1、药物代谢动力学(四)及答案解析(总分：20.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：20，分数：20.00)1.t1/2：（分数：1.00）A.按一级动力学规律消除的药，其 t1/2 是固定的B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间C.t1/2 反映药物在体内消除速度的快慢D.t1/2 可作为制定给药方案的依据E.一般是指血浆药物浓度下降一半的量2.药物被动转运：（分数：1.00）A.是药物从浓度高侧向低侧扩散B.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止C.不消耗能量而需载体D.不受饱和限速与竞争性抑制的影响E.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响3.药物与血浆蛋白结合：（分数：1.00）A.
2、不利吸收B.药理活性暂时消失C.是可逆的D.若被其他药物置换，游离血浓度增高E.加速药物在体内分布4.肝药酶表现为：（分数：1.00）A.易受药物的诱导B.个体差异大C.反应专属性能强D.不易受药物抑制E.使多数药物灭活5.下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：（分数：1.00）A.肝药酶的作用专一性很低B.药物体内主要氧化酶是细胞色素 P450C.药物的消除方式主要靠体内生物转化D.巴比妥类能诱导肝药酶活性E.有些药可抑制肝药酶活性6.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度的描述正确的是：（分数：1.00）A.增加剂量能升高峰值B.定时恒量给药，达到峰值所需的时间与其 t1/2 有关C.剂
3、量大小可影响峰值到达时间D.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达峰值E.定时恒量给药经 46 个 t1/2 可到达峰值7.肝药酶：（分数：1.00）A.其作用不限于使底物氧化B.其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄C.个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响D.存在于肝及其他许多内脏器官E.其反应专一性很低8.影响药物分布的因素是：（分数：1.00）A.组织亲和力B.药物剂型C.药物理化性质D.组织器官血流量E.血浆蛋白结合率9.影响药物从肾脏排泄速度的因素有：（分数：1.00）A.给药剂量B.尿液 pHC.肾功能状况D.药物极性E.同类药物的竞争性抑制10.药物排泄过程：（分数：
4、1.00）A.酸性药在碱性尿中解离少，排泄慢B.解离度大的药物重吸收少，易排泄C.极性大的药物在肾小管重吸收少D.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时E.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多11.一级药动学的药物，其：（分数：1.00）A.时-量曲线的量为对数时斜率的值为-kB.t1/2 恒定不变C.机体内药物按恒比消除D.血浆药物消除速率与血浆药浓成正比E.多次给药时 AUC 增加 Css 和消除完毕时间不变12.下列对表观分布容积的正确描述是：（分数：1.00）A.Vd 小的药，其血药浓度高B.可用 Vd 计算达到某有效浓度时所需剂量C.Vd 大的药，其血药浓度高D.可与 Css 推算药
5、物的 t1/2E.可用 Vd 和血药浓度推算出体内总药量13.生物利用度：（分数：1.00）A.与曲线下面积成正比B.与药物作用强度无关C.与药物作用速度有关D.受首关消除过程影响E.是口服吸收的量与服药量之比14.药酶诱导剂：（分数：1.00）A.加速本身被肝药酶代谢B.使被肝药酶转化的药物血药浓度升高C.使肝药酶活性增加D.加速被肝药酶转化的药物的代谢E.使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低15.下列关于房室概念的描述中对的是：（分数：1.00）A.分布平衡、消除恒定时两室可视为一室B.它反映药物在体内转运及转化速率C.在体内均匀分布称一房室模型D.血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室E
6、.中央室包括血浆及血流量丰富的器官16.药物清除率(Cl)：（分数：1.00）A.是单位时间内药物被消除的百分率B.其值与消除速率有关C.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净D.其值与药物剂量大小无关E.其值与血药浓度有关17.下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述正确的是：（分数：1.00）A.约 5 个 t1/2 达到 CssB.约 3 个 t1/2 达到 CssC.药物血浆浓度无波动地逐渐上升D.Ass=CssVdE.R=Assk=Cssk18.pH 与 pKa，和药物解离的关系为：（分数：1.00）A.pH 的微小变化对药物解离度影响不大B.pKa 即是弱酸或弱碱性药液 50
7、%解离时的 pH 值，每个药都有其固有的 pKC.pKa 小于 5 的弱碱性药物在肠道基本上都是非解离型的D.pH=pKa 时，HA=A-E.pKa 大于 7.5 的弱酸性药在胃中基本不解离19.影响药物体内分布的因素有：（分数：1.00）A.局部器官血流量B.血脑屏障作用C.给药途径D.药物的脂溶性和组织亲和力E.胎盘屏障作用20.药物主动转运：（分数：1.00）A.比被动转运较快达到平衡B.要消耗能量C.可受其他化学品的干扰D.有化学结构特异性E.转运速度有饱和限制药物代谢动力学(四)答案解析(总分：20.00，做题时间：90 分钟)一、X 型题(总题数：20，分数：20.00)1.t1/
8、2：（分数：1.00）A.按一级动力学规律消除的药，其 t1/2 是固定的 B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间 C.t1/2 反映药物在体内消除速度的快慢 D.t1/2 可作为制定给药方案的依据 E.一般是指血浆药物浓度下降一半的量解析：2.药物被动转运：（分数：1.00）A.是药物从浓度高侧向低侧扩散 B.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止 C.不消耗能量而需载体D.不受饱和限速与竞争性抑制的影响 E.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 解析：3.药物与血浆蛋白结合：（分数：1.00）A.不利吸收B.药理活性暂时消失 C.是可逆的 D.若被其他药物置换，游离血浓度增高 E.加速药物在体内
9、分布解析：4.肝药酶表现为：（分数：1.00）A.易受药物的诱导 B.个体差异大 C.反应专属性能强D.不易受药物抑制E.使多数药物灭活 解析：5.下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：（分数：1.00）A.肝药酶的作用专一性很低 B.药物体内主要氧化酶是细胞色素 P450 C.药物的消除方式主要靠体内生物转化D.巴比妥类能诱导肝药酶活性 E.有些药可抑制肝药酶活性 解析：解题思路 肝药酶的特点。肝药酶专属性低，一些专属性强的如乙酰胆碱酯酶(AchE)水解 Ach，单胺氧化酶(MAO)水解单胺类物质，均不属于肝药酶范畴。6.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度的描述正确的是：（分数：1.0
10、0）A.增加剂量能升高峰值 B.定时恒量给药，达到峰值所需的时间与其 t1/2 有关 C.剂量大小可影响峰值到达时间D.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达峰值 E.定时恒量给药经 46 个 t1/2 可到达峰值 解析：7.肝药酶：（分数：1.00）A.其作用不限于使底物氧化 B.其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄C.个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响 D.存在于肝及其他许多内脏器官 E.其反应专一性很低 解析：解题思路 零级动力学特点。零级动力学是恒速消除，即单位时间消除一定的量，故与初始浓度无关；多数情况下是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。8.影响药物分布的因素
11、是：（分数：1.00）A.组织亲和力 B.药物剂型C.药物理化性质 D.组织器官血流量 E.血浆蛋白结合率 解析：9.影响药物从肾脏排泄速度的因素有：（分数：1.00）A.给药剂量B.尿液 pH C.肾功能状况 D.药物极性 E.同类药物的竞争性抑制 解析：10.药物排泄过程：（分数：1.00）A.酸性药在碱性尿中解离少，排泄慢B.解离度大的药物重吸收少，易排泄 C.极性大的药物在肾小管重吸收少 D.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时 E.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多 解析：11.一级药动学的药物，其：（分数：1.00）A.时-量曲线的量为对数时斜率的值为-kB.t1/2 恒定不变
12、 C.机体内药物按恒比消除 D.血浆药物消除速率与血浆药浓成正比 E.多次给药时 AUC 增加 Css 和消除完毕时间不变 解析：12.下列对表观分布容积的正确描述是：（分数：1.00）A.Vd 小的药，其血药浓度高 B.可用 Vd 计算达到某有效浓度时所需剂量 C.Vd 大的药，其血药浓度高D.可与 Css 推算药物的 t1/2E.可用 Vd 和血药浓度推算出体内总药量 解析：13.生物利用度：（分数：1.00）A.与曲线下面积成正比 B.与药物作用强度无关 C.与药物作用速度有关D.受首关消除过程影响 E.是口服吸收的量与服药量之比 解析：14.药酶诱导剂：（分数：1.00）A.加速本身被
13、肝药酶代谢 B.使被肝药酶转化的药物血药浓度升高C.使肝药酶活性增加 D.加速被肝药酶转化的药物的代谢 E.使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低 解析：解题思路 影响药物排泄的因素。有些药物自肾小管分泌排泄，这是一种主动转运过程，故存在着竞争性抑制现象。弱酸性和弱碱性药物之间少发生，在同类药中可发生。如青霉素和丙磺舒可发生竞争性抑制，使青霉素排泄减少；多数药物是一级动力学消除，消除速度与 C0 无关。15.下列关于房室概念的描述中对的是：（分数：1.00）A.分布平衡、消除恒定时两室可视为一室 B.它反映药物在体内转运及转化速率 C.在体内均匀分布称一房室模型D.血流量多不能立即与中央室达平衡者
14、为周边室 E.中央室包括血浆及血流量丰富的器官 解析：16.药物清除率(Cl)：（分数：1.00）A.是单位时间内药物被消除的百分率B.其值与消除速率有关 C.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净 D.其值与药物剂量大小无关 E.其值与血药浓度有关 解析：17.下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述正确的是：（分数：1.00）A.约 5 个 t1/2 达到 Css B.约 3 个 t1/2 达到 CssC.药物血浆浓度无波动地逐渐上升 D.Ass=CssVd E.R=Assk=Cssk 解析：18.pH 与 pKa，和药物解离的关系为：（分数：1.00）A.pH 的微小变化对药物解离
15、度影响不大B.pKa 即是弱酸或弱碱性药液 50%解离时的 pH 值，每个药都有其固有的 pK C.pKa 小于 5 的弱碱性药物在肠道基本上都是非解离型的 D.pH=pKa 时，HA=A- E.pKa 大于 7.5 的弱酸性药在胃中基本不解离 解析：19.影响药物体内分布的因素有：（分数：1.00）A.局部器官血流量 B.血脑屏障作用 C.给药途径D.药物的脂溶性和组织亲和力 E.胎盘屏障作用 解析：解题思路 影响药物在体内分布的因素。吸收指药物由给药部位入血的过程，而药物与血浆蛋白的结合是药物吸收入血后，在血液中的一种状态，不再影响吸收，但不易跨膜转运。20.药物主动转运：（分数：1.00）A.比被动转运较快达到平衡B.要消耗能量 C.可受其他化学品的干扰 D.有化学结构特异性 E.转运速度有饱和限制 解析：
