1、药物化学练习试卷 13 及答案与解析1 醋酸甲地孕酮与下列叙述中哪项不符（A）含有4，6 两个双键（B）含有 6-甲基（C）口服的活性为黄体酮的 75 倍（D）与雌激素类药物配伍为口服避孕药（E）注射给药的活性为黄体酮的 50 倍2 下列叙述中哪条与恩氟烷相符（A）化学名为 2-溴-2-氯 -1，1，-三氟乙烷（B）为挥发性液体易燃、易爆（C）麻醉作用强，起效快，肌肉松弛作用良好，大部分以气体形式从肺中排出，约 10%.在肝脏代谢（D）遇光、热和湿空气能缓缓分解，通常加入麝香草酚 (001%.)做稳定剂（E）尿中代谢产物有三氟乙酸酯3 阿莫西林与下列哪项叙述不符（A）分子中含有四个手性碳原子，
2、分子的旋光性为右旋（B）水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制（C）具有三个 pKa 值（D）聚合速度比氨苄西林快 42 倍（E）为第一个临床使用的广谱青霉素4 氨氯地平的化学名为（A）()2-(2-氨基乙氧基)甲基)-(2-氯苯基)-1，4- 二氢-6- 甲基-3-吡啶二甲酸，3-乙酯，5- 甲酯（B） 1，4-二氢-2，6- 二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯（C） 1，4-二氢-2，6- 二甲基-4(2- 硝基苯基)-3，5 吡啶二甲酸二甲酯（D）1，4- 二氢-2 ，6-二甲基 -4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1- 甲基乙基酯
3、（E）1，4- 二氢 -2，6-二甲基-4-(2- 硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸-3-(2- 甲基丙基)-5-甲酯5 具下列化学结构的药物为（A）来曲唑（B）他莫昔芬（C）米托蒽醌（D）昂丹司琼（E）喜树碱6 下列叙述中与多西环素不符的是（A）为土霉素 6 位去羟基的化合物（B）结构中含有两个二甲氨基（C）因为 6 位没有羟基，故稳定性较好（D）为酸碱两性的化合物（E）药效为四环素的 10 倍7 下列与卡马西平不相符的是（A）三环结构为一共轭体系，在紫外 238nm 及 285nm 处有最大吸收（B）在干燥状态及室温下较稳定（C）主要代谢物为 10，11-环氧卡马西平，10，11-二羟基卡马
4、西平（D）水溶液露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊（E）在三环的 5-位氮原子上有一个氨甲酰基8 苯妥英纳的性质与下列哪条不符（A）易溶于水几乎不容于乙醚（B）水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊（C）与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色（D）与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色（E）与二氧化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨溶液9 青蒿素与下列叙述中的哪条不符（A）为倍半萜内酯衍生物（B）遇碘化钾试液可析出碘，加淀粉指示剂立即显紫色（C）加氢氧化钠水溶液加热后，加盐酸羟胺及三氯化铁试剂生成深紫红色（D）加枸橼酸醋酐液，加热显紫色（E）为治疗恶性疟的首选药，但复发率较高10 下列叙述中哪项与白消安不符（A）加氢氧化钠加热产
5、生似乙醚样特臭（B）可以和 DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的 N7 烷基化产生交联（C）可以和氨基酸及蛋白质的巯基反应（D）化学名为 1，4-丁二醇二甲磺酸酯（E）具脂溶性易于透过血脑屏障，适用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤11 下列哪条性质与苯巴比妥不符（A）具有互变异构现象，呈酸性（B）难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中（C）与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物（D）与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色（E）与硝酸和亚硝酸钠产生橙黄色12 下列叙述中哪项对氨苄西林来说是错误的（A）分子中含有三个手性碳原子（B）水溶液不够稳定，可分解及聚合，故注射液应在使用前配制（C）与茚三酮试液反应显紫色（D）可发生双
6、缩脲开环，使碱性酒石酸铜还原显紫色（E）为第一个临床使用的广谱青霉素13 盐酸布桂嗪临床用于（A）偏头痛、三叉神经、外伤性疼痛及癌症疼痛（B）偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛（C）偏头痛、慢性荨麻疹（D）创伤痛、癌症疼痛、手术后止痛（E）各种疼痛及手术后止痛，亦用作麻醉辅助药14 氯霉素化学结构的构型为（A）D(-)苏阿糖型（B） D(+)赤鲜糖型（C） L(+)苏阿糖型（D）D(+) 苏阿糖型（E）L(-) 赤鲜糖型15 下列叙述中哪项与氢氯噻嗪不符（A）结构中含有氢化苯并噻二嗪环（B）可溶于氢氧化钠（C）在水溶液中水解生成 4-氨基-6-氯-1，3- 苯二磺酰胺和甲醛（D）在体内不
7、经代谢，以原药排泄（E）本品与甲醛硫酸试液反应生成紫色产物16 化学结构式为（A）卡莫氟（B）美法仑（C）白消安（D）环磷酰胺（E）卡莫司汀17 富马酸酮替芬属于（A）乙二胺类 H1 拮抗剂（B）哌嗪类 H1 拮抗剂（C）三环类 H1 拮抗剂（D）哌啶类 H1 拮抗剂（E）丙二胺类 H1 拮抗剂18 下列哪条与结构修饰的目的不符（A）延长药物的作用时间（B）提高药物的活性（C）提高药物的脂溶性（D）降低药物的毒副作用（E）提高药物的组织选择性19 下列叙述中哪项与赛庚啶不符（A）结构中含有苯并环庚噻吩基（B）结构中含有哌啶基（C）在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵物及芳环羟基化、N-去甲基
8、化等（D）具有中度的抗 5-羟色胺和抗胆碱作用（E）用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症20 研究开发新药，首先需要（A）研究构效关系（B）设计新化合物的合成路线（C）进行剂型试剂研究（D）发现先导化合物（E）进行药化动力学研究21 下列叙述与定量构效关系不符的是（A）只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究（B） Hansch 方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析（C）以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系（D）常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数（E）可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系22 下列哪种方法属于发现先导化合物的途径（A）从药物合成的
9、中间体中筛选（B）以定量构效关系方法（C）采用结构修饰方法（D）采用软药原理方法（E）从前药原理方法23 关于前体药物的说法正确的是（A）前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物（B）前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点（C）前药是无活性或活性很低的化合物（D）前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物（E）前药是药物经化学结构修饰得到的化合物24 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是（A）从随机筛选中发现的先导物（B）从天然资源中发现的先导物（C）从生命基础过程研究中发现的先导物（D）经组
10、合化学方法发现的先导物（E）从活性代谢物中发现的先导物25 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（A）药效学研究（B）药动学研究（C）先导物的发现和先导物结构优化（D）剂型研究（E）临床研究26 下列哪项不属于发现先导化合物的方法（A）从天然活性物质中筛选（B）以生物化学或药理学为基础（C）以药效潜伏化方法（D）以组合化学方法（E）从药物代谢产物中发现27 发现先导化合物的途径是（A）生物电子等排的应用（B）定量构效关系（C）软药设计（D）前体药物原理（E）广泛筛选28 我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的（A）从活性代谢物中发现的先导物（B）以生物化学或药理学
11、为基础发现的先导物（C）经组合化学方法发现的先导物（D）从普筛方法发现的先导物（E）从天然资源中发现的先导物29 研究开发新药，首先需要（A）进行剂型试剂研究（B）发现先导化合物（C）设计新化合物（D）进行药代动力学研究（E）研究构效关系30 药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为（A）原药（B）软药（C）硬药（D）前药（E）药物载体31 经典的电子等排体是指（A）电子层数相同的原子（B）理化性质相同的基团（C）电子总数相等的原子、离子或分子（D）电子数相同，排布也相同的分子（E）最外层电子数相同的原子、离子或分子32 先导化合物是
12、指（A）很理想的临床用药（B）新化合物（C）具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物（D）不具有生物活性的化合物（E）临床上已淘汰的药物药物化学练习试卷 13 答案与解析1 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题2 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题3 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题4 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题5 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题6 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题7 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题8 【正确答案】 D【知识模块】 药物化学9 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题10 【正确答案
13、】 E【知识模块】 综合复习题11 【正确答案】 D【知识模块】 综合复习题12 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题13 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题14 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题15 【正确答案】 E【知识模块】 综合复习题16 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题17 【正确答案】 C【知识模块】 综合复习题18 【正确答案】 B【知识模块】 综合复习题19 【正确答案】 A【知识模块】 综合复习题20 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发21 【正确答案】 A【知识模块】 新药研究与开发22 【正确答案】 A【知识模块】 新药研究与开发23 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发24 【正确答案】 B【知识模块】 新药研究与开发25 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发26 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发27 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发28 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发29 【正确答案】 B【知识模块】 新药研究与开发30 【正确答案】 D【知识模块】 新药研究与开发31 【正确答案】 E【知识模块】 新药研究与开发32 【正确答案】 C【知识模块】 新药研究与开发
