1、2003 年药物化学真题试卷及答案与解析1 与盐酸氯胺酮描述不相同的是（A）属于类精神药品（B）水溶液不能和弱碱性药物溶液混合使用（C）右旋体会产生恶梦和幻觉等副作用（D）N-去甲基的代谢产物仍有活性（E）产生分离麻醉作用2 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是（A）苯妥英钠（B）苯巴比妥（C）艾司唑仑（D）盐酸阿米替林（E）氟西汀3 过量服用对乙酰氨基酚会出现毒性反应，应及早使用的解毒药是（A）N-乙酰半胱氨酸（B）半胱氨酸（C）谷氨酸（D）谷胱甘肽（E）N-乙酰甘氨酸4 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（A）醋酸苯酯（B）水杨酸（C）乙酰水杨酸酐（D）乙酰水杨酸苯酯（E）水杨酸苯酯5
2、 用作镇痛药的 H1 受体拮抗剂是（A）盐酸纳洛酮（B）盐酸哌替啶（C）盐酸曲马多（D）磷酸可待因（E）苯噻啶6 对盐酸可乐定阐述不正确的是（A）2 受体激动剂（B）抗高血压药物（C）分子结构中含 2，6-二氯苯基（D）分子结构中含噻唑环（E）分子有两种互变异构体7 可能成为制备冰毒的原料的药物是（A）盐酸哌替啶（B）盐酸伪麻黄碱（C）盐酸克伦特罗（D）盐酸普萘洛尔（E）阿替洛尔8 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中 2，6 位取代基不同的药物是（A）尼莫地平（B）尼群地平（C）氨氯地平（D）硝苯地平（E）硝苯啶9 母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是（A）氯化琥珀胆碱（B）苯磺酸阿曲库铵（C）泮库溴
3、铵（D）溴新斯的明（E）溴丙胺太林10 西咪替丁（A）对热不稳定（B）在过量的盐酸中比较稳定（C）口服吸收不好，只能注射给药（D）与雌激素受体有亲和作用而产生副反应（E）极性较小，脂溶性较大11 青蒿素的化学结构是（A）（B）（C）（D）（E）12 不含咪唑环的抗真菌药物是（A）酮康唑（B）克霉唑（C）伊曲康唑（D）咪康唑（E）噻康唑13 引起青霉素过敏的主要原因是（A）青霉素本身为过敏源（B）合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物（C）青霉素与蛋白质反应物（D）青霉素的水解物（E）青霉素的侧链部分结构所致14 可以通过血脑屏障的抗肿瘤药物的化学结构是（A）（B）（C）（D）（E）15 昂
4、丹司琼具有的特点为（A）有二个手性碳原子，R，S 体的活性较大（B）有二个手性碳原子，R，R 体的活性较大（C）有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大（D）有一个手性碳原子，S 体的活性较大（E）有一个手性碳原子，R 体的活性较大16 维生素 A 异构体中活性最强的结构是（A）（B）（C）（D）（E）17 A唑吡坦 B硫喷妥钠 C硝西泮 D氟西汀 E舒必利 17 分子中含有咪唑并吡啶结构的药物是18 分子中含有苯并二氮卓结构的药物是19 分子结构中含有苯磺酰胺结构的药物是20 A盐酸吗啡 B盐酸哌替啶 C枸橼酸芬太尼 D盐酸美沙酮 E盐酸溴己新 20 代谢产物为活性代谢物，并已作为药品使用的
5、是21 口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%的是22 体内代谢产物仍具活性，且作用时间较长的是23 A桂利嗪 B氢氯噻嗪 C呋塞米 D依他尼酸 E螺内酯 23 含有甾体结构的药物是24 含有双磺酰胺结构的药物是25 含有单磺酰胺结构的药物是26 A氟康唑 B克霉唑 C来曲唑 D利巴韦林 E阿昔洛韦 26 含三氮唑结构的抗病毒药物是27 含三氮唑结构的抗真菌药物是28 含三氮唑结构的抗肿瘤药物是29 A盐酸左旋咪唑 B吡喹酮 C乙胺嘧啶 D磷酸氯喹 E甲硝唑 29 通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用的药物是30 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是31 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是32 具有
6、免疫调节作用的驱虫药物是33 A红霉素 B琥乙红霉素 C克拉霉素 D阿齐霉素 E罗红霉素 33 在胃酸中稳定且无味的抗生素是34 在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是35 在肺组织中浓度较高的抗生素是36 在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是37 37 雌甾-1 ，3，5(10)-三烯 3，17-二醇的结构式是38 孕甾-4-烯 -3，20二酮的结构式是39 17-甲基 -17 羟基雄甾 -4-烯-3-酮的结构式是40 17-羟基 -19 去甲-17-孕甾-4-烯-20- 炔-3-酮的结构式是41 A苯妥英 B氯霉素 C舒林酸 D利多卡因 E阿苯达唑 41 体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活
7、性42 体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高43 A舒林酸 B吡罗昔康 C别嘌醇 D丙磺舒 E秋水仙碱 43 含磺酰胺基的抗痛风药是44 含磺酰胺基的非甾体抗炎药是45 45 L(+)-抗坏血酸的结构式是46 L(+)-异抗坏血酸的结构式是47 A代谢拮抗物 B生物电子等排体 C前药 D硬药 E软药 47 本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是48 本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是49 手性药物的对映异构体之间可能（A）具有等同的药理活性和强度（B）产生相同的药理活性，但强弱不同（C）一个有活性，一个没有活性（D）产生相反的活性（E）产生不同类型的药理活性
8、50 分子中含有 2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有（A）盐酸利多卡因（B）盐酸丁卡因（C）盐酸布比卡因（D）盐酸普鲁卡因（E）可卡因51 镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为（A）一个氮原子的碱性中心（B）苯环（C）苯并咪唑环（D）萘环（E）哌啶环或类似哌啶环结构52 溴新斯的明的特点有（A）口服剂量远大于注射剂量（B）含有酯基，碱水中可水解（C）注射时使用其甲硫酸盐（D）属不可逆胆碱酯酶抑制剂（E）尿液中可检出两个代谢产物53 能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有（A）（B）（C）（D）（E）54 含有氢化噻唑环的药物有（A）氨苄西林（B）阿莫西林（C）头孢哌酮（D）头孢克
9、洛（E）哌拉西林55 有关维生素 B1 的性质，正确叙述的有（A）固态时不稳定（B）碱性溶液中很快分解（C）是一个酸性药物（D）可被空气氧化（E）体内易被硫胺酶破坏56 药物成盐修饰的作用有（A）产生较理想的药理作用（B）调节适当的 pH 值（C）有良好的溶解性（D）降低对机体的刺激性（E）提高药物脂溶性2003 年药物化学真题试卷答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查盐酸氯胺酮的分类、作用机制、理化性质和代谢特点。盐酸氯胺酮的右旋体 作用比左旋体强， 出现恶梦和幻觉等副作用也比左旋体 少，因此该选项应为左旋体会产生恶梦和幻觉等副作用。注:新教材已无麻醉药内容。2 【正确答案】
10、A【试题解析】 本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是 苯妥英钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。注:此知识点在 2004 年考查过。3 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查药物中毒的解救。在过量服用对乙酰氨基酚时，应及时服用 N-乙酰半胱氨酸来除去体内蓄积的 N-乙酰对苯醌亚胺，避免中毒的发生。4 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查阿司匹林中的杂质。阿司匹林中的杂质乙酰水杨配酐会引起较强的过敏性反应，故成品中其含量应受控制。5 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查镇痛药的分类。盐酸纳洛酮为阿片受体
11、拮抗剂类 镇痛药；盐酸哌替啶是弘受体激动剂，是合成镇痛药；盐酸曲马多为具有吗啡样作用的环已烷衍生物，也是 阿片受体激动剂；磷酸可待因为吗啡衍生物；苯噻啶化学结构类似赛庚啶和阿米替林，具有抗 5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。因此答案为 E。6 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查盐酸可乐定的应用和化学结构。盐酸可乐定不含有噻唑环，而是含有咪唑环。7 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查冰毒的结构、化学名。冰毒，即甲基苯丙胺，又称甲基安非他明、去氧麻黄素，因此盐酸伪麻黄碱可以作为制备冰毒的原料的药物。8 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在 1，
12、4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的 2，6 位取代基不同。一边是甲基， 一边是 2-氨基乙氧基甲基。9 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查肌松药的化学结构。苯磺酸阿曲库铵属于 1-苄基四氢异喹啉类肌松药，为具有对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断剂。泮库溴铵为具雄甾母核的季铵生物碱，ABCDE 均为季铵盐，但 D 为拟胆碱药，ABCE 均为抗胆碱药。10 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查西咪替丁的性质、作用机制。西咪替丁的化学稳定性良好，对热很稳定，而在过量盐酸中稳定性枚差。水溶性较低，亲脂性较好，口服吸收迅速。长期应用应抑制雄激素作用而产生副反应。因此题目中正确的描述只有答案E。
13、11 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查青蒿素的化学结构。A 为青蒿素， C 为蒿甲醚，E 为青蒿琥酯。注:2007 年大纲仅要求掌握青蒿素、蒿甲醚的结构特点。12 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查抗真菌药物的结构特点。伊曲康唑为三唑类抗真菌药物，含三氮唑，不舍咪唑。氟康唑分子亦是用三氮唑替换咪唑环而得。13 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查引起青霉素过敏的原因。14 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查亚硝基脲类的化学结构。亚硝基脲类抗肿瘤药结构中含有2-氯乙基具有较强的亲脂性，因此这类药物易于通过血脑屏障，答案 B 结构为卡莫司汀。15 【正确答案】 C【试题解析】 本题
14、考查昂丹司琼的结构特点。昂丹司琼有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大。16 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查维生素 A 的异构体。维生素 A 各种异构体中全反式的维生素 A1 和 A2 活性最好。因此答案选全反式的 D。17 【正确答案】 A18 【正确答案】 C19 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查药物的结构特点。唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；硝西泮为苯并二氮罩类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物。其余选项中硫喷妥钠为巴比妥类静脉麻醉用药；氟西汀为非三环类抗抑郁药。20 【正确答案】 E21 【正确答案】 B22 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查药物的体内代谢过程
15、。盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为 50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。23 【正确答案】 E24 【正确答案】 B25 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查药物的结构特点。螺内酯含有甾体结构，是盐皮质激素受体阻断药，具有保钾利尿的作用。氢氯噻嗪属苯并噻嗪类利尿药，为协同转运抑制剂，其结构中引入了两个磺酰胺基，利
16、尿作用加强，类似的还有甲氯噻嗪、苄氟噻嗪等。呋塞米属于含磺酰胺结构的利尿药，为 Na+- K+-2Cl-协同转运抑制剂，类似的还有布美他尼、托拉塞米等。依他尼酸为苯氧乙酸类强利尿药，作用强且迅速，但对肝脏有损伤作用。桂利嗪为三苯基哌嗪类非选择性的钙离子拮抗剂。26 【正确答案】 D27 【正确答案】 A28 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查抗病毒药、抗真菌药、抗肿瘤药的结构特点。含三氮唑结构的抗病毒药物是利巴韦林，含三氮唑类抗真菌药物是氟康唑，合三氮唑结构的抗肿瘤药物是来曲唑。阿昔洛韦为核苷类抗病毒药，含乌嘌呤结构，克霉唑为含咪唑结构的抗真菌药。29 【正确答案】 D30 【正确答案】
17、C31 【正确答案】 E32 【正确答案】 A【试题解析】 本题考查药物的作用。磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类抗疟药，其通过插入 DNA 双螺旋链发挥作用。利用疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸的特点，选择二氢叶酸还原酶抑制剂作为抗疟药物，其代表药物为乙胺嘧啶。甲硝唑又名灭滴灵，对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。盐酸左旋咪唑为一种广谱的驱肠虫药，同时也是一种非特异性的免疫调节剂。33 【正确答案】 B34 【正确答案】 A35 【正确答案】 E36 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗生素的理化性质。红霉素在酸性条件下不稳定，易发
18、生分子内的脱水环合。罗红霉素是 O-取代的红霉素肟衍生物，活性好，化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。阿齐霉素的突出优点是具有独特的药 代动力学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就是抗菌后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用，无味，在胃中稳定。37 【正确答案】 C38 【正确答案】 B39 【正确答案】 A40 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查性激素和避孕药的结构式。甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按照母核 C-10，C-13 和 C-17 上的取代情况不同分为具 C-
19、18 甲基的雌烷、具 C-18，C-19 甲基的雄甾烷、及具有 C-18，C-19 甲基和 C-20，C-21 乙基的孕甾烷。按照各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选择。41 【正确答案】 C42 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查体内代谢药物的转化。体内代谢时，舒林酸是个前药，需要在体内经肝代谢后，甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式，抗虫活性提高，亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。43 【正确答案】 D44 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查抗痛风药、非甾体抗炎药的结构特点。丙磺舒为含磺酰胺基的抗痛风药；吡罗昔康为含磺酰胺基
20、的非甾体抗炎药。45 【正确答案】 A46 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查维生素 C 的结构式。抗坏血酸，又称维生素 C，是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故有四个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。题目中结构 A 为 L(+)-抗坏血酸，B 为 D(-)-抗坏血酸，C 为 D(-)-异抗坏血酸，E 为 L (+)-异抗坏血酸。47 【正确答案】 E48 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查前 药、代谢拮抗物、生物电子等 排体、硬药、软药等的概念。前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内
21、经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥荚拉唑等都是前药。49 【正确答案】 A,B,C,D,E【试题解析】 本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举
22、的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。50 【正确答案】 A,C【试题解析】 本题考查局部麻醉药的结构特点。盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为含有 2，6- 二甲基苯胺结构片段的酰胺类局麻药，类似的还有甲哌卡因、罗哌卡因、依替卡因等。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因都属于对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药。另外，还有氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类局部麻醉药。新教材中已无麻醉药的章节。51 【正确答案】 A,B【试题解析】 本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环 A 与碱性氮
23、原子这两个共同的结构部分，在生理 pH 条件下，碱性氮原予质子化成正离子形式，芳环 A 与碱性氮原子或者通过 2 个碳原子的碳链或者通过 3 个原子的碳链相连接。52 【正确答案】 A,B,C,E【试题解析】 本题考查溴新斯的明的特点。溴新斯的朋是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。53 【正确答案】 A,B【试题解析】 本题考查药物的化学结构、性质等。A 结构为诺氟沙星，该结构中3，4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物
24、形成络合物。B 结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原予和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合物。54 【正确答案】 A,B,E【试题解析】 本题考查含氢化噻唑环的药物。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为 -内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。55 【正确答案】 B,C,D,E【试题解析】 本题考查维生素 B1 的理化性质。维生素 B1 在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其 1%15%水溶液的pH2.83.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。56 【正确答案】 A,B,C,D【试题解析】 本题考查药物成盐修饰的作用。药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。
