1、中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 7 及答案与解析1 下列哪个药物中不需要密闭保存（A）双氯芬酸钠（B）对乙酰氨基酚（C）贝诺酯（D）吲哚美辛（E）美洛昔康2 以下哪个是吡罗昔康的结构特征（A）含有吲哚环（B）含有羧基（C）含有苯并噻嗪环（D）含有酰胺键（E）含有氯离子3 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（A）双氯酚酸（B）萘普生（C）布洛芬（D）塞来昔布（E）阿司匹林4 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（A）双氯酚酸（B）萘普生（C）布洛芬（D）塞来昔布（E）保泰松5 对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（A）葡萄糖醛酸结合物（B）硫酸酯结合物（C） N
2、 一乙酰基亚胺醌（D）氮氧化物（E）谷胱甘肽结合物6 以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物（A）苯妥英（B）保泰松（C）地西泮（D）维生素 D（E）氯磷汀7 张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。下述药物中哪一项不适合张某（A）阿司匹林（B）吲哚美辛（C）双氯芬酸钠（D）对乙酰氨基酚（E）萘普生8 下面关于阿司匹林的说法不正确的是（A）分子中有羧基，可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠中（B）分子中有酯键，易被水解，故应在干燥密闭的容器中保存（C）有游离的酚羟基，与三氯化铁可发生颜色反应（D）水解后生成水杨酸，与三氯化铁反应，呈紫堇色（E）化学名称为 2-(乙酰氧基 )苯甲酸9 芳基烷酸
3、类药物在临床中的作用是（A）中枢兴奋（B）利尿（C）降压（D）消炎、镇痛、解热（E）抗病毒10 吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（A）醇羟基（B）甲基（C）酰胺基（D）酚羟基（E）羧基11 从吗啡的结构中可知吗啡具有（A）弱酸性（B）酸性（C）中性（D）酸碱两性（E）弱碱性12 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（A）与甲醛-硫酸试液反应显橙红色（B）与三氯化铁试液反应显蓝色（C）与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀（D）加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀（E）与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色13 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（A）酚羟基（B）
4、醇羟基（C）双键（D）叔胺氮原子（E）氧原子14 可待因是（A）半合成镇痛药物（B）合成镇痛药物（C）天然生物碱类镇痛药物（D）内原性多肽镇痛药物（E）非甾体抗炎镇痛药物15 下列关于哌替啶说法错误的是（A）哌替啶是一个合成镇痛药（B）本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄（C）因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解（D）本品能通过胎盘，并随乳汁分泌（E）镇痛作用约为吗啡的 11016 下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（A）吗啡（B）芬太尼（C）纳洛酮（D）可待因（E）美沙酮17 下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（A）美沙酮（B）可待因（C）吗啡（D）布托啡诺（E）芬太
5、尼18 哌替啶的化学名为（A）17- 甲基-3-羟基 4， 5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃 -6-醇盐酸盐三水合物（B） 1 一甲基-4- 苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐（C） 17 一甲基-3 一甲氧基一 4，5 一环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6 一醇磷酸盐倍半水合物（D）4，4 一二苯基-15 一(二甲氨基)-3- 庚酮盐酸盐（E）1-甲基 4-苯基 4 一哌啶乙酸乙酯盐酸盐19 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是（A）便秘（B）胃肠道出血（C）耐受性及依赖性（D）直立性低血压（E）呼吸抑制20 关于美沙酮，下列说法正确的是（A）是一个半合成镇痛药（B）白色结晶性粉末，不溶于水（C）作用
6、时间长，其镇痛作用为吗啡的 23 倍（D）有效剂量与中毒量相距较远，安全性高（E）有旋光性，右旋体有效21 吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（A）还原反应（B）氧化反应（C）甲基化反应（D）酯化反应（E）水解反应22 吗啡结构中手性碳原子个数是（A）1 个（B） 2 个（C） 3 个（D）4 个（E）5 个23 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（A）美沙酮（B）哌替啶（C）喷他佐辛（D）曲马多（E）吗啡24 下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（A）吗啡（B）美沙酮（C）哌替啶（D）可待因（E）曲马多25 盐酸纳洛酮与三氯化铁试液反应显（A）红色（B）粉色（C）绿色（D）蓝紫色
7、（E）黑色25 A (R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚B 4 一(2- 异丙氨基 -1 一羟基) 乙基-1-2苯二酚盐酸盐C (1R，2S)-2 一甲氨基一苯丙烷一 1-醇盐酸盐D 1-异丙氨基-3-(1 一萘氧基)-2-丙醇盐酸盐E 4 一2-(1 一甲基-3-(4 一羟苯基)丙基)氨基) 乙基 -1，2-苯二酚盐酸盐26 盐酸麻黄碱化学名27 盐酸普萘洛尔化学名28 盐酸异丙肾上腺素化学名29 盐酸多巴酚丁胺化学名29 30 多巴酚丁胺结构为31 哌唑嗪结构为32 氯丙那林结构为33 多巴胺结构为33 A 阿替洛尔 B 酒石酸美托洛尔 C 甲基多巴 D 索他洛尔
8、E 盐酸哌唑嗪34 分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗高血压35 分子中含有 4-(甲氧基乙基)一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压36 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂37 分子中有甲磺酰胺基，为非选择性 受体拮抗剂，用于心律失常中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷 7 答案与解析1 【正确答案】 A【试题解析】 物中含有酰胺键，可发生水解。双氯芬酸钠分子结构中没有酰胺键。对乙酰氨基酚、贝诺酯、吲哚美辛、美洛昔康分子结构中均含有酰胺键，可发生水解，需密封保存。所以答案为 A。【
9、知识模块】 药物化学2 【正确答案】 C【试题解析】 一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等 1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学3 【正确答案】 D【试题解析】 塞来昔布是典型的环氧酶 2 抑制剂，为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学4 【正确答案】 E【试题解析】 保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为 E。【知识模块】 药物化学5 【正确答案】 C【试题解析】 对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素 P450 氧化酶系统氧化而产
10、生的 N 一羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为 C。【知识模块】 药物化学6 【正确答案】 A【试题解析】 保泰松代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而副作用更低。地西泮代谢后产生替马西泮和奥沙西泮，增强镇静催眠作用。维生素 D 代谢后生成1，25 一(OH) 2D3 在钙和骨骼的新陈代谢，以及免疫调节方面均有活性作用，氨磷汀在体内迅速代谢为 WR 一 1065 而发挥细胞保护作用，所以答案为 E。【知识模块】 药物化学7 【正确答案】 D【试题解析】 张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎，因此对张
11、某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为 D。【知识模块】 药物化学8 【正确答案】 C【试题解析】 阿司匹林分子中无酚羟基，与三氯化铁不能发生颜色反应，其水解产物水杨酸与三氯化铁可发生紫堇色反应，所以答案为 C。【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【试题解析】 芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型，所以答案为 D。【知识模块】 药物化学10 【正确答案】 D【试题解析】 吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。【知识模块】 药物化学11 【正确答案】 D【试题解析】 本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故显酸碱两性。【知识模块】
12、药物化学12 【正确答案】 B【试题解析】 吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A 和 D选项是哌替啶的呈色反应。C 是美沙酮的呈色反应。 E 是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。【知识模块】 药物化学13 【正确答案】 D【试题解析】 17 位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。【知识模块】 药物化学14 【正确答案】 A【试题解析】 对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成衍生物，如将 3-羟基甲基化可得可待因。【知识模块】 药物化学15 【正
13、确答案】 C【试题解析】 哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的 110。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。【知识模块】 药物化学16 【正确答案】 C【试题解析】 A、B、D、E 选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的17 位叔胺氮原子引入不同取代基(烯丙基)而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。【知识模块】 药物化学17 【正确答案】 A【试题解析】 美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇
14、痛活性的 50 倍。【知识模块】 药物化学18 【正确答案】 B【试题解析】 A 选项是吗啡的化学名；C 选项是可待因的化学名；D 是美沙酮的化学名；E 选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为 1-甲基 4一苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。【知识模块】 药物化学19 【正确答案】 B【试题解析】 治疗量吗啡可引起恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、直立性低血压及胆道压力升高等不良反应；长期反复使用吗啡可引起耐受性及依赖性；吗啡使用过量可引起急性中毒等。但目前还未有吗啡会引起胃肠道出血的不良反应报道。【知识模块】 药物化学20 【正确答案】 C【试题解析】 美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶
15、性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的 23 倍，适用于各种疼痛的治疗。【知识模块】 药物化学21 【正确答案】 B【试题解析】 吗啡注射液放置过久，会因 pH 值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。【知识模块】 药物化学22 【正确答案】 E【试题解析】 吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有五个手性碳原子(C 5，C 6，C 9，C 13，C 14)。【知识模块】 药物化学23 【正确答案】 C【试题解析】 美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛
16、药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。【知识模块】 药物化学24 【正确答案】 D【试题解析】 美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。【知识模块】 药物化学25 【正确答案】 D【试题解析】 盐酸纳洛酮水溶液为酸性，pH 为 3045，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学26 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学27 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学28 【正确答案】 B【知识模块】 药物化
17、学29 【正确答案】 E【试题解析】 盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)一 2 一甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。盐酸普萘洛尔的化学名为 1 一异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2 一丙醇盐酸盐。盐酸异丙肾上腺素的化学名为 4 一(2 一异丙氨基一 1-羟基) 乙基-1，2- 苯二酚盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺的化学名为 42 一(1- 甲基-3 一(4 一羟苯基) 丙基)氨基)乙基一 1，2 一苯二酚盐酸盐。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学30 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学31 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学32 【正确答案】 C【知识模块】 药物化学33 【正确答案】 E
18、【试题解析】 多巴酚丁胺的结构为 B，哌唑嗪的结构为 A；氯丙那林的结构为C；多巴胺的结构为 E。【知识模块】 药物化学【知识模块】 药物化学34 【正确答案】 A【知识模块】 药物化学35 【正确答案】 B【知识模块】 药物化学36 【正确答案】 E【知识模块】 药物化学37 【正确答案】 D【试题解析】 阿替洛尔分子中含有 4 一(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构，为选择1 受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。酒石酸美托洛尔分子中含有 4-(甲氧基乙基 )一苯氧丙醇胺的结构，为选择 1 受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少。盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后 1 受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全。索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性 受体拮抗剂，用于心律失常等等。【知识模块】 药物化学
