1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 3 及答案与解析1 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（A）化学药物（B）无机药物（C）合成有机药物（D）天然药物（E）药物2 下列哪一项不属于药物的功能（A）预防脑血栓（B）避孕（C）缓解胃痛（D）去除脸上皱纹（E）碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶3 在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（A）静电引力（B）氢键（C）范德华力（D）疏水性结合（E）以上都正确4 药物的代谢通常分为哪两相（A）I 相生物转化和相结合反应（B） I 相分解反应和相结合反应（C） I 相生物转化和相生物利用（D
2、）I 相分解反应和相生物利用（E）I 相分解反应和 相分解反应5 药物第 I 相生物转化不包括（A）氧化反应（B）还原反应（C）水解反应（D）羟基化反应（E）葡萄糖醛苷反应6 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（A）具有氨基的药物和具有卤素的药物（B）具有氨基的药物和具有双键的药物（C）具有羧基的药物和具有卤素的药物（D）具有羟基的药物和具有双键的药物（E）具有羧基的药物和具有氨基的药物7 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（A）苯妥英（B）保泰松（C）地西泮（D）卡马西平（E）维生素 D38 关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（A）可以减低药物的极性（B）可以增加药物的稳定性
3、（C）影响药代动力学性质（D）可以增加药物的解离度（E）可以减低药物的解离度9 下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（A）芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性（B）脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性（C）具羧基药物可经开环、成环修饰（D）具氨基药物可经酯化修饰（E）为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰10 先导化合物可由以下哪些途径发现（A）从天然产物中发现（B）从活性代谢物中发现（C）从临床的不良反应观察发现（D）通过组合化学的方法发现（E）以上都正确11 根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（A）生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数（B）生物活性参数、电性参
4、数和分子连接性参数（C）生物活性参数、电性参数和立体参数（D）疏水性参数、电性参数和分子连接性参数（E）电性参数、疏水性参数和立体参数12 符合软药的描述有（A）软药设计可以提高药物的治疗指数（B）本身不具有活性（C）软药本身不是一种药物（D）软药是前药的同义词（E）软药是代谢活化过程13 下列关于电子等排体的说法正确的是（A）包括经典的和非经典的电子等排体（B） CH2， NH2，O 为三价电子等排体（C）经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代（D）CH=， N=互为二价电子等排体（E）非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则14 下列有关组合化学的说法不正确的是（A
5、）组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物（B）人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物（C）利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期（D）组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体（E）以上都不正确15 下列说法不正确的是（A）硬药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物（B）软药，指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物（C）硬药不发生代谢失活，故很难从生物体内消除（D）软药在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物（E）软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗指数16 于前体药物，下列说法不正确的是（A
6、）是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物（B）本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质（C）其目的是为了增加药物的生物利用度，加强靶向性，但是不能降低药物的毒性和副作用（D）目前前体药物分为两大类：载体前体药物和生物前体（E）载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性17 下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（A）氟烷（B）羟丁酸钠（C）乙醚（D）盐酸利多卡因（E）盐酸布比卡因18 全身麻醉药可用于（A）中枢神经系统（B）浸润麻醉（C）吸入麻醉（D）传导麻醉（E）静脉麻醉19 下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（A）无色澄明液体（B）物色结晶粉末，无臭（C）
7、无色易流动重质液体，不易燃，不易爆（D）无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性（E）属于静脉麻醉药20 下面关于利多卡因的说法不正确的是（A）利多卡因是酰胺类局麻药（B）适用于因急性心肌梗塞、外科手术及心脏导管等所致急性室性心律失常（C）对洋地黄中毒所致的室性心律失常无效（D）口服生物利用度低（E）的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大20 A 丙戊酸钠 B 硫喷妥钠 C 奋乃静 D 阿米替林 E 苯妥英钠21 镇静催眠药22 抗精神病药23 抗抑郁症药23 A 吡唑酮类B 吲哚乙酸类C 1， 2-苯并噻嗪类D 芳基丙酸类E 烷酮类24 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药25 美洛昔康属哪一
8、类非甾体抗炎药26 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药26 A 别嘌醇 B 布洛芬 C 吲哚美辛 D 双氯芬酸钠 E 塞来昔布27 COX-2 选择性抑制剂药物是28 抗痛风药是29 以消旋体给药，但其药效成分为(S)一(+)构型的药物是29 30 阿司匹林的分子结构为31 甲芬那酸的分子结构为32 对乙酰氨基酚的分子结构为33 羟布宗的分子结构为33 34 双氯芬酸钠的分子结构是35 吲哚美辛的分子结构是36 吡罗昔康的分子结构是中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 3 答案与解析1 【正确答案】 A【试题解析】 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批
9、准的化合物，称为化学药物。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学2 【正确答案】 D【试题解析】 药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 E【试题解析】 药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 C【试题解析】 药物的代谢通常分为两相，即第 I 相生物转化( 也称药物的官能团化
10、反应)和第 相生物转化，也称结合反应，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 E【试题解析】 药物第 I 相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 E【试题解析】 含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 A【试题解析】 保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为 10，11 一环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活
11、性成分；维生素 D，在肝代谢为 25 一 OH-D3 维生素等。所以答案为 A。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 D【试题解析】 酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 C【试题解析】 芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为 C。【知识模块】 药物化学
12、10 【正确答案】 E【试题解析】 先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 E【试题解析】 根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学12 【正确答案】 A【试题解析】 软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软
13、药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 A【试题解析】 生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH 2，NH 2，O 为经典电子等排二价电子等排体，一 CH=，一 N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为 A。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 E【试题解析】 组合化学是得到先导化合物的一种方法，它是以树脂为载体，以
14、不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学15 【正确答案】 B【试题解析】 软药，指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物，所以答案为 B。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 C【试题解析】 前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，
15、加强靶向性，降低药物的毒性和副作用，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 B【试题解析】 氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为 B。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 A【试题解析】 全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到抑制；局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动传导。可用于浸润麻醉、吸入麻醉、传导麻醉、静脉麻醉。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 C【试题解析】 氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药中的吸人麻醉药。【知识模块】 药物化学
16、20 【正确答案】 C【试题解析】 本品为酰胺类局麻药，口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。适用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 D【试题解析】 丙戊酸钠和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学26 【正确答案
17、】 D【试题解析】 萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药。美洛昔康属 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学29 【正确答案】 B【试题解析】 塞来昔布是高度的 COX 一 2 选择性抑制药物。别嘌醇是一种抗痛风药。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)一 (+)一布洛芬。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 E【试题解析】 A 是吲哚美辛的分子结构，所以 45 题答案为 A；B 是双氯芬酸钠的分子结构，所以 44 题答案为 B；C 是布洛芬的分子结构。 D 是阿司匹林的分子结构。E 是吡罗昔康的分子结构，所以 46 题答案为 E。【知识模块】 药物化学
