1、执业药师药学专业知识一(常用药物的结构与作用)模拟试卷 20 及答案与解析1 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是(A)吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团(B) 3 位 COOH 和 4 位 C=为抗菌活性不可缺少的部分(C) 8 位与 1 位以氧烷基成环,使活性下降(D)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大(E)7 位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加2 下列哪个药物不是合成类抗结核药(A)异烟肼(B)吡嗪酰胺(C)乙胺丁醇(D)利福喷汀(E)对氨基水杨酸钠3 分子中含有 2 个手性中心,但只有 3 个光学异构体的药物是(A)左氧氟沙星(B)乙胺丁醇(C)氯胺酮(D)氯霉素(E)麻黄碱
2、4 具有旋光性,药用右旋体的是(A)吡嗪酰胺(B)乙胺丁醇(C)异烟肼(D)链霉素(E)利福平5 具有以下化学结构的药物是(A)伊曲康唑(B)酮康唑(C)克霉唑(D)特比萘芬(E)氟康唑6 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是(A)酮康唑(B)氟康唑(C)硝酸咪康唑(D)特比萘芬(E)制霉菌素7 抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生 N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是8 分子中含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是(A)磺胺甲口恶唑(B)诺氟沙星(C)环丙沙星(D)氧氟沙星(E)吡嗪酰胺8 9 头孢噻肟钠的化学结构是10 头孢羟
3、氨苄的化学结构是11 头孢克洛的化学结构是12 阿莫西林的化学结构是12 A氧氟沙星B洛美沙星C环丙沙星D诺氟沙星E芦氟沙星13 结构中含有噻嗪环的是14 结构中含有嚼嗪环的是15 结构中含有环丙基的是16 结构中含有两个氟原子的是16 17 诺氟沙星的化学结构是18 环丙沙星的化学结构是19 左氧氟沙星的化学结构是19 A环丙沙星B氟康唑C异烟肼D阿昔洛韦E利福平20 抑制细菌 DNA 促螺旋酶的药物21 抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶(DDRP)的药物22 对 -内酰胺类抗生素有增效作用的是(A)克拉维酸(B)甲氧苄啶(C)舒巴坦(D)氨曲南(E)克拉霉素23 左氧氟沙星具有哪些
4、结构特征和作用特点(A)结构中具有一个手性碳原子(B)结构中含有吡啶并嘧啶羧酸(C)抗菌活性比氧氟沙星强两倍(D)水溶性比氧氟沙星大,易制成注射剂使用(E)是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物24 不宜与含钙药物同时服用的有哪些药物(A)环丙沙星(B)甲氧苄啶(C)多西环素(D)氧氟沙星(E)磺胺甲恶唑25 下列哪些药物可用于抗结核病(A)异烟肼(B)呋喃妥因(C)乙胺丁醇(D)利福平(E)硫酸链霉素26 下列药物中,含有三氮唑环的是(A)酮康唑(B)氟康唑(C)咪康唑(D)伏立康唑(E)伊曲康唑27 与氟康唑叙述相符的是(A)结构中含有咪唑环(B)结构中含有三唑环(C)口服不易吸收(D
5、)为广谱抗真菌药(E)可以治疗滴虫性阴道炎28 甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性(A)青霉素(B)四环素(C)红霉素(D)磺胺甲恶唑(E)庆大霉素29 在体内可发生乙酰化代谢是药物有(A)磺胺甲恶唑(B)吡嗪酰胺(C)对氨基水杨酸钠(D)乙胺丁醇(E)异烟肼执业药师药学专业知识一(常用药物的结构与作用)模拟试卷 20 答案与解析1 【正确答案】 C【试题解析】 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;B 环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等; 3 位COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活
6、性不可缺少的药效基团; 1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳;5 位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;6 位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对 DNA 回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;7 位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;8 位以氟甲氧基取代或 1 位成环,可使活性增加,故本题答案应选C。【知识模块】 常用药物的结构与作用2 【正确答案】 D【试题解析】 本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀,其余都是合成类抗结核药,故本题答案应选 D。【知识模块】 常用药物的结构与作用3 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查药物的立体结构及
7、特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心,具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心,但分子具对称性因素,而只有三个光学异构体,故本题答案应选 B。 【知识模块】 常用药物的结构与作用4 【正确答案】 B【试题解析】 本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选 B。 【知识模块】 常用药物的结构与作用5 【正确答案】 A【试题解析】 在五个备选答案中,只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药,A 、C 为咪唑类抗真菌药,D 为其他抗真菌药,结构中含有萘环和炔基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构,故本题答案应选 B
8、。【知识模块】 常用药物的结构与作用6 【正确答案】 B【试题解析】 考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A 、B 结构中在酰肼基上具有甲基取代,D 为异烟酰胺,E 为二甲基取代的异烟酰胺, C 结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选 C。【知识模块】 常用药物的结构与作用7 【正确答案】 C【试题解析】 考查合成抗菌药(氧氟沙星)的立体结构及使用特点。在五个备选答案中,只有氧氟沙星含手性中心,其左旋体为左氧氟沙星,抗菌活性大于右旋体和消旋体,故本题答案应选 D。【知识模块】 常用药物的结构与作用8 【正确答案】 D【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作
9、用9 【正确答案】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用10 【正确答案】 D【知识模块】 常用药物的结构与作用11 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用12 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查 -内酰胺类抗生素的结构。E 为头孢噻吩钠。【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用13 【正确答案】 E【知识模块】 常用药物的结构与作用14 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用15 【正确答案】 C【知识模块】 常用药物的结构与作用16 【正确答案】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用17 【正确答案
10、】 B【知识模块】 常用药物的结构与作用18 【正确答案】 C【知识模块】 常用药物的结构与作用19 【正确答案】 D【试题解析】 本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。诺氟沙星又名氟哌酸,6 位有氟原子,7 位为哌嗪环,3 位羧基和 4 位酮羰基;环丙沙星,别名环丙氟哌酸,将诺氟沙星 1 位乙基换成环丙基为其特征。A 为吡哌酸结构式。E 为干扰答案。【知识模块】 常用药物的结构与作用【知识模块】 常用药物的结构与作用20 【正确答案】 A【知识模块】 常用药物的结构与作用21 【正确答案】 E【试题解析】 本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星,其作用机制是抑制 DNA 促螺旋酶
11、和拓扑异构酶 IV;氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌,使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用;异烟肼抑制结核杆菌,而利福平是抑制分枝杆菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶;阿昔洛韦抑制病毒,干扰病毒 DNA 合成。【知识模块】 常用药物的结构与作用22 【正确答案】 A,C【试题解析】 本题考查本组药物的作用特点。甲氧苄啶磺胺类药物的增效剂也可增加四环素、庆大霉素等抗菌作用;氨曲南有广谱抗菌和 -内酰胺酶抑制作用,无增效作用;克拉霉素为大环内酯类无增效作用。故本题答案应选 AC。【知识模块】 常用药物的结构与作用23 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用24 【正确答
12、案】 A,C,D【试题解析】 考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有 3-羧基-4-酮基结构,四环素类药物均可与钙形成络合物,使抗菌活性降低,同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选 ACD。【知识模块】 常用药物的结构与作用25 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用26 【正确答案】 B,D,E【试题解析】 考查抗真菌药的结构类型。A、C 为咪唑类抗真菌药。故本题答案应选 BDE。【知识模块】 常用药物的结构与作用27 【正确答案】 B,D【知识模块】 常用药物的结构与作用28 【正确答案】 B,D,E【知识模块】 常用药物的结构与作用29 【正确答案】 A,C,E【知识模块】 常用药物的结构与作用