1、初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 12 及答案与解析1 细菌对青霉素产生耐药的主要原因是（A）噻唑环开环（B）细菌遗传进化（C）细菌可产生酸性物质（D）内酰胺环水解（E）以上都不对2 非诺贝特属于（A）中枢性降压药（B）烟酸类降血脂药（C）苯氧乙酸类降血脂药（D）抗心绞痛药（E）强心药3 属于氨基糖苷类抗生素的是（A）头孢米诺（B）诺氟沙星（C）羟氨苄青霉素（D）红霉素（E）庆大霉素4 具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体（A）体内吸收和分布相同（B）体内代谢和排泄相同（C）药理作用相同（D）化学性质相同（E）物理性质相同5 在酸性条件下可发生差向异构的是（A）青霉素（B）
2、氯霉素（C）四环素（D）红霉素（E）罗红霉素6 红霉素经哪种结构改造后可得到罗红霉素（A）红霉素 9 位肟（B）红霉素 9 位羟基（C）红霉素 6 位羟基（D）红霉素 8 位氟原子取代（E）红霉素 9 位脱氧7 下列属于半合成青霉素的是（A）青霉素 G（B）亚胺培南（C）头霉素（D）阿莫西林（E）克拉维酸钾8 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂降血脂的作用机制（A）抑制体内 cAMP 的降解（B）抑制血管紧张素向血管紧张素的转化（C）阻止内源性胆固醇的合成（D）降低血中三酰甘油的含量（E）促进胆固醇的排泄9 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以（A）抑制体内胆固醇的生物合成（B）抑制磷酸二酯酶，
3、提高 cAMP 水平（C）阻断肾上腺素受体（D）抑制血管紧张素的生成（E）阻断钙离子通道10 下列哪些性质与硝酸异山梨酯不符（A）化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式（B）为强心药（C）在强热或撞击下会发生爆炸（D）在酸、碱溶液中易发生水解（E）持续作用时间很长11 利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药（A）磺酰胺类（B）渗透性类（C）苯氧乙酸类（D）碳酸酐酶抑制剂类（E）醛固酮拮抗剂类12 以下哪种药物产生耐药性的原因是钝化酶的生成（A）青霉素（B）利福平（C）红霉素（D）罗红霉素（E）链霉素13 下列药物中抗铜绿假单胞菌作用最强的是（A）青霉素 G（B）阿米卡星（C）阿莫西林（D）红霉
4、素（E）甲硝唑14 某女，70 岁，血压 180100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（A）辛伐他汀（B）吉非贝齐（C）尼莫地平（D）缬沙坦（E）螺内酯15 药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的（A）脂溶性降低（B）脂溶性增高（C）脂溶性不变（D）水溶性增高（E）水溶性不变16 关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（A）具“CONHCO”结构能形成烯醇型（B）可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类（C）可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类（D）pKa 多在 79 之间，其酸性比碳酸强（E）其钠盐水溶液应避免与空气中的 CO2 接触17 以下是前药的为（A）头孢甲肟（B）
5、头孢克肟（C）头孢泊肟脂（D）头孢吡肟（E）头孢喹肟18 下列对与呋塞米的描述哪个不正确（A）代谢多发生在呋喃环上（B）具有碱性（C）不能和维生素 C 溶液混合（D）具耳毒性副作用（E）钠盐可发生水解19 以下对利尿药的说法哪个不正确（A）阿米洛利是肾内皮细胞 Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用（B）氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性（C）氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂（D）依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾（E）氢氯噻嗪有降压作用20 配制地西泮注射液时常以盐酸调 pH 为 62 69，并用 100流通蒸气进行灭菌，这是为了防止其被（A）氧化（B）还原（C）水解（D）脱水（E）聚合21 关于
6、氢溴酸山莨菪碱的叙述正确的是（A）不溶于水（B）具有右旋性（C）水溶液稳定不易水解（D）具 Vitali 反应（E）为中枢性抗胆碱药22 以下关于氮芥类抗肿瘤药错误的说法是（A）属于抗代谢抗肿瘤药物（B）是 氯乙胺类化合物的总称（C）其结构可分为烷基化部分和载体部分两部分（D）载体可改善该类药物在体内的吸收、分布（E）以上均不正确23 以下与甲氨蝶呤性质不相符的说法是（A）大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救（B）主要用以治疗急性白血病（C）是二氢叶酸合成酶抑制剂（D）为橙黄色结晶性粉末（E）强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸24 环磷酰胺毒性较小的原因是（A）在正常组织中，经酶代谢生成无毒性
7、代谢物（B）烷化作用强，剂量小（C）体内代谢快，无蓄积（D）抗瘤谱广（E）注射给药25 下列与环磷酰胺性质不相符的说法是（A）为白色结晶或白色结晶粉末，失去结晶水后可液化（B）水溶液不稳定，遇热更易分解（C）在体外无活性，进入体内直接起效（D）在肝脏内活化（E）主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌等25 A桂利嗪B氢氯噻嗪C呋塞米D依他尼酸E螺内酯26 含有甾体结构的药物是27 含有双磺酰胺结构的药物是28 含有单磺酰胺结构的药物是29 含有苯氧乙酸结构的药物是30 含有哌嗪结构的药物是30 A氢化可的松B醋酸氟氢松C左炔诺孕酮D醋酸甲羟孕酮E炔雌醇31 结构中含有苯酚结
8、构的药物是32 药用(一) 异构体的药物是33 含有 醇酮基的药物是34 含有甲酮基的药物是35 结构中含有两个氟原子的是初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷 12 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 青霉素在长期临床应用中，细菌逐渐产生一些分解酶(如 内酰胺酶)使细菌产生耐药性。青霉素产生耐药性的原因之一是 内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 C【试题解析】 常用的血脂调节药及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类、烟酸类和其他类等。(1)羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂：氟伐他汀和阿托伐他汀、辛伐他汀
9、、洛伐他汀、阿托伐他汀。(2)苯氧乙酸类：苄氯贝特、非诺贝特、吉非贝齐、氯贝丁酯。(3)烟酸类：烟酸肌醇酯、烟酸戊四醇酯。(4)其他类：考来烯胺、考来替泊、普罗布考(丙丁酚)。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 E【试题解析】 氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双糖)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基团，这类抗生素都是碱性，通常在临床上都被制成结晶性的硫酸盐或盐酸盐。用于临床的氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 D【试题解析】 具有手性的药物可存在光学异构体，可用右旋体和左旋体分别来
10、表示。不同的光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异，某些异构体的药理活性有高度的专一性。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 C【试题解析】 四环素类抗生素是由放线菌产生的以并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素类药物有金霉素、土霉素、四环素。由于其结构中都含有酸性的烯醇羟基和酚羟基及碱性的二甲胺基，因此，该类药物为二性化合物。在酸、碱条件下都不稳定。在酸性条件下四环素类抗生素可发生消除生成无活性橙黄色脱水物。另外，在 pH 26 条件下，C4 上的二甲胺基易发生可逆差向异构化反应，生成差向异构体，其活性极低，且毒性较大。某些阴离子 如磷酸根、醋酸根离子
11、存在，可加速这种异构化反应的进行。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 A【试题解析】 罗红霉素是从一系列 O取代红霉素肟衍生物中得到的一个活性最好的药物。罗红霉素乃是红霉素的 C9 肟的衍生物。研究过程中发现，若将红霉素9位的羰基改变为肟或腙，可阻止 C6 羟基与 C9 羰基的缩合，可增加其稳定性，但体外抗菌活性比较弱；当将 C9 的肟羟基取代后，可明显改变药物的口服生物利用率，毒性较低。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 D【试题解析】 半合成青霉素是在 6氨基青霉烷酸上接上适当的侧链，从而获得的稳定性更好或抗菌谱更广、耐酸、耐酶的青霉素。耐酸半合成青
12、霉素侧链具有吸电子基团，如青霉素 V、非奈西林等；耐酶半合成青霉素在侧链酰胺上引入体积较大的基团，可干扰细菌体内的 内酰胺酶与药物的作用，如苯唑西林等；广谱半合成青霉素有氨苄西林、阿莫西林、替莫西林等。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 C【试题解析】 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是在生物体内合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效降低胆固醇的水平。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【试题解析】 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素的生成，起到降低血压的作用。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 B【试题解
13、析】 硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 E【试题解析】 醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对 Na+及 Cl-的重吸收。螺内酯具有甾体的结构，可在肾远曲小管和集合管的皮质段部位，竞争性地拮抗醛固酮，干扰 Na+的重吸收，增加 Cl-的排出，并使 K+的排出减少，其利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 E【试题解析】 链霉素为氨基糖苷类抗生素，细菌产生的钝化酶(磷酸转移酶，核苷转移酶，乙酰转移酶)是这类抗生素产生耐药性的重要原因。所以答案为 E。【知识模块】 药物化
14、学13 【正确答案】 B【试题解析】 阿米卡星又名丁胺卡那霉素，不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用，抗铜绿假单胞菌作用更强。适用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性菌所致的尿路、下呼吸道、生殖系统等部位的感染以及败血症。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 E【试题解析】 螺内酯的主要副作用具高血钾症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。故肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 B【试题解析】 在药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的脂溶性增高；引入羟基、羧基、脂
15、氨基等。可使药物的脂溶性降低。所以答案为 B。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 D【试题解析】 丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性，可与强碱成盐。其酸性比碳酸弱，故其钠盐水溶液遇空气中的CO2 可发生盐的水解析出游离体沉淀。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 C【试题解析】 头孢泊肟脂为前药，进入人体后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰阳性菌和阴性菌均有效。对 内酰胺酶稳定。所以答案为C。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 呋塞米具有酸性，pKa 39，故 B 错误。【知识模块】 药物化学19
16、【正确答案】 C【试题解析】 利尿药主要包括以下几类： (1)渗透性利尿药：这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等。 (2)碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺。 (3)Na +K +2Cl -同向转运抑制剂，这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中 Na+K +2Cl -同向转运体的能力，主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。 (4)Na +Cl -同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：氯噻酮、氢氯噻嗪、喹乙宗。 (5)肾内皮细胞 Na+通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利。 (6)盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 地西
17、泮的分子中 C1，2位为酰胺， C4，5位为烯胺结构，遇酸、碱及受热先 1，2 或 4，5。位水解开环，然后继续水解成 2甲氨基5氯二苯甲酮和甘氨酸。故配制注射液时应调最适 pH，控制灭菌温度等以防水解破坏。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 D【试题解析】 山莨菪碱具有左旋性，易被水解，Vitali 反应及溴化物的鉴别反应。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 A【试题解析】 抗肿瘤药根据作用机制和化学结构可分为烷化剂、抗代谢药、其他类抗肿瘤药等。其中烷化剂又可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元卤醇类等。氮芥是 氯乙胺类化合物的总称。常用的有脂肪氮
18、芥类、芳香氮芥类、氨基酸氮芥类等。氮芥类药物的结构可分为烷基化部分(氮芥基部分)和载体部分，前者是抗肿瘤活性的功能基，后者可以用于改善该类药物在体内的吸收、分布，提高选择性及抗肿瘤活性，也会影响药物的毒性。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 C【试题解析】 甲氨蝶呤为橙黄色结晶性粉末，在强酸性溶液中不稳定，酰胺基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。甲氨蝶呤为叶酸拮抗剂，对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强 1000 倍，几乎是不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶 F 的生成。主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿
19、瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定的疗效。其大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低抗肿瘤活性。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 A【试题解析】 环磷酰胺属于前体药物类型，因为它在体外对肿瘤细胞无活性，只有进入体内经过活化才能发挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织，活化过程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中被细胞色素 P450 氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合物。本品抗瘤谱广，毒性比其他氮芥小。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 C【试题解析】 环磷酰胺含有一个结晶水时为白
20、色结晶或结晶性粉末，失去结晶水后即液化。可溶于水，但溶解度不大；水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶解后短期内使用；在体外对肿瘤细胞无效，进入体内只有在肝脏中经过活化后才能发挥作用。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌等。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 E【试题解析】 螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具有保钾利尿的作用，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 B【试题解析】 氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为协同转运抑制剂，其结构中有两个磺酰胺基，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学28 【正确答
21、案】 C【试题解析】 呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 D【试题解析】 依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅速，但对肝脏有损害作用，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 A【试题解析】 桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 E【试题解析】 炔雌醇是 3羟基19去甲17孕甾1，3，5(10)三烯20炔17醇，含有苯酚结构，所以答案选 E。【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【试题解析】 左炔诺孕酮是 D()17 乙炔基 17羟基18甲基雌甾4烯3酮，是() 异构体药物，所以答案选 C。【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 A【试题解析】 含有醇酮基的药物是氢化可的松，其化学名称：11，17 ，21三羟孕甾4烯3，20二酮，所以答案选 A。【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 D【试题解析】 醋酸甲羟孕酮含有甲酮基，所以答案选 D。【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 B【试题解析】 醋酸氟氢松含有两个氟原子，其化学名称是 11羟基16，17(1 甲基亚乙基)双(氧)21(乙酰氧基)6，9二氟孕甾1，4二烯3，20二酮，所以答案选 B。【知识模块】 药物化学
