1、药物代谢动力学(一)及答案解析(总分：59.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：59，分数：59.00)1.药物在细胞内液 pH7.0，细胞外液 pH7.4 的环境中： A弱碱性药物细胞内分布多 B弱碱性药物细胞外分布多 C以上 A、B、C、D 项均对 D弱酸性药物细胞内分布多 E弱酸性药物细胞外分布少（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.药物首过消除可能发生于： A皮下给药后 B舌下给药后 C静脉给药后 D动脉给药后 E口服给药后（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.根据药物血浆 t1/2 解决下列问题，其中哪项与药物 t1/2 无关： A停药后估计药物全部消除所需时间
2、 B计算药物的消除速率常数 C连续给药后确定体内的药物浓度 D估计药物的给药间隔时间 E定量等间隔给药后，估计药物在血浆中接近稳态血药浓度的时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.4.静脉注射 2g 磺胺药，其血药浓度为 10mg/L，经计算其表观分布容积为： A20L B200L C0.05L D2L E5L（分数：1.00）A.B.C.D.E.5.下列关于肝药酶的叙述何者不正确： A存在于肝脏及其他许多内脏器官 B作用不限于使底物氧化 C其反应专一性很低 D个体差异大，易受多种因素影响 E专门促进体内的异物转化后加速排泄（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.药物按零级动力学消除的条件
3、是： A机体对药物的代谢能力增强 B机体对药物的排泄能力增强 C机体消除能力大于药量 D低浓度或低剂量 E机体对药物的消除能力达饱和（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.口服给药主要被小肠吸收的原因是： A小肠内 pH 接近中性，肠蠕动快 B小肠内 pH 接近酸性，肠蠕动缓慢 C小肠内 pH 接近中性，肠蠕动缓慢 D离子型和非离子型药物都易跨膜转运 E小肠内 pH 接近酸性，肠蠕动快（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.某药在 pH4 的溶液中有 50%解离，该药的 pKa 为： A5 B2 C4 D2.5 E3（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.一弱酸药，其 pKa 为 3.4
4、，在血浆(pH 为 7.4)中的解离百分率约为： A99.99% B99.9% C99% D90% E10%（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.药物通过主动转运跨膜时的特点是： A需要载体，耗能，无饱和性和竞争性 B需要载体，不耗能，无饱和、竞争性 C不需要载体，不耗能，无饱和、竞争性 D需要载体，耗能，有饱和性和竞争性 E不需要载体，不耗能，有饱和、竞争陛（分数：1.00）A.B.C.D.E.11.药物在体内吸收的速度主要影响： A药物肾脏排泄的速度 B药物肝内代谢的程度 C药物血浆半衰期长短 D药物产生效应的强弱 E药物产生效应的快慢（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.某弱
5、酸药物 pKa 为 3.4，在血浆中解离百分率约为： A99.9% B10% C99% D99.99% E90%（分数：1.00）A.B.C.D.E.13.当 pKa 与 pH 的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值变化规律是： AB、C 正确 B以指数值相应变化 C以对数值相应变化 D二者的比值为常数 EA、B 正确（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.药物的灭活和消除速度决定其： A不良反应的大小 B作用持续时间 C后遗效应的大小 D最大效应 E起效的快慢（分数：1.00）A.B.C.D.E.15.静脉恒速滴注按一级动力学消除的某药时，到达稳态浓度的时间取决于： A静滴
6、速度 B溶液浓度 C药物半衰期 D药物体内分布 E血浆蛋白结合量（分数：1.00）A.B.C.D.E.16.定时定量多次给某药(t1/2 为 4h)，达稳态血药浓度时间为： A约 20h B约 10h C约 30h D约 40h E约 50h（分数：1.00）A.B.C.D.E.17.某药物在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着： A属一室分布模型 B口服吸收完全 C口服药物消除速度缓慢 D口服后血药浓度变化和静注一致 E口服吸收迅速（分数：1.00）A.B.C.D.E.18.对血浆蛋白结合型药物的错误描述是： A是药物在血中的贮存形式 B加速药物的生物转化 C不易跨膜转运 D
7、暂时失去药理活性 E延缓药物在体内的分布过程（分数：1.00）A.B.C.D.E.19.肝药酶的特点是： A专一性高、活性很强、个体差异大 B专一性低、活性有限、个体差异大 C专一性低、活性很高、个体差异小 D专一性高、活性有限、个体差异小 E专一性高、活性有限、个体差异大（分数：1.00）A.B.C.D.E.20.药物被动转运的特点是： A顺浓度差转运 B需要载体 C可逆浓度差转运 D需要消耗能量 E有饱和抑制现象（分数：1.00）A.B.C.D.E.21.决定每天用药次数的主要因素是： A体内分布速度 B体内转化速度 C药物作用强弱 D药物吸收快慢 E体内消除速度（分数：1.00）A.B.
8、C.D.E.22.血药浓度高低与下列哪一因素有关： A肝代谢 B所有以上因素 C体内分布 D清除率 E用药剂量（分数：1.00）A.B.C.D.E.23.与药物效应强弱有关的药动学过程是： A药物消除的速度 B血浓维持的时间 C药物吸收的程度 D药物吸收的速度 E药物的达峰时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.24.哪一因素不影响药物血浆蛋白结合量： A血浆 pH 值 B游离型药物浓度 C药物的解离常数 D药物的酸碱度 E血浆蛋白的质和量（分数：1.00）A.B.C.D.E.25.某药按一级动力学消除，这意味着： A机体排泄或代谢药物的能力已饱和 B消除速率常数随血药浓度高低而变 C增加剂
9、量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 D药物消除速度恒定，药物呈非线性消除 E单位时间内的消除量与血药浓度呈正比（分数：1.00）A.B.C.D.E.26.当每个 t1/2 给药一次时，为了迅速达到稳态的血浓度，可将首次剂量： A增加 2 倍 B增加 4 倍 C增加 1 倍 D增加半倍 E增加 3 倍（分数：1.00）A.B.C.D.E.27.药物血浆半衰期是指： A肝脏中药物浓度下降一半所需的时间 B血浆中药物的浓度下降一半的时间 C药物的有效血浓度下降一半的时间 D组织中药物浓度下降一半的时间 E药物的稳态血浆浓度下降一半的时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.28.在酸性尿液中，弱酸
10、性药物： A解离多，再吸收少，排泄快 B解离少，再吸收少，排泄快 C解离少，再吸收多，排泄快 D解离多，再吸收多，排泄慢 E解离少，再吸收多，排泄慢（分数：1.00）A.B.C.D.E.29.表观分布容积： A指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积 B指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积 C指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积 D指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积 E指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积（分数：1.00）A.B.C.D.E.30.医生利用药动学规律可以解决的用药问题是： A确保药物能达到有效的血药浓度 B确保药物取得更好的临床疗效 C以上 A、B、C、D 均可
11、D计算药物剂量 E控制药效的强弱久暂（分数：1.00）A.B.C.D.E.31.下列何种情况下药物在远曲小管重吸收率高而排泄慢： A尿量较多时 B尿量较少时 C弱酸性药物在偏碱性尿液中 D弱酸性药物在偏酸性尿液中 E弱碱性药物在偏酸性尿液中（分数：1.00）A.B.C.D.E.32.某弱酸性药物在 pH7.0 溶液中 90%解离，其 pKa 值约为： A6 B5 C8 D7 E9（分数：1.00）A.B.C.D.E.33.临床上多次用药方案为： A负荷量-维持量方案 B所有以上 A、B、C、D 4 种方案 C等量分次用药 D个体化给药方案 E间歇及冲击疗法（分数：1.00）A.B.C.D.E.
12、34.在碱性尿液中弱碱性药物： A以上都不对 B解离少，再吸收少，排泄快 C解离多，再吸收多，排泄慢 D解离少，再吸收多，排泄慢 E解离多，再吸收少，排泄快（分数：1.00）A.B.C.D.E.35.药物消除的零级动力学是指： A吸收与代谢平衡 B单位时间内消除恒定的药量 C单位时间消除恒定比例的药物 D药物完全消除到零 E药物全部从血液转移到组织（分数：1.00）A.B.C.D.E.36.为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达稳态血药浓度时间，并维持体内药量在 D2D 之间，应采用如下给药方案： A首剂给 2D，维持量为 D/2t1/2 B首剂给 2D，维持量为 2D/t1/2 C首剂给
13、 2D，维持量为 2D/t1/2 D首剂给 2D，维持量为 D/t1/2 E首剂给 3D，维持量为 D/2t1/2（分数：1.00）A.B.C.D.E.37.药物在肝内经结合反应后都会： A极性增高 B极性减小 C分子量减小 D活性减小 E脂/水分布系数增大（分数：1.00）A.B.C.D.E.38.药物与血浆蛋白结合： A是永久性的 B是可逆的 C加速药物在体内的分布 D对药物主动转运有影响 E促进药物排泄（分数：1.00）A.B.C.D.E.39.大多数药物跨膜转运的方式是： A易化扩散 B膜泵转运 C胞饮 D滤过 E简单扩散（分数：1.00）A.B.C.D.E.40.药物的血浆清除率是：
14、 A单位时间内从血浆中清除的药物所占的血浆容积 B单位时间内被肾脏排泄的药物量 C单位时间内按比例从血浆中清除的药量 D单位时间内被肝脏代谢的药物量 E单位时间内从血浆中清除的药量（分数：1.00）A.B.C.D.E.41.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期等于(Ke 为消除速率常数)： A0.693/Ke BKe/2.303 C2.303/Ke DKe/0.303 EKe/0.693（分数：1.00）A.B.C.D.E.42.某药按零级动力学消除，这意味着： A药物呈线性消除，消除速度恒定 B机体排泄和(或)代谢药物的能力已饱和 C该药的血浆半衰期恒定不变 D消除速率常数不随血药浓度高低而变
15、化 E增加剂量不影响有效血药浓度维持时间（分数：1.00）A.B.C.D.E.43.按一级动力学消除的药物，其半衰期： A随给药剂型而变 B随给药途径而变 C随给药剂量而变 D随血药浓度而变 E固定不变（分数：1.00）A.B.C.D.E.44.某药的消除速率常数(Ke)为 0.5/h，该药的血浆半衰期是： A1.39h B4.35h C2.39h D3.35h E5.36h（分数：1.00）A.B.C.D.E.45.某药按一级动力学消除，消除速率常数等于： At1/2/0.303 Bt1/2/2.303 Ct1/2/0.693 D0.693/t1/2 E2.303/t1/2（分数：1.00）
16、A.B.C.D.E.46.某弱碱性药在 pH 为 5 时，非解离部分为 90.9%，该药 pKa 的接近数值： A4 B3 C2 D6 E5（分数：1.00）A.B.C.D.E.47.某催眠药按一级动力学消除，其消除速率常数为 0.35/h，设静脉注射后患者入睡时血药浓度为1mg/L，当患者醒转时血药浓度为 0.125mg/L，患者大约睡了多久： A10h B2h C4h D6h E8h（分数：1.00）A.B.C.D.E.48.第二信使不包括： AIp3 B5-cAMP CcGMP DCa2+ EcAMP（分数：1.00）A.B.C.D.E.49.与药物扩散速度无关的因素是： A药物的给药间
17、隔时间 B药物的分子量、脂溶性、极性 C药物的离子化程度 D药物的 pKa 和体液的 pH E膜的面积及膜两侧的浓度梯度（分数：1.00）A.B.C.D.E.50.药物在生物膜一侧形成离子障，说明： A离子型和非离子型药物都易跨膜 B离子型和非离子型药物都不易跨膜 C非离子型药物易跨膜，离子型不易跨膜 D非离子型药物不易跨膜，易留在膜一侧 E离子型药物易跨膜（分数：1.00）A.B.C.D.E.51.某药在体内按一级动力学消除，在吸收达高峰后抽血 2 次，测其血浆浓度分别为 150g/ml 及18.75g/ml，两次抽血间隔 9h，该药的血浆半衰期是： A1.5h B4h C2h D1h E3
18、h（分数：1.00）A.B.C.D.E.52.两室模型的涵义是： A把机体假设分为中央和周边两室 B药物只从中央室消除 C中央室一般比周边室较大些 D极少数药物按二室模型转运 E两室代表不同的解剖部位（分数：1.00）A.B.C.D.E.53.生物等效性是指： A两种含同一有效成分的制剂，生物利用度不同 B两种剂型相同而含不同有效成分的药品，效应相同 C两种剂型相同而所含药物剂量不同的药物，作用相同 D两种剂型相同而含同一有效成分的药品，效应不同 E两种药学等同的药品，所含有效成分的生物利用度相同（分数：1.00）A.B.C.D.E.54.某药 t1/2 为 12h，一次服药后约几天体内药物基
19、本消除： A4d B1d C3d D5d E2d（分数：1.00）A.B.C.D.E.55.在药动学过程中，一室模型的涵义是： A把机体假设为一个房室 B药物主要分布到较大的管腔器官 C药物按两种速率消除 D房室代表有腔室解剖部位 E指较大的管腔器官（分数：1.00）A.B.C.D.E.56.地高辛的半衰期是 36h，估计每日给药 1 次，达到稳态血药浓度的时间应该是： A24h B67d C48h D36h E2d（分数：1.00）A.B.C.D.E.57.口服色甘酸钠(pKa=2.0)后在胃肠道的吸收情况： A胃肠道中都呈非离子化形式，都难吸收 B肠道中都已离子化，都难吸收 C肠中基本都已
20、离子化，易吸收 D胃肠道中都已离子化，易吸收 E胃中基本都已离子化，易吸收（分数：1.00）A.B.C.D.E.58.临床最常用的给药途径是： A肌肉注射 B静脉注射 C动脉给药 D雾化吸入 E口服给药（分数：1.00）A.B.C.D.E.59.某弱酸性药物 pKa 为 8.4，吸收入血后(血浆 pH 为 7.4)其解离度约为： A20% B60% C90% D40% E50%（分数：1.00）A.B.C.D.E.药物代谢动力学(一)答案解析(总分：59.00，做题时间：90 分钟)一、A 型题(总题数：59，分数：59.00)1.药物在细胞内液 pH7.0，细胞外液 pH7.4 的环境中：
21、A弱碱性药物细胞内分布多 B弱碱性药物细胞外分布多 C以上 A、B、C、D 项均对 D弱酸性药物细胞内分布多 E弱酸性药物细胞外分布少（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：2.药物首过消除可能发生于： A皮下给药后 B舌下给药后 C静脉给药后 D动脉给药后 E口服给药后（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：3.根据药物血浆 t1/2 解决下列问题，其中哪项与药物 t1/2 无关： A停药后估计药物全部消除所需时间 B计算药物的消除速率常数 C连续给药后确定体内的药物浓度 D估计药物的给药间隔时间 E定量等间隔给药后，估计药物在血浆中接近稳态血药浓度的时间（分数：1.00）A.B
22、.C. D.E.解析：4.静脉注射 2g 磺胺药，其血药浓度为 10mg/L，经计算其表观分布容积为： A20L B200L C0.05L D2L E5L（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：5.下列关于肝药酶的叙述何者不正确： A存在于肝脏及其他许多内脏器官 B作用不限于使底物氧化 C其反应专一性很低 D个体差异大，易受多种因素影响 E专门促进体内的异物转化后加速排泄（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：6.药物按零级动力学消除的条件是： A机体对药物的代谢能力增强 B机体对药物的排泄能力增强 C机体消除能力大于药量 D低浓度或低剂量 E机体对药物的消除能力达饱和（分数：1.
23、00）A.B.C.D.E. 解析：7.口服给药主要被小肠吸收的原因是： A小肠内 pH 接近中性，肠蠕动快 B小肠内 pH 接近酸性，肠蠕动缓慢 C小肠内 pH 接近中性，肠蠕动缓慢 D离子型和非离子型药物都易跨膜转运 E小肠内 pH 接近酸性，肠蠕动快（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：8.某药在 pH4 的溶液中有 50%解离，该药的 pKa 为： A5 B2 C4 D2.5 E3（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解题思路 pKa 的概念。pKa 是药物在溶液中 50%解离时的 pH 值，由于某药在 pH4 时 50%解离，故某药的 pKa=4，正确答案是 C。9.一
24、弱酸药，其 pKa 为 3.4，在血浆(pH 为 7.4)中的解离百分率约为： A99.99% B99.9% C99% D90% E10%（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：10.药物通过主动转运跨膜时的特点是： A需要载体，耗能，无饱和性和竞争性 B需要载体，不耗能，无饱和、竞争性 C不需要载体，不耗能，无饱和、竞争性 D需要载体，耗能，有饱和性和竞争性 E不需要载体，不耗能，有饱和、竞争陛（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：11.药物在体内吸收的速度主要影响： A药物肾脏排泄的速度 B药物肝内代谢的程度 C药物血浆半衰期长短 D药物产生效应的强弱 E药物产生效应的快慢（
25、分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：12.某弱酸药物 pKa 为 3.4，在血浆中解离百分率约为： A99.9% B10% C99% D99.99% E90%（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解题思路 药物的概念.具有诊断、治疗、预防作用的物质为药物。B、C、E 种答案在理论上均属于药物的范畴，但均不完全。化学物质不一定完全是药物，影响生理功能或干扰细胞代谢活动的物质也可能是不能作为药用的毒物。13.当 pKa 与 pH 的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值变化规律是： AB、C 正确 B以指数值相应变化 C以对数值相应变化 D二者的比值为常数 EA、B 正
26、确（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：14.药物的灭活和消除速度决定其： A不良反应的大小 B作用持续时间 C后遗效应的大小 D最大效应 E起效的快慢（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：15.静脉恒速滴注按一级动力学消除的某药时，到达稳态浓度的时间取决于： A静滴速度 B溶液浓度 C药物半衰期 D药物体内分布 E血浆蛋白结合量（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：16.定时定量多次给某药(t1/2 为 4h)，达稳态血药浓度时间为： A约 20h B约 10h C约 30h D约 40h E约 50h（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：解题思路 稳态血药浓
27、度的概念和意义。按一级动力学消除的药物，若按固定剂量、固定间隔时间给药或恒速静脉滴注，经 45 个 t1/2 达到稳态血药浓度。该药 t1/2 为 4h，约 20h 血药浓度达到稳态。17.某药物在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着： A属一室分布模型 B口服吸收完全 C口服药物消除速度缓慢 D口服后血药浓度变化和静注一致 E口服吸收迅速（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：18.对血浆蛋白结合型药物的错误描述是： A是药物在血中的贮存形式 B加速药物的生物转化 C不易跨膜转运 D暂时失去药理活性 E延缓药物在体内的分布过程（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析
28、：19.肝药酶的特点是： A专一性高、活性很强、个体差异大 B专一性低、活性有限、个体差异大 C专一性低、活性很高、个体差异小 D专一性高、活性有限、个体差异小 E专一性高、活性有限、个体差异大（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：20.药物被动转运的特点是： A顺浓度差转运 B需要载体 C可逆浓度差转运 D需要消耗能量 E有饱和抑制现象（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：21.决定每天用药次数的主要因素是： A体内分布速度 B体内转化速度 C药物作用强弱 D药物吸收快慢 E体内消除速度（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：22.血药浓度高低与下列哪一因素有关： A肝
29、代谢 B所有以上因素 C体内分布 D清除率 E用药剂量（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：23.与药物效应强弱有关的药动学过程是： A药物消除的速度 B血浓维持的时间 C药物吸收的程度 D药物吸收的速度 E药物的达峰时间（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：24.哪一因素不影响药物血浆蛋白结合量： A血浆 pH 值 B游离型药物浓度 C药物的解离常数 D药物的酸碱度 E血浆蛋白的质和量（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：解题思路 影响药物血浆蛋白结合量的因素。血浆蛋白的质和量、药物的解离常数、血浆 pH 值、游离型药物浓度都影响药物与血浆蛋白结合。药物的酸碱度不影响
30、药物血浆蛋白结合量，正确答案是 D。25.某药按一级动力学消除，这意味着： A机体排泄或代谢药物的能力已饱和 B消除速率常数随血药浓度高低而变 C增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 D药物消除速度恒定，药物呈非线性消除 E单位时间内的消除量与血药浓度呈正比（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：26.当每个 t1/2 给药一次时，为了迅速达到稳态的血浓度，可将首次剂量： A增加 2 倍 B增加 4 倍 C增加 1 倍 D增加半倍 E增加 3 倍（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：27.药物血浆半衰期是指： A肝脏中药物浓度下降一半所需的时间 B血浆中药物的浓度下降一半的时间 C药物的有效血浓度下降一半的时间 D组织中药物浓度下降一半的时间 E药物的稳态血浆浓度下降一半的时间（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：28.在酸性尿液中，弱酸性药物： A解离多，再吸收少，排泄快 B解离少，再吸收少，排泄快 C解离少，再吸收多，排泄快 D解离多，再吸收多，排泄慢 E解离少，再吸收多，排泄慢（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：29.表观分布容积：
