1、执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）模拟试卷 20 及答案与解析1 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（A）吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团（B） 3 位 COOH 和 4 位 C=为抗菌活性不可缺少的部分（C） 8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降（D）6 位引入氟原子可使抗菌活性增大（E）7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加2 下列哪个药物不是合成类抗结核药（A）异烟肼（B）吡嗪酰胺（C）乙胺丁醇（D）利福喷汀（E）对氨基水杨酸钠3 分子中含有 2 个手性中心，但只有 3 个光学异构体的药物是（A）左氧氟沙星（B）乙胺丁醇（C）氯胺酮（D）氯霉素（E）麻黄碱
2、4 具有旋光性，药用右旋体的是（A）吡嗪酰胺（B）乙胺丁醇（C）异烟肼（D）链霉素（E）利福平5 具有以下化学结构的药物是（A）伊曲康唑（B）酮康唑（C）克霉唑（D）特比萘芬（E）氟康唑6 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是（A）酮康唑（B）氟康唑（C）硝酸咪康唑（D）特比萘芬（E）制霉菌素7 抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是8 分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是（A）磺胺甲口恶唑（B）诺氟沙星（C）环丙沙星（D）氧氟沙星（E）吡嗪酰胺8 9 头孢噻肟钠的化学结构是10 头孢羟
3、氨苄的化学结构是11 头孢克洛的化学结构是12 阿莫西林的化学结构是12 A氧氟沙星B洛美沙星C环丙沙星D诺氟沙星E芦氟沙星13 结构中含有噻嗪环的是14 结构中含有嚼嗪环的是15 结构中含有环丙基的是16 结构中含有两个氟原子的是16 17 诺氟沙星的化学结构是18 环丙沙星的化学结构是19 左氧氟沙星的化学结构是19 A环丙沙星B氟康唑C异烟肼D阿昔洛韦E利福平20 抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物21 抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物22 对 -内酰胺类抗生素有增效作用的是（A）克拉维酸（B）甲氧苄啶（C）舒巴坦（D）氨曲南（E）克拉霉素23 左氧氟沙星具有哪些
4、结构特征和作用特点（A）结构中具有一个手性碳原子（B）结构中含有吡啶并嘧啶羧酸（C）抗菌活性比氧氟沙星强两倍（D）水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用（E）是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物24 不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物（A）环丙沙星（B）甲氧苄啶（C）多西环素（D）氧氟沙星（E）磺胺甲恶唑25 下列哪些药物可用于抗结核病（A）异烟肼（B）呋喃妥因（C）乙胺丁醇（D）利福平（E）硫酸链霉素26 下列药物中，含有三氮唑环的是（A）酮康唑（B）氟康唑（C）咪康唑（D）伏立康唑（E）伊曲康唑27 与氟康唑叙述相符的是（A）结构中含有咪唑环（B）结构中含有三唑环（C）口服不易吸收（D
5、）为广谱抗真菌药（E）可以治疗滴虫性阴道炎28 甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性（A）青霉素（B）四环素（C）红霉素（D）磺胺甲恶唑（E）庆大霉素29 在体内可发生乙酰化代谢是药物有（A）磺胺甲恶唑（B）吡嗪酰胺（C）对氨基水杨酸钠（D）乙胺丁醇（E）异烟肼执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）模拟试卷 20 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等； 3 位COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活
6、性不可缺少的药效基团； 1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳；5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；7 位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；8 位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。【知识模块】 常用药物的结构与作用2 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本题答案应选 D。【知识模块】 常用药物的结构与作用3 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查药物的立体结构及
7、特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选 B。 【知识模块】 常用药物的结构与作用4 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选 B。 【知识模块】 常用药物的结构与作用5 【正确答案】 A【试题解析】 在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A 、C 为咪唑类抗真菌药，D 为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选 B
8、。【知识模块】 常用药物的结构与作用6 【正确答案】 B【试题解析】 考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A 、B 结构中在酰肼基上具有甲基取代，D 为异烟酰胺，E 为二甲基取代的异烟酰胺， C 结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故本题答案应选 C。【知识模块】 常用药物的结构与作用7 【正确答案】 C【试题解析】 考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中，只有氧氟沙星含手性中心，其左旋体为左氧氟沙星，抗菌活性大于右旋体和消旋体，故本题答案应选 D。【知识模块】 常用药物的结构与作用8 【正确答案】 D【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作
9、用9 【正确答案】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用10 【正确答案】 D【知识模块】 常用药物的结构与作用11 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用12 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查 -内酰胺类抗生素的结构。E 为头孢噻吩钠。【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用13 【正确答案】 E【知识模块】 常用药物的结构与作用14 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用15 【正确答案】 C【知识模块】 常用药物的结构与作用16 【正确答案】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用17 【正确答案
10、】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用18 【正确答案】 C【知识模块】 常用药物的结构与作用19 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸，6 位有氟原子，7 位为哌嗪环，3 位羧基和 4 位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，将诺氟沙星 1 位乙基换成环丙基为其特征。A 为吡哌酸结构式。E 为干扰答案。【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用20 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用21 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 促螺旋酶
11、和拓扑异构酶 IV；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶；阿昔洛韦抑制病毒，干扰病毒 DNA 合成。【知识模块】 常用药物的结构与作用22 【正确答案】 A,C【试题解析】 本题考查本组药物的作用特点。甲氧苄啶磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用；氨曲南有广谱抗菌和 -内酰胺酶抑制作用，无增效作用；克拉霉素为大环内酯类无增效作用。故本题答案应选 AC。【知识模块】 常用药物的结构与作用23 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用24 【正确答
12、案】 A,C,D【试题解析】 考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有 3-羧基-4-酮基结构，四环素类药物均可与钙形成络合物，使抗菌活性降低，同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选 ACD。【知识模块】 常用药物的结构与作用25 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用26 【正确答案】 B,D,E【试题解析】 考查抗真菌药的结构类型。A、C 为咪唑类抗真菌药。故本题答案应选 BDE。【知识模块】 常用药物的结构与作用27 【正确答案】 B,D【知识模块】 常用药物的结构与作用28 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用29 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 常用药物的结构与作用
