1、药物化学练习试卷 6 及答案解析(总分：64.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：32，分数：64.00)1.醋酸甲地孕酮与下列叙述中哪项不符（分数：2.00）A.含有4，6 两个双键B.含有 6-甲基C.口服的活性为黄体酮的 75 倍D.与雌激素类药物配伍为口服避孕药E.注射给药的活性为黄体酮的 50 倍2.下列叙述中哪条与恩氟烷相符（分数：2.00）A.化学名为 2-溴-2-氯-1，1，-三氟乙烷B.为挥发性液体易燃、易爆C.麻醉作用强，起效快，肌肉松弛作用良好，大部分以气体形式从肺中排出，约 10%.在肝脏代谢D.遇光、热和湿空气能缓缓分解，通常加入麝香草酚(001%.)
2、做稳定剂E.尿中代谢产物有三氟乙酸酯3.阿莫西林与下列哪项叙述不符（分数：2.00）A.分子中含有四个手性碳原子，分子的旋光性为右旋B.水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制C.具有三个 pKa 值D.聚合速度比氨苄西林快 42 倍E.为第一个临床使用的广谱青霉素4.氨氯地平的化学名为（分数：2.00）A.()2-(2-氨基乙氧基)甲基)-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3-吡啶二甲酸，3-乙酯，5-甲酯B.1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯C.1，4-二氢-2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-3，5 吡啶二甲酸二甲酯D.1，4-
3、二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲基乙基酯E.1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-3-(2-甲基丙基)-5-甲酯5.具下列化学结构的药物为（分数：2.00）A.来曲唑B.他莫昔芬C.米托蒽醌D.昂丹司琼E.喜树碱6.下列叙述中与多西环素不符的是（分数：2.00）A.为土霉素 6 位去羟基的化合物B.结构中含有两个二甲氨基C.因为 6 位没有羟基，故稳定性较好D.为酸碱两性的化合物E.药效为四环素的 10 倍7.下列与卡马西平不相符的是（分数：2.00）A.三环结构为一共轭体系，在紫外 238nm 及 285n
4、m 处有最大吸收B.在干燥状态及室温下较稳定C.主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10，11-二羟基卡马西平D.水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊E.在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基8.苯妥英纳的性质与下列哪条不符（分数：2.00）A.易溶于水几乎不容于乙醚B.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色D.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色E.与二氧化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨溶液9.青蒿素与下列叙述中的哪条不符（分数：2.00）A.为倍半萜内酯衍生物B.遇碘化钾试液可析出碘，加淀粉指示剂立即显紫色C.加氢氧化钠水溶液加热后，加盐酸羟胺及三氯化铁试剂生成深紫红色
5、D.加枸橼酸醋酐液，加热显紫色E.为治疗恶性疟的首选药，但复发率较高10.下列叙述中哪项与白消安不符（分数：2.00）A.加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭B.可以和 DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的 N7 烷基化产生交联C.可以和氨基酸及蛋白质的巯基反应D.化学名为 1，4-丁二醇二甲磺酸酯E.具脂溶性易于透过血脑屏障，适用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤11.下列哪条性质与苯巴比妥不符（分数：2.00）A.具有互变异构现象，呈酸性B.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物D.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色E.与硝酸和亚硝酸钠产生橙黄色12.下列叙述中哪项对氨苄西林来说
6、是错误的（分数：2.00）A.分子中含有三个手性碳原子B.水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制C.与茚三酮试液反应显紫色D.可发生双缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显紫色E.为第一个临床使用的广谱青霉素13.盐酸布桂嗪临床用于（分数：2.00）A.偏头痛、三叉神经、外伤性疼痛及癌症疼痛B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症疼痛、手术后止痛E.各种疼痛及手术后止痛，亦用作麻醉辅助药14.氯霉素化学结构的构型为（分数：2.00）A.D(-)苏阿糖型B.D(+)赤鲜糖型C.L(+)苏阿糖型D.D(+)苏阿糖型E.L(-)赤鲜糖型15.下列叙述中
7、哪项与氢氯噻嗪不符（分数：2.00）A.结构中含有氢化苯并噻二嗪环B.可溶于氢氧化钠C.在水溶液中水解生成 4-氨基-6-氯-1，3-苯二磺酰胺和甲醛D.在体内不经代谢，以原药排泄E.本品与甲醛硫酸试液反应生成紫色产物16.化学结构式为（分数：2.00）A.卡莫氟B.美法仑C.白消安D.环磷酰胺E.卡莫司汀17.富马酸酮替芬属于（分数：2.00）A.乙二胺类 H1 拮抗剂B.哌嗪类 H1 拮抗剂C.三环类 H1 拮抗剂D.哌啶类 H1 拮抗剂E.丙二胺类 H1 拮抗剂18.下列哪条与结构修饰的目的不符（分数：2.00）A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒
8、副作用E.提高药物的组织选择性19.下列叙述中哪项与赛庚啶不符（分数：2.00）A.结构中含有苯并环庚噻吩基B.结构中含有哌啶基C.在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵物及芳环羟基化、N-去甲基化等D.具有中度的抗 5-羟色胺和抗胆碱作用E.用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症20.研究开发新药，首先需要（分数：2.00）A.研究构效关系B.设计新化合物的合成路线C.进行剂型试剂研究D.发现先导化合物E.进行药化动力学研究21.下列叙述与定量构效关系不符的是（分数：2.00）A.只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究B.Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析C.以一定
9、的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D.常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E.可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系22.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径（分数：2.00）A.从药物合成的中间体中筛选B.以定量构效关系方法C.采用结构修饰方法D.采用软药原理方法E.从前药原理方法23.关于前体药物的说法正确的是（分数：2.00）A.前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B.前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C.前药是无活性或活性很低的化合物D.前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用
10、的化合物E.前药是药物经化学结构修饰得到的化合物24.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是（分数：2.00）A.从随机筛选中发现的先导物B.从天然资源中发现的先导物C.从生命基础过程研究中发现的先导物D.经组合化学方法发现的先导物E.从活性代谢物中发现的先导物25.新药开发中属于药物化学研究范畴的是（分数：2.00）A.药效学研究B.药动学研究C.先导物的发现和先导物结构优化D.剂型研究E.临床研究26.下列哪项不属于发现先导化合物的方法（分数：2.00）A.从天然活性物质中筛选B.以生物化学或药理学为基础C.以药效潜伏化方法D.以组合化学方法E.从药物代谢产物中发现2
11、7.发现先导化合物的途径是（分数：2.00）A.生物电子等排的应用B.定量构效关系C.软药设计D.前体药物原理E.广泛筛选28.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的（分数：2.00）A.从活性代谢物中发现的先导物B.以生物化学或药理学为基础发现的先导物C.经组合化学方法发现的先导物D.从普筛方法发现的先导物E.从天然资源中发现的先导物29.研究开发新药，首先需要（分数：2.00）A.进行剂型试剂研究B.发现先导化合物C.设计新化合物D.进行药代动力学研究E.研究构效关系30.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰
12、后的化合物称为（分数：2.00）A.原药B.软药C.硬药D.前药E.药物载体31.经典的电子等排体是指（分数：2.00）A.电子层数相同的原子B.理化性质相同的基团C.电子总数相等的原子、离子或分子D.电子数相同，排布也相同的分子E.最外层电子数相同的原子、离子或分子32.先导化合物是指（分数：2.00）A.很理想的临床用药B.新化合物C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D.不具有生物活性的化合物E.临床上已淘汰的药物药物化学练习试卷 6 答案解析(总分：64.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：32，分数：64.00)1.醋酸甲地孕酮与下列叙述中哪
13、项不符（分数：2.00）A.含有4，6 两个双键B.含有 6-甲基 C.口服的活性为黄体酮的 75 倍D.与雌激素类药物配伍为口服避孕药E.注射给药的活性为黄体酮的 50 倍解析：2.下列叙述中哪条与恩氟烷相符（分数：2.00）A.化学名为 2-溴-2-氯-1，1，-三氟乙烷B.为挥发性液体易燃、易爆C.麻醉作用强，起效快，肌肉松弛作用良好，大部分以气体形式从肺中排出，约 10%.在肝脏代谢 D.遇光、热和湿空气能缓缓分解，通常加入麝香草酚(001%.)做稳定剂E.尿中代谢产物有三氟乙酸酯解析：3.阿莫西林与下列哪项叙述不符（分数：2.00）A.分子中含有四个手性碳原子，分子的旋光性为右旋B.
14、水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制C.具有三个 pKa 值D.聚合速度比氨苄西林快 42 倍E.为第一个临床使用的广谱青霉素 解析：4.氨氯地平的化学名为（分数：2.00）A.()2-(2-氨基乙氧基)甲基)-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3-吡啶二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 B.1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯C.1，4-二氢-2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-3，5 吡啶二甲酸二甲酯D.1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲基乙基酯E.1，4-二氢-2，6-二甲基-
15、4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-3-(2-甲基丙基)-5-甲酯解析：5.具下列化学结构的药物为（分数：2.00）A.来曲唑B.他莫昔芬 C.米托蒽醌D.昂丹司琼E.喜树碱解析：6.下列叙述中与多西环素不符的是（分数：2.00）A.为土霉素 6 位去羟基的化合物B.结构中含有两个二甲氨基 C.因为 6 位没有羟基，故稳定性较好D.为酸碱两性的化合物E.药效为四环素的 10 倍解析：7.下列与卡马西平不相符的是（分数：2.00）A.三环结构为一共轭体系，在紫外 238nm 及 285nm 处有最大吸收B.在干燥状态及室温下较稳定C.主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10，11-二羟
16、基卡马西平D.水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊 E.在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基解析：8.苯妥英纳的性质与下列哪条不符（分数：2.00）A.易溶于水几乎不容于乙醚B.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色D.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 E.与二氧化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨溶液解析：9.青蒿素与下列叙述中的哪条不符（分数：2.00）A.为倍半萜内酯衍生物B.遇碘化钾试液可析出碘，加淀粉指示剂立即显紫色C.加氢氧化钠水溶液加热后，加盐酸羟胺及三氯化铁试剂生成深紫红色D.加枸橼酸醋酐液，加热显紫色 E.为治疗恶性疟的首选药，但复发率较高解析：10.下列叙
17、述中哪项与白消安不符（分数：2.00）A.加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭B.可以和 DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的 N7 烷基化产生交联C.可以和氨基酸及蛋白质的巯基反应D.化学名为 1，4-丁二醇二甲磺酸酯E.具脂溶性易于透过血脑屏障，适用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤 解析：11.下列哪条性质与苯巴比妥不符（分数：2.00）A.具有互变异构现象，呈酸性B.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物D.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色 E.与硝酸和亚硝酸钠产生橙黄色解析：12.下列叙述中哪项对氨苄西林来说是错误的（分数：2.00）A.分子中含有三个手性碳原子 B.水溶
18、液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制C.与茚三酮试液反应显紫色D.可发生双缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显紫色E.为第一个临床使用的广谱青霉素解析：13.盐酸布桂嗪临床用于（分数：2.00）A.偏头痛、三叉神经、外伤性疼痛及癌症疼痛 B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症疼痛、手术后止痛E.各种疼痛及手术后止痛，亦用作麻醉辅助药解析：14.氯霉素化学结构的构型为（分数：2.00）A.D(-)苏阿糖型 B.D(+)赤鲜糖型C.L(+)苏阿糖型D.D(+)苏阿糖型E.L(-)赤鲜糖型解析：15.下列叙述中哪项与氢氯噻嗪不符（分数：2.00）A.
19、结构中含有氢化苯并噻二嗪环B.可溶于氢氧化钠C.在水溶液中水解生成 4-氨基-6-氯-1，3-苯二磺酰胺和甲醛D.在体内不经代谢，以原药排泄E.本品与甲醛硫酸试液反应生成紫色产物 解析：16.化学结构式为（分数：2.00）A.卡莫氟B.美法仑 C.白消安D.环磷酰胺E.卡莫司汀解析：17.富马酸酮替芬属于（分数：2.00）A.乙二胺类 H1 拮抗剂B.哌嗪类 H1 拮抗剂C.三环类 H1 拮抗剂 D.哌啶类 H1 拮抗剂E.丙二胺类 H1 拮抗剂解析：18.下列哪条与结构修饰的目的不符（分数：2.00）A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性 C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高
20、药物的组织选择性解析：19.下列叙述中哪项与赛庚啶不符（分数：2.00）A.结构中含有苯并环庚噻吩基 B.结构中含有哌啶基C.在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵物及芳环羟基化、N-去甲基化等D.具有中度的抗 5-羟色胺和抗胆碱作用E.用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症解析：20.研究开发新药，首先需要（分数：2.00）A.研究构效关系B.设计新化合物的合成路线C.进行剂型试剂研究D.发现先导化合物 E.进行药化动力学研究解析：21.下列叙述与定量构效关系不符的是（分数：2.00）A.只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究 B.Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
21、C.以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D.常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E.可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系解析：22.下列哪种方法属于发现先导化合物的途径（分数：2.00）A.从药物合成的中间体中筛选 B.以定量构效关系方法C.采用结构修饰方法D.采用软药原理方法E.从前药原理方法解析：23.关于前体药物的说法正确的是（分数：2.00）A.前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B.前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C.前药是无活性或活性很低的化合物D.前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转
22、变为原来药物发挥药理作用的化合物 E.前药是药物经化学结构修饰得到的化合物解析：24.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是（分数：2.00）A.从随机筛选中发现的先导物B.从天然资源中发现的先导物 C.从生命基础过程研究中发现的先导物D.经组合化学方法发现的先导物E.从活性代谢物中发现的先导物解析：25.新药开发中属于药物化学研究范畴的是（分数：2.00）A.药效学研究B.药动学研究C.先导物的发现和先导物结构优化 D.剂型研究E.临床研究解析：26.下列哪项不属于发现先导化合物的方法（分数：2.00）A.从天然活性物质中筛选B.以生物化学或药理学为基础C.以药效潜伏化
23、方法 D.以组合化学方法E.从药物代谢产物中发现解析：27.发现先导化合物的途径是（分数：2.00）A.生物电子等排的应用B.定量构效关系C.软药设计D.前体药物原理E.广泛筛选 解析：28.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的（分数：2.00）A.从活性代谢物中发现的先导物B.以生物化学或药理学为基础发现的先导物C.经组合化学方法发现的先导物D.从普筛方法发现的先导物E.从天然资源中发现的先导物 解析：29.研究开发新药，首先需要（分数：2.00）A.进行剂型试剂研究B.发现先导化合物 C.设计新化合物D.进行药代动力学研究E.研究构效关系解析：30.药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为（分数：2.00）A.原药B.软药C.硬药D.前药 E.药物载体解析：31.经典的电子等排体是指（分数：2.00）A.电子层数相同的原子B.理化性质相同的基团C.电子总数相等的原子、离子或分子D.电子数相同，排布也相同的分子E.最外层电子数相同的原子、离子或分子 解析：32.先导化合物是指（分数：2.00）A.很理想的临床用药B.新化合物C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D.不具有生物活性的化合物E.临床上已淘汰的药物解析：
