1、药物化学模拟试卷 44 及答案与解析1 吡罗昔康不具有的性质和特点（ ）。（A）非甾体抗炎药（B）具有苯并噻嗪结构（C）具有酰胺结构（D）分子中含有噻唑环（E）具有芳香羟基2 对盐酸雷尼替丁描述不正确的是（ ）。（A）分子中含有呋喃（B）分子中含有二甲氨基（C）易溶于水，有异臭（D）反式体和顺式体都有效（E）口服 50%发生首过效应3 维生素 A 醋酸酯与下列哪条叙述不符（ ）。（A）为黄色菱形结晶，不溶于水（B）结构中含有苯并二氢吡喃环（C）具有多烯的结构，全反式的活性最强（D）对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化（E）受热或光照时，会发生异构化反应4 青霉素在稀酸溶液中(pH=4.0)和室
2、温条件下的不稳定产物是（ ）。（A）6- 氨基青霉烷酸（B）青霉醛酸（C）青霉酸（D）青霉醛（E）青霉二酸5 克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是（ ）。（A）提高药物的稳定性（B）改善药物的溶解性（C）降低毒副作用（D）消除不适宜的制剂性质（E）延长药物作用时间6 为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。（A）头孢菌素的 3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代（B）头孢菌素的 3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代（C）羧基与金属离子或有机碱生成盐（D）-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代（E）-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代7 下列叙述中哪项是正确的（ ）
3、。（A）增强药物的脂溶性使活性增强（B）减低药物的脂溶性使活性降低（C）增强药物的水溶性使活性增强（D）减低药物的水溶性使活性降低（E）适当的脂溶性将有最佳的活性8 对睾酮进行结构修饰，制成其前药。17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或 17-环戊丙酸酯的目的是（ ）。（A）提高药物的选择性（B）提高药物的稳定性（C）降低药物的毒副作用（D）延长药物的作用时间（E）发挥药物的配伍作用9 氟伐他汀主要用于治疗（ ）。（A）高甘油三酯血症（B）高胆固醇血症（C）高磷脂血症（D）心绞痛（E）心律失常10 下列药物类型中，哪一类没有强心作用（ ）。（A）强心苷类（B）拟交感胺类（C） 受体阻滞药（D）磷酸二酯
4、酶抑制药（E）钙敏化剂11 对于青霉素，描述不正确的是（ ）。（A）能口服（B）易产生过敏（C）对革兰阳性菌效果好（D）易产生耐药性（E）是第一个用于临床的抗生素12 四环素类抗生素的结构特点错误的是（ ）。（A）在酸性条件下稳定（B）在碱性条件下，可开环生成具有内酯的异构体（C） C-4 位上的二甲氨基易发生差向异构化（D）C-6 上的羟基不稳定，C-6 不存在 OH 的四环素不发生脱水和开环（E）四环素类分子存在 10-酚羟基和 12-烯醇基，可与金属离子螯合13 甲氨蝶呤不具有哪项（ ）。（A）橙黄色结晶性粉末（B）为二氢叶酸还原酶抑制药（C）治疗实体瘤的首选药（D）用于急性白血病毛膜上
5、皮癌的治疗（E）在强酸中不稳定，可水解13 A、盐酸地尔硫 B、硝苯地平 C、盐酸普萘洛尔 D 、硝酸异山梨醇酯 E、盐酸哌唑嗪14 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂为（ ）。15 具有苯并硫氮杂革结构的抗心绞痛药为（ ）。15 A、丁溴东莨菪碱 B、溴丙胺太林 C、氯化琥珀胆碱 D 、苯磺酸阿曲库铵 E、氢溴酸东莨菪碱16 （ ）分子中没有季铵盐结构。17 （ ）结构中有异喹啉。17 A、酮洛芬 B、毗罗昔康 C、盐酸阿米替林 D、维生素 D3 E、米非司酮18 属于 1，2-苯并噻嗪类药物的是（ ）。19 属于芳基丙酸类药物的是（ ）。20 属于三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物的是（ ）
6、。21 属于抗孕激素类药物的是（ ）。21 A、红霉素 B、琥乙红霉素 C、克拉霉素 D 、阿齐霉素 E 、罗红霉素22 在胃酸中稳定且无味的抗生素是（ ）。23 在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是（ ）。24 在肺组织中浓度较高的抗生素是（ ）。25 在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是（ ）。25 A、O-脱甲基化 B、-1 的氧化 C、N-脱异丙基化 D 、苯环的羟基化 E、生成酰氯然后与蛋白质发生酰化26 普萘洛尔的代谢为（ ）。27 氯霉素的代谢为（ ）。28 苯妥英钠的代谢为（ ）。29 可待因的代谢为（ ）。29 A、盐酸吗啡 B、盐酸哌替啶 C、枸橼酸芬太尼 D 、盐酸美沙酮
7、 E 、盐酸溴己新30 代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的是（ ）。31 口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是（ ）。32 体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是（ ）。32 A、维生素 B1 B、维生素 B2 C、维生素 B6 D、维生素 E E、维生素 A 醋酸酯33 （ ）治疗夜盲症、角膜软化症、皮肤干裂等。34 （ ）治疗脚气病及多发性神经炎等。35 （ ）治疗习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良。35 A、雷尼替丁 B、西咪替丁 C、氯雷他定 D 、氯苯那敏 E 、奥美拉唑36 化学名为 N甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2 呋喃基甲基硫代乙基-2- 硝基-1，
8、1-Z 烯二胺的药物为（ ）。37 化学名为 5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3 ，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑的药物为（ ）。38 化学名为 N，N-二甲基-(4-氯苯基)-2- 吡啶丙胺的药物为（ ）。39 解热镇痛药从结构上可分为（ ）。（A）苯胺类（B）芳基烷酸类（C） 1，2-苯并噻嗪类（D）水杨酸类（E）吡唑酮类40 药物化学结构修饰的目的（ ）。（A）提高药物对靶部位的选择性（B）提高药物的稳定性（C）延长药物作用时间（D）降低药物的毒副作用（E）提高药物与受体的结合41 药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ）。（A）离子键（B）氢键（C）离子 -偶极
9、吸引（D）范德华力（E）共价键42 合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（ ）。（A）分子中具有一个平坦的芳环结构（B）有一个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子（C）碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面（D）含有哌啶或类似哌啶的结构（E）连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方43 下列哪些药物含有儿茶酚的结构（ ）。（A）特布他林（B）盐酸克仑特罗（C）异丙肾上腺素（D）去甲肾上腺素（E）盐酸麻黄碱44 利舍平的不稳定性主要表现为（ ）。（A）在空气中遇光易氧化变质（B）在金属离子催化下易发生重排（C）易被还原（D）在酸碱催化下易水解（E）含有多个甲氧基45 药物结
10、构修饰的作用主要有（ ）。（A）提高水溶性，方便制剂（B）延长药物作用时间（C）增强药物稳定性（D）去除不良气味（E）提高脂溶性，促进药物的吸收46 制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有（ ）。（A）改善药物的吸收（B）改善药物的溶解性（C）延长药物作用时间（D）提高药物的稳定性（E）改变药物的作用机理药物化学模拟试卷 44 答案与解析1 【正确答案】 D【试题解析】 1，2-苯并噻嗪类非类固醇抗炎药2 【正确答案】 D【试题解析】 抗消化道溃疡药3 【正确答案】 B【试题解析】 脂溶性维生素4 【正确答案】 E【试题解析】 青霉素及半合成青霉素类5 【正确答案】 D【试题解析】 药物化学结
11、构修饰对药效的影响6 【正确答案】 C【试题解析】 青霉素及半合成青霉素类7 【正确答案】 E【试题解析】 药物理化性质和药效的关系8 【正确答案】 D【试题解析】 药物化学结构修饰对药效的影响9 【正确答案】 B【试题解析】 降血脂药10 【正确答案】 C【试题解析】 强心药11 【正确答案】 A【试题解析】 青霉素及半合成青霉素类12 【正确答案】 A【试题解析】 四环素类抗生素13 【正确答案】 C【试题解析】 抗代谢药14 【正确答案】 B【试题解析】 抗心绞痛药15 【正确答案】 A【试题解析】 抗心绞痛药16 【正确答案】 E【试题解析】 M 胆碱受体阻滞药17 【正确答案】 D【
12、试题解析】 N 2 胆碱受体阻滞药18 【正确答案】 B【试题解析】 1，2-苯并噻嗪类非类固醇抗炎药19 【正确答案】 A【试题解析】 芳基烷酸类非类固醇抗炎药20 【正确答案】 C【试题解析】 三环类抗抑郁药21 【正确答案】 E【试题解析】 孕激素、甾体避孕药和抗孕激素22 【正确答案】 B【试题解析】 大环内酯类抗生素23 【正确答案】 A【试题解析】 大环内酯类抗生素24 【正确答案】 E【试题解析】 大环内酯类抗生素25 【正确答案】 D【试题解析】 大环内酯类抗生素26 【正确答案】 C【试题解析】 药物的官能团化反应(第相生物转化)27 【正确答案】 E【试题解析】 药物的官能
13、团化反应(第相生物转化)28 【正确答案】 D【试题解析】 药物的官能团化反应(第相生物转化)29 【正确答案】 A【试题解析】 药物的官能团化反应(第相生物转化)30 【正确答案】 E【试题解析】 镇咳祛痰药31 【正确答案】 B【试题解析】 合成镇痛药32 【正确答案】 D【试题解析】 合成镇痛药33 【正确答案】 E【试题解析】 脂溶性维生素34 【正确答案】 A【试题解析】 水溶性维生素35 【正确答案】 D【试题解析】 脂溶性维生素36 【正确答案】 A【试题解析】 抗消化道溃疡药37 【正确答案】 E【试题解析】 抗消化道溃疡药38 【正确答案】 D【试题解析】 抗消化道溃疡药39 【正确答案】 A，D，E【试题解析】 水杨酸类解热镇痛药40 【正确答案】 A，B，C，D【试题解析】 药物化学结构修饰的基本方法41 【正确答案】 A，B，C，D【试题解析】 键合特性和药效的关系42 【正确答案】 A，B，D，E【试题解析】 镇痛药的构效关系43 【正确答案】 C，D【试题解析】 儿茶酚类拟肾上腺素药44 【正确答案】 A，D【试题解析】 抗高血压药45 【正确答案】 A，B，C，D，E【试题解析】 药物化学结构修饰的基本方法46 【正确答案】 A，B，C，D【试题解析】 药物化学结构修饰对药效的影响
