1、药物化学练习试卷 10 及答案与解析1 下列叙述中哪项与巯嘌呤不符（A）为黄嘌呤 6-羟基以巯基取代的化合物（B）水溶性较差（C）作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶、阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸（D）用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌等（E）磺硫嘌呤钠为其前体药物2 具有下列结构式的药物为（A）山莨菪碱（B）东莨菪碱（C）丁溴东莨菪碱（D）阿托品（E）樟柳碱3 氯霉素可发生下列什么变化（A）在水中加热发生消旋化（B）在水中加热发生水解（C）在水中加热产生对硝基苯甲酸（D）水解后与 HIO4 作用生成对硝基苯甲酸（E）与高铁离子生成紫红色至紫色络合物4 化学结构为 的药物，在体内经肝脏代谢活化，在
2、肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（A）磷酰氮芥，去甲氮芥，丙烯醛（B）醛基磷酰胺（C） 4-羟基环磷酰胺（D）4- 酮基环磷酰胺（E）羧基磷酰胺5 甲氧苄啶的作用机制为（A）抑制二氢叶酸合成酶（B）抑制二氢叶酸还原酶（C）掺入 DNA 的合成（D）抑制 -内酰胺酶（E）抗代谢作用6 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符（A）结构中含有苯并咪唑环（B）结构中含有亚磺酰基（C）结构中含有 3，5-二甲基吡啶基（D）在酸催化下经重排而显示生物活性（E）本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解7 化学结构为的药物是（A）盐酸赛庚啶 （B）盐酸苯海素（C）盐酸雷尼替丁（D）盐酸溴已新（E）盐酸克化特罗8 下列
3、叙述中与阿米卡星不符的是（A）为半合成的卡那霉素（B）属氨基糖苷类抗生素（C）为卡那霉素中引 3-氨基-2-羟基丙酰基的化合物（D）侧链有手性碳原子（E）对各种转移酶都稳定9 下列哪项反应不属于药物代谢的官：能团化反应（A）芳环的环氧化反应（B）氨基的乙酰化反应（C）芳环的羟基化反应（D）胺类的 N-脱烷基化反应（E）醚类的 O-脱烷基化反应10 具有较强抗炎作用的甾体药物化学结构中，具有可使抗炎作用增加，副作用减少的双键应在（A）11 位（B） 1 位（C） 15 位（D）5 位（E）7 位11 地西泮的化学结构中所含母核是（A）1，4 二氮卓环（B） 1，4-苯二氮卓环（C） 1，3-苯二
4、氮卓环（D）1，5- 苯二氮卓环（E）1，3- 二氮蕈环12 下列叙述哪个与马来酸氯苯那敏不符（A）为光学异构体，右旋体(S 构型)活性比左旋体(R 构型)高，通常使用消旋体（B）属于丙胺类 H2 受体拮抗剂（C）味苦，有升华性（D）分子中有吡啶环（E）分子中的马来酸能使酸性高锰酸钾褪色13 对普鲁卡因性质的叙述不正确的是（A）为局麻药，毒性小但穿透力差（B）可以进行重氮化、偶合反应（C）结晶在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存（D）体内可被迅速水解而失去活性（E）本品水溶液稳定，不易水解14 盐酸苯海拉明在日光下变色是于什么杂质（A）二甲胺（B）苯酚（C）苯胺（D）二苯甲醇（E）甲醛15 下
5、列哪项不属于胺类药物的相代谢（A）N-脱烷基化（B）脱胺反应（C） N-氧化反应（D）氨基乙酸化（E）氧化为羟基、亚硝基和硝基16 下述与异烟肼的性质不符的是（A）易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚（B）与氨制硝酸银试液作用生成金属银反应（C）与溴水作用使红棕色消失（D）与硫酸铜试液混合在碱性条件下显示深蓝色（E）与香草醛作用生成淡黄色固体物17 下列叙述中哪项与芬太尼不符（A）是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药（B）镇痛作用出现的较快，持续时间较短（C）镇痛效力强，成瘾性弱（D）约有 10%.的药物以原型自，肾脏排出（E）用于麻醉前给药及诱导麻醉18 睾丸素在 1 位增加一个甲基，其设计的主要
6、考虑是（A）可以口服（B）增强雄激素作用（C）增强蛋白同化作用（D）增强脂溶性，有利吸收（E）降低雄激素作用19 下列理化性质与磷酸可待因符合（A）与甲醛硫酸试液作用呈红紫色（B）与三氯化铁试液作用呈兰色（C）略溶于水，水溶液呈弱酸性（D）与茚三酮试液作用呈紫色（E）与吡啶硫酸酮试液反应呈紫堇色20 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这药物的必要基团是下列哪点（A）5 位有氨基（B） 1 位氮原子无取代（C） 3 位上有羧基和 4 位是羰基（D）7 位无取代（E）8 位氟原子取代21 甾体药物的分类为（A）雄激素、雌激素、抗雌激素、孕激素、抗孕激素、肾上腺皮质激素（B）雄激素及蛋白同化激素、抗雄激
7、素、雌激素、孕激素及避孕药、肾上腺皮质激素（C）雄激素及蛋白同化激素、雌激素及抗雌激素、孕激素及抗孕激素、肾上腺皮质激素（D）雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、糖皮质激素及盐皮质激素（E）雄激素及蛋白同化激素、雌激素、孕激素、甾体避孕药及抗孕激素、肾上腺皮质激素22 下列何种药物主要应用于过敏性皮肤瘙痒（A）盐酸苯海拉明（B）马来酸氯苯那敏（C）盐酸赛庚啶（D）酮替芬（E）奥美拉唑23 吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽均具有镇痛作用，因为（A）化学结构具很大相似性（B）具有相似的疏水性（C）具有相同的构型（D）具有相同的基本结构（E）具有共同的药效构象24 下述哪条与吩噻
8、嗪类抗精神失常药甸效关系不符（A）氯丙嗪的 2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用（B） N10 侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性（C）氯丙嗪的 2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用（D）奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久（E）吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用25 莨菪碱类药物当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（A）6- 位有 羟基,6,7 位上无氧桥（B） 6-位无 羟基,6,7 位上无氧桥（C） 6-位无 羟基,6,7 位上有氧桥（D）6,7 位上有氧桥（E）6,7 位上无氧桥26 下列叙述中哪项与可待因不符（A）用为镇咳
9、药，镇痛作用弱于吗啡（B）在体内主要代谢为吗啡（C）其他代谢途经为 N-去甲基化和氢化（D）副作用较吗啡小，也有成瘾性（E）用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽27 下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（A）氨曲南（B）唑吡坦（C）苯巴比妥（D）地西泮（E）卡马西平28 具有下列化学结构的药物临床上用作（A）镇痛药（B）抗精神病药（C）抗癫痫药（D）降血压药（E）非甾类抗炎药29 能同时较强作用于肾上腺素能 -受体和 -受体的药物是（A）间羟胺（B）去甲肾上腺素（C）异丙肾上腺素（D）麻黄碱（E）克仑特罗30 苯海拉明在日光下渐变色，其中含有的杂质为（A）苯胺（B）苯酚（C）二苯甲醇（D）二甲胺（E）甲醛
10、31 哌唑嗪临床用于（A）心力衰竭，心肌梗死所致的心源性休克（B）防治支气管哮喘（C）降血压（D）过敏性反应（E）心绞痛32 下列叙述中哪项与氧氟沙星不符（A）母核是喹啉环与恶嗪环的并环形成稠合的三环（B）分子中含有一个手性碳原子（C）左旋体的抗菌活性大于右旋体 8128 倍（D）是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的（E）稳定性最好，遇光稳定，不分解变色33 下列哪项叙述不属于第相结合反应（A）0，N，S 和 C 的葡萄糖醛苷化（B）酚羟基硫酸酯化反应（C）苯甲酸形成马尿酸（D）儿茶酚的间位羟基形成甲氧基（E）核苷类药物磷酸化形成核苷酸34 下列叙述中哪项与丁溴东莨菪碱不符（A）分子中含有
11、 6 个手性碳原子（B）含有 6，7-环氧，因此中枢的作用较强（C）为季铵盐，为外周抗胆碱药（D）易溶于水和氯仿，略溶于乙醇（E）药效产生的快，持续时间较长35 维生素 C 与下列哪条叙述不符（A）含有两个手性碳原子（B） L(+)-苏阿糖型异构体的生物活性最强（C）结构中含有羧基，有酸性（D）有三种互变异构体（E）易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯36 用氟原子置换脲嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（A）生物电子等排置换（B）立体位阻增大（C）改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞（D）供电子效应（E）增加反应活性37 下列叙述中哪项与维生素 A 不符（A）维生素 A 侧链上具有四个双键，
12、故现共有 16 个顺反异构体（B）全反式维生素 A 的活性最强（C）本品对紫外线不稳定，容易在空气中氧化生成环氧化物（D）维生素 A 是构成视觉细胞感光物质的前体（E）维生素 A 在体内被代谢为维生素 A 酸而排泄38 -内酰胺类抗生素的作用机制是（A）D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成（B）为二氢叶酸合成酶抑制剂（C）为 -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成（D）干扰细菌蛋白质的合成（E）为 DNA 聚合酶抑制剂39 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（A）属烷化剂类抗肿瘤药（B）易于进入脑脊液中适用于脑瘤（C）可溶于水，但在水中不稳定（D）含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体（E）在体外
13、无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物40 盐酸普鲁卡因的理化性质为（A）水溶液加氢氧化钠试液加热后,用酸酸化析出白色沉淀 ,加过量酸沉淀又溶解（B）水溶液加氢氧化钠试液再加热产生挥发性胺（C）与苦味酸产生沉淀（D）与茚三酮试液产生紫色反应（E）水溶液加入硫酸铜试液产生黄绿色沉淀药物化学练习试卷 10 答案与解析1 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题7 【正确
14、答案】 C【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题9 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题10 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 B【试题解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏，化学结构中含有一个手性中心，存在一对光学异构体，其中 S(+)对映异构体的活性比消旋体约强两倍，R(一)对映异构体的活性仅为消旋体的 1/90，临床上使用消旋体。本晶为组胺 H1 受体拮抗剂的丙胺类结构。化学结构中含有吡啶环。本品味苦、有升华性为其物理性状。因氯苯那敏侧链具叔胺结构有碱性，可以与酸成盐。马来酸盐因结构中含有双
15、键，故在酸性条件下可与高锰酸钾反应，使其褪色。本品不是组胺 H2 受体拮抗剂。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题21 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题22 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题23 【正确答案】 E【知识模块】 综合复
16、习题24 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题25 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题27 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题28 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题29 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题30 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题31 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题32 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题33 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题34 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题35 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题36 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题38 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题39 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题40 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 药物化学
