1、初级药师相关专业知识药剂学（药物制剂的稳定性）模拟试卷 1 及答案与解析1 shelf life2 general acid-base catalysis3 specific acid-base catalysis4 酯类药物不但能水解，而且也很易氧化。( )（A）正确（B）错误5 药物的水解反应可受 H+和 OH-的催化。( )（A）正确（B）错误6 对于零级反应，药物降解的半衰期与初浓度无关。( )（A）正确（B）错误7 包装材料对药物制剂的稳定性没有影响。( )（A）正确（B）错误8 光照可引发药物的氧化、水解、聚合等反应。( )（A）正确（B）错误9 水分的存在不仅可引起药物的水解，也
2、可加速药物氧化。( )（A）正确（B）错误10 制剂贮存过程中产生有毒的降解产物是属于物理化学变化。( )（A）正确（B）错误11 一级降解反应中，药物的有效期与药物浓度无关。( )（A）正确（B）错误三、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。12 盐酸普鲁卡因的主要降解途径为( )（A）水解（B）光学异构化（C）氧化（D）脱羧（E）聚合13 维生素 C 降解的主要途径为( )（A）脱羧（B）氧化（C）光学异构化（D）聚合（E）水解14 酚类药物降解的主要途径为( )（A）水解（B）脱羧（C）氧化（D）异构化（E）聚合15 酯类药物降解的主要途径为( )（A）脱羧（B）聚合（C
3、）氧化（D）水解（E）异构化16 下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是( )（A）通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期（B）大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理（C）若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关（D）对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为显著（E）若药物降解的反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关17 既能影响易水解药物的稳定性，又与药物氧化反应有密切关系的因素为( )（A）pH（B）广义的酸碱催化（C）溶剂（D）离子强度（E）空气18 以下关于药物稳定性的酸碱催化叙述中，错误的( )（A）许多酯类、酰胺类药物常受 H+或 OH-催化水解
4、，这种催化作用也叫广义的酸碱催化（B）在 pH 很低时，药物的降解主要受酸催化（C） pH 较高时，药物的降解主要受 OH-催化（D）在 pH-速度曲线图中，最低点所对应的横坐标即为最稳定的 pH（E）给出质子或接受质子的物质都可能催化水解19 影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括( )（A）溶剂（B）广义酸碱（C）离子强度（D）温度（E）pH20 影响药物稳定性的环境因素不包括( )（A）温度（B） pH（C）光线（D）空气中的氧（E）空气湿度21 对于易水解的药物，通常加入乙醇等有机溶剂增加其稳定性，其主要原因是( )（A）增大介电常数（B）减小介电常数（C）酸性变大（D）酸性变小（E）降低
5、离子强度22 一些易水解的药物溶液中加入表面活性剂可使其稳定性提高的主要原因是( )（A）两者形成络合物（B）药物的溶解度增加（C）药物进入胶束（D）药物溶解度降低（E）药物吸附在表面活性剂表面23 一级反应半衰期公式为( )（A）t 1/2=01054k（B） t1/2=0 693k（C） t1/2=C02k（D）t 1/2=0693k（E）t 1/2=1C 0k24 下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的是( )（A）试验温度为 40+2（B）进行加速试验的供试品要求三批，且为市售包装（C）试验时间为 1、2、3、6 个月（D）试验相对湿度为 755（E）A 、B、C、D 均是25 易
6、氧化的药物通常结构中含有( )（A）酯键（B）饱和键（C）双键（D）苷键（E）酰胺键四、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。26 主要降解途径是水解的药物有( )（A）酯类（B）酚类（C）烯醇类（D）芳胺类（E）酰胺类27 药物降解主要途径是氧化的有( )（A）酯类（B）酚类（C）烯醇类（D）酰胺类（E）芳胺类28 下列关于药物稳定性的酸碱催化的叙述中，正确的是( )（A）许多酯类、酰胺类药物常受 H+或 OH-催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化（B）在 pH 很低时，药物的降解主要由碱催化（C） pH 较高时，药物的降解主要由酸催化（D）
7、在 pH-速度曲线图中，最低点所对应的 pH 即为最稳定 pHm（E）一般药物的氧化作用不受 H+或 OH-的催化29 以下对于药物稳定性的叙述中，错误的是( )（A）易水解的药物，加入表面活性剂都能使稳定性增加（B）在制剂处方中，加入电解质或盐所带人的离子，均可增加药物的水解速度（C）需通过试验，正确选用表面活性剂，使药物稳定（D）聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解（E）滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快30 影响药物制剂降解的处方因素有( )（A）pH（B）溶剂（C）温度（D）离子强度（E）光线31 防止药物氧化的措施有( )（A）驱氧（B）制成液体制剂（C）加入抗氧剂（D）加金属离子络合剂
8、（E）选择适宜的包装材料32 包装材料塑料容器存在主要问题有( )（A）透气性（B）不稳定性（C）有透湿性（D）有吸附性（E）易破碎性33 稳定性影响因素试验包括( )（A）高温试验（B）高湿度试验（C）强光照射试验（D）在 40、RH75 条件下试验（E）长期试验34 下列有关药物稳定性加速试验的叙述中正确的是( )（A）为新药申报临床与生产提供必要的资料（B）原料药需要进行此项试验，制剂不需要进行此项试验（C）供试品可以用一批产品进行试验（D）供试品按市售包装进行试验（E）在温度 40+2，相对湿度 755的条件下放置三个月35 简述延缓药物制剂中有效成分水解的方法。36 简述制剂中药物降
9、解的主要化学途径。37 简述影响药物制剂降解的因素。38 简述药物制剂稳定性试验的基本要求。39 简述经典恒温法的原理和操作过程。40 某药按一级反应速度降解，反应速度常数为 k25=4010 -6(h-1)，请计算该药的有效期。41 磺胺醋酰钠在 120及 pH 74 时的一级反应速率常数为 910-6(s-1)，活化能为9572kJ mol，求该药物的有效期。42 阿糖胞苷水溶液 pH 69，在 60、70 、80三个恒温水浴中进行加速试验，求得一级反应速度常数分别为 3510 -4(h-1)、79710 -4(h-1)、1.8410 -3(h-1)，求反应活化能及阿糖胞苷水溶液的有效期。
10、初级药师相关专业知识药剂学（药物制剂的稳定性）模拟试卷 1 答案与解析1 【正确答案】 shelf life：有效期即 t0.9，指药物在贮存条件下降解 10所需要的时间。【知识模块】 药物制剂的稳定性2 【正确答案】 general acid-base catalysis ：广义酸碱催化，按照 Brfinsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱，有些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称为广义的酸碱催化。【知识模块】 药物制剂的稳定性3 【正确答案】 specific acid-base catalysis ：特殊酸碱催化，也叫专殊酸碱催化，药物受
11、 H+或 OH-催化水解，这种催化作用叫专属酸碱催化，水解速率主要由溶液的pH 决定。【知识模块】 药物制剂的稳定性4 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性5 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性6 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性7 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性8 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性9 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性10 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性11 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性三、单项选择题下列各题的备选答案中，只有一个是符合题意的。12 【正确答案】 A
12、【知识模块】 药物制剂的稳定性13 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性14 【正确答案】 C【知识模块】 药物制剂的稳定性15 【正确答案】 D【知识模块】 药物制剂的稳定性16 【正确答案】 C【知识模块】 药物制剂的稳定性17 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性18 【正确答案】 A【知识模块】 药物制剂的稳定性19 【正确答案】 D【知识模块】 药物制剂的稳定性20 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性21 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定性22 【正确答案】 C【知识模块】 药物制剂的稳定性23 【正确答案】 B【知识模块】 药物制剂的稳定
13、性24 【正确答案】 E【知识模块】 药物制剂的稳定性25 【正确答案】 C【知识模块】 药物制剂的稳定性四、多项选择题下列各题的备选答案中，至少有一个是符合题意的，请选出所有符合题意的备选答案。26 【正确答案】 A,E【知识模块】 药物制剂的稳定性27 【正确答案】 B,C,E【知识模块】 药物制剂的稳定性28 【正确答案】 A,D【知识模块】 药物制剂的稳定性29 【正确答案】 A,B,E【知识模块】 药物制剂的稳定性30 【正确答案】 A,B,D【知识模块】 药物制剂的稳定性31 【正确答案】 A,C,D,E【知识模块】 药物制剂的稳定性32 【正确答案】 A,C,D【知识模块】 药物
14、制剂的稳定性33 【正确答案】 A,B,C【知识模块】 药物制剂的稳定性34 【正确答案】 A,D【知识模块】 药物制剂的稳定性35 【正确答案】 延缓药物制剂中有效成分水解的方法有：调节 pH；降低温度；改变溶剂； 制为干燥固体。【知识模块】 药物制剂的稳定性36 【正确答案】 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。水解； 氧化；异构化，分为光学异构化和几何异构化。【知识模块】 药物制剂的稳定性37 【正确答案】 处方对药物制剂稳定性的影响因素主要有：pH 、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂以及半固体、固体制剂的某些赋形剂或附加剂。外界环境对药物制剂稳定性的影响因素主要有：温度、光线
15、、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等。【知识模块】 药物制剂的稳定性38 【正确答案】 药物制剂稳定性试验的基本要求是：稳定性试验包括影响因素试验、加速试验、长期试验。原料药供试品应是一定规模生产的，其合成工艺路线、方法、步骤应与大生产一致，药物制剂的供试品应是一定规模生产且处方及其生产工艺与大生产一致。供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所使用的供试品质量标准一致。加速试验、长期试验所用供试品的容器和包装材料及包装应与上市产品一致；研究药物的稳定性，要采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与分解产物检查方法并对方法进行验证，以保证药物稳定性结果的可靠性。【知识模块】 药物制剂
16、的稳定性39 【正确答案】 经典恒温法的原理是 Arrhenius 指数定律： 式中，k 为反应速度常数；E 为反应的活化能；R 为气体常数； T 是绝对温度；A 为频率因子。 操作过程：根据 Anhenius 指数定律，设计一系列试验温度与取样时间，在不同温度下进行试验，测定各时间点的药物浓度，求出各温度下的 k，以 lgk 对1T 作直线回归，根据直线斜率可得到反应活化能 E，将直线外推至室温，即可求出室温下的反应速度常数 k25，由 k25 可求出室温下降解 10所需的时间 t0.9。【知识模块】 药物制剂的稳定性40 【正确答案】 【知识模块】 药物制剂的稳定性41 【正确答案】 【知识模块】 药物制剂的稳定性42 【正确答案】 将 lgk 对 1T 进行线性回归得一直线，直线斜率=一 E/(2303T)，从而求出 E=81190kJmol。重新将 T1=333，T 2=298，k 1=35010 -4h-1 带入公式：求得 25时的反应速度常数 k2，【知识模块】 药物制剂的稳定性
