1、药物化学模拟试卷 51 及答案与解析1 属于开环核苷类抗病毒药的是（A）阿昔洛韦（B）齐多夫啶（C）阿糖胞苷（D）利巴韦林（E）金刚烷胺2 对美法仑的叙述错误的是（A）化学结构包括氮芥和苯丙氨酸部（B）属于烷化剂（C）可与茚三酮发生显色反应（D）在碱性水溶液中稳定（E）为细胞周期非特异性药物3 以下哪项描述与唑吡坦不符（A）含有一 NHCH2 一 NH 一结构（B）含有苯基（C）含有咪唑环（D）是镇静催眠药（E）可以选择性与苯二氮 1 受体亚型结合4 与盐酸多奈哌齐的叙述不相符的是（A）能高度可逆性抑制乙酰胆碱酯酶（B）结构中含有哌啶基（C）属于 一氨基丁酸的环状衍生物（D）结构中含有茚酮结构
2、（E）是一种长效的老年痴呆症的对症治5 去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应（A）水解反应（B）还原反应（C）氧化反应（D）开环反应（E）消旋化反应6 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类的药物（A）盐酸胺碘酮（B）盐酸美西律（C）盐酸地尔硫（D）硫酸奎尼丁（E）洛伐他汀7 下列叙述中与地尔硫卓不符的是（A）属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂（B）分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S) 异构体（C）口服吸收完全，且无首过效应（D）体内主要代谢途径为脱乙基、N 一脱甲基和 O 一脱甲基（E）临床用于治疗冠心病中各型心
3、绞痛也有减缓心率的作用8 具有二甲氨基结构的药物是（A）茴拉西坦（B）石杉碱甲（C）多奈哌齐（D）利斯的明（E）奥拉西坦9 对盐酸可乐定阐述不正确的是（A） 2 受体激动剂（B）抗高血压药物（C）分子结构中含 2，6二氯苯基（D）分子结构中含噻唑环（E）分子有两种互变异构体10 维拉帕米的结构是（A）（B）（C）（D）（E）11 下列关于盐酸氨溴索的叙述错误的是（A）又名盐酸氨溴素（B）是溴己新的环己烷羟基化、N 一去甲基的活性代谢产物（C）环己烷上有两个手性中心，药用的是其反式的两个异构体的混合物（D）口服不易吸收（E）代谢产物为二溴代邻氨基苯甲酸12 下列药物中属于中枢性镇咳药的是（A）磷
4、酸苯丙哌林（B）右美沙芬（C）盐酸氨溴索（D）羧甲司坦（E）硫酸沙丁胺醇13 下列抗组胺药中哪一个具氨基醚型结构（A）布克利嗪（B）盐酸苯海拉明（C）马来酸氯苯那敏（D）富马酸酮替芬（E）盐酸赛庚啶14 下列药物中，属于 l，2 一苯并噻唑类非甾体抗炎药的是（A）布洛芬（B）萘丁美酮（C）吡罗昔康（D）舒林酸（E）安乃近15 以下对盐酸麻黄碱描述错误的是（A）结构中不含酚羟基，性质较稳定（B）有两个手性碳原子，四个光学异构体中 1R，2S 一异构体为麻黄碱（C） 1S，2S 一异构体为麻黄碱（D）与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大（E）与伪麻黄碱为非对映光学异构体16 维生素 B
5、不具有以下哪个性质（A）为白色或类白色结晶或结晶性粉末（B）水溶液易氧化变色（C）能和三氯化铁作用呈色（D）为 3，4，5，6 位取代的吡啶衍生物（E）为外消旋混合物16 A含青霉烷砜结构的药物B含氧青霉烷结构的药物C含碳青霉烯结构的药物D含并四苯结构的药物E含内酯环结构的药物17 克拉维酸18 克拉霉素19 亚胺培南19 A布桂嗪B芬太尼C曲马多D纳络酮E布托啡诺20 结构中含有肉桂基及哌嗪环的是21 结构中含有 3 一甲氧苯基及二甲氨基的是22 结构中含有哌啶环的是22 A阿普唑仑B艾司唑仑C奥沙西泮D地西泮E吡唑坦23 1，4 一苯二氮革的 1-位上有甲基取代的药物为24 1，4 一苯二
6、氮革的 3-位上有羟基的药物为25 三唑环上有甲基取代的药物为25 A盐酸氯丙嗪B氟西汀C阿米替林D唑吡坦E吗氯贝胺26 去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构27 吩噻嗪类抗精神病药28 选择性和可逆性的单胺氧化酶 A 抑制剂，抗抑郁药28 A盐酸纳洛酮B酒石酸布托啡诺C右丙氧芬D苯噻啶E磷酸可待因29 结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是30 结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是31 能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是32 其左旋体有镇咳作用的药物是32 A泮库溴铵B苯磺酸阿曲库铵C氢溴酸东莨菪碱D溴新斯的明E硝酸毛果云香碱33 具有 1 一苄基四氢异喹啉结构的肌松药是34 具雄
7、甾烷母核的肌松药是35 具有氨基甲酸酯结构的可逆性胆碱酯酶抑制剂36 结构与莨菪碱的区别为在托品烷的 6，7 位有一环氧基36 A去乙酰毛花苷B美西律C地高辛D奎尼丁E利舍平37 由强心甾和 4 个糖组成的是38 尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效的是38 根据下列题干及选项，回答以下问题 ANa +-K+-2Cl-同向转运抑制药 BNa +-Cl-同向转运抑制药 C肾内皮细胞钠通道阻滞药 D盐皮质激素受体拮抗药 E 碳酸酐酶抑制药39 阿米洛利40 乙酰唑胺41 依他尼酸41 A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D奥美拉唑E富马酸酮替芬42 结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物43 结构中含有苯
8、并眯唑的质子泵抑制剂44 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂45 为三环类 H 受体拮抗剂，临床上主要用于治疗哮喘病45 A亚砜类药物的代谢B硝基类药物的代谢C眉旨类药物的代谢D胺类药物的代谢E芳烃类药物的代谢46 发生羟基化反应47 发生脱烃基反应48 发生水解反应49 左氧氟沙星具有哪些结构特点（A）含有哌嗪基（B）含有恶嗪环（C）含有噻嗪环（D）含有一个手性中心（E）含喹啉羧酸结构50 对唑类抗真菌药的构效关系阐述，正确的是（A）分子中至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)（B）均含有对位取代苯环结构（C）以唑环 1 位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连（D）与中心碳原子相连的芳烃基一般为一卤
9、代或二卤代苯（E）立体化学特征对药效影响明显51 有关盐酸乙胺丁醇的叙述，正确的有（A）分子中有 2 个手性碳原子，具有 4 个光学异构体（B）临床使用右旋体（C）在氢氧化钠溶液中，可与硫酸铜试液生成深蓝色络合物（D）对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种肺结核及肺外结核有效（E）通常与异烟肼、链霉素等联合使用，降低耐药性的产生52 丙戊酸钠的抗惊厥机制为（A）抑制单胺氧化酶（B）提高脑内 一氨基丁酸的(GABA)（C）抑制 GABA 的代谢（D）促进 GABA 的生物合成（E）抑制 5 一羟色胺的重摄取53 下列哪些与泮库溴铵相符（A）化学结构为雄甾烷衍生物（B）具有雄性激素的生理活性（C
10、）大手术首选药（D）化学结构中 2 位和 16 位各有一个 l- 甲基哌啶基取代（E）化学结构中 3 位和 17 位各有一个乙酰氧基取代54 双膦酸盐类药物的特点有（A） 口服吸收差（B）容易和钙或其他多价金属化合物成复合物（C）不在体内代谢，以原型从尿排出（D）对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收（E）口服吸收后，大约 50吸收剂量沉积在骨组织中55 以下药物属于过敏介质白三烯阻释剂和过敏介质白三烯拈抗剂的有（A）色甘酸钠（B）特非那定（C）曲尼司特（D）普鲁司特（E）奥司他韦56 下列哪些与维生素 A 相符（A）维生素 A1 具有多烯醇的结构，侧链上有 4 个双键理论上可以有 1
11、6 个顺反异构体，但实际上仅有 6 个异构体存在（B）对紫外光不稳定，且易被空气中的氧所氧化（C）能维持黏膜及上皮细胞的功能，参与视紫质的合成（D）为水溶性维生素（E）用于治疗贫血症药物化学模拟试卷 51 答案与解析1 【正确答案】 A2 【正确答案】 D3 【正确答案】 A【试题解析】 A 为干扰选项，苯巴比妥含有一 CONHCONHCO 一结构。C=O 称为羰基，氨基化学式为一 NH2，所以 NHCONH 是一个羰基连有两个氨基的结构基团。脲：又称尿素，分子式为 NH2 一 CNH2，是碳基，并非羰基。 NH2 一 C-NH2 这个中间的 C 不能代表羰基，羰基是 C=O。所以此题 A 是
12、错误的。4 【正确答案】 C5 【正确答案】 E【试题解析】 去甲肾上腺素在 120加热 3 分钟或与盐酸在 8090共热 2 小时可发生消旋化，而降低效价。去甲肾上腺素：分子中氨基的 位碳原子为不对称碳原子，有一对旋光异构体，临床上所使用的去甲肾上腺素是其 R 一构型左旋异构体，左旋体活性比右旋体大约 27 倍。去甲肾上腺素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。儿茶酚胺类药物是具有邻二酚结构，容易被氧化，条件是遇到氧化剂，光或者空气或者其他氧化剂。而本题干中强调的是加热，所以此题选消旋化最合适。6 【正确答案】 A7 【正确答案】 C8 【正确答案】 D【试题解析】 以上选
13、项中只有利斯的明具有二甲氨基结构。9 【正确答案】 D10 【正确答案】 B11 【正确答案】 D12 【正确答案】 B【试题解析】 选项中磷酸苯丙哌林为外周性止咳药；盐酸氨溴索、羧甲司坦为祛痰药：硫酸沙丁胺醇为 肾上腺素受体激动剂，治疗哮喘病。只有右美沙芬为中枢性镇咳药。13 【正确答案】 B【试题解析】 组胺 H1 受体拮抗药的化学结构类型。14 【正确答案】 C【试题解析】 非甾体抗炎药的分类，及其代表药物。其中 1，2-苯并噻唑类的通用名后缀为一昔康。15 【正确答案】 C16 【正确答案】 E【试题解析】 本题考查维生素 B6 的理化性质。维生素 B6 为白色或类白色结晶或结晶性粉末
14、，为 3，4，5，6 位取代的吡啶衍生物，其水溶液逐渐被氧化变色，而且随着 pH 升高，氧化加速。维生素 B6 能和三氯化铁作用呈色，但是由于维生素B6 不具有旋光性，所以不可能是外消旋混合物。17 【正确答案】 B18 【正确答案】 E19 【正确答案】 C【试题解析】 本组题考查克拉维酸、克拉霉素、亚胺培南的相关知识。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类 p 一内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠，他唑巴坦。20 【正确答案】 A21 【正确答案】 C22 【正确答案】 B23 【正确答案】 D24 【正确答案】 C2
15、5 【正确答案】 A26 【正确答案】 C27 【正确答案】 A28 【正确答案】 E【试题解析】 去甲肾上腺素重摄取抑制剂阿米替林药物的化学结构多具有三环和叔胺或仲胺侧链，通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和 5 一 HT 的重摄取而起作用。此类药物还有多塞平、阿奠沙平、马普替林等。吩噻嗪类抗精神病药主要有奋乃近和氯丙嗪。吗氯贝胺为选择性和可逆性的单胺氧化酶 A(MAOA)抑制剂。能可逆地抑制 MAOA，提高脑内单胺类神经递质去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA) 和 5 一羟色胺(5 一 HT)的水平，产生抗抑郁作用。29 【正确答案】 B30 【正确答案】 A31 【正确答案】 E32 【正确
16、答案】 C【试题解析】 本组题考查镇痛药分类。磷酸可待因在体内有 8代谢成吗啡而产生成瘾性，布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂，纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯桔抗剂；右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。33 【正确答案】 B34 【正确答案】 A35 【正确答案】 D36 【正确答案】 C【试题解析】 苯磺酸阿曲库铵是在对筒箭毒碱的结构改造中得到的对称的 1 一苄基四氢异喹啉类药物。苯磺酸阿曲库铵与苯磺顺阿曲库铵都是没有错误的，苯磺酸阿曲库铵是一个总的说法，其总共有 16 个光学异构体；而苯磺顺阿曲库铵只是苯磺酸
17、阿曲库铵其中的一个构型；其活性是苯磺酸阿曲库铵的三倍；所以一般指的就是苯磺顺阿曲库铵，说苯磺酸阿曲库铵也是没有问题的。泮库溴铵是从天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱。溴新斯的明口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。东茛菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的 6，7 位有一环氧基。37 【正确答案】 A38 【正确答案】 C【试题解析】 去乙酰毛化苷由强心甾和 4 个糖基组成，是毛花苷 C 碱水解去乙酰化的产物，为常用的注射用速效洋地黄类药物。地高辛由强心甾烯和糖基两部分组成。用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效。奎
18、尼丁为广谱抗心律失常药，对室上性和室性快速型心律失常都有效。主要用于心房颤动、心房扑动的复律治疗及复律后的维持及室上性心动过速的治疗。对伴有心衰的患者，应先选用强心苷治疗。由于奎尼丁不良反应较多，一般常在其他药物治疗无效时才使用。39 【正确答案】 C40 【正确答案】 E41 【正确答案】 A【试题解析】 本组题考查利尿药作用机制分类。依他尼酸是 Na+一 K+一 2Cl-同向转运抑制药；氢氯噻嗪是 Na+一 Cl-同向转运抑制药；阿米洛利是肾内皮细胞钠通道阻滞药；螺内酯是盐皮质激素受体拈抗剂；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制药。42 【正确答案】 A43 【正确答案】 D44 【正确答案】 C45
19、【正确答案】 E46 【正确答案】 E47 【正确答案】 D48 【正确答案】 C49 【正确答案】 A,B,E50 【正确答案】 A,C,D,E51 【正确答案】 B,C,D,E52 【正确答案】 B,C,D53 【正确答案】 A,C,D,E【试题解析】 泮库溴铵：是由天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱，经结构改造而得。在其结构中 A 环和 D 环部分，各存在一个乙酰胆碱的结构片段，属于双季铵结构的肌松药。虽为雄甾烷衍生物，却无雄激素作用。泮库溴铵作用为筒箭毒碱的 56 倍，起效时间(2min)及持续时间(4560min)与氯化筒箭毒碱相似，无神经节阻滞作用，不促进组胺释放，治疗剂量时对心血管系统影响较小。54 【正确答案】 A,B,C,D,E55 【正确答案】 A,C,D56 【正确答案】 A,B,C
