1、中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷 14及答案解析(总分：74.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，分数：50.00)1.下列哪个药物中不需要密闭保存（分数：2.00）A.双氯芬酸钠B.对乙酰氨基酚C.贝诺酯D.吲哚美辛E.美洛昔康2.以下哪个是吡罗昔康的结构特征（分数：2.00）A.含有吲哚环B.含有羧基C.含有苯并噻嗪环D.含有酰胺键E.含有氯离子3.下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（分数：2.00）A.双氯酚酸B.萘普生C.布洛芬D.塞来昔布E.阿司匹林4.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（分数：2.00）A.双氯酚酸B.萘普生C.布
2、洛芬D.塞来昔布E.保泰松5.对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C.N一乙酰基亚胺醌D.氮氧化物E.谷胱甘肽结合物6.以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物（分数：2.00）A.苯妥英B.保泰松C.地西泮D.维生素 DE.氯磷汀7.张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。下述药物中哪一项不适合张某（分数：2.00）A.阿司匹林B.吲哚美辛C.双氯芬酸钠D.对乙酰氨基酚E.萘普生8.下面关于阿司匹林的说法不正确的是（分数：2.00）A.分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠中B.分子中有酯键，易被水解，故应在干燥密闭的容器中
3、保存C.有游离的酚羟基，与三氯化铁可发生颜色反应D.水解后生成水杨酸，与三氯化铁反应，呈紫堇色E.化学名称为 2-(乙酰氧基)苯甲酸9.芳基烷酸类药物在临床中的作用是（分数：2.00）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒10.吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（分数：2.00）A.醇羟基B.甲基C.酰胺基D.酚羟基E.羧基11.从吗啡的结构中可知吗啡具有（分数：2.00）A.弱酸性B.酸性C.中性D.酸碱两性E.弱碱性12.能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（分数：2.00）A.与甲醛-硫酸试液反应显橙红色B.与三氯化铁试液反应显蓝色C.与甲基橙试液
4、反应可生成黄色复盐沉淀D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色13.下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（分数：2.00）A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔胺氮原子E.氧原子14.可待因是（分数：2.00）A.半合成镇痛药物B.合成镇痛药物C.天然生物碱类镇痛药物D.内原性多肽镇痛药物E.非甾体抗炎镇痛药物15.下列关于哌替啶说法错误的是（分数：2.00）A.哌替啶是一个合成镇痛药B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌E.镇痛作用约为吗啡的 11016
5、.下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（分数：2.00）A.吗啡B.芬太尼C.纳洛酮D.可待因E.美沙酮17.下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（分数：2.00）A.美沙酮B.可待因C.吗啡D.布托啡诺E.芬太尼18.哌替啶的化学名为（分数：2.00）A.17-甲基-3-羟基 4，5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物B.1一甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐C.17一甲基-3 一甲氧基一 4，5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6 一醇磷酸盐倍半水合物D.4，4 一二苯基-15 一(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐E.1-甲基 4-苯基 4一哌啶乙酸乙酯盐酸盐19.下列对吗
6、啡引起的不良反应叙述错误的是（分数：2.00）A.便秘B.胃肠道出血C.耐受性及依赖性D.直立性低血压E.呼吸抑制20.关于美沙酮，下列说法正确的是（分数：2.00）A.是一个半合成镇痛药B.白色结晶性粉末，不溶于水C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23 倍D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高E.有旋光性，右旋体有效21.吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（分数：2.00）A.还原反应B.氧化反应C.甲基化反应D.酯化反应E.水解反应22.吗啡结构中手性碳原子个数是（分数：2.00）A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个23.下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（分数：2.
7、00）A.美沙酮B.哌替啶C.喷他佐辛D.曲马多E.吗啡24.下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（分数：2.00）A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.可待因E.曲马多25.盐酸纳洛酮与三氯化铁试液反应显（分数：2.00）A.红色B.粉色C.绿色D.蓝紫色E.黑色二、B1 型题(总题数：3，分数：24.00)A (R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚 B 4 一(2-异丙氨基-1 一羟基)乙基-1-2苯二酚盐酸盐 C (1R，2S)-2 一甲氨基一苯丙烷一 1-醇盐酸盐 D 1-异丙氨基-3-(1 一萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 E 4 一2-(1一甲基-3-(4 一羟苯基)丙基)氨
8、基)乙基-1，2-苯二酚盐酸盐（分数：8.00）(1).盐酸麻黄碱化学名（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).盐酸普萘洛尔化学名（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).盐酸异丙肾上腺素化学名（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).盐酸多巴酚丁胺化学名（分数：2.00）A.B.C.D.E.（分数：8.00）(1).多巴酚丁胺结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).哌唑嗪结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).氯丙那林结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).多巴胺结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E.A 阿替洛尔 B 酒石酸美托洛尔 C
9、 甲基多巴 D 索他洛尔 E 盐酸哌唑嗪（分数：8.00）(1).分子中含有 4一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性 受体拮抗剂，用于心律失常（分数：2.00）A.B.C.D.E.中级主管药师基础知识（药物化学）-试卷 14答案解析(
10、总分：74.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，分数：50.00)1.下列哪个药物中不需要密闭保存（分数：2.00）A.双氯芬酸钠 B.对乙酰氨基酚C.贝诺酯D.吲哚美辛E.美洛昔康解析：解析：物中含有酰胺键，可发生水解。双氯芬酸钠分子结构中没有酰胺键。对乙酰氨基酚、贝诺酯、吲哚美辛、美洛昔康分子结构中均含有酰胺键，可发生水解，需密封保存。所以答案为 A。2.以下哪个是吡罗昔康的结构特征（分数：2.00）A.含有吲哚环B.含有羧基C.含有苯并噻嗪环 D.含有酰胺键E.含有氯离子解析：解析：一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以
11、答案为 C。3.下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（分数：2.00）A.双氯酚酸B.萘普生C.布洛芬D.塞来昔布 E.阿司匹林解析：解析：塞来昔布是典型的环氧酶 2抑制剂，为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为 D。4.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（分数：2.00）A.双氯酚酸B.萘普生C.布洛芬D.塞来昔布E.保泰松 解析：解析：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为E。5.对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（分数：2.00）A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C.N一
12、乙酰基亚胺醌 D.氮氧化物E.谷胱甘肽结合物解析：解析：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素 P450氧化酶系统氧化而产生的 N一羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为 C。6.以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物（分数：2.00）A.苯妥英 B.保泰松C.地西泮D.维生素 DE.氯磷汀解析：解析：保泰松代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而副作用更低。地西泮代谢后产生替马西泮和奥沙西泮，增强镇静催眠作用。维生素 D代谢后生成 1，25 一(OH) 2 D 3 在钙和骨骼的新陈代谢，以及免疫调节方面均有活性作用，氨磷汀在体内迅速代谢为 WR一
13、1065而发挥细胞保护作用，所以答案为E。7.张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。下述药物中哪一项不适合张某（分数：2.00）A.阿司匹林B.吲哚美辛C.双氯芬酸钠D.对乙酰氨基酚 E.萘普生解析：解析：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为 D。8.下面关于阿司匹林的说法不正确的是（分数：2.00）A.分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠中B.分子中有酯键，易被水解，故应在干燥密闭的容器中保存C.有游离的酚羟基，与三氯化铁可发生颜色反应 D.水解后生成水杨酸，与三氯化铁反应，呈紫堇色E
14、.化学名称为 2-(乙酰氧基)苯甲酸解析：解析：阿司匹林分子中无酚羟基，与三氯化铁不能发生颜色反应，其水解产物水杨酸与三氯化铁可发生紫堇色反应，所以答案为 C。9.芳基烷酸类药物在临床中的作用是（分数：2.00）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒解析：解析：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型，所以答案为 D。10.吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（分数：2.00）A.醇羟基B.甲基C.酰胺基D.酚羟基 E.羧基解析：解析：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。11.从吗啡的结
15、构中可知吗啡具有（分数：2.00）A.弱酸性B.酸性C.中性D.酸碱两性 E.弱碱性解析：解析：本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故显酸碱两性。12.能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（分数：2.00）A.与甲醛-硫酸试液反应显橙红色B.与三氯化铁试液反应显蓝色 C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色解析：解析：吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A 和 D选项是哌替啶的呈色反应。C 是美沙酮的呈色反应。E是非甾体抗炎药吲哚美辛
16、的呈色反应。13.下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（分数：2.00）A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔胺氮原子 E.氧原子解析：解析：17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。14.可待因是（分数：2.00）A.半合成镇痛药物 B.合成镇痛药物C.天然生物碱类镇痛药物D.内原性多肽镇痛药物E.非甾体抗炎镇痛药物解析：解析：对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成衍生物，如将 3-羟基甲基化可得可待因。15.下列关于哌替啶说法错误的是（分数：2.00）A.哌替啶是一个合成镇痛药B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮
17、，遇光易变黄C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解 D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌E.镇痛作用约为吗啡的 110解析：解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的 110。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。16.下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（分数：2.00）A.吗啡B.芬太尼C.纳洛酮 D.可待因E.美沙酮解析：解析：A、B、D、E 选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的 17位叔胺氮原子引入不同
18、取代基(烯丙基)而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。17.下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（分数：2.00）A.美沙酮 B.可待因C.吗啡D.布托啡诺E.芬太尼解析：解析：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的 50倍。18.哌替啶的化学名为（分数：2.00）A.17-甲基-3-羟基 4，5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物B.1一甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 C.17一甲基-3 一甲氧基一 4，5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6 一醇磷酸盐倍半水合物D.4，4 一二苯基-15 一(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐E.1-甲基 4-
19、苯基 4一哌啶乙酸乙酯盐酸盐解析：解析：A 选项是吗啡的化学名；C 选项是可待因的化学名；D 是美沙酮的化学名；E 选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为 1-甲基 4一苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。19.下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（分数：2.00）A.便秘B.胃肠道出血 C.耐受性及依赖性D.直立性低血压E.呼吸抑制解析：解析：治疗量吗啡可引起恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、直立性低血压及胆道压力升高等不良反应；长期反复使用吗啡可引起耐受性及依赖性；吗啡使用过量可引起急性中毒等。但目前还未有吗啡会引起胃肠道出血的不良反应报道。20.关于美沙酮，下列说法正确的是（分数：2.
20、00）A.是一个半合成镇痛药B.白色结晶性粉末，不溶于水C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23 倍 D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高E.有旋光性，右旋体有效解析：解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23 倍，适用于各种疼痛的治疗。21.吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（分数：2.00）A.还原反应B.氧化反应 C.甲基化反应D.酯化反应E.水解反应解析：解析：吗啡注射液放置过久，会因 pH值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深
21、。22.吗啡结构中手性碳原子个数是（分数：2.00）A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个 解析：解析：吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有五个手性碳原子(C 5 ，C 6 ，C 9 ，C 13 ，C 14 )。23.下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（分数：2.00）A.美沙酮B.哌替啶C.喷他佐辛 D.曲马多E.吗啡解析：解析：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。24.下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（分数：2.00）A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.
22、可待因 E.曲马多解析：解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。25.盐酸纳洛酮与三氯化铁试液反应显（分数：2.00）A.红色B.粉色C.绿色D.蓝紫色 E.黑色解析：解析：盐酸纳洛酮水溶液为酸性，pH 为 3045，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。二、B1 型题(总题数：3，分数：24.00)A (R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚 B 4 一(2-异丙氨基-1 一羟基)乙基-1-2苯二酚盐酸盐 C (1R，2S)-2 一甲氨基一苯丙烷一 1-醇盐酸盐 D 1-
23、异丙氨基-3-(1 一萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 E 4 一2-(1一甲基-3-(4 一羟苯基)丙基)氨基)乙基-1，2-苯二酚盐酸盐（分数：8.00）(1).盐酸麻黄碱化学名（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).盐酸普萘洛尔化学名（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).盐酸异丙肾上腺素化学名（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).盐酸多巴酚丁胺化学名（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)一 2一甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。盐酸普萘洛尔的化学名为 1一异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2 一丙醇盐酸盐。盐酸
24、异丙肾上腺素的化学名为 4一(2 一异丙氨基一 1-羟基)乙基-1，2-苯二酚盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺的化学名为 42 一(1-甲基-3 一(4 一羟苯基)丙基)氨基)乙基一 1，2 一苯二酚盐酸盐。（分数：8.00）(1).多巴酚丁胺结构为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).哌唑嗪结构为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).氯丙那林结构为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).多巴胺结构为（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析：多巴酚丁胺的结构为 B，哌唑嗪的结构为 A；氯丙那林的结构为 C；多巴胺的结构为 E。A 阿替洛尔 B 酒石
25、酸美托洛尔 C 甲基多巴 D 索他洛尔 E 盐酸哌唑嗪（分数：8.00）(1).分子中含有 4一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性 受体拮抗剂，用于心律失常（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：阿替洛尔分子中含有 4一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。酒石酸美托洛尔分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少。盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全。索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性 受体拮抗剂，用于心律失常等等。
