1、2013 年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷及答案与解析1 分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体活性的药物是( )。（A）磺胺甲噁唑（B）诺氟沙星（C）环丙沙星（D）氧氟沙星（E）吡嗪酰胺2 抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是( )。3 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗真菌药物是( )。（A）酮康唑（B）氟康唑（C）硝酸咪康唑（D）特比萘芬（E）制霉菌素4 巴比妥类药物解离度与药物的 pKa 和环境 pH 有关。在生理 pH=74 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是( )。（A
2、）异戊巴比妥(pK a79)（B）司可巴比妥(pK a7 9)（C）戊巴比妥(pK a80)（D）海索比妥(pK a84)（E）苯巴比妥(pK a73)5 关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是( )。（A）氟西汀为三环类抗抑郁药物（B）氟西汀为选择性的中枢 5-HT 重摄取抑制剂（C）氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性（D）氟西汀口服吸收较差，生物利用度低（E）氟西汀结构中不具有手性中心6 中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是( )。（A）异丙托溴铵（B）氢溴酸东莨菪碱（C）氢溴酸山莨菪碱（D）丁溴东莨菪碱（E）噻托溴铵7 当 1，4- 二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改成-CH 2OCH2C
3、H2NH2 后活性得到加强，临床常 用其苯磺酸盐的药物是( )。（A）硝苯地平（B）尼群地平（C）尼莫地平（D）氨氯地平（E）尼卡地平8 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是( )。（A）洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂（B）洛伐他汀结构中含有内酯环（C）洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构（D）洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用（E）洛伐他汀具有多个手性中心9 经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是( )。10 分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 1 受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是( ) 。
4、11 分子结构中 17-羧酸酯基水解成 17-羧酸后，药物活性丧失，能避免产生皮质激素全身作用的平喘药是( )。（A）氨茶碱（B）曲尼司特（C）孟鲁司特（D）醋酸氟轻松（E）丙酸氟替卡松12 关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是( )。（A）法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环（B）法莫替丁对 CYP450 酶影响较小（C）法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链（D）法莫替丁有较强的抗雄激素副作用（E）法莫替丁的吸收受食物影响较小13 分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4 受体具有选择性激动作用，与多巴胺 D2 受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是( )。（A）多潘立酮
5、（B）舒必利（C）莫沙必利（D）昂丹司琼（E）格拉司琼14 分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是( ) 。（A）秋水仙碱（B）别嘌醇（C）丙磺舒（D）苯海拉明（E）对乙酰氨基酚15 糖皮质激素的 6 和 9 位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是( )。（A）醋酸可的松（B）地塞米松（C）倍他米松（D）泼尼松（E）醋酸氟轻松16 在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是( )。（A）维生素 D2（B）维生素 C（C）维生素 E（D）维生素 A（E）维生素 K116 17 C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好
6、的药物是( )。18 C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是( )。19 C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是( )。20 C-3 位含有氨基甲酸酯基团的药物是( )。20 A阿昔洛韦 B拉米夫定 C依法韦仑 D奥司他韦E沙奎那韦21 高效、高选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂是( )。22 具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是( )。23 具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是( )。23 A喜树碱 B氟尿嘧啶C环磷酰胺 D盐酸伊立替康E依托泊苷24 作用于 DNA 拓扑异构酶的天然来源的药物是( )。25 作用于 DNA 拓扑异构酶的半合成药物是(
7、 )。26 对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是( )。26 27 将苯二氮卓结构中的苯环以电子等排体噻吩环置换，得到的抗焦虑药物是( )。28 在苯二氮卓结构中 1，2 位并合甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是( )。29 在苯二氮卓结构中的 4，5 位并合四氢嗯唑环，得到稳定性更好的前药是( )。30 在苯二氮卓结构中的 3 位引入羟基后，极性增加、毒性降低的镇静催眠药是( )。30 A吗啡 B盐酸哌替啶C盐酸曲马多 D盐酸美沙酮E酒石酸布托啡诺31 具有激动拮抗双重作用的镇痛药物是( )。32 4-苯基哌啶类镇痛药物是( )。33 结构中含两个手性中心的阿
8、片 受体弱激动剂药物是 ( )。34 属于氨基酮类镇痛药物的是( )。34 A氯雷他定 B富马酸酮替芬C盐酸苯海拉明 D盐酸西替利嗪E盐酸赛庚啶35 具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动症的药物是( )。36 既拮抗 H1 受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是 ( )。37 结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的 H1 受体拮抗剂是( )。37 38 分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 -受体拮抗剂是( )。39 分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 1-受体拮抗剂是( )。40 具有苯乙醇胺结构的 -受体拮抗剂是( ) 。40 41 分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治
9、疗的药物是( )。42 含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是( )。42 A右美沙芬 B磷酸可待因 C羧甲司坦 D盐酸氨溴索E乙酰半胱氨酸43 镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是( )。44 分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是( )。44 45 结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是( )。46 结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是( )。46 A维生素 B1 B维生素 E C维生素 B6 D维生素 C E叶酸47 在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是( ) 。48 在体内
10、以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是( )。49 与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有( ) 。（A）盐酸多西环素（B）盐酸美他环素（C）盐酸米诺环素（D）盐酸四环素（E）盐酸土霉素50 关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有( )。（A）口服吸收良好，不易被胃酸破坏（B）化学稳定性好，对光稳定（C）含有氮原子，又称氯洁霉素（D）为林可霉素半合成衍生物（E）可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎51 分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有( )。52 钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有( )。（A）盐酸美西律（B）卡托普利（C）奎尼丁（D）盐酸普鲁卡因胺（E）普萘洛尔
11、53 关于福辛普利性质的说法，正确的有( )。（A）福辛普利属于巯基类 ACE 抑制剂（B）福辛普利属于磷酰基类 ACE 抑制剂（C）福辛普利属于二羧基类 ACE 抑制剂（D）福辛普利在体内可经肝或肾“双通道” 代谢（E）福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用54 分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+K +-ATP 酶产生抗溃疡作用的药物有( )。（A）西咪替丁（B）法莫替丁（C）兰索拉唑（D）盐酸雷尼替丁（E）雷贝拉唑55 结构中含有极性基团，中枢镇静副作用小的抗过敏药物有( )。56 具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有( )。（A）格列本脲（B）格列吡嗪（C）格列
12、齐特（D）那格列奈（E）米格列奈2013 年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。对映异构体的理化性质相似，仅是旋光性有所差别，但对映异构体之间在生物活性上存在很大的差别。手性药物是指含有手性中心的药物，如氧氟沙星(左旋体活性大于右旋体活性)。2 【正确答案】 C3 【正确答案】 B【试题解析】 三氮唑类代表药物有特康唑、氟康唑和伊曲康唑。氟康唑口服给药，在唾液、痰、指甲中与血浆浓度相近，脑脊液中浓度低于血浆，为 0509 倍。4 【正确答案】 E【试题解析】 解离常数(pK a
13、)是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。当溶液的 pH 越接近解离常数(pK a)时，分子态形式和离子态形式比例越接近。由题可知环境 pH=74 与苯巴比妥 pKa73 最接近。在生理 pH=74 时，苯巴比妥离子态药物为 5630。5 【正确答案】 B【试题解析】 氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对 5-HT 的重摄取。本品口服吸收较好，有首过效应。6 【正确答案】 B7 【正确答案】 D【试题解析】 氨氯地平为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等。8 【正确答案】 D【试题解析】 洛伐他汀可
14、竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，选择性高，能显著降低 LDL 水平，并能提高血浆中 HDL 水平。临床上通常以口服方法使用。9 【正确答案】 B【试题解析】 氯吡格雷选择性抑制二磷酸腺苷与血小板受体的结合及抑制继发的ADP 介导的糖蛋白 GP ba 复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。10 【正确答案】 E【试题解析】 盐酸特拉唑嗪是 1 受体拮抗剂，对前列腺组织的选择性较高，使前列腺平滑肌舒张而防止尿道阻塞。临床用于治疗高血压和良性前列腺增生导致的排尿困难。11 【正确答案】 E【试题解析】 丙酸氟替卡松是 17 位 -硫代羧酸的衍生物。由于
15、17 位 -硫代羧酸酯具有活性，而 17 位 -硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。12 【正确答案】 D【试题解析】 AC 两项，法莫替丁的结构由三部分构成：含有胍基取代的噻唑环、含硫的四原子链和 N-氨基磺酰基脒。B 项，法莫替丁不影响 CYP450 酶的作用，对其他药物的代谢影响很小。D 项，无法莫替丁具有抗雄激素的副作用的报道。 E项，法莫替丁的吸收受食物影响较小。13 【正确答案】 C【试题解析】 莫沙必利是强效、选择性 5-HT4 受体激动剂，与多巴胺 D2 受体无亲和力，因而无因多巴胺 D2 受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副
16、作用。14 【正确答案】 B【试题解析】 别嘌醇是结构上环绕于黄嘌呤的化合物，对黄嘌呤氧化酶有很强的抑制作用，常用来治疗痛风。15 【正确答案】 E【试题解析】 在糖皮质激素的 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，C-9 位引入氟也有导致钠潴留的作用，因而醋酸氟轻松只能作为皮肤抗过敏药外用。16 【正确答案】 A【试题解析】 维生素 D2 又称麦角骨化醇，维生素 D3 又称胆骨化醇，两者均能在体内代谢生成骨化三醇，对治疗人体的佝偻病有相同的效果。17 【正确答案】 B【试题解析】 头孢克洛为 C-3 位氯原子取代的头孢菌素，并将氨苄西林侧链引入其分子中
17、，得到可口服的头孢菌素。18 【正确答案】 E【试题解析】 头孢曲松为第三代头孢菌素，C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。19 【正确答案】 D【试题解析】 硫酸头孢匹罗为第四代头孢菌素，作用机制主要是迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞 1 个或多个青霉素结合蛋白结合，阻断细胞壁肽聚糖的合成从而起抗菌作用。20 【正确答案】 C21 【正确答案】 E【试题解析】 沙奎那韦是第一个应用于临床的 HIV 蛋白酶抑制剂。22 【正确答案】 D【试题解析】 奥司他韦是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂，其具有抑制神经氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从
18、而抑制流感病毒在人体内的传播，以起到治疗流行性感冒的作用。23 【正确答案】 B【试题解析】 拉米夫定是核苷类似物、抗病毒药物，对病毒 DNA 链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒有较强的抑制作用。24 【正确答案】 A【试题解析】 喜树碱类药物的作用靶点是 DNA 拓扑异构酶 I，使 DNA 复制和转录受阻，最终导致 DNA 的断裂，对消化道肿瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效。25 【正确答案】 E【试题解析】 依托泊苷的作用机制为抑制微管的组装和拓扑异构酶，使 DNA不能修复。临床上用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血
19、病等。26 【正确答案】 D【试题解析】 喜树碱毒性大，因此设计和合成了一些水溶性较大、毒性较低的衍生物。如伊立替康，其盐酸盐溶于水，不溶于氯仿等有机溶剂。主要用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤等的治疗。27 【正确答案】 C【试题解析】 依替唑仑属苯二氮卓类抗焦虑药，其抗焦虑作用比地西泮强 35倍。28 【正确答案】 A【试题解析】 咪达唑仑用于治疗失眠症，外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。29 【正确答案】 D【试题解析】 奥沙唑仑是一种神经系统药物、镇静催眠药、抗焦虑药物。此药是地西泮、氯氮革的主要代谢产物。30 【正确答案】 B【试题解析】 奥沙西泮是地西
20、泮的活性代谢产物，较地西泮极性增加、毒性降低，适用于老年人或肾功能不良者。31 【正确答案】 E【试题解析】 酒石酸布托啡诺可激动 -阿片肽受体，对 -受体则具激动和拮抗双重作用。32 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸哌替啶化学名称为：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。33 【正确答案】 C【试题解析】 曲马多为非阿片类中枢性镇痛药，对 受体的亲和力相当于吗啡的16000，对 和 受体的亲和力仅为 受体的 125。34 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸美沙酮是氨基酮类镇痛药， 阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。35 【正确答案】 C
21、【试题解析】 盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐作用；有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，缓解恶心、呕吐症状。36 【正确答案】 B【试题解析】 富马酸酮替芬兼有组胺 H1 受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。37 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体，为 2001 年在德国上市的第三代抗过敏药物。38 【正确答案】 E【试题解析】 马来酸噻吗洛尔是为数不
22、多的以活性异构体 S-左旋体作为药用的 -受体拮抗剂，作用强度为普萘洛尔的 8 倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用，可用于治疗高血压、心绞痛及青光眼。39 【正确答案】 D【试题解析】 艾司洛尔是超短效的选择性 1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制 1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。40 【正确答案】 B【试题解析】 盐酸索他洛尔，其化学名称为(RS)-4-(1-羟基-2-异丙胺基乙基) 甲磺酰苯胺盐酸盐，兼有第类和第类抗心律失常药物特性，无内在的拟交感活性类受体阻滞剂，有 1 及 2 受体阻滞作用。41 【正确
23、答案】 B【试题解析】 氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄，用于多种类型的水肿及高血压。42 【正确答案】 E【试题解析】 螺内酯口服后，约 70迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。43 【正确答案】 B【试题解析】 磷酸可待因口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行。约有 8的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。44 【正确答案】 E【试题解析】 乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用，可用作祛痰剂；分子中含有巯基，可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。45 【正确答案
24、】 E【试题解析】 炔诺酮又称去甲基脱氢羟孕酮，结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用，口服有效，能抑制垂体释放 LH 和 FSH，抑制排卵的作用强于孕酮，用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位等。46 【正确答案】 A【试题解析】 苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，既能促进氨基酸合成蛋白质，又能抑制氨基酸分解生成尿素。其同化作用较其他睾丸素类衍生物强大而持久，而其男性激素作用却较小，主要用于蛋白质缺乏症等。47 【正确答案】 A【试题解析】 维生素 B1 在体内作为脱羧酶辅酶的组成部分，和糖代谢关系密切，当缺乏维生素 B1 时，糖代谢受阻，丙酮酸积累，出现多发性神经炎、肌肉萎缩等，临床上称为
25、脚气病。48 【正确答案】 C【试题解析】 维生素 B6 包括：吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺，在生物体内均以磷酸酯存在。磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺与氨基酸代谢密切相关，在氨基酸的转氨基反应、脱羧反应和消旋作用中起辅酶作用。49 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐。50 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 盐酸克林霉素又称氯洁霉素，化学稳定性较好，不易被胃酸破坏。克林霉素是林可霉素 7 位氯取代物。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。克林霉素是金黄色葡
26、萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。51 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 A 项，吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，是核糖核苷酸还原酶的一种抑制性酶的替代物。B 项，卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药，系氟尿嘧啶潜型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。C 项，卡培他滨是一种可以在体内转变成 5-Fu 的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，能够抑制细胞分裂和干扰 RNA 和蛋白质合成。52 【正确答案】 A,C,D【试题解析】 钠通道阻滞剂包括：I a：奎尼丁、普鲁卡因胺；I b ：利多卡
27、因、美西律；I c：氟尼卡、普罗帕酮。53 【正确答案】 B,D,E【试题解析】 福辛普利是含磷酰结构的 ACE 抑制剂，在体内能经肝或肾所谓“双通道”代谢生成福辛普利拉而发挥作用，适用于肝或肾功能不良的患者。54 【正确答案】 C,E【试题解析】 常见的 H+K +-ATP 酶抑制剂包括：奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑。55 【正确答案】 A,E【试题解析】 盐酸西替利嗪和非索非那定不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，故基本上无镇静性作用，因而属于非镇静类 H1 受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。56 【正确答案】 A,B,C【试题解析】 磺酰脲类口服降糖药，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用，常见的有：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮等。
