1、医师三基基本理论（药理学）模拟试卷 3 及答案与解析1 试比较 pD2 与 pA2 的概念与意义。2 什么叫药物反应的个体差异?3 什么叫安慰剂和双盲法?有何意义?4 试述苯二氮革类催眠药的主要临床适应证。5 氯丙嗪有哪些主要不良反应?6 试述阿司匹林的基本作用。7 试述阿托品的基本药理作用和临床用途。8 阿托品和去氧肾上腺素都可扩瞳，作用机制和特点有何不同?9 试述钙拮抗药在心血管疾病中的临床应用及意义。10 血管舒张药治疗慢性心功能不全的理论根据是什么?哪些药物较常用?11 试述可乐定的临床特点。12 呋塞米为什么是高效利尿药?主要临床适应证有哪些?13 抗凝药肝素和双香豆素特点有何不同?
2、14 碘是合成甲状腺激素的原料，为什么有时又用碘剂治疗甲状腺功能亢进症?15 H1 受体阻断药有哪些?试述其主要临床应用。16 磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)合用为何能协同增效?17 喹诺酮类药的发展近况及临床应用情况如何?18 氨基苷类药的主要不良反应有哪些?19 试述氯睦治疗疟疾有何特点?20 何谓细胞周期特异性药物?常用的有哪些?21 受体拮抗药的特点是（A）无亲和力。无内在活性（B）有亲和力，有内在活性（C）有亲和力，有较弱的内在活性（D）有亲和力，无内在活性（E）无亲和力，有内在活性22 用氯丙嗪治疗精神病时最常见的不良反应是（A）体位性低血压（B）过敏反应（C）内分泌障碍
3、（D）消化系统症状（E）锥体外系反应23 在氯霉素的下列不良反应中，哪种与它抑制蛋白质的合成有关（A）二重感染（B）灰婴综合征（C）皮疹等过敏反应（D）再生障碍性贫血（E）消化道反应24 糖皮质激素与抗生素合用治疗严重感染的目的是（A）增强抗生素的抗菌作用（B）增强机体防御能力（C）拮抗抗生素的某些不良反应（D）通过激素的作用缓解症状，度过危险期（E）增强机体应激性25 阿托品不具有的作用是（A）松弛睫状肌（B）松弛瞳孔括约肌（C）调节麻痹，视近物不清（D）降低眼内压（E）瞳孔散大26 流行性脑脊髓膜炎首选（A）SMZ（B） SA（C） SIZ（D）SMD（E）SD26 A、甲基多巴B、可乐定
4、C、普萘洛尔D、胍乙啶E、硝普钠27 高血压伴有溃疡病者宜选用28 高血压伴有心力衰竭者宜选用28 A、M 受体激动药 B、a 2 受体激动药 C、a 1 受体阻断药 D、选择性 B1 受体阻断药 E、a 、 受体阻断药29 拉贝洛尔是30 毛果芸香碱是31 新斯的明临床用于（A）重症肌无力（B）麻醉前给药（C）手术后腹胀气与尿潴留（D）阵发性室上性心动过速（E）筒箭毒碱中毒32 下列药物为保钾利尿药的是（A）螺内酯（B）阿米洛利（C）呋塞米（D）氨苯蝶啶（E）氢氯噻嗪33 致听力损害的药物有（A）头孢氨苄（B）卡那霉素（C）依他尼酸（D）链霉素（E）呋塞米34 阿托品与去氧肾上腺素均可用于扩
5、瞳，但前者可升高眼内压。后者对眼压无明显影响。 ( )（A）正确（B）错误35 硝酸甘油抗心绞痛的主要原理是选择性扩张冠脉，增加心肌供血供氧。 ( )（A）正确（B）错误36 可乐定降压作用的主要机制是直接扩张外周血管。 ( )（A）正确（B）错误37 对正在发病的间日疟病人，应给予氯喹加用伯氨喹。 ( )（A）正确（B）错误38 LD50ED 50 愈大，药物毒性越大。 ( )（A）正确（B）错误39 糖皮质激素可用于治疗角膜溃疡。 ( )（A）正确（B）错误六、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。40 毛果芸香碱有_瞳作用，机制是_，去氧肾上腺素有_瞳作用，机制是_。41 某
6、些药物能干扰叶酸代谢，磺胺嘧啶抑制_酶，乙胺嘧啶抑制_。42 碱化尿液，可使苯巴比妥钠从肾排泄_，使水杨酸盐从肾排泄_。43 血管舒张药物治疗慢性心功能不全的主要机制是_和_。44 异烟肼对神经系统的主要不良反应是_和_。医师三基基本理论（药理学）模拟试卷 3 答案与解析1 【正确答案】 pD 2 为亲和力指数，是解离常数的负对数值，用以表示药物对受体的亲和力。pD 2 越大，药物对受体的亲和力越高。 pA2 为拮抗参数，其含义是指当激动药与拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的同等效应，此时该拈抗药的摩尔浓度的负对数值为 pA2。 pA2 越大，竞争性拮抗作用越强。【知识
7、模块】 药理学2 【正确答案】 个体间对药物的反应存在差异，该反应差异表现在量和质两方面。量的差异包括高敏性和耐受性，前者指低于常用量就能发挥通常的效应甚至中毒，后者指高于常用量才能发挥通常的效应。因而，对于量反应差异的病人。要考虑采用“剂量个体化 ”。过敏反应则是对药物反应质的差异。【知识模块】 药理学3 【正确答案】 (1)安慰剂：是一种在外形、颜色、味道等方面都与被测试药物一样，而实际并无药理活性的物质(如淀粉)，在科学地评价一个新的临床药物疗效时，有必要设立一组只给安慰剂的对照组。只有当所试药物的疗效明显超过安慰剂的疗效时方可认为有价值。有时安慰剂亦可表现出临床疗效或产生副反应，因而要
8、正确评价药物疗效，必须排除病人心理、精神和环境等因素的干扰作用。(2)双盲法：是在使用安慰剂的基础上设计的一种试验方法，是指被试者(病人)和试验者(医师)双方都不知道使用的是什么药，试验结果的资料由第三者进行处理、评定，故称双盲。因为任何一种治疗方法的效果不仅取决于药物本身，还与病人对药物的信任、医师与病人的关系、医师对治疗方法的暗示或宣传，以及病人对治疗的反应性有关。这些因素都会影响对疗效的评价。采用双盲法可避免或减少上述因素的影响和试验者在判断结果时的主观推测，取得真实准确的结论。【知识模块】 药理学4 【正确答案】 (1)抗焦虑：本类药物低于镇静剂量时即可产生抗焦虑作用，能改善病人的紧张
9、、忧虑、恐惧及失眠症状。(2)镇静、催眠：随着剂量的加大，本类药物可引起镇静及催眠，但不致全身麻醉，是用于镇静和治疗失眠的有效、安全和常用的药物。现已取代了巴比妥类。(3)中枢性肌肉松弛：本类药物可松弛肌肉而不影响正常活动，临床可用于多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致肌肉痉挛(如腰肌劳损)。(4)抗惊厥、抗癫痫：本类药物抗惊作用很强，其中地西泮、三唑仑抗惊厥作用尤为显著。临床可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。静脉注射地西泮为治疗癫痫持续状态之首选药物。【知识模块】 药理学5 【正确答案】 帕金森病主要是由于黑质中多巴胺能神经元变性，多巴胺合成减少，从而对
10、纹状体的抑制解除，使纹状体产生大量乙酰胆碱，导致肌张力增高、静止性震颤等一系列症状。拟多巴胺类药左旋多巴(L-dopa)能进入脑组织中经多巴脱羧酶作用转变为多巴胺，故可抑制纹状体产生大量乙酰胆碱。使症状消失。中枢性抗胆碱药(如苯海素、东莨菪碱)能阻断中枢苍白球的胆碱受体，减弱黑质一纹状体通路中乙酰胆碱的作用，故亦能治疗帕金森病。【知识模块】 药理学6 【正确答案】 (1)解热作用：其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢，通过抑制PGs 合成而发挥解热作用，用药后能使发热病人体温下降至正常。而对正常体温无影响。(2)镇痛作用：其镇痛作用部位主要在外周，能减弱炎症时所产生的活性物质PGs(如缓激肽等)
11、对末梢化学感受器的刺激，也与抗知觉作用有关，故对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。(3)抗炎抗风湿作用：阿司匹林对风湿性及类风湿性关节炎有肯定疗效，但无病因治疗作用。(4)抗血栓形成：阿司匹林有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起出血倾向，故一般用小量。【知识模块】 药理学7 【正确答案】 阿托品为 M 胆碱受体阻滞药，具有广泛的药理作用和用途：(1)解除平滑肌痉挛，缓解内脏绞痛。(2)眼科应用：阿托品能阻断虹膜括约肌和睫状肌上的 M 受体，导致扩瞳和调节麻痹，可用于扩瞳和治疗虹膜睫状体炎及验光配镜。(3)抑制腺体分泌：
12、常用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎的发生。亦可用于严重盗汗和流涎症。(4)增快心率。加速房室传导：阿托品能阻断迷走神经对心脏的抑制，故临床常用阿托品治疗缓慢型心律失常如窦性心动过缓、房室传导阻滞等。(5)解除小血管痉挛，改善微循环：阿托品的这种作用与抗 M 胆碱受体作用无关。大剂量阿托品用于治疗感染中毒性休克。(6)解救有机磷酸酯类中毒的首选药。【知识模块】 药理学8 【正确答案】 (1)阿托品：能阻断眼虹膜括约肌的 M 受体，导致虹膜括约肌松弛而扩瞳；它亦阻滞睫状肌的 M 受体，导致睫状肌松弛而引起调节麻痹。阿托品的扩瞳作用持久，且升高眼内压。(2)去氧
13、肾上腺素：其扩瞳作用是激动眼辐射肌(瞳孔开大肌)的 a 受体，使辐射肌收缩而扩瞳。去氧肾上腺素的扩瞳作用特点是作用时间短，不升高眼内压，不引起调节麻痹，称为快速短效扩瞳药。【知识模块】 药理学9 【正确答案】 (1)心律失常： 受体阻断药能使心肌的自律性降低，传导减慢，故能降低心肌自律性和消除折返，对多种原因所致的过速型心律失常有效，如窦性心动过速、阵发性室上性或室性心动过速、洋地黄中毒及麻醉药引起的心律失常等。 (2)心绞痛： 受体阻断药使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，从而降低心肌耗氧以抗心绞痛。与硝酸甘油合用可互相取长补短，降低耗氧量，提高疗效。 (3)高血压： 受体阻断药的降压
14、作用是阻断不同部位的 受体的综合结果。阻断心脏的 1 受体，使心收缩力减弱，心率减慢和心排血量减少；阻断肾脏内的 受体，可减少肾素分泌，降低血管紧张素浓度，亦使血压下降；阻断肾上腺素能神经突触前膜的 1 受体，减少神经末梢去甲肾上腺素的释放；阻断中枢的 1 受体，使兴奋性神经元的活动减弱，从而抑制外周交感神经的功能。该类药物降压作用中等。 (4)充血性心力衰竭： 受体阻断药通过上调 受体密度、抑制肾素分泌、抗交感神经作用及降低心肌耗氧量而治疗心力衰竭。 (5)其他：甲状腺功能亢进(简称甲亢)及甲状腺功能亢进危象，偏头痛，肝硬化的上消化道出血等。【知识模块】 药理学10 【正确答案】 临床常用的
15、血管舒张药物有硝酸甘油。肼屈嗪，硝普钠。哌唑嗪等。血管舒张药能舒张外周血管，降低心脏前后负荷，改善心功能。(1)降低心脏的后负荷：给予扩血管药物后，小动脉松弛，外周阻力下降，后负荷降低。(2)降低心脏的前负荷：血管舒张药使静脉松弛后，回心血量减少，前负荷降低，同时亦减轻了肺淤血。(3)降低心肌耗氧量：用药后心室壁肌张力减低，心肌耗氧量减少。【知识模块】 药理学11 【正确答案】 (1)降压作用中等偏强，适于治疗中度高血压。(2)抑制胃肠道的分泌和运动，因而适用于兼患溃疡病的高血压病人。(3)少数病人长期服用可乐定突然停药时可出现“反跳” 现象，即出现短时的交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血
16、压突然升高等，此时可用酚妥拉明或再用可乐定消除之。(4)久用可致钠、水潴留而降低疗效，合用利尿药能避免此缺点。【知识模块】 药理学12 【正确答案】 呋塞米利尿作用快而强，它作用于肾脏，抑制 Na+、Cl -的重吸收。导致排钠利尿，使肾稀释功能和浓缩功能均降低，故利尿作用强大。l 临床适应证包括： (1)顽固性水肿：如心、肝、肾性水肿，尤其是适合其他药物无效者。 (2)局部重要器官水肿：对于急性肺水肿和脑水肿，用药后有良效。 (3)急性肾衰竭的预防和早期治疗：呋塞米能增加肾血流量，改善肾脏缺血缺氧。其强大的利尿作用有助于冲洗阻塞的肾小管，防止其萎缩、坏死。 (4)加速某些毒物的排泄：某些药物或
17、毒物的急性中毒，高效利尿药可强迫利尿，再配合输液，即可加速毒物排泄，对以原型自尿排出的药物及毒物有显效。【知识模块】 药理学13 【正确答案】 (1)给药途径：肝素只能静脉给药，双香豆素口服给药。(2)抗凝范围：肝素在体内外均有抗凝作用，双香豆素仅在体内有效。(3)起效快慢：肝素静脉注射立即起效，双香豆素需 812 小时方起效。(4)维持时间：肝素维持时间短暂，仅 24 小时。双香豆素维持时间长，可达47 天。(5)特殊解毒剂：肝素过量致严重出血用鱼精蛋白解救。双香豆素过量可用大量维生素 K 拮抗。【知识模块】 药理学14 【正确答案】 碘是体内合成甲状腺激素的原料，因此小剂量的碘用于防治由于
18、缺碘所造成的单纯性甲状腺肿。大剂量碘产生抗甲状腺作用的机制如下。(1)大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶，阻止甲状腺激素从甲状腺球蛋白解离、释放到血中去。(2)大剂量碘通过负反馈抑制促甲状腺激素的释放，致使甲状腺腺体内血管减少，细胞退化，甲状腺激素释放量减少。腺体变小变硬，故具有抗甲状腺作用。大剂量碘的抗甲状腺作用主要用于治疗甲状腺危象和为甲亢病人做术前准备。【知识模块】 药理学15 【正确答案】 人体内的组胺受体有 H1 和 H2 两种亚型，抗组胺药亦可分为 H1 受体阻断药和 H2 受体阻断药。H 1 受体阻断药有第一、第二代药可供临床使用，常用的第一代药主要有苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯
19、那敏、布可立嚎、美克洛嗪、特非那定等，临床主要用于： (1)变态反应性疾病：H 1 受体阻断药能对抗组胺激动H1 受体的效应，但不能对抗变态反应时释放的 5-羟色胺、慢反应物质和缓激肽等过敏活性物质引起的症状。H 1 受体阻断药用于治疗皮肤、粘膜的过敏反应，疗效较好，如荨麻疹、血管神经性水肿、花粉症、过敏性鼻炎、药疹等。对血清病、湿疹、接触性皮炎等的疗效次之。对于缓解皮肤瘙痒症、虫咬皮炎、稻田皮炎、神经性皮炎和感冒时的粘膜卡他也有帮助。对支气管哮喘几无疗效，对过敏性休克无效。(2)晕动病和呕吐：苯海拉明、异丙嚎、布可立嗪、美克洛嚓对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐都有镇吐效果。亦可利用其中枢抑制
20、作用治疗失眠。异丙嗪可对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的不良反应。【知识模块】 药理学16 【正确答案】 SMZ 和 TMP 均能干扰细菌的叶酸代谢，前者抑制二氢蝶酸合酶，后者抑制二氢叶酸还原酶，两者合用能双重阻断细菌的叶酸代谢。同时，两者血浆高峰浓度相近，使抗菌作用协同。临床所用复方磺胺甲噁唑即是由上述两种药物组成，每片含 SMZ 400mg，TMP 80mg。【知识模块】 药理学17 【正确答案】 喹诺酮类药是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的 DNA 回旋酶，导致 DNA 降解及细菌死亡。该类药物有：(1)第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄。口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。(2)第二
21、代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染，革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。(3)第三代喹诺酮类：如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：口服吸收较好，血浓度较高。 半衰期相对较长。与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。 体内分布广。抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。(4)第四代喹诺酮类：如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。其特点是：生物利用度约 90。半衰期长。 抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和阴
22、性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性。肺炎球菌作用更明显。不良反应发生率低。莫西沙星至今未见严重过敏反应。几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。【知识模块】 药理学18 【正确答案】 半合成青霉素主要有：(1)耐酶青霉素：这类青霉素不易被青霉素酶破坏，对青霉素 G 的耐药菌株有效，主要用于耐药金黄色葡萄球菌的感染，而且均耐酸，故可口服。药物有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。须注意该类青霉素对其他敏感菌株疗效不如青霉素 G。(2)广谱青霉素：有氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等。广谱青霉素的特点是：抗
23、菌谱较广，对革兰阳性及阴性菌都呈杀菌作用，对革兰阴性菌作用更强。主要用于革兰阴性菌为主的感染，如伤寒、副伤寒、败血症和肺部、尿路及胆道感染等。耐酸，可口服。 不耐酶，对耐青霉素酶的菌株如金黄色葡萄球菌感染无效。(3)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：包括羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋布西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林等。该类药物对铜绿假单胞菌作用强，主要用于铜绿假单胞菌感染如烧伤、败血症等，亦可用于其他革兰阴性菌所致的感染。(4)主要作用于革兰阴性菌的青霉素：有美西林、匹美西林、替莫西林等。主要用于革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。青霉素 G 具有高效、低毒的优点。但缺点为：抗菌谱窄；不耐酶，易水
24、解灭活；不耐酸，不能口服。半合成青霉素克服了这些缺点，拓宽了青霉素类的适应范围。【知识模块】 药理学19 【正确答案】 氯喹能有效地杀灭间日疟、三日疟和恶性疟红细胞内期的裂殖体。氯喹对良性疟能控制症状；对恶性疟除可控制症状外且有根治作用，因为恶性疟原虫无继发性红细胞外期。氯喹控制症状有速效、高效、长效的特点。控制症状仅需12 天，清除血中疟原虫仅需 23 天。3 天疗法后。1 个半月血中仍保持有效血浓度。【知识模块】 药理学20 【正确答案】 细胞周期特异性药物是指仅对增殖周期中某一期有较强的作用(特别是选择作用于 S 期和 M 期者)的药物。这类药物杀灭癌细胞的能力在一定情况下随剂量的增加而
25、加强，但达到一定剂量后若再加大剂量，不再有更多的癌细胞被杀灭，因剩留的癌细胞不是其选择作用的细胞。周期特异性药物选择作用于 S期的有巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、羟基脲、阿糖胞苷等；作用于 M 期的有长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱等。【知识模块】 药理学21 【正确答案】 D22 【正确答案】 E23 【正确答案】 D24 【正确答案】 D25 【正确答案】 D26 【正确答案】 E27 【正确答案】 B28 【正确答案】 E29 【正确答案】 E30 【正确答案】 A31 【正确答案】 A,C,D,E32 【正确答案】 A,B,D33 【正确答案】 B,C,D,E34 【正确答案】 B35 【正确答案】 A36 【正确答案】 A37 【正确答案】 B38 【正确答案】 A39 【正确答案】 A六、填空题请完成下列各题，在各题的空处填入恰当的答案。40 【正确答案】 缩 激动虹膜括约肌 M 受体 扩 激动虹膜开大肌的 a 受体41 【正确答案】 二氢叶酸合成 二氢叶酸还原42 【正确答案】 增加 增加43 【正确答案】 舒张小动脉降低后负荷 舒张静脉降低前负荷44 【正确答案】 外周神经炎 中枢神经系统症状
