1、药物代谢-2 及答案解析(总分：35.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(总题数：0，分数：0.00)二、A极性增大，水溶性增强，药理效应加强(总题数：5，分数：2.50)1.左旋多巴（分数：0.50）A.B.C.D.E.2.磺胺类的乙酰化（分数：0.50）A.B.C.D.E.3.吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物（分数：0.50）A.B.C.D.E.4.苏拉明（分数：0.50）A.B.C.D.E.5.苯丙胺在体内生成对羟基苯丙胺（分数：0.50）A.B.C.D.E.三、A微粒体(总题数：5，分数：2.50)6.醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合的反应场所（分数：0
2、.50）A.B.C.D.E.7.酯类水解的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D.E.8.大多数药物代谢的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D.E.9.脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D.E.10.药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D.E.四、A饱和烃氧化(总题数：5，分数：2.50)11.水合氯醛的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.12.乙酰苯胺的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.13.丙戊酸的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.
3、14.水杨酰胺的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.15.巴比妥的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.五、A葡萄糖醛酸结合(总题数：5，分数：2.50)16.环氧化物的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.17.对乙酰氨基酚的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.18.磺胺噻唑的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.19.异姻肼的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.20.阿司匹林的主要代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E.六、A给药方法的影响(总题数：5，分数：2.50)21.白种人服用异烟肼后，易发生多
4、发性神经炎（分数：0.50）A.B.C.D.E.22.老年人服药剂量降低（分数：0.50）A.B.C.D.E.23.苯巴比妥长期服用后药效降低（分数：0.50）A.B.C.D.E.24.冠心病治疗药硝酸甘油口服无效（分数：0.50）A.B.C.D.E.25.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强（分数：0.50）A.B.C.D.E.七、A利用前体药物的理论(总题数：5，分数：2.50)26.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸（分数：0.50）A.B.C.D.E.27.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯（分数：0.50）A.B.C.D.E.28.注氯霉素后给予环己烯巴比妥时
5、，延长环己烯巴比妥的催眠作用（分数：0.50）A.B.C.D.E.29.黄体酮的静脉给药（分数：0.50）A.B.C.D.E.30.制备左旋多巴的肠溶性泡腾片，使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓度，促进左旋多巴吸收（分数：0.50）A.B.C.D.E.八、X 型题(总题数：20，分数：20.00)31.细胞浆中存在的代谢酶包括（分数：1.00）A.单胺氧化酶B.黄嘌呤氧化酶C.酰胺酶D.UDP-葡糖醛酸基转移酶E.醇醛脱氢酶32.第一相反应包括（分数：1.00）A.氧化反应B.还原反应C.结合反应D.水解反应E.分解反应33.药物代谢在医药领域的重要意义，包括（分数：1
6、.00）A.新药的研究和开发B.临床药物检测C.药物制剂的生物利用度与生物等效性研究D.毒理学研究E.个体化给药34.关于第二相反应的结合剂的正确描述为（分数：1.00）A.为机体内源性成分B.内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸C.这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被活化，并经相酶(或称结合酶)转移至被结合物上D.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多E.葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和35.在细胞浆主要发生的反应，包括（分数：1.00）A.葡萄糖醛酸结合化B.甲基化C.硫酸结合D.乙酰化E.醇、醛类的氧化36
7、.首过效应明显的药物，在制剂设计中应考虑设计成为（分数：1.00）A.缓控释制剂B.非胃肠道给药C.直肠下部给药D.胃肠道定位给药E.胃肠道定时给药37.影响药物代谢的剂型因素，包括（分数：1.00）A.给药途径B.给药方法C.给药剂量D.制剂剂型E.合并用药38.药物代谢酶存在的位置，包括（分数：1.00）A.细胞浆B.细胞膜C.细胞器D.细胞核E.血浆39.关于酶诱导和酶抑制描述正确的是（分数：1.00）A.当一种药物与酶诱导剂同时使用时，药物的血药浓度会下降，因此需增加药物剂量来维持疗效B.当一种药物与酶诱导剂长期同时使用后，停止使用酶诱导剂后，药物的血药浓度会上升，并可能达到或超过中毒
8、最低浓度C.当一种药物与酶抑制剂同时使用时，药物的血药浓度会上升，因此需降低药物剂量来避免毒性D.有的药物对某一药物来说是抑制剂，而对另一药物却可能是诱导剂E.有的药物对某一药物来说在初期使用时为抑制剂，而长期服用后却可能是诱导剂40.影响药物代谢的生理性因素和病理性因素，包括（分数：1.00）A.物种差异B.性别差异C.年龄差异D.合并用药E.基因多态性41.关于第一相反应的正确描述为（分数：1.00）A.主要为引入官能团反应B.是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团C.第一相反应的产物也可以直接排泄D.为第二相反应铺垫E.主要是氧化反应42.葡萄糖醛酸结合反应（分数：1.
9、00）A.是哺乳类动物最重要的结合反应B.结合物失去药理活性C.结合物具有较高的水溶性D.凡含有-OH、-COOH、-NU2 或-SH 的化合物，均可与葡萄糖醛酸结合，生成 -型的 O-、N-或 S-葡萄糖醛酸苷E.尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)是各种受体的葡萄糖醛酸的供体43.药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点（分数：1.00）A.饱和性B.部位特异性C.底物结构的选择性D.竞争性E.线性44.药物代谢的产物的特点有（分数：1.00）A.药理活性减弱以致完全失活B.与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强D.某些药物的代
10、谢产物具有强于母体药物的毒性E.少量药物的代谢产物的极性降低45.关于第二相反应的底物的正确描述为（分数：1.00）A.第一相反应引入的极性基团B.药物本身所带的极性基团C.酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性D.若有两个结合反应部位时，通常是其中一个起结合反应E.若有两个结合反应部位时，很少会有两个部位均起结合反应46.造成个体差异的原因，包括（分数：1.00）A.遗传性因素B.酶诱导和酶抑制C.食物的影响D.生理功能与病理功能的差异E.气候的变化47.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多。这是因为（分数：1.00）A.由于大多内源性化合物需要
11、与硫酸盐反应，使体内硫酸盐在数量上不足B.能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和芳香胺等，也能与葡萄糖醛酸结合，而且后者的结合趋势更强C.硫酸根离子须在结合反应前活化，再转移至被结合物上D.能够发生硫酸结合反应的药物基团，与葡萄糖醛酸结合相比要少得多E.体内硫酸酯酶的活性较强，形成的硫酸结合物也容易酶解而脱掉硫酸48.催化第一相反应的酶包括（分数：1.00）A.细胞色素 P-450B.磺酸转移酶C.单胺氧化酶D.UDP-葡糖醛酸基转移酶E.醇醛脱氢酶49.通常药物代谢物与母体药物相比，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，但是有些反应的代谢产物其水溶性反而降低，包括（分数：1.00）A.
12、硫酸结合反应B.脱氨基氧化反应C.酰肼的水解反应D.乙酰化反应E.甲基化反应50.催化第二相反应的酶包括（分数：1.00）A.细胞色素 P-450B.磺酸转移酶C.环氧水合酶D.UDP-葡糖醛酸基转移酶E.醇醛脱氢酶药物代谢-2 答案解析(总分：35.00，做题时间：90 分钟)一、B 型题(总题数：0，分数：0.00)二、A极性增大，水溶性增强，药理效应加强(总题数：5，分数：2.50)1.左旋多巴（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：2.磺胺类的乙酰化（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：3.吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物（分数：0.50）A. B.C.D.E
13、.解析：4.苏拉明（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：5.苯丙胺在体内生成对羟基苯丙胺（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：三、A微粒体(总题数：5，分数：2.50)6.醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：7.酯类水解的反应场所（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：8.大多数药物代谢的反应场所（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：9.脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：10.药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反
14、应场所（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：四、A饱和烃氧化(总题数：5，分数：2.50)11.水合氯醛的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：12.乙酰苯胺的代谢反应类型（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：13.丙戊酸的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：14.水杨酰胺的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：15.巴比妥的代谢反应类型（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：五、A葡萄糖醛酸结合(总题数：5，分数：2.50)16.环氧化物的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：17.对乙酰
15、氨基酚的代谢反应类型（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：18.磺胺噻唑的代谢反应类型（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：19.异姻肼的代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：20.阿司匹林的主要代谢反应类型（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：六、A给药方法的影响(总题数：5，分数：2.50)21.白种人服用异烟肼后，易发生多发性神经炎（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：22.老年人服药剂量降低（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：23.苯巴比妥长期服用后药效降低（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：24.冠心病治疗药硝酸
16、甘油口服无效（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：25.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：七、A利用前体药物的理论(总题数：5，分数：2.50)26.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸（分数：0.50）A.B.C.D. E.解析：27.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯（分数：0.50）A. B.C.D.E.解析：28.注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，延长环己烯巴比妥的催眠作用（分数：0.50）A.B. C.D.E.解析：29.黄体酮的静脉给药（分数：0.50）A.B.C.D.E. 解析：30.制备左旋多巴的肠溶性泡
17、腾片，使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓度，促进左旋多巴吸收（分数：0.50）A.B.C. D.E.解析：八、X 型题(总题数：20，分数：20.00)31.细胞浆中存在的代谢酶包括（分数：1.00）A.单胺氧化酶B.黄嘌呤氧化酶 C.酰胺酶D.UDP-葡糖醛酸基转移酶E.醇醛脱氢酶 解析：32.第一相反应包括（分数：1.00）A.氧化反应 B.还原反应 C.结合反应D.水解反应 E.分解反应 解析：33.药物代谢在医药领域的重要意义，包括（分数：1.00）A.新药的研究和开发 B.临床药物检测 C.药物制剂的生物利用度与生物等效性研究 D.毒理学研究 E.个体化给药
18、解析：34.关于第二相反应的结合剂的正确描述为（分数：1.00）A.为机体内源性成分 B.内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸 C.这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被活化，并经相酶(或称结合酶)转移至被结合物上 D.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多E.葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和解析：35.在细胞浆主要发生的反应，包括（分数：1.00）A.葡萄糖醛酸结合化B.甲基化C.硫酸结合 D.乙酰化 E.醇、醛类的氧化 解析：36.首过效应明显的药物，在制剂设计中应考虑设计成为（分数：1.00）A.缓控释制剂B
19、.非胃肠道给药 C.直肠下部给药 D.胃肠道定位给药E.胃肠道定时给药解析：37.影响药物代谢的剂型因素，包括（分数：1.00）A.给药途径 B.给药方法 C.给药剂量 D.制剂剂型 E.合并用药 解析：38.药物代谢酶存在的位置，包括（分数：1.00）A.细胞浆 B.细胞膜C.细胞器 D.细胞核E.血浆 解析：39.关于酶诱导和酶抑制描述正确的是（分数：1.00）A.当一种药物与酶诱导剂同时使用时，药物的血药浓度会下降，因此需增加药物剂量来维持疗效 B.当一种药物与酶诱导剂长期同时使用后，停止使用酶诱导剂后，药物的血药浓度会上升，并可能达到或超过中毒最低浓度 C.当一种药物与酶抑制剂同时使用
20、时，药物的血药浓度会上升，因此需降低药物剂量来避免毒性 D.有的药物对某一药物来说是抑制剂，而对另一药物却可能是诱导剂 E.有的药物对某一药物来说在初期使用时为抑制剂，而长期服用后却可能是诱导剂 解析：40.影响药物代谢的生理性因素和病理性因素，包括（分数：1.00）A.物种差异 B.性别差异 C.年龄差异 D.合并用药E.基因多态性 解析：41.关于第一相反应的正确描述为（分数：1.00）A.主要为引入官能团反应 B.是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团 C.第一相反应的产物也可以直接排泄 D.为第二相反应铺垫 E.主要是氧化反应 解析：42.葡萄糖醛酸结合反应（分数：1
21、.00）A.是哺乳类动物最重要的结合反应 B.结合物失去药理活性C.结合物具有较高的水溶性 D.凡含有-OH、-COOH、-NU2 或-SH 的化合物，均可与葡萄糖醛酸结合，生成 -型的 O-、N-或 S-葡萄糖醛酸苷 E.尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)是各种受体的葡萄糖醛酸的供体 解析：43.药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点（分数：1.00）A.饱和性 B.部位特异性 C.底物结构的选择性 D.竞争性 E.线性解析：44.药物代谢的产物的特点有（分数：1.00）A.药理活性减弱以致完全失活 B.与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加 C.少数药物的代谢产物要比母体
22、药物的药理活性更强 D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性 E.少量药物的代谢产物的极性降低 解析：45.关于第二相反应的底物的正确描述为（分数：1.00）A.第一相反应引入的极性基团 B.药物本身所带的极性基团 C.酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性 D.若有两个结合反应部位时，通常是其中一个起结合反应 E.若有两个结合反应部位时，很少会有两个部位均起结合反应 解析：46.造成个体差异的原因，包括（分数：1.00）A.遗传性因素 B.酶诱导和酶抑制 C.食物的影响 D.生理功能与病理功能的差异 E.气候的变化解析：47.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物
23、代谢的重要性要小得多。这是因为（分数：1.00）A.由于大多内源性化合物需要与硫酸盐反应，使体内硫酸盐在数量上不足 B.能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和芳香胺等，也能与葡萄糖醛酸结合，而且后者的结合趋势更强 C.硫酸根离子须在结合反应前活化，再转移至被结合物上D.能够发生硫酸结合反应的药物基团，与葡萄糖醛酸结合相比要少得多 E.体内硫酸酯酶的活性较强，形成的硫酸结合物也容易酶解而脱掉硫酸 解析：48.催化第一相反应的酶包括（分数：1.00）A.细胞色素 P-450 B.磺酸转移酶C.单胺氧化酶 D.UDP-葡糖醛酸基转移酶E.醇醛脱氢酶 解析：49.通常药物代谢物与母体药物相比，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，但是有些反应的代谢产物其水溶性反而降低，包括（分数：1.00）A.硫酸结合反应B.脱氨基氧化反应C.酰肼的水解反应D.乙酰化反应 E.甲基化反应 解析：50.催化第二相反应的酶包括（分数：1.00）A.细胞色素 P-450B.磺酸转移酶 C.环氧水合酶D.UDP-葡糖醛酸基转移酶 E.醇醛脱氢酶解析：
