：1.00）A.对氨基水杨酸 B.布洛芬C.氯贝丁酯D.异烟肼 E.磺胺甲恶唑 解析：25.下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外（分数：1.00）A.氯霉素 B.吗啡 C.吲哚美辛 D.巯嘌呤 E.磺胺甲嗯唑 解析：26.下列药物中哪些是代谢活化的实例（分数：1.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 C.维生素 D3 经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基维生素 D3 D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物 解析：27.下列哪些代谢途径不属于硝基药物的代谢（分数：1.00）A.芳香硝基经硝基还原酶催
23、化还原为芳香氨基B.芳香硝基经硝基还原酶催化还原为偶氮化合物 C.硝基经历亚硝基被还原为羟胺D.硝基被还原为亚硝基化合物 E.硝基不经代谢以原药排泄 解析：28.下列哪些药物可以进行甲基化结合反应（分数：1.00）A.肾上腺素 B.特布他林C.多巴胺 D.萘普生E.去甲肾上腺素 解析：29.药物的体内代谢有哪些反应（分数：1.00）A.氧化反应 B.水解反应 C.羟基化反应 D.与葡萄糖醛酸结合 E.N-去甲基或去乙基化反应 解析：30.下列叙述哪些与饱和碳原于的代谢相符（分数：1.00）A.甲基可被氧化为羧基 B.羰基的 碳原子可被羟基化 C.碳链末端进行 氧化得羧酸 D.碳链末端倒数第二位
24、碳上进行 -1 氧化得仲 E.处于芳环苄位的碳可被氧化为苄醇 解析：31.下列哪项叙述与谷胱甘肽结合反应不符（分数：1.00）A.谷胱甘肽结合是亲核性取代 B.谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应C.谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途径 D.谷胱甘肽结合是酰卤的解毒反应 E.谷胱甘肽具有氧化还原性，对药物及代谢物的转变起重要的作用 解析：32.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应（分数：1.00）A.对乙酰氨基酚 B.依他尼酸C.硫酸沙丁胺醇 D.盐酸多巴胺 E.盐酸异丙肾上腺素 解析：33.某药物含有羧基，它在体内与哪些内源性的极性小分子结合排出体外（分数：1.00）A.与葡萄糖醛酸 B.与谷胱甘肽C.与氨基酸 D.与乙酰基反应E.甲基化反应解析：
